Paracetamol Ap Saft
Paracetamol AP Saft, Lösung Zul.-Nr. 39102.00.00
Fachinformation
Paracetamol AP Saft
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Paracetamol AP Saft
Lösung zum Einnehmen
Wirkstoff: Paracetamol
2. Verschreibungsstatus/ Apothekenpflicht
Apothekenpflichtig
3. Zusammensetzung des Arzneimittels
3.1 Stoff‑ oder Indikationsgruppe
Anilinderivat
Analgetikum/Antipyretikum
3.2 Arzneilich wirksamer Bestandteil
1 Flasche mit 100 ml Lösung enthält 4000 mg Paracetamol.
3.3 Sonstige Bestandteile
Glucosesirup (28,00 g/100 ml), Citronensäure-Monohydrat, Natriumhydroxid, Propylenglykol, Saccharin-Natrium 2 H2O, gereinigtes Wasser, Kakao-Aroma.
5 ml (entsprechend 1 Messbecher) enthalten 200 mg Paracetamol
Hinweis für Diabetiker:
5 ml (entsprechend 1 Messbecher) enthalten 1,4 g Glucose (= 0,12 BE).
4. Anwendungsgebiete
‑ leichte bis mäßig starke Schmerzen
‑ Fieber
5. Gegenanzeigen
Dieses Arzneimittel darf nicht angewendet werden bei
‑ bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Paracetamol.
Das Arzneimittel sollte nur mit besonderer Vorsicht (d. h. mit einem verlängerten Dosisintervall oder in verminderter Dosis) und unter ärztlicher Kontrolle angewendet werden bei
‑ Leberfunktionsstörungen (z. B. durch chronischen Alkoholmissbrauch, Leberentzündungen),
‑ Nierenfunktionsstörungen,
‑ dem Gilbert‑Syndrom (Meulengracht-Krankheit).
Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit:
Paracetamol sollte nur nach strenger Abwägung des Nutzen‑Risiko‑Verhältnisses während der Schwangerschaft angewendet werden (s. a. Ziff. 14).
6. Nebenwirkungen
Selten kann es zum Auftreten von Hautrötungen, sehr selten zu allergischen Reaktionen mit Exanthemen kommen.
In Einzelfällen sind für den Wirkstoff Paracetamol weitergehende Überempfindlichkeitsreaktionen (Quincke‑Ödem, Atemnot, Schweissausbruch, Übelkeit, Blutdruckabfall, bis hin zum Schock) beschrieben worden.
Äußerst selten kann es zu Störungen der Blutbildung (Thrombozytopenie, Leukopenie, in Einzelfällen Agranulozytose, Panzytopenie) kommen.
In Einzelfällen ist bei prädisponierten Personen ein Bronchospasmus ausgelöst worden (Analgetika‑Asthma).
7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln
Bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, die zu einer sogenannten Enzyminduktion in der Leber führen, wie z.B. bestimmte Schlafmittel und Antiepileptika (u. a. Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin) sowie Rifampicin, können auch durch sonst unschädliche Dosen des Wirkstoffes Paracetamol Leberschäden hervorgerufen werden. Gleiches gilt bei Alkoholmissbrauch.
Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chloramphenicol kann die Ausscheidung von Chloramphenicol deutlich verlangsamt sein mit dem Risiko der erhöhten Toxizität.
Wechselwirkungen zwischen Paracetamol und Cumarinderivaten sind bezüglich ihrer klinischen Bedeutung noch nicht zu beurteilen. Eine Langzeitanwendung dieses Arzneimittels bei Patienten, die mit oralen Antikoagulantien behandelt werden, sollte daher nur unter ärztlicher Kontrolle erfolgen.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Paracetamol und AZT (Zidovudin) wird die Neigung zur Ausbildung einer Neutropenie verstärkt. Dieses Arzneimittel soll daher nur nach ärztlichem Anraten gleichzeitig mit AZT angewendet werden.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Mitteln, die zu einer Verlangsamung der Magenentleerung führen, wie z. B. Propanthelin, kann die Aufnahme und der Wirkungseintritt von Paracetamol verzögert werden.
Die gleichzeitige Einnahme von Mitteln, die zu einer Beschleunigung der Magenentleerung führen, wie z. B. Metoclopramid, bewirkt eine Beschleunigung der Aufnahme und des Wirkungseintritts von Paracetamol.
8. Warnhinweise
Keine.
9. Wichtigste Inkompatibilitäten
Keine bekannt.
10. Dosierung mit Einzel‑ und Tagesgaben
Paracetamol AP Saft wird in Abhängigkeit von Alter bzw. Körpergewicht dosiert, in der Regel mit 10‑15 mg Paracetamol pro kg Körpergewicht als Einzeldosis, bis 50 mg/kg Körpergewicht als Tagesgesamtdosis.
Die Gabe kann in Abständen von 6‑8 Stunden wiederholt werden, d.h. 3‑4 Einzeldosen pro Tag.
Allgemeines Dosierungsschema für Paracetamol:
|
Körpergewicht |
Alter |
Einmaldosis |
Maximaldosis
pro Tag |
|
bis 7 kg |
bis ½ Jahr |
70-100 mg
entsprechend |
bis 350 mg |
|
bis 10 kg |
bis 1 Jahr |
100-150 mg
entsprechend |
bis 500 mg |
|
bis 15 kg |
bis 3 Jahre |
150-200 mg
entsprechend |
bis 750 mg |
|
bis 22 kg |
bis 6 Jahre |
200-300 mg
entsprechend |
bis 1000 mg |
|
bis 30 kg |
bis 9 Jahre |
300-500 mg
entsprechend |
bis 1500 mg |
|
bis 40 kg |
bis 12 Jahre |
400-600 mg
entsprechend |
bis 2000 mg |
|
über 40 kg |
älter als 12 Jahre u. Erwachsene |
500-1000 mg entsprechend 2½ - 5 Messbecher |
max. 4 g |
Bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sowie Gilbert‑Syndrom muss die Dosis vermindert bzw. das Dosisintervall verlängert werden.
11. Art und Dauer der Anwendung
Paracetamol AP Saft ist gebrauchsfertig und kann, falls erforderlich, auch vermischt mit Speisen und Getränken eingenommen werden.
Die Einnahme nach den Mahlzeiten kann zu einem verzögerten Wirkungseintritt führen.
Paracetamolhaltige Arzneimittel sollen ohne ärztlichen oder zahnärztlichen Rat nur wenige Tage und nicht in erhöhter Dosis angewendet werden.
Bei längerem hochdosierten, nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch von Analgetika können Kopfschmerzen auftreten, die nicht durch erhöhte Dosen des Arzneimittels behandelt werden dürfen.
Ganz allgemein kann die gewohnheitsmäßige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika‑Nephropathie) führen.
Bei abruptem Absetzen nach längerem hochdosierten, nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch von Analgetika können Kopfschmerzen sowie Müdigkeit, Muskelschmerzen, Nervosität und vegetative Symptome auftreten. Die Absetzsymptomatik klingt innerhalb weniger Tage ab. Bis dahin soll die Wiedereinnahme von Schmerzmitteln unterbleiben und die erneute Einnahme nicht ohne ärztlichen Rat erfolgen.
12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel
Die Einnahme überhöhter Dosen von Paracetamol kann zu Intoxikationserscheinungen mit einer Latenz von 24 bis 48 Stunden führen. Es können sich Leberfunktionsstörungen durch Leberzellnekrosen bis hin zum Leberkoma - auch mit tödlichem Ausgang - entwickeln. Unabhängig davon sind auch Nierenschädigungen durch Nekrosen der Tubuli beschrieben worden.
Als Symptome einer Paracetamol‑Intoxikation können
in der 1. Phase (1. Tag)
Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen, Somnolenz und allgemeines Krankheitsgefühl auftreten;
in der 2. Phase (2. Tag)
Besserung des subjektiven Befindens, jedoch leichte Leibschmerzen, Lebervergrößerung, Transaminasen‑ und Bilirubinanstieg, verlängerte Thromboplastinzeit, Rückgang der Urinausscheidung;
in der 3. Phase (3. Tag)
hohe Transaminasenwerte, Ikterus, Gerinnungsstörungen, Hypoglykämie, Übergang in Leberkoma. (s. a. Ziff. 13 "akute Toxizität");
Therapiemaßnahmen bei Überdosierung:
Bereits bei Verdacht auf Intoxikation mit Paracetamol ist
‑ innerhalb der ersten 6 Stunden eine Magenspülung und
‑ in den ersten 8 Stunden die intravenöse Gabe von SH‑Gruppen‑Donatoren wie z. B. N‑Acetyl‑Cystein sinnvoll.
‑ Durch Dialyse kann die Plasmakonzentration von Paracetamol abgesenkt werden.
‑ Bestimmungen der Plasmakonzentration von Paracetamol sind empfehlenswert.
Die weiteren Therapiemöglichkeiten zur Behandlung einer Intoxikation mit Paracetamol richten sich nach Ausmaß, Stadium und klinischen Symptomen entsprechend den üblichen Maßnahmen in der Intensivmedizin.
13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik, Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind
13.1 Pharmakologische Eigenschaften
Paracetamol hat eine analgetische, antipyretische und sehr schwache antiphlogistische Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist nicht eindeutig geklärt. Nachgewiesen ist eine ausgeprägte Hemmung der cerebralen Prostaglandinsynthese, während die periphere Prostaglandinsynthese nur schwach gehemmt wird. Ferner hemmt Paracetamol den Effekt endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum.
13.2 Toxikologische Eigenschaften
a) Akute Toxizität
Für den Menschen ist bekannt, dass die orale Aufnahme von mehr als 6 g Paracetamol mit Plasmakonzentrationen von 200‑300 μg/ml nach 4 h, 100‑150 μg/ml nach 8 h, 50‑80 μg/ml nach 12 h und 30‑45 μg/ml nach 15 h zu Leberzellschäden mit tödlichem Verlauf im Coma hepaticum führen kann. Die Hepatotoxizität von Paracetamol steht in direkter Abhängigkeit zur Plasmakonzentration. Enzyminduktoren und Alkohol können auch bei sonst nicht toxischen Dosen von Paracetamol Leberschäden auslösen.
b) Chronische Toxizität
Im Tierversuch zur subchronischen und chronischen Toxizität von Paracetamol an Ratte und Maus traten Läsionen im Magen-Darm-Trakt, Blutbildveränderungen, Degeneration des Leber‑ und Nierenparenchyms bis hin zu Nekrosen auf. Die Ursachen dieser Veränderungen sind einerseits auf den Wirkungsmechanismus (s. o.) und andererseits auf den Metabolismus von Paracetamol zurückzuführen. Die Metaboliten, denen die toxischen Wirkungen zugeschrieben werden, und die entsprechenden Organveränderungen sind auch beim Menschen nachgewiesen. Daher sollte Paracetamol nicht über längere Zeit und in höheren Dosen eingenommen worden. Fälle von reversibler, aktiver, chronischer Hepatitis sind bereits bei oralen Tagesdosen von 3,9 und 2,9 g und einer Anwendungsdauer von 1 Jahr beschrieben. Deutlich leberschädigende Wirkungen können bei einer längerfristigen Anwendung von erhöhten oralen Tagesdosen (um 6 g Paracetamol) über z. B. 3 Wochen auch bei fehlender Vorschädigung der Leber, wie z. B. bei Nichtalkoholikern, auftreten. Klinisch‑epidemiologische Daten belegen den begründeten Verdacht, dass in der Zusammenschau - trotz methodischer Unzulänglichkeiten der einzelnen Studien ‑ die langfristige Einnahme von Analgetika zu einer Nephropathie mit Papillennekrosen und interstitieller Nephritis sowie sekundärer Pyelonephritis führen kann.
Nach Elimination von Phenacetin ist trotz zunehmenden Verbrauchs Paracetamol-haltiger Schmerzmittel der durch eine Analgetika‑Nephropathie bedingte Anteil der Dialyse‑Patienten in verschiedenen Ländern (Schweden, Kanada, Neuseeland, Australien) gesunken. Das nephrotoxische Risiko könnte also auch von geringerer Bedeutung sein als bei Phenacetin.
c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Umfangreiche Untersuchungen ergaben keine Evidenz für ein relevantes genotoxisches Risiko von Paracetamol im therapeutischen, das heißt nicht toxischen Dosisbereich.
Aus Langzeitstudien an Ratten und Mäusen liegen keine Hinweise auf relevante tumorigene Effekte in nicht-hepatotoxischen Dosierungen von Paracetamol vor.
d) Reproduktionstoxikologie
Paracetamol passiert die Placenta.
Aus Tierstudien und den bisherigen Erfahrungen an Menschen ergeben sich keine Hinweise auf Fruchtschädigungen (s. a. Ziff. 14).
13.3 Pharmakokinetik
Nach oraler Gabe wird Paracetamol rasch und vollständig resorbiert; die systemische Verfügbarkeit ist dosisabhängig und variiert zwischen 70 und 90%. Maximale Plasmakonzentrationen werden in Abhängigkeit von der Galenik nach 0,5‑1,5 Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung ist gering (bis zu 10%), kann aber bei Überdosierung ansteigen. Nach hepatischer Metabolisierung (Konjugation mit Glukuronsäure (ca. 55%), Schwefelsäure (35%) sowie Cystein und Mercaptursäure) werden die pharmakologisch unwirksamen Metaboliten über die Nieren (nur 4% in unveränderter Form) ausgeschieden. In kleinen Mengen entstehen die toxischen Metaboliten p‑Aminophenol und durch N‑Hydroxylierung N‑Acetyl‑p‑benzochinonimin, die durch Glutathion und Cystein gebunden werden.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt durchschnittlich 1,5 bis 2,5 Stunden. Binnen 24 Stunden erfolgt im allgemeinen eine vollständige Ausscheidung.
Bei Leber‑ und Nierenfunktionsstörungen, nach Überdosierungen sowie bei Neugeborenen ist die Halbwertszeit verlängert. Das Maximum der Wirkung und die durchschnittliche Wirkdauer (4‑6 Stunden) korrelieren in etwa mit der Plasmakonzentration.
14. Sonstige Hinweise
Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit:
Aus Untersuchungen an zahlreichen (923) Mutter‑Kind‑Paaren haben sich keine Hinweise auf einen Zusammenhang zwischen der Anwendung von Paracetamol während der ersten drei bis vier Monate der Schwangerschaft und dem Auftreten von Fehlbildungen ergeben.
Dennoch sollte Paracetamol während der Schwangerschaft nur unter strenger Abwägung des Nutzen‑Risiko‑Verhältnisses angewendet werden. Paracetamol sollte nicht über längere Zeit, in hoher Dosierung oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln eingenommen werden, da eine Sicherheit der Anwendung für diese Fälle nicht belegt ist.
Paracetamol geht in die Muttermilch über. Bei einer einmaligen Dosis von 650 mg ist in der Milch eine Durchschnittskonzentration von 11 μg/ml gemessen worden. Da nachteilige Folgen für den Säugling bisher nicht bekannt geworden sind, wird eine Unterbrechung des Stillens während der Behandlung in der Regel nicht erforderlich sein.
Hinweis für Diabetiker:
5 ml (entsprechend 1 Messbecher) enthalten 1,4 g Glucose (= 0,12 BE).
15. Dauer der Haltbarkeit
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt im unversehrten Behältnis mindestens 3 Jahre, nach Anbruch 3 Wochen.
Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.
16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise
Nicht über 25 °C lagern.
17. Darreichungsformen und Packungsgrößen
Paracetamol AP Saft
100 ml
18. Stand der Information
Mai 2002
19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers
Heilpunkt Naturpharma GmbH & Co. KG
Postfach 5152
33279 Gütersloh
Am Kreuzkamp 5-7
33334 Gütersloh
Telefon (05241) 96 60-0
Telefax (05241) 96 60-49
/home/sh/public_html/mediportal/data/dimdi/download/512821aa6502ce5eb1e06e59ace4c178.rtf Datum: 31.05.17 Seite 3 von 12