Posterisan Akut 50 Mg/G Rektalsalbe
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Fachinformation
LidoPosterine Salbe
1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL
LidoPosterine Salbe
50 mg/g Rektalsalbe
50 mg/g Rektalsalbe mit Analdehner
50 mg/g Rektalsalbe in Einmaltuben
Wirkstoff: Lidocain
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 g Rektalsalbe enthält 50 mg Lidocain.
Sonstiger Bestandteil: Cetylalkohol (siehe Abschnitt 4.4)
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1
3. DARREICHUNGSFORM
Rektalsalbe
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Linderung von Schmerzen im Analbereich vor proktologischer Untersuchung.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Dosierung
Die Salbe wird 2- bis 3-mal täglich angewendet. Die Menge richtet sich nach der Größe der zu behandelnden Haut- und Schleimhautpartien. Die Maximaldosis von 2,5 g Salbe (125 mg Lidocain) pro Einzelanwendung sollte nicht überschritten werden.
Art und Dauer der Anwendung
Die Salbe wird morgens und abends sowie möglichst vor (ca. 30 min.) und nach der Stuhlentleerung auf die zu behandelnden Haut- und Schleimhautpartien dünn aufgetragen und mit dem Finger vorsichtig eingerieben.
Für den Gebrauch der Salbe im Analkanal und angrenzenden Enddarm kann die in den Salbenpackungen enthaltene Kanüle mit seitlichen Austrittsöffnungen benutzt werden (gilt nicht für Rektalsalbe in Einmaltuben). Mit deren Hilfe kann die Salbe gezielt dort abgegeben werden, wo die Erkrankunghauptsächlich lokalisiert ist und die Schmerzen entstehen.
Wird die Salbe über längere Zeit nicht benutzt, sollte die Kanüle abgeschraubt und mit warmem Wasser gereinigt werden.
Zur schrittweisen Dehnung des verkrampften Schließmuskels bzw. um Schließmuskelkrämpfen vorzubeugen, kann zusätzlich zur Salbenbehandlung ein Analdehner angewendet werden (LidoPosterine Salbe mit Analdehner).
Die Salbe darf nur bis zum Arztbesuch, maximal aber für 3 Tage angewendet werden.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Lidocain oder einen der sonstigen Bestandteile von LidoPosterine Salbe.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Wirksamkeit und Unbedenklichkeit von LidoPosterine Salbe zur längerfristigen Behandlung von Schmerzen im Rahmen des anorektalen Symptomenkomplexes sind bisher nicht ausreichend belegt.
Bei Pilzbefall ist die zusätzliche Anwendung eines lokal wirksamen Antimykotikums erforderlich.
Cetylalkohol kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bisher nicht bekannt.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Lidocain sollte in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist.
Kontrollierte Studien an Schwangeren liegen nicht vor. Bisher gab es keine Hinweise auf kongenitale Anomalien nach Lidocain-Exposition in der Schwangerschaft. Tierexperimentelle Studien ergaben Hinweise auf Verhaltensänderungen nach pränataler Exposition, aber nicht auf teratogene Effekte. Daten zum Übertritt von Lidocain nach topischer Anwendung in die Placenta oder Muttermilch liegen nicht vor.
Nach parenteraler Anwendung geht Lidocain in geringen Mengen in die Muttermilch über. Eine Gefährdung des Säuglings bei topischer Anwendung von Lidocain in der Stillzeit erscheint unwahrscheinlich.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
LidoPosterine Salbe hat keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
-
Sehr häufig
( 1/10)
Häufig
( 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich
( 1/1000 bis < 1/100)
Selten
( 1/10 000 bis < 1/1000)
Sehr selten
(< 1/10 000)
Nicht bekannt
(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Sehr häufig
Jucken und Brennen im Afterbereich.
Es kann sich dabei um eine Überempfindlichkeitsreaktion (z. B. Kontaktallergie) handeln.
4.9 Überdosierung
Fälle von Überdosierungen oder Intoxikationen sind für LidoPosterine Salbe bisher nicht bekannt. Da die Dosierung des Wirkstoffes auf eine lokale Wirkung auf der Haut bzw. Schleimhaut im Analbereich angelegt ist, sind Überdosierungen bei therapiegemäßer Anwendung nicht zu befürchten.
Bei versehentlicher peroraler Einnahme der Salbe (Kinder) kann es zu gastrointestinalen Intoxikationen (Bauchschmerzen, Übelkeit) kommen. Erst nach sehr hohen peroralen Dosen von Lidocain wurde darüber hinaus über Bewusstseinstrübung, kardiogenen Schock, Krämpfe und Atemdepression berichtet.
Ein spezifisches Antidot existiert für Lidocain nicht.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe:
Lokalanästhetikum-haltiges Hämorrhoidenmittel zur lokalen Anwendung
ATC-Code: C05AD01
Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ. Es blockiert die Bildung und Weiterleitung von Nervenimpulsen durch reversible Reduktion der bei der Reizübertragung erhöhten Membranpermeabilität peripherer Nervenzellen für Natriumionen.
Diese Wirkung wird durch Bindung und Anlagerung des Lokalanästhetikums an die Phospholipid-Strukturen der Membranen der Natriumionenkanäle und der dadurch bewirkten Membranstabilisierung im intakten Zustand hervorgerufen. Es kommt zur Blockierung des Ionenaustauschsystems, zur Hemmung des Natriumioneneinstroms und zu einer Verdrängung von Kalziumionen. Die Dauer des Kontakts bestimmt die Wirkdauer des Medikaments.
Durch diese Hemmung der Erregbarkeit der schmerzvermittelnden sensiblen Endorgane begrenzt Lidocain das Schmerzempfinden lokal und setzt es reversibel herab. Individuell in sehr unterschiedlichem Ausmaß gilt dies in weiterer Reihenfolge auch für das Kälte-, Wärme-, Berührungs- und Druckempfinden. Daraus ergibt sich die topische Anwendung bei Wundschmerz.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Lidocain zählt zu den mittelstark wirksamen Lokalanästhetika und wird topisch im Dosisbereich 1 - 5 % angewendet. Nach Auftragung auf Haut oder Schleimhaut wird Lidocain rasch aufgenommen und an den Nervenendigungen aufgrund seiner hohen Lipidlöslichkeit mit vergleichsweise hoher Affinität an die Phospholipidstrukturen der Membranen gebunden. Daraus ergibt sich der rasche Wirkungseintritt innerhalb weniger Minuten und die verhältnismäßig lange Wirkdauer von Lidocain.
Untersuchungen mit anderen Zubereitungen gehen von einer Resorptionsquote aus dem Anal- bzw. Rektumbereich von ca. 30 - 60 % aus, da Schleimhaut und geschädigte Haut wesentlich höhere Penetrationsraten als normale Haut aufweisen. Systemisch wirksame Blutspiegel bewegen sich um 1 - 10 µg/ml. Diese werden bei topischer Anwendung auf begrenzten Flächen nur selten erreicht, sie liegen in der Regel unter 1 µg/ml. Allerdings wurden nach Anwendung größerer Mengen Lidocain-Gel im Mund- und Rachenbereich auch Blutspiegel um 2 µg/ml gemessen. In einer eigenen Untersuchung wurden nach einfacher bzw. mehrfacher Auftragung (3-mal täglich) von LidoPosterine Salbe zur Behandlung von Schmerzen im Anorektalbereich maximale Serumkonzentrationen von im Mittel 0,132 - 0,146 µg/ml erreicht. Eine klinisch relevante systemische Anreicherung von Lidocain fand bei Mehrfachanwendung nicht statt. Systemische Wirkungen von Lidocain wurden nicht beobachtet.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Systematische Untersuchungen zur Toxikologie mit LidoPosterine Salbe liegen nicht vor.
Die Prüfung der lokalen Toxizität von Lidocain an verschiedenen Tierspezies hat keine Hinweise auf irreversible Gewebeschäden ergeben.
Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten Toxizität von Lidocain vor. Ausgeprägte Effekte auf das ZNS wurden im Dosisbereich um 5 mg/kg nach intravenöser und 30 - 50 mg/kg nach subkutaner Applikation beobachtet. In höheren Dosen traten dann Todesfälle vor allem durch Konvulsionen auf.
Die beim Menschen ermittelte toxische (kardiovaskuläre oder zentralnervöse Symptome) Plasmakonzentration resp. Krampfschwellendosis von Lidocain wird mit 5 μg/ml bis > 10 μg/ml Blutplasma angegeben.
Es gibt Hinweise, dass ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen, aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, 2,6-Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus In-vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Dafür, dass auch die Muttersubstanz Lidocain selbst mutagen ist, gibt es derzeit keinen Anhalt.
In einer Kanzerogenitätsstudie mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit sehr hohen Dosen 2,6-Xylidin an Ratten, wurden in diesem hochempfindlichen Testsystem bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen erscheint nicht völlig unwahrscheinlich. Daher sollte Lidocain nicht über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.
Studien zur Reproduktionstoxizität gaben keine Hinweise auf teratogene Wirkungen der Substanz. Bei der Ratte wurden nach pränataler Lidocain-Exposition Verhaltensänderungen beschrieben.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Cetylalkohol, Macrogole, gereinigtes Wasser.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
Nach Anbruch darf LidoPosterine Salbe höchstens 6 Wochen verwendet werden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Aluminiumtuben (Rektalsalbe/Rektalsalbe mit Analdehner)
Tuben aus Polyethylen (Rektalsalbe in Einmaltuben)
OP mit 25 g Rektalsalbe (N 1)
OP mit 25 g Rektalsalbe mit Analdehner (N 1)
OP mit 10 x 2,5 g Rektalsalbe in Einmaltuben (N 1)
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Dr. Kade
Pharmazeutische Fabrik GmbH
Rigistraße 2
D - 12277 Berlin
Telefon: (030) 720 82-0
Telefax: (030) 720 82-200
eMail: Info@kade.de
www.kade.de
8. ZULASSUNGSNUMMER
6077267.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
03.06.2005
10. STAND DER INFORMATION
Oktober 2007
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Apothekenpflichtig
Anlage zur Änderungsanzeige vom 16.11.2007