Sumy Hexal 50 Mg Tabletten
Fachinformation
1. Bezeichnung der Arzneimittel
Sumy HEXAL 50 mg Tabletten
Sumy HEXAL 100 mg Tabletten
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Sumy HEXAL 50 mg
1 Tablette enthält 70 mg Sumatriptansuccinat, entsprechend 50 mg Sumatriptan.
Sumy HEXAL 100 mg
1 Tablette enthält 140 mg Sumatriptansuccinat, entsprechend 100 mg Sumatriptan.
Hilfsstoffe
siehe unter 6.1
3. Darreichungsform
Tabletten
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Akute Behandlung von Migräneanfällen mit und ohne Aura.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Sumy HEXAL sind indiziert zur Akutbehandlung von Migräneanfällen. Die Arzneimittel sollen nicht prophylaktisch angewendet werden.
Sumy HEXAL werden als Monotherapeutika zur akuten Behandlung der Migräne empfohlen und sollten nicht gleichzeitig mit Ergotamin oder einem Ergotaminderivat (einschließlich Methysergid) verabreicht werden (siehe 4.3 „Gegenanzeigen“).
Sumy HEXAL sollten so früh wie möglich nach Auftreten des Migränekopfschmerzes angewendet werden. Die Arzneimittel sind allerdings auch bei Anwendung zu einem späteren Zeitpunkt während des Migräneanfalls gleichermaßen wirksam.
Die nachfolgend für Sumy HEXAL empfohlenen Dosierungen sollen nicht überschritten werden:
Erwachsene
Akute Behandlung von Migräneanfällen
Sumy HEXAL 50 mg
Es wird die Einnahme von 50 mg Sumatriptan (entsprechend 1 Tablette) empfohlen. Einige Patienten können 100 mg Sumatriptan (entsprechend 2 Tabletten) benötigen. Bei Einnahme höherer Dosen als 100 mg Sumatriptan ist keine Wirkungsverbesserung zu erwarten. Nur wenn bereits abgeklungene Beschwerden wieder auftreten, können weitere Tabletten eingenommen werden. Insgesamt dürfen nicht mehr als 300 mg Sumatriptan (entsprechend 6 Tabletten) innerhalb von 24 Stunden eingenommen werden.
Sumy HEXAL 100 mg
Es wird die Einnahme von 50 mg Sumatriptan (entsprechend ½ Tablette) empfohlen. Einige Patienten können 100 mg Sumatriptan (entsprechend 1 Tablette) benötigen. Bei Einnahme höherer Dosen als 100 mg Sumatriptan ist keine Wirkungsverbesserung zu erwarten. Nur wenn bereits abgeklungene Beschwerden wieder auftreten, können weitere Tabletten eingenommen werden. Insgesamt dürfen nicht mehr als 300 mg Sumatriptan (entsprechend 3 Tabletten) innerhalb von 24 Stunden eingenommen werden.
Patienten, die auf die erste Dosis Sumy HEXAL nicht ansprechen, sollten für dieselbe Attacke keine zweite Dosis anwenden. Die Attacke kann jedoch mit Paracetamol, Acetylsalicylsäure oder nicht-steroidalen, anti-entzündlichen Arzneimitteln weiter behandelt werden. Sumy HEXAL können bei nachfolgenden Attacken wieder angewendet werden.
Kinder (unter 18 Jahren)
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Sumatriptan bei Kindern wurde noch nicht belegt.
Ältere Patienten (über 65 Jahre)
Bisher liegen keine Erfahrungen zur Anwendung von Sumy HEXAL in dieser Altersgruppe vor. Die Pharmakokinetik bei älteren Patienten wurde noch nicht hinreichend untersucht. Daher wird die Anwendung bis zum Vorliegen weiterer Daten nicht empfohlen.
Art der Anwendung
Die Tabletten werden unzerkaut mit Wasser eingenommen.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen einen oder mehrere Bestandteile des Präparates (siehe auch 4.4 „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“ in Hinsicht auf die Anwendung bei Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden).
Patienten mit Herzinfarkt in der Vorgeschichte oder mit ischämischer Herzkrankheit, koronaren Vasospasmen (Prinzmetal Angina), peripheren vaskulären Erkrankungen oder Patienten mit Symptomen oder Anzeichen einer ischämischen Herzkrankheit dürfen nicht mit Sumatriptan behandelt werden.
Sumatriptan sollte nicht an Patienten mit Schlaganfall (CVA) oder vorübergehenden ischämischen Attacken (TIA) in der Krankheitsgeschichte verabreicht werden.
Sumatriptan sollte nicht von Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen angewendet werden.
Die Anwendung bei Patienten mit mittelschwerem bis schwerem Bluthochdruck und leichtem unkontrollierten Bluthochdruck ist kontraindiziert.
Sumatriptan darf nicht gleichzeitig mit Ergotamin- oder Ergotaminderivat-haltigen Arzneimitteln (einschließlich Methysergid) oder Monoaminooxidase-Hemmern angewendet werden (siehe 4.5 „Wechselwirkungen“).
Sumy HEXAL dürfen nicht innerhalb von zwei Wochen nach Abbruch einer Therapie mit einem Monoaminooxidase-Hemmer angewendet werden.
4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Sumy HEXAL sollten nur bei eindeutiger Diagnose einer Migräne angewendet werden.
Sumatriptan ist nicht zur Anwendung bei hemiplegischer, basilar- oder ophthalmoplegischer Migräne angezeigt.
Wie bei anderen Migränetherapeutika sollten andere ernsthafte neurologische Erkrankungen vor der Behandlung von Patienten, bei denen bisher keine Migräne diagnostiziert wurde, und von Migränepatienten mit atypischen Symptomen ausgeschlossen werden.
Es ist zu beachten, dass Migränepatienten ein erhöhtes Risiko für bestimmte zerebro-vaskuläre Erkrankungen (z. B. Schlaganfall, vorübergehende ischämische Attacken) haben.
Nach Behandlung mit Sumatriptan kann es zu vorübergehenden - manchmal intensiven - Schmerzen und Engegefühl im Brustkorb kommen, die in den Halsbereich ausstrahlen können (siehe 4.8 „Nebenwirkungen“). Wenn es sich bei diesen Symptomen um mögliche Anzeichen einer ischämischen Herzerkrankung handelt, sollten keine weiteren Dosen Sumatriptan verabreicht und eine angemessene Untersuchung durchgeführt werden.
Sumatriptan sollte nicht an Patienten, bei denen Risikofaktoren für eine ischämische Herzerkrankung vorliegen, einschließlich solcher Patienten, die starke Raucher sind oder die sich einer Nikotinsubstitutionstherapie unterziehen, ohne eine vorhergehende Untersuchung auf eine bestehende Gefäßerkrankung der Koronararterien verabreicht werden (siehe 4.3 „Gegenanzeigen“). Besonders beachtet werden sollten dabei Frauen in der Menopause und Männer über 40 Jahre mit Risikofaktoren. Möglicherweise wird jedoch trotz eingehender Untersuchung nicht jeder Patient erkannt, bei dem eine Herzerkrankung vorliegt. In sehr seltenen Fällen sind schwerwiegende Wirkungen am Herzen aufgetreten, ohne dass eine kardiovaskuläre Erkrankung vorlag.
In seltenen Fällen wurde über Patienten berichtet, bei denen nach der Einnahme eines selektiven Serotonin-Reuptake-Hemmers (SSRI) und Sumatriptan Schwäche, Hyperreflexie und Koordinationsstörungen auftraten. Wenn die gleichzeitige Behandlung mit Sumatriptan und einem SSRI aus medizinischen Gründen notwendig ist, sollte der Patient angemessen überwacht werden.
Sumatriptan sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit Erkrankungen, die die Resorption, den Metabolismus oder die Exkretion des Arzneimittels beeinflussen können, wie z. B. eingeschränkte Leber- oder Nierenfunktion.
Sumatriptan sollte bei Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte oder mit Risikofaktoren, die die Krampfschwelle absenken, nur mit Vorsicht angewendet werden.
Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden können unter Umständen Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade, vom Hautausschlag bis zum anaphylaktischen Schock, entwickeln. Die Hinweise auf eine Kreuzsensibilisierung sind begrenzt, trotzdem ist bei Anwendung von Sumy HEXAL bei diesen Patienten Vorsicht geboten.
Wie bei anderen Arzneimitteln zur Behandlung der akuten Migräne wurde bei übermäßiger Anwendung von Sumatriptan über chronische, täglich auftretende Kopfschmerzen bzw. eine Verstärkung der Kopfschmerzen berichtet, welche möglicherweise das Absetzen des Arzneimittels erfordern.
Die empfohlene Dosierung sollte nicht überschritten werden.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Mitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es gibt keine Hinweise auf Wechselwirkungen mit Propranolol, Flunarizin, Pizotifen oderAlkohol.
Die Datenlage zu Wechselwirkungen mit Ergotamin-haltigen Arzneimitteln ist begrenzt. Theoretisch besteht das Risiko koronarer Vasospasmen, die gleichzeitige Anwendung ist daher kontraindiziert.
Der einzuhaltende zeitliche Abstand zwischen der Anwendung von Sumatriptan und einem Ergotamin-haltigen Arzneimittel ist nicht bekannt. Er hängt von der Dosis und der Art des verwendeten Ergotamin-Präparates ab. Additive Effekte sind möglich. Es wird geraten, nach der Anwendung von Ergotamin-haltigen Arzneimitteln mindestens 24 Stunden bis zur Anwendung von Sumatriptan zu warten. Umgekehrt wird empfohlen, nach der Anwendung von Sumatriptan mindestens 6 Stunden zu warten, bevor ein Ergotamin-haltiges Produkt angewendet wird (siehe 4.3 „Gegenanzeigen“).
Wechselwirkungen können zwischen Sumatriptan und MAO-Hemmern auftreten, die gleichzeitige Anwendung ist daher kontraindiziert (siehe 4.3 „Gegenanzeigen“).
In seltenen Fällen können möglicherweise Wechselwirkungen zwischen Sumatriptan und SSRIs auftreten.
Bei gemeinsamer Anwendung von Triptanen und pflanzlichen Zubereitungen, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten, können möglicherweise häufiger Nebenwirkungen auftreten.
4.6 Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Sumatriptan bei Schwangeren vor. Daten, die nach Markteinführung in mehreren prospektiven Schwangerschaftsregistern dokumentiert wurden, umfassen Erfahrungen von der Anwendung von Sumatriptan an über 1000 schwangeren Frauen. Bisherige Erfahrungen deuten nicht auf ein erhöhtes Risiko angeborener Missbildungen hin. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (s. a. 5.3 „Präklinische Daten zur Sicherheit“). Die Bedeutung dieser Befunde für den Menschen ist unbekannt.
Das Arzneimittel sollte nur dann bei Schwangeren angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für das ungeborene Kind überwiegt.
Stillzeit
Sumatriptan geht in die Muttermilch über. Säuglinge können vor einer Einwirkung geschützt werden, wenn das Stillen für mindestens 24 Stunden nach der Anwendung unterbrochen wird.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Hierzu liegen keine Daten vor. Sowohl durch den Migräneanfall als auch durch die Behandlung mit Sumatriptan kann Müdigkeit hervorgerufen werden. Diese kann die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, beeinflussen.
4.8 Nebenwirkungen
Allgemeine Nebenwirkungen
Die folgenden Symptome sind gewöhnlich vorübergehend, manchmal intensiv und können in verschiedenen Körperteilen, inkl. Brust- und Halsbereich auftreten:
Häufig (über 1 % und unter 10 %): Schmerzen, Kribbeln, Hitze-, Schwere-, Druck- oder Engegefühl.
Gelegentlich(über 0,1 % und unter 1 %): Steifheit des Nackens.
Die folgenden Symptome sind überwiegend geringgradig ausgeprägt und vorübergehend:
Häufig (über 1 % und unter 10 %): Gesichtsrötung (Flush), Benommenheit bzw. Schwindel, Gefühl von Schwäche, Müdigkeit und Schläfrigkeit.
Kardiovaskuläre Nebenwirkungen
Häufig (über 1 % und unter 10 %): Vorübergehender Blutdruckanstieg kurz nach der Anwendung.
Selten (über 0,01 % und unter 0,1 %): Blutdruckabfall, Bradykardie, Tachykardie, Herzklopfen, Arrhythmie, vorübergehende ischämische EKG-Veränderungen, koronare Vasospasmen oder Herzinfarkt, Raynaud-Syndrom und ischämische Kolitis.
Gastrointestinale Nebenwirkungen
Häufig (über 1 % und unter 10 %): Übelkeit und Erbrechen traten bei einigen Patienten auf, aber der Zusammenhang mit der Einnahme von Sumatriptan ist unklar.
Nebenwirkungen auf das Zentrale Nervensystem (ZNS)
Selten (über 0,01 % und unter 0,1 %):Krampfanfälle. Auch wenn einige dieser Anfälle bei Patienten mit Krampfanfällen in der Krankheitsgeschichte oder mit bestehenden Risikofaktoren für Krampfanfälle auftraten, gibt es auch Berichte über Patienten, die nicht prädisponiert waren.
Nebenwirkungen am Auge
Selten (über 0,01 % und unter 0,1 %):Bei Patienten, die mit Sumatriptan behandelt wurden, kam es zu Sehstörungen wie Augenflimmern und Doppeltsehen. Zusätzlich sind Fälle von Nystagmus, Skotomen und Visusminderung beobachtet worden.
Sehr selten (unter 0,01 %):Sehr selten trat Sehverlust auf, einschließlich permanenter Sehstörungen. Unabhängig davon können Sehstörungen aber auch während einer Migräneattacke selbst auftreten.
Überempfindlichkeitsreaktionen/Nebenwirkungen an der Haut
Selten (über 0,01 % und unter 0,1 %): Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade vom Hautausschlag bis zu seltenen Fällen von anaphylaktischen Reaktionen wurden berichtet.
Laborwerte
Sehr selten (unter 0,01 %):Es traten geringfügige Veränderungen der Leberwerte auf.
4.9 Überdosierung
Es liegen einige Berichte zu Überdosierungen mit Sumatriptan vor. Patienten erhielten einmalig subkutane Injektionen bis zu 12 mg Sumatriptan, ohne dass signifikante unerwünschte Wirkungen auftraten. Nach Anwendung von bis zu 200 mg rektal bzw.16 mg Sumatriptan subkutan bzw. 400 mg oral wurden keine anderen als die bisher erwähnten Nebenwirkungen beobachtet. Erfahrungen mit höheren Dosen liegen bisher nicht vor.
Nach Überdosierung sollte der Patient für mindestens 10 Stunden überwacht werden und gegebenenfalls symptomatisch behandelt werden. Es ist nicht bekannt, ob Hämo- oder Peritonealdialyse einen Einfluss auf den Plasmaspiegel von Sumatriptanhaben.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Selektiver 5-HT1-Rezeptor-Agonist
ATC-Code: N02CC01
Sumatriptan ist ein selektiver Agonist des 5-Hydroxytryptamin1-like Rezeptors (5-HT1-Rezeptor), der keine Wirkung auf andere 5-HT-Rezeptoren (5-HT2-5-HT7) zeigt. Der vaskuläre 5-HT1d-Rezeptor wurde überwiegend in kranialen Blutgefäßen gefunden und bewirkt eine Vasokonstriktion. Bei Tieren führt Sumatriptan zu einer selektiven Konstriktion der Carotis-Gefäße, verändert aber nicht den zerebralen Blutfluss.
Durch die Blutzirkulation in der Carotis wird Blut zu den extrakranialen und intrakranialen Geweben wie der Gehirnhaut geführt. Es wird angenommen, dass eine Dilatation dieser Gefäße und/oder die Ödembildung in diesen Blutgefäßen der der Migräne zugrunde liegende Mechanismus beim Menschen ist.
Zusätzlich weisen experimentelle Untersuchungen an Tieren darauf hin, dass Sumatriptan die Aktivität des Trigeminus-Nervs inhibiert. Diese beiden Mechanismen (kraniale Vasokonstriktion und Inhibierung der Aktivität des Trigeminus-Nervs) tragen wahrscheinlich zur Wirkung von Sumatriptan beim Menschen bei.
Eine klinische Wirkung stellt sich bei der Therapie mit Sumatriptan bereits 10-15 Minuten nach subkutaner Injektion, 15 Minuten nach intranasaler Anwendung von 20 mg Sumatriptan und ca. 30 Minuten nach oraler Applikation ein.
Sumatriptan ist auch wirksam bei mit der Menstruation einhergehender Migräne (menstruell-assoziierte Migräne).
Die empfohlene Dosis Sumatriptan bei oraler Applikation ist 50 mg, jedoch kann die Stärke einer Migräneattacke sowohl bei einem einzelnen Patienten von Attacke zu Attacke als auch zwischen verschiedenen Patienten differieren. Dosen von 25 mg bis 100 mg Sumatriptan zeigten im Vergleich zu Placebo (wirkstofffreies Medikament) höhere Wirksamkeit, eine Dosis von 25 mg Sumatriptan ist aber statistisch signifikant weniger wirksam als Dosen von 50 mg und 100 mg Sumatriptan.
Der Metabolismus anderer Arzneimittel wird durch Sumatriptan nicht beeinflusst. Es ergaben sich keine Hinweise auf ein mögliches Abhängigkeitspotenzial.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Der Hauptmetabolit von Sumatriptan, ein Indolessigsäurederivat, wird als freie Säure und als entsprechendes Glucuronidkonjugat im Urin ausgeschieden und zeigt keine Aktivität an 5-HT1- oder 5-HT2-Rezeptoren. Andere Metaboliten wurden bisher nicht identifiziert.
Die Plasmaproteinbindung von Sumatriptan ist gering (14-21 %), das mittlere Verteilungsvolumen beträgt 170 Liter. Die mittlere totale Plasma-Clearance wird mit ca. 1200 ml/min angegeben, die mittlere renale Clearance mit ca. 260 ml/min. Die extrarenale Clearance beträgt etwa 80 %. Sumatriptan wird zum größten Teil durch Monoaminooxidase A oxidativ metabolisiert. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei zwei Stunden.
Die Pharmakokinetik von oral bzw. intranasal appliziertem Sumatriptan wird anscheinend durch einen Migräneanfall nicht signifikant beeinflusst.
Nach subkutaner Injektion wird Sumatriptan fast vollständig resorbiert (Bioverfügbarkeit 96 %). Maximale Serumspiegel treten ca. 25 Minuten nach subkutaner Applikation ein und betragen nach einer 6 mg Sumatriptan-Dosis im Mittel 72 ng/ml; eine Stunde nach Verabreichung ergibt sich eine Serumkonzentration von ca. 23 ng/ml.
Nach intranansaler Verabreichung wird Sumatriptan schnell absorbiert, maximale Plasmakonzentrationen treten nach 1 bis 1,5 Stunden ein. Nach einer Dosis von 20 mg beträgt die maximale Konzentration im Mittel 13 ng/ ml, die mittlere intranasale Bioverfügbarkeit, bezogen auf die nach subkutaner Verabreichung, beträgt ca. 16 %, zum Teil aufgrund präsystemischer Metabolisierung.
Nach rektaler Verabreichung wird Sumatriptan schnell absorbiert, maximale Plasmakonzentrationen treten nach 1,5 Stunden ein. Nach einer Dosis von 25 mg beträgt die maximale Konzentration im Mittel 25-30 ng/ ml, die mittlere Bioverfügbarkeit nach rektaler Applikation, bezogen auf die nach subkutaner Verabreichung, beträgt ca. 20 %, zum Teil aufgrund präsystemischer Metabolisierung. Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Sumatriptan bei Anwendung als Zäpfchen können von Patient zu Patient stark variieren.
Nach oraler Applikation wird Sumatriptan rasch resorbiert (70 % der maximalen Serumkonzentration im Mittel nach ca. 45 Minuten). Die maximalen Serumspiegel nach 100 mg Sumatriptan oral betragen ca. 54 ng/ml (Bereich 24-71 ng/ml). Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit liegt bei 14 % (Bereich 10-20 %) und ergibt sich teils aufgrund eines präsystemischen Metabolismus, teils aufgrund einer unvollständigen Resorption.
Nach oraler Gabe ist die präsystemische Clearance bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion reduziert. Dies führt zu einem erhöhten Plasmaspiegel von Sumatriptan. Ein ähnlicher Anstieg wird nach intranasaler bzw. rektaler Anwendung erwartet.
Die Kinetik in älteren Patienten wurde bisher nicht hinreichend untersucht, um eine Aussage hinsichtlich möglicher Unterschiede in den kinetischen Profilen bei älteren und jüngeren Patienten zu treffen.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Aus Studien zur akuten und chronischen Toxizität gab es keine Hinweise auf toxische Effekte im humantherapeutischen Dosisbereich.
In einer Fertilitätsstudie an Ratten wurde in Dosierungen, die weit über der max. Dosierung für den Menschen lagen, eine Verminderung der Befruchtung beobachtet. Bei Kaninchen trat Embryoletalität ohne einen deutlichen Hinweis auf Teratogenität auf.
Sumatriptan zeigte in vitro und in vivo Untersuchungen keine genotoxischen oder karzinogenen Effekte.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Hilfsstoffe
Lactose-Monohydrat
Ammoniummethacrylat-Copolymer (Typ A) (1:2:0,2)
Carmellose-Natrium
Mikrokristalline Cellulose
Croscarmellose-Natrium
Magnesiumstearat (Ph.Eur.)
Grapefruitaroma
zusätzlich für Sumy HEXAL 50 mg
Eisen(III)-oxid (E 172)
Eisen(III)-hydroxid-oxid x H20 (E 172)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Die Haltbarkeit im Originalbehältnis beträgt bei sachgemäßer Lagerung 3 Jahre.
6.4 Besondere Lagerungshinweise
Keine bekannt
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Die Tabletten sind in Aluminium/Aluminium-Blisterpackungen verpackt und in einen Umkarton eingeschoben.
Packungsgrößen:
Sumy HEXAL 50 mg
2 (N1), 6 (N1) und 12 (N1) Tabletten
Sumy HEXAL 100 mg
2 (N1), 3 (N1), 6 (N1) und 12 (N1) Tabletten
6.6. Hinweise für die Handhabung
Keine speziellen Hinweise
7. Pharmazeutischer Unternehmer
HEXAL AG
Industriestraße 25
83607 Holzkirchen
Telefon: (08024) 908-0
Telefax: (08024) 908-1290
E-Mail: service@hexal.com
8. Zulassungsnummern
9. Datum der Zulassungen
10. Stand der Information
Dezember 2008
11. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht
Verschreibungspflichtig