Sumatriptan-Hexal T 50 Mg Filmtabletten
Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale der Arzneimittel/SPC)
1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL
Sumatriptan-HEXAL® T 50 mg Filmtabletten
Sumatriptan-HEXAL® T 100 mg Filmtabletten
Wirkstoff: Sumatriptansuccinat
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Sumatriptan-HEXAL® T 50 mg
1 Filmtablette enthält 70 mg Sumatriptansuccinat, entsprechend 50 mg Sumatriptan.
Sumatriptan-HEXAL® T 100 mg
1 Filmtablette enthält 140 mg Sumatriptansuccinat, entsprechend 100 mg Sumatriptan.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Filmtablette
Sumatriptan-HEXAL® T 50 mg
Zartrosefarbene, dreieckige, bikonvexe Filmtabletten, die auf einer Seite mit der Prägung „50” und auf der anderen Seite mit der Prägung „GS 1YM” versehen sind
Sumatriptan-HEXAL® T 100 mg Filmtabletten
Weiße, dreieckige, bikonvexe Filmtabletten, die auf einer Seite mit der Prägung „100” und auf der anderen Seite mit der Prägung „GS YE7” versehen sind
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Akute Behandlung von Migräneanfällen mit und ohne Aura
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Sumatriptan-HEXAL® T ist indiziert zur Akutbehandlung von Migräneanfällen. Das Arzneimittel soll nicht prophylaktisch angewendet werden.
Sumatriptan-HEXAL® T wird als Monotherapeutikum zur akuten Behandlung der Migräne empfohlen und sollte nicht gleichzeitig mit Ergotamin oder einem Ergotaminderivat (einschließlich Methysergid) verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3 „Gegenanzeigen“).
Sumatriptan-HEXAL® T sollte so früh wie möglich nach Auftreten des Migränekopfschmerzes angewendet werden. Das Arzneimittel ist allerdings auch bei Anwendung zu einem späteren Zeitpunkt während des Migräneanfalles gleichermaßen wirksam.
Die nachfolgend für Sumatriptan-HEXAL® T empfohlenen Dosierungen sollen nicht überschritten werden.
Erwachsene
Akute Behandlung von Migräneanfällen
Es wird die Einnahme von 50 mg Sumatriptan (entsprechend 1 Filmtablette Sumatriptan-HEXAL® T 50 mg) empfohlen. Einige Patienten können 100 mg Sumatriptan (entsprechend 2 Filmtabletten Sumatriptan-HEXAL® T 50 mg bzw. 1 Filmtablette Sumatriptan-HEXAL® T 100 mg) benötigen. Bei Einnahme höherer Dosen als 100 mg Sumatriptan ist keine Wirkungsverbesserung zu erwarten. Nur wenn bereits abgeklungene Beschwerden wieder auftreten, können weitere Filmtabletten eingenommen werden. Insgesamt dürfen nicht mehr als 300 mg Sumatriptan (entsprechend 6 Filmtabletten Sumatriptan-HEXAL® T 50 mg bzw. 3 Filmtabletten Sumatriptan-HEXAL® T 100 mg) innerhalb von 24 Stunden eingenommen werden.
Patienten, die auf die erste Dosis Sumatriptan-HEXAL® T nicht ansprechen, sollten für dieselbe Attacke keine zweite Dosis anwenden. Die Attacke kann jedoch mit Paracetamol, Acetylsalicylsäure oder nichtsteroidalen antientzündlichen Arzneimitteln weiterbehandelt werden. Sumatriptan-HEXAL® T kann bei nachfolgenden Attacken wieder angewendet werden.
Kinder (unter 12 Jahren)
Sumatriptan-HEXAL® T wird für Kinder unter 12 Jahren nicht empfohlen, da die Anwendung von Sumatriptan an Kindern nicht untersucht wurde.
Jugendliche (12-17 Jahre)
Die Wirksamkeit von Sumatriptan-HEXAL® T bei Jugendlichen konnte in klinischen Studien, die bei dieser Altersgruppe durchgeführt wurden, nicht nachgewiesen werden. Daher wird die Anwendung bei Jugendlichen nicht empfohlen (siehe Abschnitt 5.1 „Pharmakodynamische Eigenschaften“).
Ältere Patienten (über 65 Jahre)
Bisher liegen keine Erfahrungen zur Anwendung von Sumatriptan-HEXAL® T in dieser Altersgruppe vor. Die Pharmakokinetik bei älteren Patienten wurde noch nicht hinreichend untersucht. Daher wird die Anwendung bis zum Vorliegen weiterer Daten nicht empfohlen.
Art der Anwendung
Die Filmtabletten werden unzerkaut mit Wasser eingenommen.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Sumatriptan oder einen der sonstigen Bestandteile (siehe auch Abschnitt 4.4 „ Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“ in Hinsicht auf die Anwendung bei Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden)
Patienten mit Herzinfarkt in der Vorgeschichte oder mit ischämischer Herzkrankheit, koronaren Vasospasmen (Prinzmetal-Angina), peripheren vaskulären Erkrankungen oder Patienten mit Symptomen oder Anzeichen einer ischämischen Herzkrankheit dürfen nicht mit Sumatriptan behandelt werden.
Sumatriptan sollte nicht an Patienten mit Schlaganfall (CVA) oder vorübergehenden ischämischen Attacken (TIA) in der Krankheitsgeschichte verabreicht werden.
Sumatriptan sollte nicht von Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen angewendet werden.
Die Anwendung bei Patienten mit mittelschwerem bis schwerem Bluthochdruck und leichtem unkontrolliertem Bluthochdruck ist kontraindiziert.
Sumatriptan darf nicht gleichzeitig mit ergotamin- oder ergotaminderivathaltigen Arzneimitteln (einschließlich Methysergid) oder Monoaminooxidase-Hemmern angewendet werden (siehe Abschnitt 4.5 „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“).
Sumatriptan-HEXAL® T darf nicht innerhalb von 2 Wochen nach Abbruch einer Therapie mit einem Monoaminooxidase-Hemmer angewendet werden.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Sumatriptan-HEXAL® T sollte nur bei eindeutiger Diagnose einer Migräne angewendet werden.
Sumatriptan ist nicht zur Anwendung bei hemiplegischer, Basilar- oder ophthalmoplegischer Migräne angezeigt.
Wie bei anderen Migränetherapeutika sollten andere ernsthafte neurologische Erkrankungen vor der Behandlung von Patienten, bei denen bisher keine Migräne diagnostiziert wurde, und von Migränepatienten mit atypischen Symptomen ausgeschlossen werden.
Es ist zu beachten, dass Migränepatienten ein erhöhtes Risiko für bestimmte zerebrovaskuläre Erkrankungen (z. B. Schlaganfall, vorübergehende ischämische Attacken) haben.
Nach Behandlung mit Sumatriptan kann es zu vorübergehenden - manchmal intensiven - Schmerzen und Engegefühl im Brustkorb kommen, die in den Halsbereich ausstrahlen können (siehe Abschnitt 4.8 „Nebenwirkungen“). Wenn es sich bei diesen Symptomen um mögliche Anzeichen einer ischämischen Herzerkrankung handelt, sollten keine weiteren Dosen Sumatriptan verabreicht und eine angemessene Untersuchung durchgeführt werden.
Sumatriptan sollte nicht an Patienten, bei denen Risikofaktoren für eine ischämische Herzerkrankung vorliegen, einschließlich solcher Patienten, die starke Raucher sind oder die sich einer Nikotinsubstitutionstherapie unterziehen, ohne eine vorhergehende Untersuchung auf eine bestehende Gefäßerkrankung der Koronararterien verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3 „Gegenanzeigen“). Besonders beachtet werden sollten dabei Frauen in und nach der Menopause und Männer über 40 Jahre mit Risikofaktoren. Möglicherweise wird jedoch trotz eingehender Untersuchung nicht jeder Patient erkannt, bei dem eine Herzerkrankung vorliegt. In sehr seltenen Fällen sind schwerwiegende Wirkungen am Herzen aufgetreten, ohne dass eine kardiovaskuläre Erkrankung vorlag.
In seltenen Fällen wurde über Patienten berichtet, bei denen nach der Einnahme eines selektiven Serotonin-Reuptake-Hemmers (SSRI) oder eines Serotonin-Noradrenalin-Reuptake-Hemmers (SNRI) und von Sumatriptan ein Serotonin-Syndrom (einschließlich Bewusstseinsveränderungen, autonome Instabilität und neuromuskuläre Störungen) auftrat.
Wenn die gleichzeitige Behandlung mit Sumatriptan und einem SSRI/SNRI aus medizinischen Gründen notwendig ist, sollte der Patient angemessen überwacht werden (siehe Abschnitt 4.5 „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“).
Die gleichzeitige Einnahme eines Triptans/5-HT1-Agonisten mit Sumatriptan wird nicht empfohlen.
Sumatriptan sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit Erkrankungen, die die Resorption, den Metabolismus oder die Exkretion des Arzneimittels beeinflussen können, wie z. B. eingeschränkte Leber- oder Nierenfunktion.
Sumatriptan sollte bei Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte oder mit Risikofaktoren, die die Krampfschwelle absenken, nur mit Vorsicht angewendet werden, da über Krampfanfälle in Verbindung mit der Anwendung von Sumatriptan berichtet wurde (siehe Abschnitt 4.8 „Nebenwirkungen“).
Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden können unter Umständen Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade, vom Hautausschlag bis zum anaphylaktischen Schock, entwickeln. Die Hinweise auf eine Kreuzsensibilisierung sind begrenzt, trotzdem ist bei Anwendung von Sumatriptan-HEXAL® T bei diesen Patienten Vorsicht geboten.
Bei gemeinsamer Anwendung von Triptanen und pflanzlichen Zubereitungen, die Johanniskraut (Hypericum perforatum)enthalten, können möglicherweise häufiger Nebenwirkungen auftreten.
Der übermäßige Gebrauch von Arzneimitteln zur Behandlung der akuten Migräne wurde bei dafür empfindlichen Patienten mit einer Verschlimmerung des Kopfschmerzes assoziiert (so genannter Arzneimittel induzierter Kopfschmerz). Das Absetzen der Medikation kann in einem solchen Fall erforderlich sein.
Die empfohlene Dosierung sollte nicht überschritten werden.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es gibt keine Hinweise auf Wechselwirkungen mit Propranolol, Flunarizin, Pizotifen oderAlkohol.
Die Datenlage zu Wechselwirkungen mit Ergotamin-haltigen Arzneimitteln ist begrenzt. Theoretisch besteht das Risiko koronarer Vasospasmen; die gleichzeitige Anwendung ist daher kontraindiziert.
Der einzuhaltende zeitliche Abstand zwischen der Anwendung von Sumatriptan und einem ergotaminhaltigen Arzneimittel ist nicht bekannt. Er hängt unter anderem von der Dosis und der Art des verwendeten Ergotamin-Präparates ab. Additive Effekte sind möglich. Es wird geraten, nach der Anwendung von ergotaminhaltigen Arzneimitteln mindestens 24 Stunden bis zur Anwendung von Sumatriptan zu warten. Umgekehrt wird empfohlen, nach der Anwendung von Sumatriptan mindestens 6 Stunden zu warten, bevor ein ergotaminhaltiges Produkt angewendet wird (siehe Abschnitt 4.3 „Gegenanzeigen“).
Wechselwirkungen können zwischen Sumatriptan und Monoaminooxidase-Hemmern auftreten; die gleichzeitige Anwendung ist daher kontraindiziert (siehe 4.3 Abschnitt „Gegenanzeigen“).
In seltenen Fällen wurde über Patienten berichtet, bei denen nach der Einnahme eines selektiven Serotonin-Reuptake-Hemmers (SSRI) und von Sumatriptan ein Serotonin-Syndrom (einschließlich Bewusstseinsveränderungen, autonome Instabilität und neuromuskuläre Störungen) auftrat. Es wurde auch berichtet, dass ein Serotonin-Syndrom nach der gleichzeitigen Einnahme von Triptanen mit Serotonin-Noradrenalin-Reuptake-Hemmern (SNRI) auftrat (siehe Abschnitt 4.4 „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Sumatriptan bei Schwangeren vor. Daten, die nach Markteinführung in mehreren prospektiven Schwangerschaftsregistern dokumentiert wurden, umfassen Erfahrungen von der Anwendung von Sumatriptan an über 1000 schwangeren Frauen. Bisherige Erfahrungen deuten nicht auf ein erhöhtes Risiko angeborener Missbildungen hin. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe auch Abschnitt 5.3 „Präklinische Daten zur Sicherheit“). Die Bedeutung dieser Befunde für den Menschen ist unbekannt.
Das Arzneimittel sollte nur dann bei Schwangeren angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen für die Mutter ein mögliches Risiko für das Kind überwiegt.
Stillzeit
Sumatriptan geht in die Muttermilch über. Säuglinge können vor einer Einwirkung geschützt werden, wenn das Stillen für mindestens 12 Stunden nach der Anwendung unterbrochen und Milch, die in diesem Zeitraum abgepumpt wird, verworfen wird.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Hierzu liegen keine Daten vor. Sowohl durch den Migräneanfall als auch durch die Behandlung mit Sumatriptan kann Müdigkeit hervorgerufen werden. Diese kann die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinflussen.
4.8 Nebenwirkungen
Nachfolgend sind die Nebenwirkungen nach Systemorganklassen und absoluter Häufigkeit (alle berichteten Ereignisse) aufgelistet.
Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert:
Sehr häufig ( 1/10)
Häufig ( 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich ( 1/1.000 bis < 1/100)
Selten ( 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Daten aus klinischen Studien
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig:Schwindel, Schläfrigkeit, Sensibilitätsstörungen einschließlich Parästhesie und Hypästhesie
Gefäßerkrankungen
Häufig:vorübergehender Blutdruckanstieg kurz nach der Anwendung, Gesichtsrötung
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Häufig:Dyspnoe
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig:Übelkeit und Erbrechen traten bei einigen Patienten auf. Es ist jedoch unklar, ob diese mit der Anwendung von Sumatriptan oder mit der Migräneattacke selbst in Zusammenhang stehen.
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Häufig:Schweregefühl (gewöhnlich vorübergehend, manchmal intensiv und kann in verschiedenen Körperteilen, inklusive Brust- und Halsbereich, auftreten)
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig:Schmerzen, Hitze-, Kälte-, Druck- oder Engegefühl (Diese Nebenwirkungen sind gewöhnlich vorübergehend, manchmal intensiv und können in verschiedenen Körperteilen, inklusive Brust- und Halsbereich, auftreten.)
Häufig:Gefühl von Schwäche, Müdigkeit (Beide Symptome sind überwiegend gering- bis mittelgradig ausgeprägt und vorübergehend.)
Untersuchungen
Sehr selten:Es traten geringfügige Veränderungen der Leberwerte auf.
Obwohl kein direkter Vergleich zur Verfügung steht, scheinen Gesichtsrötungen sowie Parästhesie, Hitze-, Druck- und Schweregefühl häufiger nach einer Sumatriptan-Injektion aufzutreten. Umgekehrt scheinen Übelkeit, Erbrechen und Müdigkeit seltener bei subkutaner Applikation von Sumatriptan aufzutreten als bei Tabletten.
Post-Marketing-Daten
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten:Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade vom Hautausschlag bis zu anaphylaktischen Reaktionen wurden berichtet.
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr selten:Krampfanfälle. Auch wenn einige dieser Anfälle bei Patienten mit Krampfanfällen in der Krankheitsgeschichte oder mit bestehenden Risikofaktoren für Krampfanfälle auftraten, gibt es auch Berichte über Patienten, die nicht prädisponiert waren. Zusätzlich sind Fälle von Tremor, Dystonie, Nystagmus und Skotomen beobachtet worden.
Augenerkrankungen
Sehr selten:Bei Patienten, die mit Sumatriptan-HEXAL® T behandelt wurden, kam es zu Sehstörungen wie Augenflimmern, Doppeltsehen und Visusminderung, Sehverlust (einschließlich Berichte über bleibenden Sehverlust). Unabhängig davon können Sehstörungen aber auch während einer Migräneattacke selbst auftreten.
Herzerkrankungen
Sehr selten:Bradykardie, Tachykardie, Herzklopfen, Arrhythmie, vorübergehende ischämische EKG-Veränderungen, koronare Vasospasmen, Angina pectoris, Herzinfarkt (siehe Abschnitte 4.3 „Gegenanzeigen“ und 4.4 „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“)
Gefäßerkrankungen
Sehr selten:Blutdruckabfall, Raynaud-Syndrom
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Sehr selten:ischämische Kolitis
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Sehr selten:Steifheit des Nackens
4.9 Überdosierung
Es liegen einige Berichte zu Überdosierungen mit Sumatriptan-HEXAL® T vor. Patienten erhielten einmalig subkutane Injektionen mit bis zu 12 mg Sumatriptan, ohne dass signifikante unerwünschte Wirkungen auftraten. Nach Anwendung von bis zu 16 mg Sumatriptan subkutan bzw. 400 mg oral wurden keine anderen als die bisher erwähnten Nebenwirkungen beobachtet. Erfahrungen mit höheren Dosen liegen bisher nicht vor.
Nach Überdosierung sollte der Patient für mindestens 10 Stunden überwacht werden und gegebenenfalls symptomatisch behandelt werden. Es ist nicht bekannt, ob Hämo- oder Peritonealdialyse einen Einfluss auf den Plasmaspiegel von Sumatriptanhaben.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: selektiver 5-HT1-Rezeptor-Agonist
ATC-Code: N02C C01
Sumatriptan ist ein selektiver Agonist des 5-Hydroxytryptamin1-like Rezeptors (5-HT1-Rezeptor), der keine Wirkung auf andere 5-HT-Rezeptoren (5-HT2- 5-HT7) zeigt. Der vaskuläre 5-HT1d-Rezeptor wurde überwiegend in kranialen Blutgefäßen gefunden und bewirkt eine Vasokonstriktion. Bei Tieren führt Sumatriptan zu einer selektiven Konstriktion der Carotis-Gefäße, verändert aber nicht den zerebralen Blutfluss.
Durch die Blutzirkulation in der Carotis wird Blut zu den extrakranialen und intrakranialen Geweben wie der Gehirnhaut geführt. Es wird angenommen, dass eine Dilatation dieser Gefäße und/oder die Ödembildung in diesen Blutgefäßen der der Migräne zugrunde liegende Mechanismus beim Menschen ist.
Zusätzlich weisen experimentelle Untersuchungen an Tieren darauf hin, dass Sumatriptan die Aktivität des Trigeminus-Nervs inhibiert. Diese beiden Mechanismen (kraniale Vasokonstriktion und Inhibierung der Aktivität des Trigeminus-Nervs) tragen wahrscheinlich zur Wirkung von Sumatriptan beim Menschen bei.
Eine klinische Wirkung stellt sich bei der Therapie mit Sumatriptan bereits 10-15 Minuten nach subkutaner Injektion und ca. 30 Minuten nach oraler Applikation der herkömmlichen Filmtabletten ein.
Bereits 20 Minuten nach oraler Verabreichung der Sumatriptan-HEXAL® T 100 mg Filmtabletten setzte eine signifikante schmerzlindernde Wirkung bei 6 % der Patienten im Vergleich zu 4 % unter Placebo ein. Nach oraler Verabreichung der Sumatriptan-HEXAL® T 50 mg Filmtabletten setzte eine signifikante schmerzlindernde Wirkung nach 30 Minuten bei 19 % der Patienten im Vergleich zu 14 % unter Placebo ein.
Die Ansprechraten stiegen weiter an bis 67 % der Patienten mit Sumatriptan-HEXAL® T 50 mg bzw. 72 % mit Sumatriptan-HEXAL® T 100 mg nach 2 Stunden Schmerzlinderung erreichten, verglichen mit 42 % bei Placebo.
Sumatriptan ist auch wirksam bei mit der Menstruation einhergehender Migräne (menstruell-assoziierte Migräne).
Die empfohlene Dosis Sumatriptan bei oraler Applikation ist 50 mg, jedoch kann die Stärke einer Migräneattacke sowohl bei einem einzelnen Patienten von Attacke zu Attacke als auch zwischen verschiedenen Patienten differieren. Dosen von 25 mg bis 100 mg Sumatriptan zeigten im Vergleich zu Placebo (wirkstofffreies Medikament) höhere Wirksamkeit, eine Dosis von 25 mg Sumatriptan ist aber statistisch signifikant weniger wirksam als Dosen von 50 mg und 100 mg Sumatriptan.
Der Metabolismus anderer Arzneimittel wird durch Sumatriptan nicht beeinflusst. Es ergaben sich keine Hinweise auf ein mögliches Abhängigkeitspotential.
In einer Reihe von placebokontrollierten klinischen Studien wurden die Sicherheit und Wirksamkeit von oralem Sumatriptan bei 600 jugendlichen Migränepatienten im Alter von 12-17 Jahren beurteilt. In diesen Studien konnte zwischen Placebo und jeder Sumatriptan-Dosis kein relevanter Unterschied in der Kopfschmerzlinderung nach 2 Stunden nachgewiesen werden. Das Nebenwirkungsprofil von oralem Sumatriptan bei Jugendlichen im Alter von 12-17 Jahren war jenem ähnlich, das in Studien mit Erwachsenen berichtet wurde.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Der Hauptmetabolit von Sumatriptan, ein Indolessigsäurederivat, wird als freie Säure und als entsprechendes Glucuronidkonjugat im Urin ausgeschieden und zeigt keine Aktivität an 5-HT1- oder 5-HT2-Rezeptoren. Andere Metaboliten wurden bisher nicht identifiziert.
Die Plasmaproteinbindung von Sumatriptan ist gering (14-21 %), das mittlere Verteilungsvolumen beträgt 170 Liter. Die mittlere totale Plasmaclearance wird mit ca. 1200 ml/min angegeben, die mittlere renale Clearance mit ca. 260 ml/min. Die extrarenale Clearance von etwa 80 % zeigt deutlich, dass Sumatriptan zum größten Teil metabolisiert wird. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 2 Stunden.
Die Pharmakokinetik von oral appliziertem Sumatriptan wird anscheinend durch einen Migräneanfall nicht signifikant beeinflusst.
Bioverfügbarkeit
Nach subkutaner Injektion wird Sumatriptan fast vollständig resorbiert (Bioverfügbarkeit 96 %). Maximale Serumspiegel treten ca. 25 Minuten nach subkutaner Applikation ein und betragen nach einer 6 mg Sumatriptan-Dosis im Mittel 72 ng/ml; 1 Stunde nach Verabreichung ergibt sich eine Serumkonzentration von ca. 23 ng/ml.
Nach oraler Applikation wird Sumatriptan rasch resorbiert (70 % der maximalen Serumkonzentration im Mittel nach ca. 45 Minuten). Die maximalen Serumspiegel nach 100 mg Sumatriptan oral betragen ca. 54 ng/ml (Bereich 24-71 ng/ml). Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit liegt bei 14 % (Bereich 10-20 %) und ergibt sich teils aufgrund eines präsystemischen Metabolismus, teils aufgrund einer unvollständigen Resorption.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Aus Studien zur akuten und chronischen Toxizität gab es keine Hinweise auf toxische Effekte im humantherapeutischen Dosisbereich.
In einer Fertilitätsstudie an Ratten wurde in Dosierungen, die weit über der maximalen Dosierung für den Menschen lagen, eine Verminderung der Befruchtung beobachtet. Bei Kaninchen trat Embryoletalität ohne einen deutlichen Hinweis auf Teratogenität auf.
Sumatriptan zeigte in In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen keine genotoxischen oder karzinogenen Effekte.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Sumatriptan-HEXAL® T 50 mg
Calciumhydrogenphosphat
mikrokristalline Cellulose
Croscarmellose-Natrium
Hypromellose
Magnesiumstearat (Ph.Eur.)
Natriumhydrogencarbonat
Triacetin
Farbstoffe Titandioxid (E 171), Eisen(III)-oxid (E 172)
Sumatriptan-HEXAL® T 100 mg
Calciumhydrogenphosphat
mikrokristalline Cellulose
Croscarmellose-Natrium
Hypromellose
Magnesiumstearat (Ph.Eur.)
Natriumhydrogencarbonat
Triacetin
Farbstoff Titandioxid (E 171)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Blisterpackungen aus Aluminiumfolie beschichtet mit Polyvinylchlorid und Polyamid
Packungen mit
2 (N1), 6 (N1) und 12 (N1) Filmtabletten
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen
7. inhaber der zulassungen
HEXAL AG
Industriestraße 25
83607 Holzkirchen
Telefon: (08024) 908-0
Telefax: (08024) 908-1290
E-Mail: medwiss@hexal.com
8. ZULASSUNGSNUMMERN
Sumatriptan-HEXAL® T 50 mg
57916.00.00
Sumatriptan-HEXAL® T 100 mg
57916.01.00
9. datum DER erteilung der Zulassungen
11.11.2004
10. STAND DER INFORMATION
Dezember 2009
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig