Salofalk 500 Mg Suppositorien
Fachinformation
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ALOFALK 500 MG SUPPOSITORIEN
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Salofalk 500 mg Suppositorien
Wirkstoff:Mesalazin
2. Verschreibungsstatus / Apothekenpflicht
Verschreibungspflichtig
3. Zusammensetzung des Arzneimittels
3.1 Stoff- oder Indikationsgruppe
Antiinflammatorisches Darmtherapeutikum
3.2 Bestandteile nach der Art und arzneilich wirksame Bestandteile nach Art und Menge
- arzneilich wirksamer Bestandteil
1 Zäpfchen enthält 500 mg Mesalazin (5-Aminosalicylsäure)
- sonstige Bestandteile
Hartfett, Docusat-Natrium, Cetylalkohol.
4. Anwendungsgebiete
Akutbehandlung entzündlicher Erkrankungen des Dickdarms (Colitis ulcerosa), die auf das Rektum beschränkt sind.
5. Gegenanzeigen
Salofalk 500 mg Suppositorien dürfen nicht angewendet werden bei:
- vorbestehender Überempfindlichkeit gegen Salicylsäure, deren Derivate oder einen der sonstigen Bestandteile
- schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen
- bestehenden Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni
- hämorrhagischer Diathese
Salofalk 500 mg Suppositorien sollten nicht zur Behandlung von Säuglingen und Kleinkindern angewendet werden, da in dieser Altersgruppe keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen.
Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit:
Im ersten Drittel der Schwangerschaft sollte Mesalazin nur nach strenger Indikationsstellung angewendet werden. Frauen mit Kinderwunsch sollten nach Möglichkeit für den Beginn der Schwangerschaft eine Phase abwarten, in der keine oder möglichst wenige Medikamente erforderlich sind. Wenn es das individuelle Krankheitsgeschehen erlaubt, sollte in den letzten 2-4 Wochen der Schwangerschaft die Behandlung ausgesetzt werden. Es liegen bisher keine ausreichenden Erfahrungen in der Stillzeit vor. Falls eine Behandlung in der Stillzeit erforderlich ist, sollte abgestillt werden. (s. Ziff. 14).
6. Nebenwirkungen
Gastrointestinale Nebenwirkungen:
Selten werden Abdominalschmerzen, Diarrhoe, Flatulenz sowie Übelkeit und Erbrechen angegeben.
Zentralnervöse Nebenwirkungen:
In seltenen Fällen werden unter der Behandlung mit Mesalazin zentralnervöse Erscheinungen wie Kopfschmerzen und Schwindel beobachtet.
Renale Nebenwirkungen
Selten wurden unter der Behandlung mit Mesalazin-haltigen Arzneimitteln Nierenfunktionsstörungen einschließlich akuter und chronischer interstitieller Nephritis und Niereninsuffizienz beobachtet.
Überempfindlichkeitsreaktionen:
In seltenen Fällen sind dosisunabhängige Überempfindlichkeitsreaktionen möglich, die der Salicylsäure und deren Abkömmlingen gemeinsam sind, wie allergische Exantheme, Medikamentenfieber, Bronchospasmus, Peri- und Myokarditis und akute Pankreatitis.
In Einzelfällen wurde unter der Anwendung von Mesalazin eine allergische Alveolitis beobachtet. Vereinzelt kann eine Pancolitis auftreten.
Einige Arzneimittel, die eine ähnliche chemische Struktur wie Mesalazin aufweisen, können unter Umständen ein Lupus erythematodes-ähnliches Syndrom auslösen. Das Auftreten dieses Syndroms kann deshalb auch unter der Behandlung mit Salofalk 500 mg Suppositorien nicht ausgeschlossen werden.
Sonstige Nebenwirkungen:
Selten treten Myalgien und Arthralgien auf.
Erhöhte Methämoglobinwerte können aufgrund des chemischen Aufbaus des Wirkstoffs nicht ausgeschlossen werden.
In Einzelfällen sind Veränderungen des Blutbildes (Aplastische Anämie, Agranulozytose, Pancytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie) nach Anwendung Mesalazin-haltiger Arzneimittel beobachtet worden.
Vereinzelt wurde über Leberentzündungen (Hepatitis) berichtet, in seltenen Fällen traten Veränderungen der Leberfunktionsparameter (Anstieg der Transaminasen) auf.
In Einzelfällen ist Alopezie und Haarausfall beobachtet worden.
Hinweise:
Salofalk 500 mg Suppositorien sollten unter ärztlicher Kontrolle verabreicht werden. Ein Blut- und Urinstatus sollte vor und während der Behandlung nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung, danach 2-3mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen.
Bei normalem Befund sind vierteljährliche, beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen sofortige Kontroll-untersuchungen erforderlich. Zur Überprüfung der Nierenfunktion sind die Harnstoff (BUN)- und Kreatininbestimmung im Serum und eine Untersuchung des Urinsedimentes zu empfehlen.
Auf erhöhte Methämoglobinwerte ist zu achten.
Bei Vorliegen einer Lungenfunktionsstörung, insbesondere Asthma, ist während der Therapie mit Salofalk 500 mg Suppositorien eine besonders sorgfältige Überwachung des Patienten angezeigt.
Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Salofalk 500 mg Suppositorien nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten akute Unverträglichkeitserscheinungen, wie z.B. Krämpfe, akute Abdominalschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auftreten, ist die Behandlung sofort abzubrechen.
7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln
Unter der Behandlung mit Salofalk 500 mg Suppositorien können bei gleichzeitiger Verabreichung folgender Arzneimittel Wechselwirkungen auftreten:
- Antikoagulanzien: mögliche Verstärkung der gerinnungshemmenden Wirkung (Erhöhung der Blutungsgefahr im Magen-Darm-Bereich)
- Glukokorticoide: mögliche Verstärkung der magenspezifischen unerwünschten Wirkungen
- Sulfonylharnstoffe: mögliche Verstärkung der blutzuckersenkenden Wirkung
- Methotrexat: mögliche Erhöhung der Methotrexattoxizität
- Probenecid/Sulfinpyrazon: mögliche Verminderung der urikosurischen Wirkung
- Spironolacton/Furosemid: mögliche Verminderung der diuretischen Wirkung
- Rifampicin: mögliche Verminderung der tuberkulostatischen Wirkung
8. Warnhinweise
Keine.
9. Wichtigste Inkompatibilitäten
Bisher nicht bekannt.
10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben
Soweit nicht anders verordnet, sollte beim Bestehen akuter Entzündungserscheinungen morgens, mittags und abends jeweils 1 Zäpfchen Salofalk 500 mg in den After eingeführt werden.
Sobald eine Remission eingetreten ist, sollte zur Rezidivprophylaxe die Dosis auf 3-mal täglich 1 Zäpfchen Salofalk 250 mg reduziert werden.
Die Behandlung mit Salofalk 500 mg Suppositorien sollte vom Patienten sehr zuverlässig und konsequent durchgeführt werden, da nur so der gewünschte Heilungserfolg eintritt.
11. Art und Dauer der Anwendung
Die Dauer der Anwendung bestimmt der Arzt.
12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel
a) Symptome einer Überdosierung
Bedingt durch die galenischen Eigenschaften von Salofalk 500 mg Suppositorien und die substanzspezifischen pharmakokinetischen Eigenschaften von Mesalazin ist auch bei Einnahme hoher Dosen nicht mit Intoxikationserscheinungen zu rechnen. Prinzipiell müßten ähnliche Symptome auftreten, wie sie bei Salicylatvergiftungen bekannt sind.
Bei akuten Vergiftungen mit Salicylsäurederivaten beobachtet man anfängliche Hyperventilation, starkes Schwitzen und Reizbarkeit, später zunehmende Atemlähmung, Bewußtlosigkeit, Hyperthermie und Exsikkose. Durch die Hyperventilation kommt es zu einer respiratorischen Alkalose. Mit fortschreitender Vergiftung tritt eine metabolische Azidose auf.
b) Therapie von Intoxikationen
Therapiert werden diese Vergiftungserscheinungen durch Infusion von Natriumhydrogencarbonat - oder Natriumlactatlösung, wodurch die Alkalireserve erhöht und gleichzeitig die renale Ausscheidung der Salicylate gesteigert wird.
Günstig ist auch eine forcierte Diurese. Bei lebensbedrohlichen Vergiftungen wird eine Hämodialyse durchgeführt. Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt.
13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind
13.1 Pharmakologische Eigenschaften
Der Wirkungsmechanismus des Mesalazins ist noch nicht vollständig geklärt. Als wesentlicher Faktor der Wirkung wird eine Beeinflussung des Arachidonsäurestoffwechsels diskutiert. Es konnte gezeigt werden, daß Mesalazin die bei Patienten mit chronischer ulcerativer Colitis erhöhte intraluminale Freisetzung von L(Leukotrien)B4 senken kann. Weiterhin fungiert es als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen.
13.2 Toxikologische Eigenschaften
a) Akute Toxizität
Die LD50-Werte bei oraler und intravenöser Applikation lagen je nach Tierspezies zwischen 1000 und 5000 mg/kg Körpergewicht.
b) Chronische Toxizität
Pathologische Veränderungen im Tierversuch stellten sich bei Verabreichung von erheblich überhöhten Dosen ein, wobei die in der Tiertoxikologie mit Salicylaten (Acetylsalicylsäure) bekannten renalen Papillennekrosen und Epithelschäden am proximalen Convolut oder am gesamten Nephron auftraten.
Im Rahmen der weiteren Untersuchungen ergaben sich keine Hinweise auf lokale Reizwirkungen, sensibilisierende Eigenschaften oder Beeinträchtigung der vitalen Funktionen bei Verabreichung von therapeutischen Dosen - Störungen der Nierenfunktion traten bei hohen Dosierungen auf (s. o.).
c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Ausführliche In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen zur Mutagenität von Mesalazin verliefen negativ.
Langzeituntersuchungen an der Ratte ergaben keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potential.
d) Reproduktionstoxizität
Mesalazin zeigte im Tierversuch weder embryo- oder fetotoxische noch teratogene Wirkungen und hatte auch keinen negativen Einfluß auf die Fertilität, die Reproduktion, die Gestationsperiode, Geburt, Wurfgröße, Lebensfähigkeit, die Größe und das Verhalten der Jungtiere.
14. Sonstige Hinweise
Schwangerschaft:
Tierexperimentelle Studien haben keinen Einfluß des Mesalazins auf Fertilität und Foeten erkennen lassen. Dennoch ist Mesalazin im ersten Trimenon nur nach strenger Indikationsstellung indiziert (s.a. Gegenanzeigen).
Stillzeit:
Der Wirkstoff geht in acetylierter Form in geringer Menge in die Muttermilch über. Tierexperimentell wurden keine dadurch bedingten ungünstigen Effekte beobachtet (s.a. Gegenanzeigen).
15. Dauer der Haltbarkeit
Wie in den Bezugsländern angegeben.
Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.
16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise
Vor Licht geschützt und nicht über 25°C aufbewahren.
17. Darreichungsformen und Packungsgrößen
Packungen mit 10, 30 und 120 Suppositorien
18. Stand der Information
Dezember 1999
19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers
Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH
Am Gänslehen 4 - 6
83451 Piding
Tel.: 08651/704-0
Mai 2002