Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Reparil^®-Sportgel

Wirkstoffe: 2% Aescin und 5% Diethylamin-salicylat
Zur Anwendung bei Kindern und Erwachsenen

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoffe:

100 g Gel enthalten:

Aescin 2 g

Diethylamin-salicylat 5 g

Sonstige Bestandteile:

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Gel

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur Besserung der Beschwerden bei stumpfen Verletzungen wie Prel­lungen, Blutergüssen, Verstauchungen und Quetschungen.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
3mal täglich auf die Haut über dem er­krankten Bereich in dünner Schicht auftragen.

Dauer der Anwendung

In der Regel bis zum Abklingen der akuten Beschwerden (ca.1 - 2 Wochen).

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile.

Reparil^®-Sportgel darf nicht auf Schleimhäute, offene Verletzungen (Wunden) und strahlenbehandelte Hautpartien aufgetragen werden.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Keine bekannt.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Keine bekannt.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Hinweis: Eine Langzeitbehandlung auf gro­ßen Flächen während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte vermieden werden, ebenso wie die Anwendung im Brustbereich während der Stillzeit

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Nicht zutreffend.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig >1/10

Häufig > 1/100 - < 1/10

Gelegentlich > 1/1.000 - < 1/100

Selten > 1/10.000 - < 1/1.000

Sehr selten < 1/10.000
Nicht bekannt Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Sehr selten können allergische Hauter­scheinungen wie vorübergehende Schuppung und Rötung auftreten insbesondere bei trockener Haut.

4.9 Überdosierung

Überdosierungserscheinungen und Intoxikationen sind bisher nicht bekannt.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:
Analgetikum; Antiexsudativum/Antiphlogistikum zur perkutanen Anwendung

ATC-Code: M02AC55

Der Angriffspunkt von Aescin ist die Gefäßwand. Bei einer pathologisch ge­steigerten Permeabilität bewirkt Aescin eine Hemmung der Exsudation, in­dem es das Ausströmen von Flüssigkeit in das Gewebe reduziert und das Abfließen des bestehenden Ödems beschleunigt. Der Wirkungsmechanis­mus ist in der Veränderung der Permeabilität der beteiligten Kapilaröffnun­gen begründet. Darüber hinaus steigert Aescin auch die Kapillarresistenz, hemmt entzündliche Prozesse und verbessert die Mikrozirkulation.

Diethylamin-salicylat besitzt einen ausgeprägt schmerzlindernden Effekt. Es penetriert gut duch die Haut und entfaltet in der Tiefe des erkrankten Bereiches seine analgetische Wirksamkeit.

Die zusätzliche antiinflammatorische Wirksamkeit von Diethylamin-salicylat verstärkt den antiphlogistischen Effekt von Aescin, sodaß ursächliche Faktoren des Krankheits- geschehens erfaßt werden.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Zur Bestimmung der Absorption von Aescin nach perkutaner Applikation wurde bei Mäu­sen, Ratten, Meerschweinchen und Schweinen eine wäßrige ³H-Aescin-Lösung oder ein ³H-Aescin-haltiges Gel auf die Rücken- bzw. Bauchhaut aufgetragen und zu verschiedenen Zeiten nach der Applikation die Aktivität in Blut, einzelnen Organen und Geweben sowie in Galle und Harn ermittelt. Es wur­den Gesamtradioaktivität, nichtflüchtige Radioaktivität und nach dünnschichtchroma­tographischer Auftrennung die Menge von unverändertem Aescin bestimmt.

Die Ergebnisse dieser Untersuchungen zei­gen deutlich, daß Aescin von der Haut ab­sorbiert wird und auch durch die Haut pe­netriert. Sehr hohe, pharmakologisch wün­schenswerte Aescin-Konzentrationen werden lokal an der Auftragsstelle erreicht. Hohe Aescin-Konzentrationen konnten jedoch nicht nur in der Haut, sondern auch in der darunterliegenden Muskulatur gemessen wer­den. So lag zu allen Zeiten (1 bis 168 Stunden) nach Applikation die Konzentra­tion nichtflüchtiger Radioaktivität in der Rückenmuskulatur erheblich höher als in den inneren Organen, z.B. bei der Maus um den Faktor 5 bis 10.

Beim Schwein war die Konzentration an nichtflüchtiger Radioaktivität 24 Stunden nach perkutaner Applikation in der Subku­tis und in der Muskulatur unter dem Auf­tragsort etwa 50mal höher als die Blutra­dioaktivität. Etwa 50% dieser Radioaktivi­tät waren dünnschichtchromatographisch identisch mit Aescin.

Die lokale Aescin-Gabe bringt demnach hohe Wirkspiegel am Applikationsort, ohne zu einer Belastung der inneren Organe zu füh­ren. Aufgrund seines pharmokokinetischen Verhaltens kann Aescin für die transkuta­ne Behandlung als sehr gut geeignet be­zeichnet werden.

Zur Bestimmung der perkutanen Absorption der analgetische Komponente in Reparil^®-Sportgel wurde ¹⁴C-Diethlyamin-salicylat in Form einer 5%igen Gel Präparation männ­lichen Wistar-Ratten auf die Rückenhaut aufgetragen. Die Ermittlung der Absorp­tionsrate erfolgte über eine Bestimmung der in Harn und Galle ausgeschiedenen ¹⁴C-Aktivitäten.

Zusätzliche Messungen umfaßten die Konzen­trationen im Plasma, in verschiedenen Or­genen und Geweben sowie die Untersuchung des Metabolismus von ¹⁴C-Diethylamin-sali­cylat. Die über die Ausscheidung in 48 Stunden ermittelte Absorptionsrate lag durchschnittlich bei 14 %. Im Areal der behandelten Haut wurden hohe Aktivitäts­konzentrationen festgestellt, während die in den Organen und Geweben zu verschiede­nen Zeiten nach Applikation gemessenen ¹⁴C-Aktivitäten ausgesprochen gering waren.

Zur klinisch-pharmakologischen Bestimmung der Resorption von Escin nach topischer Applikation wurden in einer offenen Studie 20 Patienten mit einem proktologischen Leiden vor dem notwendigen operativen Ein­griff 7 Tage lang mit einer 2%igen Escin-Creme im betroffenen Hautareal behandelt. Die Bestimmung der Escin-Konzentration von intraoperativ entnommenen Gewebeproben ergab sowohl in der Kutis als auch in der Subkutis signifikant von Null verschiedene Escin-Konzentrationen (p 0,001).

Darüber hinaus war ein signifikantes Kon­zentrationsgefälle zwischen den einzelnen Gewebeproben von Kutis und Subkutis zu Fettgewebe zu erkennen.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Die nachfolgend genannten toxikologischen Untersuchungen wurden mit zwei verschiede­n nen Gel-Formen durchgeführt (2 % Aescin-Gel oder 1 % Aescin + 5 % Diethylamin- salicylat-Gel).

Bei Ratten und Kaninchen wurden über 4 Wo­chen 200 bzw. 500 mg Gel auf die rasierte Rückenhaut aufgetragen. Dabei traten weder makroskopisch noch histologisch spezi­fische lokale Hautschädigungen auf.

Zur Prüfung der lokalen Schleimhautver­träglichkeit wurden 100 mg Gel einmalig bei Kaninchen in den Bindehautsack des Au­ges instilliert. Dabei kam es an der Kon­junktiva zu gering- bis hochgradigen ent­zündlichen Veränderungen, die sich jedoch innerhalb von 7 Tagen vollständig zurück­bildeten. Eine Spülung der Augen innerhalb von 2 min nach der Applikation hatte eine deutliche Minderung der Irritationen zur Folge.

Im Langzeitversuch an Schweinen wurden täglich 300, 1500 oder 4000 mg/kg KG Gel auf die Rückenhaut auf­getragen. Makroskopisch fanden sich dabei in der höchsten Dosisgruppe vereinzelt Erytheme. Systemische substanzbedingte Ef­fekte wurden nicht beobachtet.

In reproduktionstoxikologischen Untersu­chungen an Ratten und Kaninchen ergaben sich keine Hinweise auf ein em­bryotoxischen/teratogens Potential.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

2-Propanol, Trometamol, Macrogol-6-Capryl-/Caprinsäure Glyceride, Carbomer 980, Ede­tinsäure Dinatriumsalz, Geruchsstoffe, Wasser.

6.2 Inkompatibilitäten

Keine bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Originalpackungen mit 40 g [N1] und 100 g [N2] Gel
Anstaltspackungen mit 25x40 g und 10x100 g Gel
Unverkäufliches Muster mit 40 g Gel

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Keine.

7. Inhaber der Zulassung

MADAUS GmbH

51101 Köln

Tel.: 0221/8998-0

Fax: 0221/8998-711

e-mail: info@madaus.de

8. Zulassungsnummer(n)

5762.00.01

9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

10.10.1985 / 30.08.2001

10. Stand der Information

Juni 2008

11. Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig