Somsanit
Gebrauchs- und Fachinformation
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Dr. F. Köhler Chemie GmbH Neue Bergstraße 3-7 D-64665 Alsbach-Hähnlein |
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Somsanit® |
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1. Bezeichnung des Arzneimittels Somsanit® Wirkstoff: 4– Hydroxybutansäure, Natriumsalz 2. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht Verschreibungspflichtig 3. Zusammensetzung des Arzneimittels 3.1 Stoff oder Indikationsgruppe Narkotikum, Sedativum 3.2 Bestandteile nach Art und arzneilich wirksame Bestandteile nach Art und Menge 10 ml Injektionslösung enthalten: ● arzneilich wirksamer Bestandteil 2,423 g 4 – Hydroxybutansäure, Natriumsalz ● sonstige Bestandteile Wasser für Injektionszwecke 4. Anwendungsgebiete SOMSANIT® kann zur Erzeugung eines Schlafzustandes bei Operationen angezeigt sein, wenn andere Therapiemöglichkeiten nicht durchführbar sind oder nicht erfolgreich waren. Aufgrund fehlender analgetischer Eigenschaften muss eine Kombination mit Opioiden, anderen Analgetika oder einer Regionalanaesthesie erfolgen. Sedativum im Rahmen der Regionalanästhesie, Intensiv- und Notfallmedizin, zur Schlafregulation. Zur Therapie der vegetativen Komponente des Alkoholentzugsdelirs 5. Gegenanzeigen Schwere Nierenfunktionsstörungen, arterielle Hypertonie, Alkoholintoxikation, Epilepsie. Erregungsleitungsstörungen, Eklampsie, Porphyrie, Hypernatriämie, Kinder unter 12 Jahren. 6. Nebenwirkungen Venenreizung, Übelkeit, Erbrechen, Bradykardie, Blutdruckanstieg oder –abfall, Myoklonien, spontane Blasenentleerung, Auslösen zerebraler Krampfanfälle, Hypernatriämie, Hypokaliämie, metabolische Alkalose. 7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln Somsanit® kann die Wirkung anderer zentralnervös wirksamer Substanzen (z.B. Opioide) und Muskelrelaxantien verstärken. Alkohol, Benzodiazepine oder Antidepressiva können die Wirkung von GHB steigern. 8. Besondere Vorsichtshinweise für den Gebrauch Die Injektionslösung enthält Natrium. Bei Anwendung größerer Mengen sollten regelmäßige Serum-Natrium Bestimmungen erfolgen und gegebenenfalls die weitere Natriumzufuhr reduziert werden. Der Säure-Basen-Status und das Serum-Kalium sollten gleichfalls überwacht |
werden. Die Injektionslösung ist hyperton. Der pH-Wert beträgt 8,0. Die atemdepressive Wirkung anderer zentralnervös wirkender Substanzen kann verstärkt werden. Es besteht Abususpotential. Dies ist bei der Lagerhaltung zu bedenken. Die Wirkdauer nach einmaliger Injektion ist individuell sehr unterschiedlich und kann bis zu zwei Stunden betragen. 8.2 Überdosierung/Intoxikation Bei Patienten mit schwerer GHB- Intoxikation werden verschiedene Arrhythmien wie Sinusarrhythmie und multiple Extrasystolen beschrieben. Die Todesfälle werden meist der Atemdepression und nachfolgenden Komplikationen wie der Aspiration von Mageninhalt zugeschrieben. Es ist jedoch nicht mit letzter Sicherheit auszuschließen, dass GHB in extrem hohen Dosierungen Änderungen des QT- Intervalls und damit klinisch relevante Arrhythmien hervorruft, die mit einem Herz-Kreislaufstillstand einhergehen können. Diese Dosierungen sind jedoch um ein Vielfaches höher als die zur klinischen Anwendung empfohlenen bzw. in der täglichen Praxis üblichen. 9. Inkompatibilitäten Somsanit® kann nicht mit Promethazin oder Thiopental vermischt werden. In der Kombination mit Dehydrobenzperidol kann es zu Ausfällungen kommen. 10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben Da Somsanit® in Abhängigkeit von der applizierten Dosis eine narkotische und sedierende, aber keine analgetische Wirkung entfaltet, muß Somsanit® mit Analgetika, Neuroleptika oder mit unterschwelligen Dosen von Barbituraten kombiniert werden. Auch die Kombination mit Inhalationsnarkotika ist nützlich. Die narkotische Dosis beträgt 60 – 90 mg/kg bzw. 4-6 g/70 kg, entsprechend 20-30 ml Somsanit®. Bei langdauernden Operationen ist eine Erhöhung der Dosis statthaft. Die sedierende Dosis beträgt initial 30 – 50 mg /kg KG über 10 Minuten, danach 10-20 mg /kg KG pro Stunde. Zur Schlafregulation sollten Dosierungen von 5 – 10 mg/kg/h zur Sedierung im Sinne einer Schlafregulation verwendet werden. Die Wirkung tritt ca. 5-15 min. nach Injektion ein. Die Wirkdauer beträgt 1 bis 2 Stunden. 11. Art der Anwendung Somsanit® ist ein intravenöses Narkotikum zur langsamen Injektion oder Infusion. Zur Injektion oder Infusion als Bolus. Erhaltungsdosis nach Bedarf.12. Notfallmaßnahmen, Symptome, Gegenmittel Die therapeutische Breite wird mit 1:30 ange- |
geben. Bei einer Überdosierung kann eine Atemdepression, Bradykardie und Hypotension auftreten. Weiterhin wurden akute delirante Zustände sowie das Auftreten einer Hypothermie beschrieben. Die symptomatische Therapie beinhaltet die allgemeinen Maßnahmen zur Beatmung sowie medikamentöse kreislaufunterstützende Therapiemaßnahmnen. Eine Antagonisierung mit Physiostigmin kann in Erwägung gezogen werden. 13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind 13.1 Pharmakologische Eigenschaften Gammahydroxibutyrat (GHB) ist eine körpereigene Substanz, die als eigenständiger hemmender Neurotransmitter angesehen wird. Somsanit® wird innerhalb von 2 Stunden zu 98 % metabolisiert und als CO2 abgeatmet. 13.2 Präklinische Daten zur SicherheitIm Tierexperiment lag die akute Toxizität von GHB im g/kg KG Bereich. Studien mit wiederholter Verabreichung von GHB ergaben keine besonderen Befunde im Hinblick auf klinische Chemie oder makroskopische und mikroskopische Pathologie. Behandlungsbedingte klinische Symptome standen im Zusammenhang mit Atemdepression, Sedierung, reduzierter Nahrungsaufnahme mit nachfolgenden Änderungen in Körper- und Organgewichten. Der NOEL war im Tierexperiment ca. 50% niedriger als beim Menschen. GHB zeigte in In-vitro und In-vivo Untersuchungen werder mutagene noch klastogene Eigenschaften. Gammabutyrolactioon (GBL), eine Vorstufe von GHB, das in Langzeitstudien in Dosierungen getestet wurde, die ca. der Exposition beim Menschen entsprachen, wurde vom NTP (National Toxicology Program) als nicht-kanzerogen bei Ratten und möglicherweise karzinogen bei Mäusen eingestuft. Die Einstufung beruht auf einem leichten Anstieg von Phäochromocytomen bei männlichen Mäusen, der wegen hoher Mortalität in der Hochdosisgruppe schwer zu interpretieren war. In einer Karzinogenitätsstudie mit GHB an Ratten wurden keine substanzbedingten Tumore festgestellt. GHB zeigt keinen Einfluss auf das Paarungsverhalten, die Fruchtbarkeit und Spermienparameter. Bei Dosierungen bis zu 1000 mg/kg/Tag GHB (ca. 1,64 mal die Exposition beim Menschen) wurden bei Ratten keine embryo– oder fetotoxischen Effekte beobachtet. Die perinatale Sterblichkeit war erhöht und das mittlere Fetengewicht war bei |
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F1-Tieren der hoch dosierten Gruppe während der Laktationsperiode reduziert. Ein Zusammenhang dieser Effekte auf die Entwicklung der Feten mit der maternalen Toxizität konnte nicht abschließend gezeigt werden. Bei Kaninchen wurde eine geringgradige Fetotoxizität beobachtet. In Discrimination-Tests zeigte GHB einen eigenen diskriminativen Stimulus, der in einigen Aspekten dem von Alkohol, Morphin und GABA –mimetischen Substanzen vergleichbar ist. Selfadministration Tests ergaben widersprüchliche Ergebnisse. Bei Nagern konnte Toleranz für GHB und Kreuz-Toleranz für Alkohol nachgewiesen werden. 14. Sonstige Hinweise Verwendung in Schwangerschaft und Stillzeit Schwangerschaft Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen mit der Anwendung von Somsanit® während der Schwangerschaft vor. Tierexperimentelle Studien haben Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe 13.2, Präklinische Daten zur Sicherheit). Deshalb wird die Anwendung von Somsanit® bei Schwangeren nicht empfohlen. StillzeitEs ist nicht bekannt, ob Somsanit® in die Muttermilch übergeht. Ist eine Behandlung mit Somsanit® während der Stillzeit erforderlich, sollte das Stillen unterbrochen bzw. abgestillt werden. 15. Dauer der Haltbarkeit 3 Jahre 16. Besondere Lager- und Aufbewahrungs- hinweise Nicht über 25°C lagern. 17. Darreichungsformen und Packungs- größen Packungen mit 5 und 25 Ampullen zu je 10 ml Injektionslösung 18. Stand der Information Dezember 2005 19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmens Dr. Franz Köhler Chemie GmbH Neue Bergstraße 3-7 64665 Alsbach-Hähnlein Telefon: 06257/509-0 Telefax: 06257/509-46 eMail:info@koehler-chemie.de |
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