Document: 04.01.2012   Fachinformation (deutsch) change

• 04.01.2012   Fachinformation (deutsch)
• 29.08.2008   Fachinformation (deutsch)

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Summary of Product Characteristics

FACHINFORMATION

Pantolax^®-Actavis 2%

Injektionslösung

Wirkstoff: 5 ml Injektionslösung enthalten:

Suxamethoniumchlorid x 2H₂O 110 mg

(entsprechend 100 mg Suxamethoniumchlorid)

Sonstige Bestandteile:

Natriumchlorid

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

Injektionslösung

4.1 Anwendungsgebiete

Muskelrelaxation im Rahmen der Allgemeinanästhesie.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Die intravenöse Einzeldosis von Suxamethoniumchlorid beträgt bei allen Altersgruppen 1,0-1,5 mg pro kg Körpergewicht.

Bei Kindern kann Pantolax-Actavis 2% intramuskulär in einer Dosis von 2-3 mg Suxamethoniumchlorid pro kg Körpergewicht gegeben werden.

Bei prolongierter Zufuhr (fraktioniert bzw. kontinuierlich) sollten Intensität und Charakter der neuromuskulären Blockade mit einem Nervstimulator kontrolliert werden, da die Gefahr eines Phase-II-Blocks besteht.

Pantolax-Actavis 2% wird intravenös, bei Kindern auch intramuskulär, verabreicht.

4.3 Gegenanzeigen

Pantolax-Actavis 2% darf nicht angewendet werden bei

• Unmöglichkeit der künstlichen Beatmung,

• bekannter Überempfindlichkeit gegen Suxamethoniumchlorid,

• maligner Hyperthermie; auch in der Vorgeschichte oder bekannter Disposition dazu.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Pantolax-Actavis 2% darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei

• Disposition zur Hyperkaliämie (z. B. bei ausgedehnten Verbrennungen, Nieren-insuffizienz, akuten und chronischen Denervationssyndromen),

• bekannter Überempfindlichkeit gegen andere Muskelrelaxantien,

• Vorliegen von Cholinesterasemangel oder –defekten,

• Erkrankungen des neuromuskulären Systems,

• penetrierenden Augenverletzungen,

• Glaukom.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen:

Nach Anwendung von Suxamethoniumchlorid sind Fälle von nicht behebbarem Herzstillstand bei Kindern und Jugendlichen bekannt geworden. Bei diesen lagen zum Teil bis dahin nicht erkannte neuromuskuläre Erkrankungen vor. Wegen der Schwere der Nebenwirkungen wird empfohlen, die Anwendung von Pantolax-Actavis 2% auch bei augenscheinlich gesunden Kindern und Jugendlichen auf Situationen zu beschränken, in denen eine sofortige Intubation oder ein Freihalten der Atemwege erforderlich ist.

Pantolax-Actavis 2% darf nur von Ärzten angewendet werden, die mit seinen Wirkungen vertraut sind, die Methoden und Techniken der Intubation, künstlichen Beatmung und Wiederbelebung beherrschen sowie über die nötigen apparativen und medikamentösen Voraussetzungen verfügen. Die neuromuskuläre Funktion sollte intraoperativ mittels eines Nervstimulators überwacht werden. Die Dosierung kann so den operativen Erfordernissen genau angepasst und das Risiko einer Überdosierung (insbesondere bei Erkrankungen, die eine Dosisanpassung erforderlich machen, wie neuromuskuläre Erkrankungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Erkrankungen, die mit dem Arzneistoffwechsel interferieren) minimal gehalten werden.

Ein auffälliger Rigor des Musculus masseter kann ein Hinweis auf eine erhöhte Gefährdung des Patienten durch eine Rhabdomyolyse oder maligne Hyperthermie sein. Eine besondere intraoperative Überwachung (z.B. Kapnometrie) und ein Vermeiden von Arzneimitteln, die das Risiko erhöhen (Triggersubstanzen), wird empfohlen.

Bei allen Erkrankungen des neuromuskulären Systems muss mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Pantolax-Actavis 2% gerechnet werden; gegebenenfalls ist eine Dosisreduktion erforderlich.

Bei Vorliegen einer atypischen Cholinesterase–Variante kann es zu einer Wirkungs-verlängerung kommen, die bis zu Stunden anhalten kann.

Durch Präcurarisierung mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxantien können die Nebenwirkungen mit Ausnahme der allergischen Reaktionen und der malignen Hyperthermie abgeschwächt oder vermieden werden.

Bei ambulanten Operationen muss bis zur Entlassung eine angemessene kontinuierliche Überwachung des Patienten gewährleistet sein.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.

Es kommt zu einem verzögerten Wirkungseintritt und zu einer Abschwächung der Wirkung von Suxamethoniumchlorid, wenn eine kleine Dosis eines nichtdepolarisierenden Muskelrelaxans vorgegeben wurde.

Die Wirkung von Suxamethoniumchlorid wird verlängert, wenn durch klinische Situationen oder Medikationen die Aktivität der Cholinesterase herabgesetzt ist.

Durch die Gabe von Amphotericin B, Aminoglykosid-Antibiotika, Chinidin und Thiopental kann die neuromuskuläre Blockade verstärkt werden.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft darf Suxamethoniumchloridnur für Kurznarkosen eingesetzt werden. Ausreichende Erfahrungen am Menschen liegen nicht vor. Eine eventuelle Suxamethonium-Unverträglichkeit der Schwangeren sollte auf jeden Fall vor der Narkose ausgeschlossen werden. Bei Neugeborenen von Patientinnen mit stark erniedrigter Cholinesterase-Aktivität kann es zu einer Apnoe kommen.

Bei einer Narkose während der Entbindung geht Suxamethoniumchlorid nur in geringen Mengen in den Feten über. Negative Auswirkungen auf das Neugeborene sind nicht beobachtet worden.

In der Schwangerschaft und unmittelbar post partum tritt eine Reduzierung der Pseudocholinesterase-Aktivität von 20 - 30% auf.

Magnesium verlängert die Wirkung von Suxamethoniumchlorid.

4.7 Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Nach Gabe von Pantolax-Actavis 2% im Rahmen einer Allgemeinanästhesie dürfen die Patienten mindestens 24 Stunden nicht aktiv am Straßenverkehr teilnehmen, eine Maschine bedienen oder ohne sicheren Halt arbeiten.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung der Nebenwirkungen wurden folgende Häufigkeitsangaben zu Grunde gelegt:

Sehr häufig: mehr als 1 von 10 Behandelten	häufig: weniger als 1 von 10, aber mehr als 1 von 100 Behandelten
gelegentlich: weniger als 1 von 100, aber mehr als 1 von 1000 Behandelten	selten: weniger als 1 von 1000, aber mehr als 1 von 10 000 Behandelten
sehr selten: weniger als 1 von 10 000 Behandelten, einschließlich Einzelfälle

Nach Gabe von Pantolax-Actavis 2% kommt es zur Erhöhung des Augeninnendrucks und des intragastralen Drucks.

Mit folgenden Nebenwirkungen ist häufig zu rechnen:

Faszikulationen der Muskulatur, postoperative Muskelschmerzen sowie kutane allergische Reaktionen.

Gelegentlich treten Herzrhythmusstörungen (ventrikuläre Arrhythmie, Bradykardie mit AV-Knoten-Ersatzrhythmus) auf.

Selten kommt es nach Gabe von Pantolax-Actavis 2% zum Auftreten eines anaphylaktischen Schocks.

In Einzelfällen kann Pantolax-Actavis 2% eine maligne Hyperthermie oder Rhabdomyolyse auslösen.

Nach Gabe von Pantolax-Actavis 2% kommt es zum Austritt von Kalium, Kreatininphosphokinase und Myoglobin aus der Muskelzelle. Dadurch kann es in Einzelfällen – überwiegend bei Jugendlichen – zur Myoglobinurie und nachfolgendem Nierenversagen oder zu akutem Herzversagen kommen.

4.9 Überdosierungen

a) Symptome der Intoxikation

Eine Überdosierung von Pantolax-Actavis 2% führt zu einer Verlängerung der peripheren Ateminsuffizienz. Dosis- und zeitabhängig ist mit der Entwicklung eines Phase-II-Blocks zu rechnen.

Die Symptome einer Überdosierung treten verstärkt unter dem Einfluss von Alkohol und anderen zentral dämpfenden Mitteln auf.

b) Therapiemaßnahmen bei Intoxikation

Bis zum Wiederauftreten einer intakten Eigenatmung ist eine künstliche Beatmung erforderlich. Gegebenenfalls können Cholinesterasepräparate verabreicht werden.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Muskelrelaxanzien, Cholin-Derivate

ATC-Code: M03AB01

Suxamethoniumchlorid ist ein Muskelrelaxans vom nichtkompetitiven, depolarisierenden Typ. Es besetzt anstelle von Acetylcholin die cholinergen Rezeptoren der motorischen Endplatte und löst durch Depolarisation initial eine Erregung der Muskelfaser aus.

Der Zustand der Depolarisation wird durch Verhinderung der Repolarisation aufrechterhalten, so dass nachfolgend freigesetztes Acetylcholin auf eine depolarisierte motorische Endplatte trifft und somit wirkungslos bleibt.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Das Verteilungsvolumen und die totale Clearance sind aufgrund der pharmakokinetischen Eigenschaften nicht anzugeben. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 3 bis 10 min.

Die neuromuskuläre Blockade ist quantifizierbar anhand der Reaktion des M. adductor pollicis auf indirekte supramaximale elektrische Reizung. Nach intravenöser Injektion einer Einzeldosis (ED_90-95= 0,4 mg Suxamethoniumchlorid pro kg KG) ergeben sich die nachfolgend aufgeführten Richtwerte:

Wirkungseintritt (Injektionsende bis maximale Zuckungsdepression)	40 – 60 s
Dauer der klinischen Relaxation (bis Erholung auf 25% einer Einzelzuckung)	2,5 – 4,5 min
Dauer bis zur spontanen, klinisch adäquaten Erholung (bis Erholung auf 90% einer Einzelzuckung)	5,5 – 7,5 min
Erholungsdauer (Zeit zwischen 25%iger und 75%iger Erholung einer Einzelzuckung)	2 – 3 min

Mit unterschiedlicher Empfindlichkeit einzelner Muskelgruppen desselben Individuums muss gerechnet werden.

Die Wirkdauer der neuromuskulären Blockade wird durch Umverteilung im Organismus und Hydrolyse durch die Pseudocholinesterase bestimmt.

Metabolisierung, Elimination

Suxamethoniumchlorid wird über den noch schwach muskelrelaxierend wirkenden Bernsteinsäuremonocholinester in die körpereigenen Substanzen Bernsteinsäure und Cholin gespalten, die renal ausgeschieden werden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

a) Akute Toxizität

Die LD 50 nach intravenöser Verabreichung wurde für Maus und Kaninchen mit 0,4 bzw. 0,24 mg Suxamethoniumchlorid pro kg KG ermittelt. Die HD (Head-drop) 50-Dosis i. v. beim Kaninchen beträgt 0,13 mg Suxamethoniumchlorid pro kg KG. Der Sicherheitsindex LD 50/HD 50 ist 1,8.

Bei i.m. Injektion ist ab 40 mg Suxamethoniumchlorid beim gesunden Erwachsenen mit Atemstillstand zu rechnen.

Siehe auch „Therapiemaßnahmen bei Intoxikation“.

b) Chronische Toxizität

Untersuchungen zur chronischen Toxizität liegen nicht vor.

Siehe auch „Nebenwirkungen“.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Untersuchungen zum mutagenen Potential liegen nicht vor. Eine mutagene Wirkung ist nicht zu erwarten.

Langzeituntersuchungen zum tumorerzeugenden Potential liegen nicht vor.

d) Reproduktionstoxizität

Untersuchungen zur Reproduktionstoxikologie von Suxamethoniumchlorid liegen nicht vor.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke.

6.2 Inkompatibilitäten

Pantolax-Actavis 2% darf aufgrund physikalisch-chemischer Inkompatibilitäten nicht in einer Lösung mit anderen Arzneimitteln verabreicht werden.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit im unversehrten Behältnis beträgt 2 Jahre.

Nur klare Lösungen in unversehrten Behältnissen zur Injektion verwenden!

Einmaldosisbehältnis: Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Anwendung bestimmt. Die Anwendung muss unmittelbar nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Pantolax-Actavis 2% vor Licht geschützt und bei +2 °C bis +8 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Pantolax-Actavis 2% steht in folgenden Packungsgrößen zur Verfügung.

Packungen mit:

5 Ampullen zu 5 ml Injektionslösung (N1)

10 Ampullen zu 5 ml Injektionslösung (N2)

20 (4 x 5) Ampullen zu 5 ml Injektionslösung (PC)

10 x 10 Ampullen zu 5 ml Injektionslösung (PC/BP)

50 x 10 Ampullen zu 5 ml Injektionslösung (BP)

PC = Praxis- / Sprechstundenbedarf

BP = Bündelpackung

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.

7. Inhaber der Zulassung

Pharmazeutischer Unternehmer:

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76 - 78

220 Hafnarfjördur

Island

Mitvertrieb:

Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909 –

Telefax: 089/558909 - 240

8. Zulassungsnummer

3000215.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

26.06.2003

10. Stand der Information

Januar 2012

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig

12. Handhabung der One-Point-Cut-(OPC-) Glasampullen

Zunächst die Flüssigkeit aus dem Ampullenhals nach unten schütteln.

Abb. 1 Abb. 2

Die Sollbruchstelle befindet sich unterhalb der Markierung.

Den Ampullenhals von diesem Punkt wegbrechen.