Document: 17.09.2009   Gebrauchsinformation (deutsch) change

• 15.08.2011   Gebrauchsinformation (deutsch)
• 17.09.2009   Gebrauchsinformation (deutsch)

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Gebrauchsinformation und Fachinformation

Succinylcholin 2 % Inresa

Injektionslösung

Suxamethoniumchlorid

Zusammensetzung

Wirkstoff:

1 ml Injektionslösung enthält 20 mg Suxamethoniumchlorid.

Sonstige Bestandteile:

Natriumchlorid zur parenteralen Anwendung, Salzsäure, Wasser für Injektionszwecke.

Darreichungsform und Packungsgrößen

Originalpackung mit 10 Ampullen zu 5 ml Injektionslösung (N2)

Anstaltspackung mit 500 Ampullen zu 5 ml Injektionslösung

Mittel zur Narkosedurchführung

Muskelrelaxans vom nichtkompetitiven, depolarisierenden Typ

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Inresa Arzneimittel GmbH

Obere Hardtstraße 18

79114 Freiburg

Tel.: 0761/47 50 47

Fax: 0761/47 51 27

E-Mail: info@inresa.com

Anwendungsgebiete

Muskelrelaxation im Rahmen der Allgemeinanästhesie.

Gegenanzeigen

Wann darf Succinylcholin 2 % Inresa nicht angewendet werden?

Succinylcholin 2 % Inresa darf nicht angewendet werden bei

• Unmöglichkeit der künstlichen Beatmung,

• bekannter Überempfindlichkeit gegen Suxamethoniumchlorid,

• maligner Hyperthermie; auch in der Vorgeschichte oder bekannter Disposition dazu.

Wann darf Succinylcholin 2 % Inresa nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden?

Succinylcholin 2 % Inresa darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei

• Disposition zur Hyperkaliämie (z. B. bei ausgedehnten Verbrennungen, Niereninsuffizienz, akuten und chronischen Denervationssyndromen),

• bekannter Überempfindlichkeit gegen andere Muskelrelaxanzien,

• Vorliegen von Cholinesterasemangel oder -defekten,

• Erkrankungen des neuromuskulären Systems,

• penetrierenden Augenverletzungen,

• Glaukom.

Zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen siehe "Warnhinweise".

Was muss in der Schwangerschaft und Stillzeit beachtet werden?

Während der Schwangerschaft darf Suxamethonium nur für Kurznarkosen eingesetzt werden. Aus­reichende Erfahrungen am Menschen liegen nicht vor. Eine eventuelle Suxamethonium-Unverträglichkeit der Schwangeren sollte auf jeden Fall vor der Narkose ausg­eschlossen werden. Bei Neugeborenen von Patientinnen mit stark erniedrigter Cholinesterase-Aktivität kann es zu einer Apnoe kommen. Bei einer Narkose während der Entbindung geht Suxamethoniumchlorid nur in geringen Mengen in den Feten über. Negative Auswir­kungen auf das Neugeborene sind nicht beobachtet worden.

In der Schwangerschaft und unmittelbar post partum tritt eine Reduzierung der Pseudocholinesterase-Aktivität von 20 - 30 % auf.

Magnesium verlängert die Wirkung von Suxamethoniumchlorid.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen siehe "Warnhinweise".

Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?

Succinylcholin 2 % Inresa darf nur von Ärzten angewendet werden, die mit seinen Wirkungen vertraut sind, die Methoden und Techniken der Intubation, künstlichen Beatmung und Wiederbelebung beherrschen sowie über die nötigen apparativen und medikamentösen Voraussetzungen verfügen. Die neuromuskuläre Funktion sollte intraoperativ mittels eines Nervstimulators überwacht werden. Die Dosierung kann so den operativen Erfor­dernissen genau angepasst werden und das Risiko einer Überdosierung (insbesondere bei Erkrankungen, die eine Dosisanpassung erforderlich machen, wie neuromuskuläre Erkrankungen, Leber- und Nierenfunk­tionsstörungen, Erkrankungen, die mit dem Arzneimittelstoffwechsel interferieren) minimal gehalten werden.

Ein auffälliger Rigor des Musculus masseter kann ein Hinweis auf eine erhöhte Gefährdung des Patienten durch eine Rhabdomyolyse oder maligne Hyperthermie sein. Eine besondere intraoperative Überwachung (z. B. Kapnometrie) und ein Vermeiden von Arzneimitteln, die das Risiko erhöhen (Triggersubstanzen), wird empfohlen.

Bei allen Erkrankungen des neuromuskulären Systems muss mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Succinylcholin 2 % Inresa gerechnet werden; gegebenenfalls ist eine Dosisreduktion erforderlich.

Bei Vorliegen einer atypischen Cholinesterase-Variante kann es zu einer Wirkungsverlängerung kommen, die bis zu Stunden anhalten kann.

Durch Präcurarisierung mit nichtdepolarisierenden Muskelrelaxanzien können die Nebenwirkungen, mit Ausnahme der allergischen Reaktionen und der malignen Hyperthermie, abgeschwächt oder vermieden werden.

Bei ambulanten Operationen muss bis zur Entlassung eine angemessene kontinuierliche Überwachung des Patienten gewährleistet sein.

Succinylcholin 2 % Inresa enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Ampulle, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.

Was muss im Straßenverkehr sowie bei der Arbeit mit Maschinen und bei Arbeiten ohne sicheren Halt beachtet werden?

Nach Gabe von Succinylcholin 2 % Inresa im Rahmen einer Allgemeinanästhesie dürfen die Patienten mindestens 24 Stunden nicht aktiv am Straßenverkehr teilnehmen, keine Maschine bedienen oder ohne sicheren Halt arbeiten.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Welche anderen Arzneimittel beeinflussen die Wirkung von Succinylcholin 2 % Inresa?

Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.

Es kommt zu einem verzögerten Wirkungseintritt und zu einer Abschwächung der Wirkung von Suxametho­niumchlorid, wenn eine kleine Dosis eines nichtdepolarisierenden Muskelrelaxans vorgegeben wurde.

Die Wirkung von Suxamethoniumchlorid wird verlängert, wenn durch klinische Situationen oder Medika­tionen die Aktivität der Cholinesterase herabgesetzt ist.

Durch die Gabe von Amphotericin B, Aminoglykosid-Antibiotika, Chinidin und Thiopental kann die neuromus­kuläre Blockade verstärkt werden.

Welche Inkompatibilitäten (chemische Unverträglichkeiten) bestehen mit anderen Arzneimitteln?

Succinylcholin 2 % Inresa darf aufgrund physikalisch-chemischer Inkompatibilitäten nicht in einer Lösung mit anderen Arzneimitteln verabreicht werden.

Warnhinweise

Nach Anwendung von Suxamethoniumchlorid sind Fälle von nicht behebbarem Herzstillstand bei Kindern und Jugendlichen bekannt geworden. Bei diesen lagen zum Teil bis dahin nicht erkannte neuromuskuläre Erkrankungen vor. Wegen der Schwere der Nebenwirkungen wird empfohlen, die Anwendung von Succinylcholin 2 % Inresa auch bei augenscheinlich gesunden Kindern und Jugendlichen auf Situationen zu beschränken, in denen eine sofortige Intubation oder ein Freihalten der Atemwege erfor­derlich ist.

Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung

Die intravenöse Einzeldosis von Suxamethoniumchlorid beträgt bei allen Altersgruppen 1,0 - 1,5 mg/kg Körpergewicht.

Bei Kindern kann Succinylcholin 2 % Inresa intramuskulär in einer Dosis von 2 - 3 mg Suxamethoniumchlorid/kg Körper­gewicht gegeben werden.

Bei prolongierter Zufuhr (fraktioniert bzw. kontinuierlich) sollten Intensität und Charakter der neuromus­kulären Blockade mit einem Nervstimulator kontrolliert werden, da die Gefahr eines Phase-II-Blocks besteht.

Nach Anbruch Rest verwerfen.

Wie sollte Succinylcholin 2 % Inresa angewendet werden?

Succinylcholin 2 % Inresa wird intravenös, bei Kindern auch intramuskulär, verabreicht.

Überdosierung und andere Dosierungsfehler

a) Symptome einer Intoxikation

Eine Überdosierung von Succinylcholin 2 % Inresa führt zu einer Verlängerung der peripheren Ateminsuffizienz. Dosis- und zeitabhängig ist mit der Entwicklung eines Phase-II-Blocks zu rechnen.

Die Symptome einer Überdosierung treten verstärkt unter dem Einfluss von Alkohol und anderen zentral dämpfenden Mitteln auf.

b) Therapiemaßnahmen bei Intoxikation

Bis zum Wiederauftreten einer intakten Eigenatmung ist eine künstliche Beatmung erforderlich. Gegebenenfalls können Cholinesterasepräparate verabreicht werden.

Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen können bei Succinylcholin 2 % Inresa auftreten?

Nach Gabe von Succinylcholin 2 % Inresa kommt es zur Erhöhung des Augeninnendrucks und des intragastralen Drucks.

Mit folgenden Nebenwirkungen ist häufig zu rechnen: Faszikulationen der Muskulatur, postoperative Muskelschmerzen sowie kutane allergische Reaktionen.

Gelegentlich treten Herzrhythmusstörungen (ventrikuläre Arrhythmie, Bradykar­die mit AV-Knoten-Ersatzrhythmus) auf.

Selten kommt es nach Gabe von Succinylcholin 2 % Inresa zum Auftreten eines anaphylaktischen Schocks.

In Einzelfällen kann Succinylcholin 2 % Inresa eine maligne Hyperthermie oder Rhabdomyolyse auslösen.

Nach Gabe von Succinylcholin 2 % Inresa kommt es zum Austritt von Kalium, Kreatininphosphokinase und Myoglobin aus der Muskelzelle. Dadurch kann es in Einzelfällen - überwiegend bei Jugendlichen - zur Myoglobinurie und nachfolgendem Nierenversagen oder zu akutem Herzversagen kommen.

Hinweise und Angaben zur Haltbarkeit

Das Arzneimittel soll nach Ablauf des auf dem Behältnis und der äußeren Umhüllung angegebenen Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Nicht über 8°C lagern!

Stand der Information:

August 2009

Zusätzliche Information für Fachkreise

Verschreibungspflichtig

Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften und Angaben über die Pharmakoki­netik und Bioverfügbarkeit:

Pharmakologische Eigenschaften

Suxamethoniumchlorid ist ein Muskelrelaxans vom nichtkompetitiven, depolarisierenden Typ. Es be­setzt anstelle von Acetylcholin die cholinergen Rezeptoren der motorischen Endplatte und löst durch Depolari­sation initial eine Erregung der Muskelfaser aus. Der Zustand der Depolarisation wird durch Verhinderung der Repolarisation aufrechterhalten, so dass nachfolgend freigesetztes Acetylcholin auf eine depolarisierte motorische Endplatte trifft und somit wirkungslos bleibt.

Toxikologische Eigenschaften

a) Akute Toxizität

Bedingt durch die pharmakologische Wirkungsweise (neuromuskuläre Blockade) führte Suxamethoniumchlorid bei verschiedenen Tierspezies bereits nach sehr niedrigen Dosierungen ohne gleichzeitige künstliche Beatmung zum Tod durch Atemstillstand.

b) Chronische Toxizität

Untersuchungen zur chronischen Toxizität liegen nicht vor.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen zur genetischen Toxikologie ergaben keine relevanten Hinweise auf ein mutagenes Potential.

Langzeituntersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.

d) Reproduktionstoxizität

Untersuchungen zur Reproduktionstoxikologie von Suxamethoniumchlorid liegen nicht vor.

Pharmakokinetik

Das Verteilungsvolumen und die totale Clearance sind aufgrund der pharmakokinetischen Eigenschaften nicht anzugeben. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 3 bis 10 min.

Die neuromuskuläre Blockade ist quantifizierbar anhand der Reaktion des M. adductor pollicis auf indirekte supramaximale elektrische Reizung. Nach intravenöser Injektion einer Einzeldosis (ED_90-95= 0,4 mg/kg) ergeben sich die nachfolgend aufgeführten Richtwerte:

Wirkungseintritt

(Injektionsende bis maximale Zuckungsdepression) 40 - 60 s

Dauer der klinischen Relaxation

(bis Erholung auf 25 % einer Einzelzuckung) 2,5 - 4,5 min

Dauer bis zur spontanen, klinisch adäquaten Erholung

(bis Erholung auf 90 % einer Einzelzuckung) 5,5 - 7,5 min

Erholungsdauer

(Zeit zwischen 25%iger und75 %iger

Erholung einer Einzelzuckung) 2 - 3 min

Mit unterschiedlicher Empfindlichkeit einzelner Muskelgruppen desselben Individuums muss gerechnet werden.

Die Wirkdauer der neuromuskulären Blockade wird durch Umverteilung im Organismus und Hydrolyse durch die Pseudocholinesterase bestimmt.

Metabolisierung, Elimination:

Suxamethoniumchlorid wird über den noch schwach muskelrelaxierend wirkenden Bernsteinsäuremono­cholinester in die körpereigenen Substanzen Bernsteinsäure und Cholin gespalten, die renal ausgeschieden werden.