Sumatriptan Puren 100 Mg Filmtabletten
Fachinformation
(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels / SPC)
Sumatriptan PUREN 50 mg Filmtabletten Sumatriptan PUREN 100 mg Filmtabletten
1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL
Sumatriptan PUREN 50 mg Filmtabletten Sumatriptan PUREN 100 mg Filmtabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Sumatriptan PUREN 50 mg Filmtabletten
Jede Filmtablette enthält 70 mg Sumatriptansuccinat, entsprechend 50 mg Sumatriptan. Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Lactose.
Sumatriptan PUREN 100 mg Filmtabletten
Jede Filmtablette enthält 140 mg Sumatriptansuccinat, entsprechend 100 mg Sumatriptan. Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Lactose.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Filmtablette
Sumatriptan PUREN 50 mg Filmtabletten
Weiße, ovale, bikonvexe, 6.5x12.7 mm Filmtabletten mit Einkerbungen auf beiden Seiten und der Prägung „SN“ auf der einen und „50" auf der anderen Seite.
Sumatriptan PUREN 100 mg Filmtabletten
Weiße, ovale, bikonvexe, 8.2x17 mm Filmtabletten mit der Prägung „SN“ auf der einen und "100" auf der anderen Seite.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Akute Behandlung von Migräneanfällen mit und ohne Aura.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Das Arzneimittel soll nicht prophylaktisch angewendet werden.
Sumatriptan PUREN wird als Monotherapeutikum zur akuten Behandlung der Migräne empfohlen und sollte nicht gleichzeitig mit Ergotamin oder einem Ergotaminderivat (einschließlich Methysergid) verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3).
Sumatriptan PUREN sollte so früh wie möglich nach Auftreten des Migränekopfschmerzes angewendet werden. Das Arzneimittel ist allerdings auch bei Anwendung zu einem späteren Zeitpunkt während des Migräneanfalles gleichermaßen wirksam.
Die nachfolgend für Sumatriptan PUREN empfohlenen Dosierungen sollen nicht überschritten werden. Erwachsene
Es wird die Einnahme von 50 mg Sumatriptan empfohlen. Einige Patienten können 100 mg Sumatriptan benötigen.
Patienten, die auf die erste Dosis Sumatriptan PUREN nicht ansprechen, sollten für dieselbe Attacke keine zweite Dosis anwenden. Die Attacke kann jedoch mit Paracetamol, Acetylsalicylsäure oder nicht-steroidalen anti-entzündlichen Arzneimitteln weiter behandelt werden. Sumatriptan PUREN kann bei nachfolgenden Attacken wieder angewendet werden.
Wenn der Patient auf die erste Dosis angesprochen hat, die Symptome jedoch später wieder auftreten, kann eine weitere Dosis innerhalb der nächsten 24 Stunden eingenommen werden, jedoch im Abstand von mindestens zwei Stunden. Insgesamt dürfen nicht mehr als 300 mg Sumatriptan innerhalb von 24 Stunden eingenommen werden.
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Sumatriptan PUREN bei Kindern unter 10 Jahren ist nicht erwiesen. Es liegen keine klinischen Daten für diese Altersgruppe vor.
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Sumatriptan PUREN bei Kindern im Alter von 10 bis 17 Jahren konnte in klinischen Studien, die in dieser Altersgruppe durchgeführt wurden, nicht nachgewiesen werden. Daher wird die Anwendung von Sumatriptan PUREN bei Kindern im Alter von 10 bis 17 Jahren nicht empfohlen (siehe Abschnitt 5.1).
Ältere Patienten (über 65 Jahren)
Erfahrungen zur Anwendung von Sumatriptan-Filmtabletten bei Patienten über 65 Jahre sind begrenzt. Die Pharmakokinetik unterscheidet sich nicht signifikant von der Pharmakokinetik bei jüngeren Menschen. Jedoch wird bis zur Verfügbarkeit weiterer klinischer Daten die Anwendung bei Patienten über 65 Jahre nicht empfohlen.
Leberinsuffizienz
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz sollten niedrige Dosen von 25-50 mg in Betracht gezogen werden.
Art der Anwendung
Die Filmtabletten werden unzerkaut mit Wasser eingenommen.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile des Arzneimittels
Patienten mit Herzinfarkt in der Vorgeschichte oder mit ischämischer Herzkrankheit, koronaren Vasospasmen (Prinzmetal -Angina), peripheren vaskulären Erkrankungen oder Patienten mit Symptomen oder Anzeichen einer ischämischen Herzkrankheit dürfen nicht mit Sumatriptan behandelt werden.
Sumatriptan sollte nicht an Patienten mit Schlaganfall (CVA) oder vorübergehenden ischämischen Attacken (TIA) in der Krankheitsgeschichte verabreicht werden.
Sumatriptan sollte nicht von Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen angewendet werden.
Die Anwendung bei Patienten mit mittelschwerem bis schwerem Bluthochdruck und leichtem unkontrollierten Bluthochdruck ist kontraindiziert.
Sumatriptan darf nicht gleichzeitig mit ergotamin- oder ergotaminderivat-haltigen Arzneimitteln (einschließlich Methysergid) oder einem anderen Triptan/5-HT1-Rezeptor-Agonisten angewendet werden (siehe Abschnitt 4.5).
Sumatriptan PUREN darf nicht gleichzeitig mit Monoaminoxidase-Hemmern und nicht innerhalb von zwei Wochen nach Abbruch einer Therapie mit einem Monoaminoxidase-Hemmer angewendet werden.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Sumatriptan PUREN sollte nur bei eindeutiger Diagnose einer Migräne angewendet werden.
Sumatriptan ist nicht zur Anwendung bei hemiplegischer, Basilar- oder ophthalmoplegischer Migräne angezeigt.
Wie bei anderen Migränetherapeutika sollten andere ernsthafte neurologische Erkrankungen vor der Behandlung von Patienten, bei denen bisher keine Migräne diagnostiziert wurde, und von Migränepatienten mit atypischen Symptomen ausgeschlossen werden.
Es ist zu beachten, dass Migränepatienten ein erhöhtes Risiko für bestimmte zerebrovaskuläre Erkrankungen (z. B. Schlaganfall, vorübergehende ischämische Attacken) haben.
Nach Behandlung mit Sumatriptan kann es zu vorübergehenden - manchmal intensiven - Schmerzen und Engegefühl im Brustkorb kommen, die in den Halsbereich ausstrahlen können (siehe Abschnitt 4.8). Wenn es sich bei diesen Symptomen um mögliche Anzeichen einer ischämischen Herzerkrankung handelt, sollten keine weiteren Dosen Sumatriptan verabreicht und eine angemessene Untersuchung durchgeführt werden.
Sumatriptan sollte nicht an Patienten, bei denen Risikofaktoren für eine ischämische Herzerkrankung vorliegen, einschließlich solcher Patienten, die starke Raucher sind oder die sich einer Nikotinsubstitutionstherapie unterziehen, ohne eine vorhergehende Untersuchung auf eine bestehende Gefäßerkrankung der Koronararterien verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3). Besonders beachtet werden sollten dabei Frauen in und nach der Menopause und Männer über 40 Jahre mit diesen Risikofaktoren. Möglicherweise wird jedoch trotz eingehender Untersuchung nicht jeder Patient erkannt, bei dem eine Herzerkrankung vorliegt. In sehr seltenen Fällen sind schwerwiegende Wirkungen am Herzen aufgetreten, ohne dass eine kardiovaskuläre Erkrankung vorlag (siehe Abschnitt 4.8).
Sumatriptan sollte bei Patienten mit leichtem kontrollierten Bluthochdruck mit Vorsicht angewendet werden, da bei einem geringen Teil der Patienten vorübergehende Anstiege des Blutdrucks und des peripheren Gefäßwiderstandes beobachtet wurden (siehe Abschnitt 4.3).
In seltenen Fällen wurde nach der Markteinführung über Patienten berichtet, bei denen es infolge der Anwendung eines selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmers (SSRI) und Sumatriptan zum Auftreten des Serotoninsyndroms (einschließlich Veränderungen des Geisteszustandes, autonomer Instabilität und neuromuskulärer Störungen) kam. Berichte über Patienten mit dem Serotoninsyndrom gab es auch nach gleichzeitiger Behandlung mit Triptanen und Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRI).
Wenn die gleichzeitige Behandlung mit Sumatriptan und einem SSRI/SNRI aus medizinischen Gründen notwendig ist, sollte der Patient angemessen überwacht werden (siehe Abschnitt 4.5).
Sumatriptan sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit Erkrankungen, die die Resorption, den Metabolismus oder die Exkretion des Arzneimittels beeinflussen können, wie z. B. eingeschränkte Leber- oder Nierenfunktion.
Sumatriptan sollte bei Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte oder mit Risikofaktoren, die die Krampfschwelle absenken, nur mit Vorsicht angewendet werden, da über Krampfanfälle in Verbindung mit der Anwendung von Sumatriptan berichtet wurde (siehe Abschnitt 4.8).
Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden können unter Umständen Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade, vom Hautausschlag bis zum anaphylaktischen Schock, entwickeln. Die Hinweise auf eine Kreuzsensibilisierung sind begrenzt, trotzdem ist bei Anwendung von Sumatriptan PUREN bei diesen Patienten Vorsicht geboten.
Bei gemeinsamer Anwendung von Triptanen und pflanzlichen Zubereitungen, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten, können möglicherweise häufiger Nebenwirkungen auftreten.
Die dauerhafte Anwendung jedes Kopfschmerzmittels kann die Kopfschmerzen verstärken. Wenn dieser Fall eintritt oder ein diesbezüglicher Verdacht besteht, sollte medizinischer Rat eingeholt und die Behandlung beendet werden. Die Diagnose von arzneimittelinduziertem Kopfschmerz sollte bei Patienten in Betracht gezogen werden, die häufig oder täglich Kopfschmerzen haben, obwohl (oder gerade weil) sie regelmäßig Kopfschmerzmittel anwenden.
Die empfohlene Dosierung sollte nicht überschritten werden.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Sumatriptan PUREN nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es gibt keine Hinweise auf Wechselwirkungen mit Propranolol, Flunarizin, Pizotifen oder Alkohol.
Die Datenlage zu Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die Ergotamine oder andere Triptane/5-HT1-Rezeptor-Agonisten enthalten, ist begrenzt. Theoretisch besteht ein erhöhtes Risiko koronarer Vasospasmen, die gleichzeitige Anwendung ist daher kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Der einzuhaltende zeitliche Abstand zwischen der Anwendung von Sumatriptan und ergotaminhaltigen Arzneimittel oder anderen Triptanen/5-HT1-Rezeptor-Agonisten ist nicht bekannt. Er hängt von der Dosis und der Art des verwendeten Ergotamin-Präparates ab. Additive Effekte sind möglich. Es wird geraten, nach der Anwendung von ergotaminhaltigen Arzneimitteln oder anderen Triptanen/5-HT1-Rezeptor-Agonisten mindestens 24 Stunden bis zur Anwendung von Sumatriptan zu warten. Umgekehrt wird empfohlen, nach der Anwendung von Sumatriptan mindestens 6 Stunden zu warten, bevor ein ergotaminhaltiges Arzneimittel angewendet wird bzw. mindestens 24 Stunden bis zur Anwendung anderer Triptane/5-HT1-Rezeptor-Agonisten.
Wechselwirkungen können zwischen Sumatriptan und MAO-Hemmern auftreten, die gleichzeitige Anwendung ist daher kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
In seltenen Fällen wurde nach der Markteinführung über Patienten berichtet, bei denen es infolge der Anwendung selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) und Sumatriptan zum Auftreten des Serotoninsyndroms (einschließlich Veränderungen des Geisteszustandes, autonomer Instabilität und neuromuskulärer Störungen) kam. Berichte über Patienten mit dem Serotoninsyndrom gab es auch nach gleichzeitiger Behandlung mit Triptanen und Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRI) (siehe Abschnitt 4.4).
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit Schwangerschaft
Nach Markteinführung liegen Daten zur Anwendung von Sumatriptan während der ersten drei Schwangerschaftsmonate von über 1.000 Frauen vor. Auch wenn diese Daten nicht ausreichend sind, um gesicherte Schlussfolgerungen zu ziehen, weisen die Befunde nicht auf ein erhöhtes Risiko angeborener Fehlbildungen hin. Die Erfahrungen mit der Anwendung von Sumatriptan im zweiten und dritten Trimenon der Schwangerschaft sind begrenzt.
Tierexperimente ergaben keinen Hinweis auf direkte teratogene oder schädigende Wirkungen auf die peri- und postnatale Entwicklung. Beim Kaninchen ist jedoch möglicherweise die embryofötale Lebensfähigkeit beeinträchtigt (siehe Abschnitt 5.3).
Das Arzneimittel sollte nur dann bei Schwangeren angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen für die Mutter ein mögliches Risiko für das Kind überwiegt.
Stillzeit
Es wurde nachgewiesen, dass Sumatriptan nach subkutaner Verabreichung in die Muttermilch übergeht. Die Exposition des Säuglings kann minimiert werden, wenn das Stillen nach der Anwendung von Sumatriptan für 12 Stunden unterbrochen wird. Während dieser Zeit abgepumpte Milch sollte verworfen werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Studien über die Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen wurden nicht durchgeführt. Es sollte berücksichtigt werden, dass sowohl durch den Migräneanfall als auch durch die Behandlung mit Sumatriptan Symptome wie z. B. Benommenheit hervorgerufen werden können, welche die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, möglicherweise beeinflussen.
4.8 Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen sind geordnet nach Systemorganklassen und Häufigkeit. Die Häufigkeiten werden definiert als:
Sehr häufig (> 1/10)
Häufig (>1/100, <1/10)
Gelegentlich (>1/1.000, <1/100)
Selten (>1/10.000, <1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Einige der als Nebenwirkungen berichteten Symptome können mit den Symptomen der Migräne zusammenhängen.
Erkrankungen des Immunsystems
Nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen von Hautüberempfindlichkeit (z.B. Urticaria)
bis zum anaphylaktischen Schock
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Schwindel, Benommenheit, Empfindungsstörungen einschließlich Parästhesie
und Hypästhesie
Nicht bekannt: Krampfanfälle. Auch wenn diese zum Teil bei Patienten mit Krampfanfällen in
der Anamnese oder mit bestehenden Risikofaktoren für Krampfanfälle auftraten, gibt es auch Berichte über Patienten, die nicht prädisponiert waren. Tremor, Dystonie, Nystagmus, Skotom
Augenerkrankungen
Nicht bekannt: Augenflimmern, Doppeltsehen, vermindertes Sehvermögen. Sehverlust
einschließlich permanenter Sehstörungen. Unabhängig davon können Sehstörungen aber auch während einer Migräneattacke selbst auftreten.
Herzerkrankungen
Nicht bekannt: Bradykardie, Tachykardie, Herzklopfen, Arrhythmie, vorübergehende
ischämische EKG-Veränderungen, koronare Vasospasmen, Angina pectoris, Herzinfarkt (siehe Abschnitte 4.3 und 4.4)
Gefäßerkrankungen
Häufig: Vorübergehender Blutdruckanstieg kurz nach der Anwendung,
Hitzewallungen/Gesichtsrötung (Flushing)
Nicht bekannt: Hypotonie, Raynaud-Syndrom
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Häufig: Dyspnoe
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Übelkeit und Erbrechen traten bei einigen Patienten auf, es ist aber nicht klar,
ob dies mit der Einnahme von Sumatriptan oder der Grunderkrankung zusammenhängt.
Nicht bekannt: ischämische Kolitis, Diarrhö
Skelettmuskulatur-. Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Häufig: Schweregefühl (in der Regel vorübergehend, kann aber auch stark
ausgeprägt sein und jeden Teil des Körpers betreffen, einschließlich Brust-und Halsbereich), Myalgie
Nicht bekannt: Nackensteifheit, Arthralgie
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Schmerzen, Hitze-, Kälte-, Druck- oder Engegefühl (diese Ereignisse sind in
der Regel vorübergehend, können aber auch stark ausgeprägt sein und jeden Teil des Körpers betreffen, einschließlich Brust- und Halsbereich); Schwächegefühl, Erschöpfung (beide Ereignisse sind meist leicht bis mäßig ausgeprägt und vorübergehend)
Untersuchungen
Sehr selten: Hin und wieder wurden geringfügige Veränderungen der Leberwerte
beobachtet.
Psychatrische Erkrankungen
Nicht bekannt: Ängstlichkeit
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Nicht bekannt: Hyperhidrose
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit.
Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
4.9 Uberdosierung Symptome und Anzeichen
Nach Anwendung von mehr als 400 mg Sumatriptan oral und 16 mg subkutan wurden keine anderen als die bisher erwähnten Nebenwirkungen beobachtet. Patienten erhielten einmalig subkutane Injektionen bis zu 12 mg Sumatriptan, ohne dass signifikante unerwünschte Wirkungen auftraten.
Behandlung
Nach Überdosierung sollte der Patient für mindestens 10 Stunden überwacht und gegebenenfalls symptomatisch behandelt werden. Es ist nicht bekannt, ob Hämo- oder Peritonealdialyse einen Einfluss auf den Plasmaspiegel von Sumatriptan haben.
5. Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Selektiver 5-HT1-Rezeptor-Agonist, ATC-Code: N02CC01.
Sumatriptan ist ein selektiver Agonist des 5-Hydroxytryptamin1-like Rezeptors (5-HT1-Rezeptor), der keine Wirkung auf andere 5-HT-Rezeptoren (5-HT2-5-HT7) zeigt. Der vaskuläre 5-HT1d-Rezeptor wurde überwiegend in kranialen Blutgefäßen gefunden und bewirkt eine Vasokonstriktion. Bei Tieren führt Sumatriptan zu einer selektiven Konstriktion der Carotis-Gefäße, verändert aber nicht den zerebralen Blutfluss.
Durch die Blutzirkulation in der Carotis wird Blut zu den extrakranialen und intrakranialen Geweben wie der Gehirnhaut geführt. Es wird angenommen, dass eine Dilatation dieser Gefäße und/oder die Ödembildung in diesen Blutgefäßen der der Migräne zugrunde liegende Mechanismus beim Menschen ist.
Zusätzlich weisen experimentelle Untersuchungen an Tieren darauf hin, dass Sumatriptan die Aktivität des Trigeminus-Nervs inhibiert. Diese beiden Mechanismen (kraniale Vasokonstriktion und Inhibierung der Aktivität des Trigeminus-Nervs) tragen wahrscheinlich zur Wirkung von Sumatriptan beim Menschen bei.
Eine klinische Wirkung stellt sich bei der Therapie mit Sumatriptan bereits 10 bis 15 Minuten nach subkutaner Injektion und ca. 30 Minuten nach oraler Applikation der herkömmlichen Filmtabletten ein. Bereits 20 min nach oraler Verabreichung von Sumatriptan setzte eine signifikante schmerzlindernde Wirkung bei 6 % der Patienten im Vergleich zu 4 % unter Placebo ein. Nach oraler Verabreichung von Sumatriptan setzte eine signifikante schmerzlindernde Wirkung nach 30 min bei 19 % der Patienten im Vergleich zu 14 % unter Placebo ein.
Die Ansprechraten stiegen weiter an bis 67 % der Patienten mit Sumatriptan 50 mg bzw. 72 % mit Sumatriptan 100 mg nach 2 Stunden Schmerzlinderung erreichten, verglichen mit 42 % bei Placebo.
Sumatriptan ist auch wirksam bei mit der Menstruation einhergehender Migräne (menstruellassoziierte Migräne).
Die empfohlene Dosis Sumatriptan bei oraler Applikation ist 50 mg, jedoch kann die Stärke einer Migräneattacke sowohl bei einem einzelnen Patienten von Attacke zu Attacke als auch zwischen verschiedenen Patienten differieren. Dosen von 25 mg bis 100 mg Sumatriptan zeigten im Vergleich zu Placebo (wirkstofffreies Medikament) höhere Wirksamkeit, eine Dosis von 25 mg Sumatriptan ist aber statistisch signifikant weniger wirksam als Dosen von 50 mg und 100 mg Sumatriptan.
Der Metabolismus anderer Arzneimittel wird durch Sumatriptan nicht beeinflusst. Es ergaben sich keine Hinweise auf ein mögliches Abhängigkeitspotenzial.
In einer Reihe von placebokontrollierten klinischen Studien wurden die Sicherheit und Wirksamkeit von oralem Sumatriptan bei ca. 800 pädiatrischen Migränepatienten im Alter von 10 bis 17 Jahren beurteilt. In diesen Studien konnte zwischen Placebo und jeder Sumatriptandosis kein relevanter Unterschied in der Kopfschmerzlinderung nach 2 Stunden nachgewiesen werden. Das Nebenwirkungsprofil von oralem Sumatriptan bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 10 bis 17 Jahren war jenem ähnlich, das in Studien mit Erwachsenen berichtet wurde.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Der Hauptmetabolit von Sumatriptan, ein Indolessigsäurederivat, wird als freie Säure und als entsprechendes Glucuronidkonjugat im Urin ausgeschieden und zeigt keine Aktivität an 5-HT1- oder 5-HT2-Rezeptoren. Andere Metaboliten wurden bisher nicht identifiziert.
Die Plasmaproteinbindung von Sumatriptan ist gering (14 - 21 %), das mittlere Verteilungsvolumen beträgt 170 Liter. Die mittlere totale Plasma-Clearance wird mit ca. 1200 ml/min angegeben, die mittlere renale Clearance mit ca. 260 ml/min. Die extrarenale Clearance von etwa 80 % zeigt deutlich, dass Sumatriptan zum größten Teil metabolisiert wird. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei zwei Stunden.
Die Pharmakokinetik von oral appliziertem Sumatriptan wird anscheinend durch einen Migräneanfall nicht signifikant beeinflusst.
Bioverfügbarkeit
Nach subkutaner Injektion wird Sumatriptan fast vollständig resorbiert (Bioverfügbarkeit 96 %). Maximale Serumspiegel treten ca. 25 Minuten nach subkutaner Applikation ein und betragen nach einer 6 mg Sumatriptan-Dosis im Mittel 72 ng/ml; eine Stunde nach Verabreichung ergibt sich eine Serumkonzentration von ca. 23 ng/ml.
Nach oraler Applikation wird Sumatriptan rasch resorbiert (70 % der maximalen Serumkonzentration im Mittel nach ca. 45 Minuten). Die maximalen Serumspiegel nach 100 mg Sumatriptan oral betragen ca. 54 ng/ml (Bereich 24 - 71 ng/ml). Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit liegt bei 14 % (Bereich 10 - 20 %) und ergibt sich teils aufgrund eines präsystemischen Metabolismus, teils aufgrund einer unvollständigen Resorption.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Aus Studien zur akuten und chronischen Toxizität gab es keine Hinweise auf toxische Effekte im humantherapeutischen Dosisbereich, nach subkutaner Injektion sind lokale Reaktionen an der Injektionsstelle aufgetreten..
In einer Fertilitätsstudie an Ratten wurde in Dosierungen, die weit über der maximalen Dosierung für den Menschen lagen, eine Verminderung der Befruchtung beobachtet. Bei Kaninchen trat Embryoletalität ohne einen deutlichen Hinweis auf Teratogenität auf.
Sumatriptan zeigte in in -vitro- und in -vivo-üntersuchungen keine genotoxischen oder karzinogenen Effekte.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Lactose-Monohydrat Croscarmellose Natrium Lactose
Mikrokristalline Cellulose Magnesiumstearat (Ph.Eur.)
Tablettenfilm:
Lactose-Monohydrat
Mannitol
Titandioxid (E 171)
Talkum
Triacetin
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
PVC/PVDC/Alu Blister
Packungsgrößen: 3 (N1), 6 (N2) und 12 (N3) Filmtabletten.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen
7. INHABER DER ZULASSUNGEN
Actavis Group hf.
Reykjavikurvegur 76 - 78 220 Hafnarfjördur Island
Mitvertrieb:
Actavis Deutschland GmbH & Co. KG Willy-Brandt-Allee 2 81829 München Telefon: 089/558909 - 0 Telefax: 089/558909 - 240
8. ZULASSUNGSNUMMERN
60730.00. 00
60731.00. 00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNGEN/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNGEN
Datum der Erteilung der Zulassungen: 16. Mai 2006
Datum der Verlängerung der Zulassungen: 12. November 2012
10. STAND DER INFORMATION
Juni 2015
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig