Document: 09.04.2015   Fachinformation (deutsch) change

• 12.04.2013   Fachinformation (deutsch)
• 09.04.2015   Fachinformation (deutsch)

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1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

PASCONEURAL Injektopas® 2 % Injektionsflasche

Wirkstoff: Procainhydrochlorid 20 mg pro ml Injektionslösung

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG 1 ml Injektionslösung enthält:

Wirkstoff:

20 mg Procainhydrochlorid.

Sonstige Bestandteile: Natriumchlorid, Natriumhydroxid.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Injektionslösung.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1    Anwendungsgebiete

PASCONEURAL Injektopas® 2 % Injektionsflasche wird angewendet im Rahmen neuraltherapeutischer Anwendungsprinzipien

4.2    Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung:

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte ausreichende Nervenblockade erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Soweit nicht anders verordnet, gelten für die einzelnen Anwendungsarten folgende Dosierungsempfehlungen:

Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahren mit einer durchschnittlichen Körpergröße: Hautquaddeln: pro Quaddel bis zu 10 mg entsprechend 0,5 ml PASCONEURAL Injektopas^® 2 % Injektionsflasche.

Die empfohlene Maximaldosis bei einzeitiger Anwendung in Geweben, aus denen eine schnelle Aufnahme von Arzneistoffen erfolgt, beträgt 500 mg Procain (entsprechend 25 ml PASCONEURAL Injektopas^® 2 % Injektionsflasche). Bei Anwendung im Kopf-, Hals- und Genitalbereich beträgt die empfohlene einzeitige Maximaldosis 200 mg Procain (innerhalb von 2 Stunden). Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Gefäßverschlüssen, Arteriosklerose oder Nervenschädigung bei Zuckerkrankheit) ist die Dosis ebenfalls um ein Drittel zu verringern. Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion können besonders bei wiederholter Anwendung erhöhte Plasmaspiegel auftreten. In diesen Fällen wird ebenfalls ein niedrigerer Dosisbereich empfohlen.

Kinder:

Für die Anwendung bei Kindern liegen keine Anwendungserfahrungen vor, aus denen allgemeine Dosierungsempfehlungen abgeleitet werden können.

Ältere Menschen:

Bei älteren Menschen wird eine Dosisanpassung entsprechend des jeweiligen Allgemeinzustands empfohlen.

Art der Anwendung:

PASCONEURAL Injektopas® 2 % Injektionsflasche wird intrakutan injiziert. PASCONEURAL Injektopas® 2 % Injektionsflasche sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen Durchführung der jeweiligen Anwendung injiziert werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung nur niedrig konzentrierte Lösungen von Procainhydrochlorid appliziert werden.

Eine wiederholte Anwendung dieses Arzneimittels kann aufgrund einer Tachyphylaxie (rasche Toleranzentwicklung gegenüber dem Arzneimittel) zu reversiblen Wirkungseinbußen führen.

Dauer der Anwendung

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Entnahme vorgesehen. Die Anwendung muss unmittelbar nach Öffnung des Behältnisses erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

4.3    Gegenanzeigen

PASCONEURAL Injektopas^® 2 % Injektionsflasche darf nicht angewendet werden

-    Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Lokalanästhetika vom EsterTyp, Sulfonamide, Benzoesäure (Parabene) (siehe auch Abschnitt 4.4) oder gegen einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile;

-    bei bekanntem Mangel an Pseudocholinesterase mit der Folge erheblich herabgesetzter Enzymaktivität;

-    zur intraarteriellen, periduralen oder spinalen Injektion.

4.4    Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

PASCONEURAL Injektopas® 2 % Injektionsflasche darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden

-    bei Myasthenia gravis

-    bei Störungen des Herz-Reizleitungssystems

-    bei Herzinsuffizienz

-    zur Injektion in ein infiziertes Gebiet Vor einer Lokalanästhesie ist grundsätzlich auf eine gute Auffüllung des Kreislaufes zu achten. Bestehende Hypovolämien müssen behoben werden.

Ist eine Allergie gegen Procain bekannt, so kann eine Kreuzallergie gegenüber anderen Ester-Lokalanästhetika und chemisch verwandten Substanzen in Form einer Paragruppenallergie auftreten. Chemische Basis dieser Gruppenallergie ist eine an den Benzolring gebundene Amino- bzw. Hydroxylgruppe, die sich in Parastellung zu den anderen Resten befindet. Auch bei kutaner Form der Procain-Allergie kann sich eine Gruppenallergie entwickeln mit entsprechenden Symptomen auf Sulfonamide, orale Antidiabetika, bestimmte Farbstoffe, Röntgenfilmentwickler usw. Bei bekannter Allergie gegen Sulfonamide ist eine kreuzallergische Reaktion auf Procain nicht auszuschließen.

Bei Patienten mit PseudocholinesteraseMangel und erheblich herabgesetzter Enzymaktivität muss verstärkt mit toxischen Symptomen bei Procain-Applikation gerechnet werden.

Grundsätzlich ist vor der Injektion eines Lokalanästhetikums darauf zu achten, dass

das Instrumentarium zur Wiederbelebung (z.B. zur Freihaltung der Atemwege und zur

Sauerstoffzufuhr) und die Nofallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar sind. Alle Maßnahmen zur Beatmung, antikonvulsiven Therapie und Reanimation müssen vorhanden sein.

Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil das Risiko für zentralnervöse Intoxikationssymptome erhöht ist.

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

-    bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25% der maximalen Einzeldosis bei einzeitiger Gabe) intravenösen Zugang für Infusion anlegen (Volumensubstitution).

-    Dosierung so niedrig wie möglich wählen.

-    In der Regel keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden (s. Dosierungsanleitung).

-    Korrekte Lagerung des Patienten beachten.

-    Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle).

-    Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter Wirksamkeit).

-    Injektion langsam vornehmen.

-    Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.

-    Allgemeine und spezielle Kontraindikationen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln beachten.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulantien, wie z.B. Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen führen kann, sondern dass allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muss. Ggf. sollten die Blutungszeit und die partielle Thromboplastinzeit (PTT), rsp. aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT) bestimmt, der Quick-Test durchgeführt und die Thrombozytenzahl überprüft werden. Diese Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-Heparinprophylaxe (vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der Anwendung von PASCONEURAL Injektopas^® 2 % Injektionsflasche durchgeführt werden. Gegebenenfalls ist die Antikoagulantien-therapie zeitig genug abzusetzen.

Eine Injektion bei gleichzeitiger Vorsorgetherapie zur Vermeidung von Thrombosen (Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

PASCONEURAL Injektopas^® 2% Injektionsflasche enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Ampulle, d.h. nahezu “Natriumfrei“.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen von Procain mit anderen Arzneimitteln sind bekannt:

-    Verlängerung der    Wirkung    durch

nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien

-    Verstärkung    der    Wirkung    durch

Physostigmin

- Verminderung der Wirksamkeit der Sulfonamide.

Procain sollte nicht gemeinsam mit Cholinesterase-Inhibitoren eingesetzt werden. Durch den Einfluss auf den ProcainMetabolismus kommt es zu einer Erhöhung der Procain-Toxizität. Andere pharmakologische Eigenschaften der Cholinesterasehemmer könnten die Procain-Toxizität ebenfalls beeinflussen.

Durch Zugabe kleiner Atropinmengen ist eine Verlängerung der Procain-Anästhesie möglich. Als Grundlage für den Effekt wurde die mögliche Erniedrigung der Gewebepermeabilität diskutiert.

Physostigmin kann in niedrigen Dosierungen einen protektiven Effekt gegen toxische Procainwirkungen haben.

4.6    Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Bei 1340 Mutter-Kind-Paaren traten fetale Anomalien nach Anwendung von Procain im 1. Trimenon nicht überzufällig häufig auf. Bisher sind keine anderen relevanten epidemiologischen Studien verfügbar. In Tierstudien ist das reproduktionstoxikologische Potential von Procain nur unzureichend abgeklärt (siehe 5.3). Procain passiert die Plazenta schnell und gut. Das Risiko für den Fetus erscheint aber gering, da Procain rasch esterhydrolytisch gespalten wird. In der Schwangerschaft sollte Procain dennoch nur unter sorgfältiger Indikationsstellung zur Anwendung kommen, auch wenn besondere Risiken bisher nicht bekannt geworden sind.

Procain wird mit der Muttermilch ausgeschieden. Wegen der raschen Esterspaltung ist das Risiko von Auswirkungen auf das Neugeborene gering, doch ist die Plasmahalbwertszeit beim Neugeborenen verlängert. Da nachteilige Folgen für den Säugling bisher nicht bekannt geworden sind, wird bei kurzfristiger Anwendung eine Unterbrechung des Stillens in der Regel nicht erforderlich sein. Ist eine wiederholte Behandlung oder eine Behandlung mit höheren Dosen erforderlich, sollte abgestillt werden Untersuchungen zur Beeinflussung der Fertilität liegen nicht vor.

4.7    Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei der Anwendung von PASCONEURAL Injektopas® 2 % Injektionsflasche muss der Arzt im Einzelfall entscheiden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen darf,

Maschinen bedienen oder Arbeiten ohne sicheren Halt durchführen kann.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (> 1/10)

Häufig (> 1/100 bis < 1/10 )

Gelegentlich (> 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (> 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Wesentliche dosisabhängige Nebenwirkungen von Procain betreffen das Zentralnerven-und das Herz-Kreislauf-System.

Bei Plasmakonzentrationen, wie sie bei regelrechter Anwendung im Allgemeinen erreicht werden, wird der Blutdruck in der Regel nur geringgradig durch die positiv inotrope und positiv chronotrope Wirkung von PASCONEURAL Injektopas^® 2 % Injektionsflasche beeinflusst.

Procain kann EKG-Veränderungen (T-Welle abgeflacht, ST-Strecke verkürzt) auslösen.

Ein Blutdruckabfall kann ein erstes Zeichen für eine relative Überdosierung im Sinne einer kardiotoxischen Wirkung sein. Als zentralnervöse Störungen können periorale Missempfindungen, Unruhe, Delirium, tonisch-klonische Krämpfe ausgelöst werden (siehe auch 4.9 „Überdosierung“).

Allergische Reaktionen auf PASCO-NEURAL Injektopas^® 2 % Injektionsflasche in Form von Urtikaria, Ödem, Bronchospasmus oder eines Atemnotsyndroms sowie Kreislaufreaktionen werden selten (< 10,1% - >0,01%) beschrieben.

Lokale Allergien und pseudoallergische Reaktionen in Form einer Kontaktdermatitis mit Erythem, Pruritus bis hin zur Blasenbildung können bei Kontakt mit EsterLokalanästhetika auftreten.

Darüber hinaus können als lokale Reaktionen bei subkutaner und intramuskulärer Applikation Schwellungen, Ödeme, Erytheme und Hämatome vorkommen.

In der Packungsbeilage wird der Patient auf Folgendes hingewiesen:

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des NutzenRisiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger

Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

4.9 Überdosierung

a) Symptome einer Überdosierung PASCONEURAL Injektopas^® 2 % Injektionsflasche wirkt in niedrigen toxischen Dosierungen als zentrales Nervenstimulans, in hohen toxischen Bereichen kommt es zur Depression der zentralen Funktionen. Die Procainhydrochlorid-Intoxikation verläuft in 2 Phasen:

1.    Stimulation:

-    ZNS: Periorale Missempfindungen, Gefühl der tauben Zunge, Unruhe, Delirium, Krämpfe (tonischklonisch).

-    Kardiovaskulär: Herzfrequenz erhöht, Blutdruck erhöht, Rötung der Haut.

2.    Depression:

-    ZNS: Koma, Atemstillstand.

-    Kardiovaskulär: Pulse nicht tastbar, Blässe, Herzstillstand.

Patienten mit einer beginnenden Lokalanästhetika-Intoxikation fallen zunächst durch exzitatorische Symptome auf. Sie werden unruhig, klagen über Schwindel, akustische und visuelle Störungen sowie Kribbeln, vor allem an Zunge und im Lippenbereich. Die Sprache ist verwaschen, Schüttelfrost und Muskelzuckungen sind Vorboten eines drohenden generalisierten Krampfanfalls. Subkonvulsive Plasmaspiegel von Procainhydrochlorid führen oft auch zu Schläfrigkeit und Sedierung der Patienten. Die Krampfanfälle sind zuerst von klonischtonischer Form. Bei fortschreitender ZNS-Intoxikation kommt es zu einer zunehmenden

Funktionsstörung des Hirnstammes mit den Symptomen Atemdepression und Koma bis hin zum Tod.

Ein Blutdruckabfall ist häufig das erste Zeichen eines toxischen Effekts auf das kardiovaskuläre System. Die Hypotension wird hauptsächlich durch eine Hemmung bzw. Blockade der kardialen Reizleitung verursacht. Die toxischen Wirkungen sind jedoch klinisch von relativ untergeordneter Bedeutung.

b) Notfallmaßnahmen und Gegenmittel

Bei Auftreten zentraler oder kardiovaskulärer Symptome einer Intoxikation sind folgende Gegenmaßnahmen erforderlich:

-    Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von PASCONEURAL Injektopas^® 2 % Injektionsflasche.

-    Freihalten der Atemwege.

-    Zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert oder kontrolliert beatmen.

-    Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite.

Diese Maßnahmen gelten auch für den Fall einer akzidentellen totalen Spinalanästhesie, deren erste Anzeichen Unruhe, Flüsterstimme und Schläfrigkeit sind; letztere kann in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand übergehen.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

-    Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung des Patienten mit einer Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikum langsam intravenös injiziert werden.

Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z.B. mit kristalloiden Lösungen).

-    Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht.

Bei Verdacht auf Herzstillstand sind die erforderlichen Maßnahmen der Reanimation durchzuführen.

-    Konvulsionen werden mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v. behandelt.

Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die obligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN