Sumatriptan - 1 A Pharma 50 Mg Tabletten
63340.00.00/63341.00.00 NL/H/0630
Fachinformation
Sumatriptan - 1 A Pharma® 50 mg Tabletten
Sumatriptan - 1 A Pharma® 100 mg Tabletten
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Sumatriptan - 1 A Pharma® 50 mg Tabletten
Sumatriptan - 1 A Pharma® 100 mg Tabletten
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Sumatriptan - 1 A Pharma 50 mg Tabletten
Jede Tablette enthält 50 mg Sumatriptan als Sumatriptansuccinat.
Sonstiger Bestandteil:
Jede Tablette enthält 185,48 mg Lactose-Monohydrat.
Sumatriptan - 1 A Pharma 100 mg Tabletten
Jede Tablette enthält 100 mg Sumatriptan als Sumatriptansuccinat.
Sonstiger Bestandteil:
Jede Tablette enthält 116,20 mg Lactose-Monohydrat.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe unter Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Tablette
Sumatriptan - 1 A Pharma 50 mg Tabletten
Rosa, bikonvexe, längliche Tablette mit beidseitiger Bruchkerbe.
Die Tablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.
Sumatriptan - 1 A Pharma 100 mg Tabletten
Weiße/cremefarbene, bikonvexe, längliche Tablette mit beidseitiger Bruchkerbe.
Die Tablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Sumatriptan ist indiziert zur akuten Behandlung von Migräneanfällen mit oder ohne Aura.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Allgemeine Empfehlungen hinsichtlich Anwendung und Verabreichung:
Sumatriptan soll nicht prophylaktisch angewendet werden.
Sumatriptan wird für die Monotherapie zur akuten Behandlung eines Migräneanfalls empfohlen und sollte nicht gleichzeitig mit Ergotamin oder Ergotaminderivaten (einschließlich Methysergid) gegeben werden (siehe Abschnitt 4.3).
Sumatriptan sollte so früh wie möglich nach Auftreten eines Migränekopfschmerzes angewendet werden. Sumatriptan ist allerdings auch bei Anwendung zu einem späteren Zeitpunkt während des Migräneanfalls gleichermaßen wirksam.
Die nachfolgend für Sumatriptan empfohlenen Dosierungen sollen nicht überschritten werden.
Erwachsene
Die empfohlene Dosierung für Erwachsene beträgt 50 mg Sumatriptan. Einige Patienten benötigen möglicherweise 100 mg Sumatriptan.
Obwohl die empfohlene orale Dosierung für Sumatriptan 50 mg beträgt, muss berücksichtigt werden, dass die Schwere von Migräneanfällen sowohl intra- als auch interindividuell variiert. In klinischen Versuchen waren Dosen von 25 mg - 100 mg wirksamer als Placebo, jedoch sind 25 mg statistisch signifikant weniger wirksam als 50 mg und 100 mg.
Patienten, die auf die erste Dosis Sumatriptan nicht ansprechen, sollten für dieselbe Attacke keine zweite Dosis anwenden.In diesem Fall kann der Migräneanfall mit Paracetamol, Acetylsalicylsäure oder nicht steroidalen antientzündlichen Arzneimitteln weiter behandelt werden. Bei nachfolgenden Attacken kann Sumatriptan jedoch wieder angewendet werden.
Wenn der Patient auf die erste Dosis angesprochen hat, die Symptome jedoch wieder auftreten, kann eine zweite Dosis innerhalb der folgenden 24 Stunden eingenommen werden, jedoch vorausgesetzt, dass ein Mindestabstand von 2 Stunden zwischen den Einnahmen eingehalten wird. Es dürfen nicht mehr als 300 mg Sumatriptan innerhalb von 24 Stunden eingenommen werden .
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Sumatriptan Tabletten ist bei Kindern unter 10 Jahren nicht nachgewiesen worden. Für diese Altersgruppe liegen keine klinischen Daten vor.
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Sumatriptan Tabletten bei Kindern von 10 bis 17 Jahren konnte in den klinischen Studien, die in dieser Altersgruppe durchgeführt wurden, nicht gezeigt werden.
Die Anwendung von Sumatriptan Tabletten bei Kindern von 10 bis 17 Jahren wird daher nicht empfohlen. (siehe Abschnitt 5.1)
Ältere Menschen (über 65 Jahre)
Es liegen begrenzte Erfahrungen zur Anwendung von Sumatriptan-Tabletten bei Patienten über 65 Jahren vor. Obwohl hinsichtlich der Pharmakokinetik im Vergleich zu einer jüngeren Population keine wesentlichen Unterschiede feststellbar waren, wird die Anwendung von Sumatriptan bei Patienten über 65 Jahren bis zum Vorliegen weiterer klinischer Daten dennoch nicht empfohlen.
Patienten mit Leberinsuffizienz
Bei Patienten mit leichter bis mäßig schwerer Leberinsuffizienz sollten niedrige Dosen von 25 - 50 mg Sumatriptan in Erwägung gezogen werden.
Art der Anwendung
Die Tabletten müssen mit Wasser eingenommen werden. Die Substanz Sumatriptan hat einen bitteren Geschmack, der mit Hilfe eines Grapefruit-Aromas überdeckt wird.
4.3 Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Sumatriptan oder einen der sonstigen Bestandteile
- Herzinfarkt, ischämische Herzkrankheit oder koronare Vasospasmen (Prinzmetal-Angina) in der Anamnese
- periphere Gefäßerkrankungen
- Symptome oder Anzeichen, die auf eine ischämische Herzerkrankung hindeuten
- Schlaganfall (CVA) oder vorübergehende ischämische Attacken (TIA) in der Anamnese
- schwere Leberfunktionsstörungen
- mittelschwerer bis schwerer Bluthochdruck, leichter unkontrollierter Bluthochdruck
- gleichzeitige Gabe von Arzneimitteln, die Ergotamin oder Ergotaminderivate (einschließlich Methysergid) bzw. Triptane/5-Hydroxytryptamin-1-/ (5-HT1)-Rezeptor-Agonisten enthalten (siehe Abschnitt 4.5)
- gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase-Hemmern und Gabe von Sumatriptan innerhalb von zwei Wochen nach Beendigung einer Therapie mit Monoaminoxidase-Hemmern.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Sumatriptan sollte nur bei eindeutiger Diagnose einer Migräne angewendet werden.
Sumatriptan ist nicht zur Anwendung bei Basilar-, hemiplegischer oder ophthalmoplegischer Migräne indiziert.
Wie bei anderen Migräne-Akuttherapeutika sollte vor der Behandlung von Kopfschmerzen bei Patienten, bei denen bisher keine Migräne diagnostiziert wurde sowie bei Migränepatienten mit atypischen Symptomen das Vorliegen anderer, möglicherweise ernsthafter neurologischer Erkrankungen ausgeschlossen werden.
Es ist zu beachten, dass Migränepatienten ein erhöhtes Risiko für bestimmte zerebrovaskuläre Ereignisse wie z. B. Schlaganfall (CVA) und vorübergehende ischämische Attacken (TIA) haben können.
Die Anwendung von Sumatriptan kann zu vorübergehenden Beschwerden einschließlich Schmerzen und Engegefühl im Brustbereich führen (siehe Abschnitt 4.8). Diese Beschwerden können ausgeprägt sein und auch den Halsbereich betreffen. Wenn es sich bei diesen Symptomen um mögliche Anzeichen einer ischämische Herzerkrankung handelt, sollten keine weiteren Sumatriptan-Gaben verabreicht und eine angemessene Untersuchung des Patienten durchgeführt werden.
Sumatriptan sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit leichter, kontrollierter Hypertonie, da bei einer kleinen Anzahl von Patienten vorübergehende Anstiege von Blutdruck und peripherem Gefäßwiderstand beobachtet wurden. (siehe Abschnitt 4.3)
Sumatriptan sollte ohne vorhergehende Untersuchung auf eine Herz-Kreislauf-Erkrankung nicht an Patienten mit Risikofaktoren für eine ischämische Herzerkrankung verabreicht werden, wie z. B. starke Raucher oder Patienten, die sich einer Nikotinsubstitutionstherapie unterziehen (siehe Abschnitt 4.3).
Besonders beachtet werden sollten dabei Frauen in der Postmenopause und Männer über 40 Jahre mit diesen Risikofaktoren. Möglicherweise wird jedoch trotz vorhergehender Untersuchung nicht jeder Patient erkannt, bei dem eine Herzerkrankung vorliegt. In sehr seltenen Fällen sind schwerwiegende Komplikationen am Herzen aufgetreten, ohne dass bei diesen Patienten eine kardiovaskuläre Erkrankung vorlag (siehe Abschnitt 4.8).
In seltenen Fällen wurde nach der Markteinführung über Patienten berichtet, bei denen es infolge der Anwendung eines selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmers (SSRI) und Sumatriptan zum Auftreten des Serotoninsyndroms (einschließlich Veränderungen des Geisteszustandes, autonomer Instabilität und neuromuskulärer Störungen) kam. Berichte über Patienten mit dem Serotoninsyndrom gab es auch nach gleichzeitiger Behandlung mit Triptanen und Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRI).
Wenn die gleichzeitige Gabe von Sumatriptan und einem SSRI/SNRI klinisch gerechtfertigt ist, wird eine angemessene Überwachung der Patienten empfohlen (siehe Abschnitt 4.5).
Vorsicht ist ebenfalls angebracht bei Patienten mit Erkrankungen, die die Resorption, den Metabolismus oder die Exkretion von Arzneimitteln wesentlich beeinflussen können, wie z. B. Leber- oder Niereninsuffizienz.
Bei Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte oder anderen Risikofaktoren, die die Krampfschwelle absenken, sollte Sumatriptan mit Vorsicht angewendet werden, da im Zusammenhang mit Sumatriptan über Krampfanfälle berichtet wurde (siehe Abschnitt 4.8).
Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden können nach Anwendung von Sumatriptan allergische Reaktionen aufweisen. Diese können von Hautüberempfindlichkeit bis zum anaphylaktischen Schock reichen. Die Hinweise auf eine Kreuzsensibilisierung sind begrenzt, trotzdem ist bei Anwendung von Sumatriptan bei diesen Patienten Vorsicht geboten.
Bei gemeinsamer Anwendung von Triptanen und pflanzlichen Zubereitungen, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten, können häufiger Nebenwirkungen auftreten.
Bei Anwendung von Arzneimitteln gegen Kopfschmerzen über einen längeren Zeitraum kann es zu einer Verschlimmerung der Symptome kommen. Wenn dieser Fall eintritt oder vermutet wird, sollte medizinischer Rat eingeholt und die Behandlung abgebrochen werden. Die Diagnose auf Kopfschmerz durch Medikamenten-Übergebrauch sollte bei Patienten in Betracht gezogen werden, die trotz (oder aufgrund) regelmäßiger Einnahme von Kopfschmerzmitteln häufig oder sogar täglich über Kopfschmerzen klagen.
Die empfohlene Dosierung sollte nicht überschritten werden.
Patienten mit seltenen hereditären Störungen wie Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen, da es Lactose enthält.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es gibt keine Hinweise auf Wechselwirkungen mit Propranolol, Flunarizin, Pizotifen oder Alkohol.
Die Datenlage zu Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die Ergotamine oder andere Triptane/5-HT1-Rezeptor-Agonisten enthalten, ist begrenzt. Theoretisch besteht ein erhöhtes Risiko koronarer Vasospasmen, die gleichzeitige Anwendung ist daher kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Der einzuhaltende zeitliche Abstand zwischen der Anwendung von Sumatriptan und ergotaminhaltigen Arzneimitteln oder anderen Triptanen/5-HT1-Rezeptor-Agonisten ist nicht bekannt. Er hängt unter anderem von der Dosisstärke und der Art des verwendeten Arzneimittels ab. Additive Effekte sind möglich. Es wird geraten, nach der Anwendung von ergotaminhaltigen Arzneimitteln oder anderen Triptanen/5-HT1-Rezeptor-Agonisten mindestens 24 Stunden bis zur Anwendung von Sumatriptan zu warten. Umgekehrt wird empfohlen, nach der Anwendung von Sumatriptan mindestens 6 Stunden zu warten, bevor ergotaminhaltige Arzneimittel angewendet werden bzw. mindestens 24 Stunden bis zur Anwendung anderer Triptane/5-HT1-Rezeptor-Agonisten.
Es können Wechselwirkungen zwischen Sumatriptan und Monoaminoxidase-Hemmern auftreten, die gleichzeitige Anwendung ist daher kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
In seltenen Fällen wurde nach der Markteinführung über Patienten berichtet, bei denen es infolge der Anwendung selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) und Sumatriptan zum Auftreten des Serotoninsyndroms (einschließlich Veränderungen des Geisteszustandes, autonomer Instabilität und neuromuskulärer Störungen) kam. Berichte über Patienten mit dem Serotoninsyndrom gab es auch nach gleichzeitiger Behandlung mit Triptanen und Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRI) (siehe Abschnitt 4.4).
Ein mögliches Risiko für das Auftreten des Serotoninsyndroms besteht ebenfalls bei gleichzeitiger Anwendung von Sumatriptan mit Lithium.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Nach Markteinführung liegen Daten von über 1000 Frauen zur Anwendung von Sumatriptan während des ersten Schwangerschaftstrimesters vor. Auch wenn diese Daten nicht ausreichend sind, um gesicherte Schlussfolgerungen zu ziehen, weisen sie nicht auf ein erhöhtes Risiko angeborener Missbildungen hin.
Die Erfahrungen mit der Anwendung von Sumatriptan im zweiten und dritten Trimester sind begrenzt.
Tierstudien ergeben bisher keine Hinweise auf teratogene oder schädigende Wirkungen auf die peri- und postnatale Entwicklung. Bei Kaninchen ist jedoch die embryofötale Lebensfähigkeit möglicherweise beeinflusst (siehe Abschnitt 5.3).
Die Anwendung von Sumatriptan sollte nur dann in Betracht gezogen werden, wenn der zu erwartende Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für das ungeborene Kind überwiegt.
Stillzeit
Es wurde nachgewiesen, dass Sumatriptan nach subkutaner Verabreichung in die Muttermilch übergeht. Die Exposition des Säuglings kann minimiert werden, wenn das Stillen nach der Anwendung von Sumatriptan für 12 Stunden unterbrochen wird. Während dieser Zeit abgepumpte Milch sollte verworfen werden.
4.7. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Studien über die Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen wurden nicht durchgeführt. Es sollte berücksichtigt werden, dass sowohl durch den Migräneanfall als auch durch die Behandlung mit Sumatriptan Symptome wie z. B. Benommenheit, Schwindel und Schwäche hervorgerufen werden können, welche die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, möglicherweise beeinflussen.
4.8. Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen sind geordnet nach Systemorganklassen und Häufigkeit. Die Häufigkeiten werden definiert als:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Einige der als Nebenwirkungen berichteten Symptome können als Begleitsymptome der Migräne angesehen werden.
Erkrankungen des Immunsystems
Nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen von Hautüberempfindlichkeit (z.B. Urticaria) bis zum anaphylaktischen Schock
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Schwindel, Benommenheit, Empfindungsstörungen einschließlich Parästhesie und Hypoästhesie
Nicht bekannt: Krampfanfälle. Auch wenn diese zum Teil bei Patienten mit Krampfanfällen in der Anamnese oder mit bestehenden Risikofaktoren für Krampfanfälle auftraten, gibt es auch Berichte über Patienten, die nicht prädisponiert waren.
Nystagmus, Skotom, Tremor, Dystonie
Augenerkrankungen
Nicht bekannt: Augenflimmern, Doppeltsehen, vermindertes Sehvermögen. Sehverlust einschließlich permanenter Sehstörungen. Unabhängig davon können Sehstörungen aber auch während einer Migräneattacke selbst auftreten.
Herzerkrankungen
Nicht bekannt: Bradykardie, Tachykardie, Herzklopfen, Arrhythmien, vorübergehende ischämische EKG-Veränderungen, koronare Vasospasmen, Angina pectoris, Herzinfarkt (siehe Abschnitt 4.3 und 4.4)
Gefäßerkrankungen
Häufig: Vorübergehender Blutdruckanstieg kurz nach der Anwendung, anfallsweise Hautrötung mit Hitzegefühl (Flushing)
Nicht bekannt: Hypotonie, Raynaud-Phänomen
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums
Häufig: Dyspnoe
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Übelkeit und Erbrechen traten bei einigen Patienten auf, es ist aber nicht klar, ob dies mit der Einnahme von Sumatriptan oder der Grunderkrankung zusammenhängt.
Nicht bekannt: ischämische Kolitis, Diarrhö
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Häufig: Schweregefühl (in der Regel vorübergehend, kann aber auch stark ausgeprägt sein und jeden Teil des Körpers betreffen, einschließlich Brust- und Halsbereich), Myalgie
Nicht bekannt: Nackensteifheit, Arthralgie
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Schmerzen, Hitze-, Kälte-, Druck- oder Engegefühl (diese Ereignisse sind in der Regel vorübergehend, können aber auch stark ausgeprägt sein und jeden Teil des Körpers betreffen, einschließlich Brust- und Halsbereich); Schwächegefühl, Erschöpfung (beide Ereignisse sind meist leicht bis mäßig ausgeprägt und vorübergehend)
Gelegentlich: Somnolenz
Untersuchungen
Sehr selten: Hin und wieder wurden geringfügige Veränderungen der Leberwerte beobachtet.
Psychische Erkrankungen
Nicht bekannt: Ängstlichkeit
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Nicht bekannt: Hyperhidrose
4.9 Überdosierung
Symptome und Anzeichen
Nach Dosierungen von mehr als 400 mg oral sowie 16 mg subkutan wurden keine anderen als die im entsprechenden Abschnitt erwähnten Nebenwirkungen beobachtet. Patienten erhielten einmalig subkutane Injektionen von bis zu 12 mg, ohne dass signifikante unerwünschte Wirkungen auftraten.
Behandlung
Im Fall einer Überdosierung sollte der Patient für mindestens 10 Stunden beobachtet werden, ggf. muss eine allgemeine unterstützende Behandlung erfolgen. Es ist nicht bekannt, ob Hämo- oder Peritonealdialyse einen Einfluss auf die Plasmaspiegel von Sumatriptan haben.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: selektive Serotonin-5HT1-Agonisten
ATC-Code: N02CC01
Sumatriptan ist ein spezifischer und selektiver Agonist des 5-Hydroxytryptamin-1d-Rezeptors, der keine Wirkung auf andere 5-HT-Rezeptoren (5-HT2 - 5-HT7) zeigt.
Der vaskuläre 5-HT1d-Rezeptor wird überwiegend in kranialen Blutgefäßen gefunden und hat vasokonstriktorische Effekte. In Tierversuchen führt Sumatriptan zu einer Vasokonstriktion der Arteriolen und arteriovenösen Anastomosen der Carotis-Gefäße. Durch dieses Gefäßbett wird Blut zu extrakranialen und intrakranialen Geweben wie den Meningen geführt. Es wird angenommen, dass eine Dilatation dieser arteriellen Gefäße und die Ödembildung in diesen Gefäßen die einem Migräneanfall beim Menschen zugrundeliegenden Mechanismen sind. Zusätzlich weisen tierexperimentelle Untersuchungen darauf hin, dass Sumatriptan die Aktivität des Trigeminus-Nervs inhibiert. Beide Effekte (kraniale Vasokonstriktion und Inhibierung der Aktivität des Trigeminus-Nervs) tragen wahrscheinlich zur Anti-Migräne-Wirkung von Sumatriptan beim Menschen bei.
Eine klinische Wirkung stellt sich ca. 30 Minuten nach oraler Applikation einer Dosis von 100 mg ein.
Sumatriptan ist auch wirksam bei der akuten Behandlung von mit der weiblichen Menstruation einhergehenden Migräneanfällen, d.h. im Zeitraum von 3 Tagen vor bis zu 5 Tage nach Beginn der Menstruation.
In einer Reihe von plazebokontrollierten klinischen Studien wurde die Sicherheit und Wirksamkeit von Sumatriptan bei oraler Verabreichung an 600 jugendlichen Migränepatienten im Alter von 12 bis 17 Jahren untersucht. Im Rahmen dieser Studien waren nach zwei Stunden hinsichtlich der Kopfschmerzlinderung keine bedeutsamen Unterschiede zwischen dem Plazebo und der jeweiligen Sumatriptan-Dosierung ersichtlich. Das Nebenwirkungsprofil des oral verabreichten Sumatriptans war bei Jugendlichen im Alter von 12 bis 17 dem nach Studien an der erwachsenen Population berichteten Nebenwirkungsprofil ähnlich.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach oraler Gabe wird Sumatriptan rasch resorbiert, die maximale Konzentration wird nach ca. 45 Minuten erreicht. Die mittlere maximale Plasmakonzentration nach oraler Gabe von 100 mg beträgt 54 ng/ml. Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Gabe liegt bei 14 %. Dies ergibt sich teils aufgrund eines präsystemischen Metabolismus, teils aufgrund einer unvollständigen Resorption. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist die präsystemische Clearance nach oraler Gabe reduziert. Dies führt zu erhöhten Plasmaspiegeln von Sumatriptan.
Die Proteinbindung ist gering (14 - 21 %) und das mittlere Verteilungsvolumen beträgt 170 Liter. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden. Die mittlere totale Clearance beträgt 1160 ml/min und die mittlere renale Clearance ca. 260 ml/min. Die extrarenale Clearance, die ca. 80 % der totalen Clearance beträgt, zeigt, dass die Elimination von Sumatriptan überwiegend durch oxidativen Metabolismus erfolgt, der über Monoaminoxidase A vermittelt wird. Der Hauptmetabolit, das Indolessigsäure-Analogon von Sumatriptan, wird als freie Säure oder als Glukuronidkonjugat im Urin ausgeschieden. Dieser Metabolit hat keine bekannte Aktivität an 5-HT1- oder 5-HT2-Rezeptoren. Nebenmetaboliten wurden bisher nicht identifiziert. Die Pharmakokinetik von oral appliziertem Sumatriptan wird anscheinend durch einen Migräneanfall nicht beeinflusst.
Pharmakokinetik bei spezifischen Patientengruppen
Ältere Patienten
Es liegen keine ausreichenden Untersuchungen über die Kinetik bei älteren Patienten vor, um mögliche Unterschiede in der Kinetik von älteren und jüngeren Probanden beurteilen zu können.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
In einer Fertilitätsstudie an Ratten wurde in Dosierungen, die über der maximalen Dosierung beim Menschen lagen, eine Verminderung der Befruchtung beobachtet. Bei Kaninchen trat Embryoletalität ohne erkennbare teratogene Effekte auf.
Sumatriptan zeigte in vitro und im Versuchstier keine genotoxische und karzinogene Aktivität.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Ammoniummethacrylat-Copolymer (Typ A)
Carmellose-Natrium (Ph. Eur.)
Mikrokristalline Cellulose
Croscarmellose-Natrium
Lactose-Monohydrat
Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]
Grapefruit-Aroma, trocken
Zusätzlich für Sumatriptan - 1 A Pharma 50 mg Tabletten
Eisen(III)-oxid (E 172)
Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E 172)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 Dauer der Haltbarkeit
5 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Aluminium/Aluminium-Blisterpackungen in einer Faltschachtel
Sumatriptan - 1 A Pharma 50 mg Tabletten
2, 3, 6, 12 und 18
Sumatriptan - 1 A Pharma 100 mg Tabletten
2, 3, 6, 12 und
18
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.
7. Inhaber der Zulassung
1 A Pharma GmbH
Keltenring 1+3
82041 Oberhaching
Tel.: 089 6138825-0
Fax: 089 6138825-65
8. Zulassungsnummern
63340.00.00
63341.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
30.11.2005/02.08.2010
10. Stand der Information
Januar 2013
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig
Stand. Januar 2013 CSP-PSUR IB 014 Seite 15 von 15