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Pilocarpin Ankerpharm 1% Augentropfen

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Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben


Fachinformation


1. Bezeichnung des Arzneimittels


Pilocarpin ankerpharm 1 % Augentropfen


1 ml enthält 10,0 mg Pilocarpinhydrochlorid.


Pilocarpin ankerpharm 2 % Augentropfen


1 ml enthält 20,0 mg Pilocarpinhydrochlorid.


2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung


Wirkstoff: Pilocarpinhydrochlorid


Pilocarpin ankerpharm 1 % Augentropfen


1 ml Lösung enthält 10,0 mg Pilocarpinhydrochlorid.


Pilocarpin ankerpharm 2 % Augentropfen


1 ml Lösung enthält 20,0 mg Pilocarpinhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil: Benzalkoniumchlorid


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.


3. Darreichungsform


Augentropfen


4. KLINISCHE ANGABEN


Anwendungsgebiete


- Chronisches Offenwinkelglaukom (chronisches Weitwinkelglaukom)

- Chronisches Winkelblockglaukom (chronisches Engwinkelglaukom)

- Akuter Glaukomanfall

- Pupillenverengung (Miosis) nach Pupillenerweiterung durch Mydriatika bzw.

nach Operationen


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung


Zur Anwendung am Auge.

Bei chronischem Glaukom wird entsprechend dem Augeninnendruck 2-mal bis 4-mal täglich jeweils 1 Tropfen Pilocarpin ankerpharm 1 % / 2 % Augentropfen in den Bindehautsack eingetropft.


Bei akutem Glaukomanfall werden die Tropfen bis zum Erreichen des erforderlichen Druckniveaus appliziert. Präparate höherer Konzentration (bis zu 4 %) sind hierbei besonders effektiv.



Die Anwendungsdauer ist bei guter Verträglichkeit nicht begrenzt.


Hinweis


Bei akutem Glaukomanfall muss aufgrund der häufigen Anwendung, vor allem wenn Tropfen in höherer Konzentration verwendet werden, die Möglichkeit einer systemischen Resorption von Pilocarpin beachtet werden.


Gegenanzeigen


Pilocarpin ankerpharm 1 % / 2 % Augentropfen dürfen nicht angewendet werden bei

- akuten Entzündungen der Regenbogenhaut (Iritis acuta) und anderen Erkrankungen, bei denen eine Pupillenverengung kontraindiziert ist, sowie

- Allergie gegen Pilocarpin oder einen der sonstigen Bestandteile.


Pilocarpin ankerpharm 1 % / 2 % Augentropfen sollten aufgrund der möglichen systemischen Wirkungen nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei

- Herzinsuffizienz,

- Asthma bronchiale (auch bei topischer Anwendung von Pilocarpin können akute

Asthmaanfälle ausgelöst werden),

- Hyperthyreose,

- Ulcus ventriculi und duodeni,

- Stenosen im Verdauungstrakt (z.B. Ileus) und

- Blasenentleerungsstörungen durch Harnwegsobstruktion.


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung




Benzalkoniumchlorid kann Irritationen am Augen hervorrufen. Der Kontakt mit weichen Kontaktlinsen ist zu vermeiden.

Benzalkoniumchlorid kann zur Verfärbung weicher Kontaktlinsen führen. Kontaktlinsen sind vor der Anwendung zu entfernen und frühestens 15 Minuten nach der Anwendung wieder einzusetzen.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Pilocarpin kann auch nach lokaler Applikation am Auge die Wirkung depolarisierender Muskelrelaxantien verlängern. Die Wirkung stabilisierender Muskelrelaxantien kann dagegen vermindert werden.


Die negativ chronotrope Wirkung herzwirksamer Glykoside kann durch Pilocarpin verstärkt werden.



Schwangerschaft und Stillzeit

Pilocarpin ankerpharm 1 % / 2 % Augentropfen dürfen in der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, da bei topischer Anwendung eine systemische Resorption möglich ist und weder für die topische noch für die systemische Gabe Erfahrungen über die Sicherheit der Anwendung in der Schwangerschaft vorliegen.


Es darf unter der Behandlung mit Pilocarpin ankerpharm 1 % / 2 % Augentropfen nicht gestillt werden, da nicht bekannt ist, ob Pilocarpin in die Muttermilch übergeht.


Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen



Pilocarpin ankerpharm 1 % / 2 % Augentropfen beeinflussen infolge Pupillenverengung die Sehleistung und somit das Reaktionsvermögen im Straßenverkehr und bei der Bedienung von Maschinen.


Nebenwirkungen


Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:


Sehr häufig: mehr als 1 von 10 Behandelten

Häufig: weniger als 1 von 10, aber mehr als 1 von 100 Behandelten

Gelegentlich: weniger als 1 von 100, aber mehr als 1 von 1000 Behandelten

Selten: weniger als 1 von 1000, aber mehr als 1 von 10 000 Behandelten

Sehr selten: weniger als 1 von 10 000 Behandelten, einschließlich Einzelfälle


Auge


Häufig:

verminderte Sehschärfe bei Patienten mit Linsentrübung, gestörte Akkommodation mit vorübergehender Kurzsichtigkeit sowie Pupillenverengung mit Störung des Sehens bei Dämmerung und Dunkelheit.


Gelegentlich:

vermehrte Tränensekretion, leichte Reizung der Bindehaut, Kopfschmerzen im Augen- und Stirnbereich als Ausdruck eines Ziliarmuskelspasmus


Selten:

allergische Reaktionen.


Sehr selten:

Pupillarsaumzysten, Verengung der Vorderkammer und dadurch eventuell Auslösung eines akuten Winkelblock-Glaukoms, Gefahr einer Netzhautablösung bei disponierten Personen.


Pilocarpin ankerpharm 1 % / 2 % Augentropfen enthalten ein Konservierungsmittel, welches zur Allergisierung und weiteren Nebenwirkungen, wie z.B. Geschmacksirritationen führen kann.


Allgemeinsymptome


Sehr selten: Übelkeit, Erbrechen, Tenesmen, abdominelle Spasmen, Speichelfluss, Schwitzen, Bronchialspasmen, Lungenödem, Störung der Herzfunktion, Blutdrucksteigerung, Muskelschwäche und Krämpfe.



Überdosierung

a) Symptome einer Überdosierung


Bei systemischer Applikation von Pilocarpin ist bereits unterhalb der Dosis von 20 mg (Einzelmaximaldosis bei Erwachsenen) mit Risiken zu rechnen.


Systemische Reaktionen können auch schon nach Anwendung von Pilocarpin am Auge in therapeutischen Dosen auftreten. Dies gilt vor allem für höhere Dosierung, wie z.B. bei der Therapie des akuten Glaukomanfalls.


Im Vordergrund der Pilocarpin-Intoxikation stehen muskarinerge Effekte, wie Miosis, erhöhte Tränen-, Speichel-, Schweiß- und Bronchialsekretion, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall und verstärkter Harndrang sowie Hautrötung und Kopfschmerz.


Der Kreislauf reagiert mit Blutdruckabfall. Initial bzw. bei niedrigeren Dosen kann eine reflektorische Tachykardie, bei höheren Dosen eine Bradykardie und im Extremfall ein Herzstillstand auftreten. Höhere Dosen können zu Bronchialspasmen und zum Lungenödem führen. Muskeltremor und zentrale Krämpfe können auftreten.


b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung


Nach versehentlicher oraler Aufnahme sind Maßnahmen der primären Detoxikation durchzuführen (Magenspülung, medizinische Kohle, Natriumsulfat).


Zur Behandlung der muskarinergen Symptome wird Atropinsulfat als Antidot intra- venös appliziert, ggf. in mehrmaliger Wiederholung. (Erwachsene 2 bis 4 mg, Kinder 0,04 bis 0,08 mg pro kg Körpergewicht, max. 4 mg).


Die benötigte Gesamtdosis bzw. Behandlungsdauer richtet sich nach der Symptomatik. Hierbei steht die Kontrolle der vitalen Funktionen (Herz-, Kreislauffunktion, Atmung) im Vordergrund.


In schweren Fällen können Schockbehandlung und Herzmassage erforderlich werden. Krämpfe sind z.B. mit Diazepam zu behandeln.


PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe:

Direktes Parasympathomimetikum (Glaukomtherapeutikum; Miotikum)

ATC-Code: S01EB01

Pilocarpin, ein direkt wirkendes Parasympathomimetikum, ist ein Alkaloid aus Pilocarpus jaborandi oder Pilocarpus microphyllus. Es erregt muscarinartig spezifisch die postganglionären parasympathischen Acetylcholinrezeptoren und führt bei systemischer Anwendung zu verstärkter Schweiß-, Speichel- und Bronchialsekretion sowie zu Erbrechen und Durchfall. Es stimuliert die Sekretion der gastrointestinalen Drüsen und führt zur Kontraktion der glatten Muskulatur der Bronchien, des Gastrointestinaltraktes, der Gallenwege, der ableitenden Harnwege sowie der Harnblase. Pilocarpin führt zu einer Erweiterung peripherer Gefäße, die aber nicht immer mit einer Blutdrucksenkung verknüpft ist.


Am Herzen wirkt es negativ chronotrop und negativ inotrop. Tierexperimentell hat es überwiegend stimulierende, aber auch dämpfende Effekte am Zentralnervensystem. Pilocarpin wird durch Bindung an Plasmaprotein teilweise inaktiviert.


Pilocarpin bewirkt als direktes Parasympathomimetikum am Auge Pupillenverengung, Ziliarmuskeltonisierung und vermehrten Abfluss von Kammerwasser. Es bewirkt durch Ziliarmuskelkontraktion eine vorübergehende Kurzsichtigkeit, die bei jüngeren Personen stärker ist als bei älteren.


Durch Verstärkung des Kammerwasserabflusses kommt es zu einer Verminderung des intraokularen Druckes. Möglicherweise kommt es auch zu einer Verminderung der Kammerwassersekretion durch Pilocarpin.


Pharmakokinetische Eigenschaften


Nach topischer Applikation am Auge wird Pilocarpin sehr gut resorbiert, da es auf Grund seiner Löslichkeitseigenschaften die Lipidbarriere der Hornhaut gut penetriert.


In wässriger Lösung ist der pH-Wert für die Wirksamkeit von Pilocarpin von großer Bedeutung. Bei niedrigeren pH-Werten zeichnet sich die Lösung durch eine gute

Haltbarkeit, aber eine fürs Auge schlechtere Verträglichkeit aus. In Richtung vom saueren zum neutralen Bereich des pH-Wertes ist die Wirkung der Pilocarpinlösung bei gleicher Konzentration größer, weil die lipophile Alkaloidbase wesentlich besser als das dissoziierte Alkaloidsalz durch die Hornhaut permeiert. Bei höheren pH-Werten wird jedoch die Stabilität der Lösung beeinträchtigt, was sich in einer niedrigeren


Wirksamkeit niederschlägt. Die Formulierung der entsprechenden Augentropfenlösung aus Pilocarpin stellt somit einen Kompromiss aus den Forderungen nach Stabilität, Wirksamkeit und Verträglichkeit dar.


Beim Menschen wurde ermittelt, dass 20 Min. nach topischer Instillation von 2 Tropfen einer 2 %igen Pilocarpinlösung in das Auge im Kammerwasser eine 0,2 %ige Konzentration des Wirkstoffs vorlag.


Am Kaninchen wurde nachgewiesen, dass Pilocarpin bereits im Auge durch enzymatische Hydrolyse teilweise inaktiviert wird.


Die wesentliche Ursache für den Konzentrationsabfall des Arzneistoffes am Auge ist der rasche Abtransport über den Tränen-Nasenkanal. Folglich kann Pilocarpinhydrochlorid systemisch resorbiert werden.


Präklinische Daten zur Sicherheit


a) Akute Toxizität


Siehe Punkt 4.9 Überdosierung.


Letale Effekte sind tierexperimentell durch Herzstillstand und Lungenödem bedingt.


b) Chronische Toxizität


Siehe Punkt 4.8 Nebenwirkungen.


c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential


Pilocarpin war negativ in Mutagenitätstests in vitro und in vivo.


d) Reproduktionstoxizität


Ausreichende experimentelle Studien liegen nicht vor. Pilocarpin hat bei Ratten- und Hühnerembryonen teratogene Effekte gezeigt. Erfahrungen über die Sicherheit einer Anwendung in der Schwangerschaft liegen weder für eine topische noch für eine systemische Anwendung vor. Da bei topischer Anwendung eine systemische Verfügbarkeit gegeben ist, ist die Anwendung bei Schwangeren kontraindiziert.


Da nicht bekannt ist, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, darf unter der Behandlung nicht gestillt werden.


PHARMAZEUTISCHE ANGABEN


Liste der sonstigen Bestandteile


Benzalkoniumchlorid; Natriumacetat 3 H2O; Natriumedetat (Ph.Eur.); Natriumchlorid; Wasser für Injektionszwecke


6.2 Inkompatibilitäten


Inkompatibilitäten mit alkalisch reagierenden Stoffen sowie Iod- und Silbersalzen.


6.3 Dauer der Haltbarkeit


Die Dauer der Haltbarkeit beträgt im unversehrten Behältnis bei Pilocarpin 1 % 2 Jahre, bei Pilocarpin 2 % 3 Jahre und nach Anbruch 6 Wochen.


Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


Nicht über 25 °C sowie vor Licht geschützt aufbewahren.


Art und Inhalt des Behältnisses


Packung mit 10 ml Augentropfen je Flasche

Packung mit 3 x 10 ml Augentropfen je Flasche


Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung


Keine besonderen Anforderungen.


Inhaber der Zulassung


Chauvin ankerpharm GmbH

Brunsbütteler Damm 165-173

13581 Berlin

Telefon: 0800 0909490-90 (gebührenfrei)

Telefax: (030) 33093-350

E-Mail: ankerpharm@bausch.com



Zulassungsnummern


3000450.00.00

3000450.01.00


Datum der Erteilung der Zulassung oder der Verlängerung der Zulassung


07.04.1997



Stand der Information


September 2006


11. Verkaufsabgrenzung


Verschreibungspflichtig



Mitvertrieb durch:

Bausch & Lomb GmbH

Brunsbütteler Damm 165-173

13581 Berlin

Telefon: 0800 0909490-90 (gebührenfrei)

Telefax: (030) 33093-350

E-Mail: ophthalmika@bausch.com


www.ankerpharm.de


Logo Chauvin ankerpharm

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