Surfont

Wirkstoff: Mebendazol

100 mg

Tabletten

Wirkstoff:

1 Tablette Surfont enthält 100 mg Mebendazol.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile: siehe Abschnitt 6.1

Tabletten

• Enterobiasis (Oxyuriasis)

• Askariasis

• Trichuriasis

Dosierung:

Enterobiasis:

Es wird 3 Tage lang je 1 Tablette Surfont eingenommen (entsprechend täglich 100 mg Mebendazol).

Es ist auf Körperhygiene, Sanierung der Umgebung und die Behandlung von Kontaktpersonen (z.B. Familienangehörige) zu achten.

Es wird empfohlen, die Behandlung nach 2 und 4 Wochen zu wiederholen.

Askariasis:

Es wird 3 Tage lang morgens und abends je 1 Tablette Surfont eingenommen (entsprechend täglich 200 mg Mebendazol).

Trichuriasis:

Es wird 3 bis 4 Tage lang morgens und abends je 1 Tablette Surfont eingenommen (entsprechend täglich 200 mg Mebendazol).

Bei ungenügender Wirksamkeit sollte nicht die Dosis erhöht, sondern die Therapie wiederholt werden.

Bei starkem Wurmbefall sind die Diarrhö und die Entzündung der Darmschleimhaut zusätzlich zu behandeln.

Dosierung bei Kindern:

Bei Enterobiasis, Askariasis und Trichuriasis entspricht die Kinder-Dosis der Erwachsenen-Dosis.

Kleinkinder und Säuglinge:

Surfont wird für die Anwendung bei Kindern unter 2 Jahren aufgrund nicht ausreichender Erfahrungen nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.4).

Art der Anwendung:

Die Tabletten werden nach den Mahlzeiten unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen.

Dauer der Anwendung:

Wenn sich bei Enterobiasis, Askariasis und Trichuriasis bei einer Stuhluntersuchung (frühestens eine Woche nach der Behandlung) zeigen sollte, dass die Infektion nicht vollständig beseitigt wurden, kann die Behandlung wiederholt werden.

Surfont darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen Mebendazol oder einen der sonstigen Bestandteile.

Surfont darf bei Hepatopathie nur mit besonderer Vorsicht und unter strenger Nutzen-Risiko-Abschätzung gegeben werden. In diesen Fällen ist eine Überwachung der Leberfunktion notwendig. Bei schweren Hepatopathien sollte Surfont nicht gegeben werden.

Wegen einer möglichen Beeinflussung der Insulinsekretion sollten Diabetiker besonders sorgfältig und engmaschig kontrolliert werden.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Surfont nicht einnehmen.

Hinweise für die Behandlung:

Da eine Genommutation nicht mit letzter Sicherheit auszuschließen ist, sollte während der Behandlung mit Surfont eine wirksame Empfängnisverhütung von weiblichen wie auch von männlichen Patienten betrieben werden.

Anwendung bei Säuglingen und Kleinkindern:

Da für Kinder unter 2 Jahren keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen, darf Surfont Säuglingen und Kleinkindern bis zum Ende des zweiten Lebensjahres nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abschätzung und bei Fehlen therapeutischer Alternativen gegeben werden. Bei der Behandlung von Kleinkindern, die jünger als 1 Jahr waren, wurde in dieser Altersgruppe sehr selten über Konvulsionen berichtet.

Cimetidin kann den Abbau von Mebendazol in der Leber verzögern, wodurch sich erhöhte Plasmakonzentrationen ergeben.

Schwangerschaft

Mebendazol steht im Verdacht, numerische Chromosomenmutationen (An-euploidien) auszulösen und hat bei Ratten und Mäusen teratogene Effekte hervorgerufen.

Eine niedrigdosierte Anwendung (weniger als 500 mg pro Tag) sollte deshalb nur nach einer strengen Nutzen-Risiko-Abschätzung erfolgen. Eine hochdosierte Gabe von Mebendazol ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Stillzeit

Während einer Behandlung mit Surfont sollte nicht gestillt werden, da nicht bekannt ist, ob Mebendazol in die Muttermilch übergeht.

Nicht zutreffend.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig	(≥ 1/10)
Häufig	(≥ 1/100 – < 1/10)
Gelegentlich	(≥ 1/1000 – < 1/100)
Selten	(≥ 1/10.000 – < 1/1000)
Sehr selten	(< 1/10.000)
Nicht bekannt	(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems:

Sehr selten: Neutropenie (bei längerer Anwendung in Dosisbereichen erheblich über den empfohlenen Dosierungen)

Erkrankungen des Immunsystems:

Sehr selten: Hypersensitive Reaktionen wie anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen

Erkrankungen des Nervensystems:

Sehr selten: Konvulsionen bei Kleinkindern (siehe auch Abschnitt 4.4)

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:

Sehr selten: Übelkeit und Erbrechen, Abdominalschmerzen und -krämpfe, Diarrhö (diese Symptome können auch aus dem Wurmbefall resultieren)

Leber- und Gallenerkrankungen:

Sehr selten: Hepatitis und pathologisch veränderte Leberwerte (bei längerer Anwendung in Dosisbereichen erheblich über den empfohlenen Dosierungen)

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:

Sehr selten: Toxisch epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom,
Exanthem, Angioödem, Urtikaria, Ausschlag

Erkrankungen der Nieren und Harnwege:

Sehr selten: Glomerulonephritis (bei längerer Anwendung in Dosisbereichen erheblich über den empfohlenen Dosierungen)

Mebendazol hat aufgrund seiner geringen systemischen Verfügbarkeit eine nur geringe akute Toxizität, so dass bislang keine Berichte über Intoxikationen vorliegen.

Bei Überdosierung muss eine Verstärkung der unerwünschten Wirkungen in Betracht gezogen werden. Insbesondere empfehlen sich Kontrollen des Blutbildes und der Leberwerte.

Es können Bauchkrämpfe, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall auftreten. Ein spezifisches Antidot steht nicht zur Verfügung. Es können Magenspülung und Gabe von medizinischer Kohle vorgenommen werden.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Anthelminthikum aus der Gruppe der Benzimidazole

Mebendazol ist ein Anthelminthikum mit Benzimidazolstruktur. Es ist gegen Nematoden und Zestoden wirksam. Ähnlich dem Colchicin geht es mit dem Tubulin der Zelle eine Verbindung ein und verhindert dadurch die Polymerisation zu dem für die Zellfunktion wichtigen tubulären System, den Mikrotubuli. Durch Ausfall dieser Zellorganellen wird der inter- und intrazelluläre Stofftransport und damit auch die ATP-Bildung unterbrochen, die Mitose sistiert. Es kommt zum Absterben der Parasiten.

Resorption

Die Resorption ist von der Nahrungsaufnahme abhängig. Bei Gabe im nüchternen Zustand wird ca. 1 % der eingenommenen Dosis resorbiert, bei Einnahme mit einer fettreichen Mahlzeit bis zu 10 %. Die Substanz unterliegt einem hohen First-pass-Effekt.

Bei der für gastrointestinale Wurminfektionen üblichen niedrigdosierten Therapie sind keine nennenswerten Plasmakonzentrationen nachweisbar.

Bei hochdosierter Therapie extraintestinaler Wurminfektionen werden maximale Plasmaspiegel nach 1,5 – 7,5 Stunden erreicht. Dabei können Plasmakonzentrationen von 100 ng/ml erreicht werden (gemessen 4 Stunden nach Einnahme der Morgendosis). Sie unterliegen großen inter- und intraindividuellen Schwankungen.

Verteilung

Die Plasmaproteinbindung von Mebendazol beträgt 90-95 %. Das Verteilungsvolumen von 1-2 l/kg deutet darauf hin, dass Mebendazol in Bereiche außerhalb des Gefäßlumens eindringt.

Metabolismus

Mebendazol wird zum größten Teil in der Leber metabolisiert. Plasmakonzentrationen der Hauptmetaboliten (Amino- und hydroxylierte Aminoformen von Mebendazol) sind erheblich höher als die Mebendazolkonzentrationen. Eingeschränkte Leberfunktion, eingeschränkter Metabolismus und eine eingeschränkte Gallenausscheidung können zu höheren Plasmakonzentrationen von Mebendazol führen.

Ausscheidung

Mebendazol, die konjugierten Formen des Mebendazol und die Metaboliten unterliegen wahrscheinlich in gewissem Maße einer enterohepatischen Rezirkulation und werden in Urin und Galle ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit nach oraler Einnahme beträgt bei den meisten Patienten 3 bis 9 Stunden. Sie ist bei eingeschränkter Leberfunktion deutlich verlängert.

Akute Toxizität:

In Untersuchungen zur akuten oralen Toxizität von Mebendazol an verschiedenen Tierspezies wurden LD₅₀-Werte zwischen 640 und 1280 mg/kg Körpergewicht ermittelt. Die beobachteten Symptome waren Erbrechen und Diarrhoe.

Chronische Toxizität

Ratten erhielten über 13 Wochen Dosierungen bis max. 130 mg/kg/Tag oral. Der “no-effect-level” lag bei 8 mg/kg Körpergewicht. Ab 33 mg/kg waren histologische Stimulierung der Hepatozyten, Degeneration und Desquamation von Tubuli der Testes sowie Spermiogenesehemmung erkennbar.

Im Blutbild zeigt sich eine Abnahme der segmentierten Neutrophilen, eine erhöhte Sterblichkeit (Todesursache: Enteritis) wurde beobachtet. Hunde, die
über 13 Wochen Dosierungen bis max. 40 mg/kg/Tag erhielten, reagierten mit einem Anstieg der alkalischen Phosphatase und des relativen Körpergewichts (ab 10 mg/kg). Wenige Tiere der 2,5– und 10 mg/kg-Gruppen zeigten eine hyaline Degeneration der Hepatozyten.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Mebendazol stört als Inhibitor der Tubulinpolymerisation den Aufbau und die Funktion der Mitosespindel. Es steht deshalb in Verdacht, ähnlich wie Colchicin, eine Fehlverteilung der Chromosomen während der Mitose zu verursachen und damit numerische Chromosomenmutationen (Aneuploidien) auszulösen. Einschlägige Untersuchungen liegen nicht vor. Berichte über entsprechende Effekte von Mebendazol liegen insbesondere aus In-vitro-Untersuchungen an Zellkulturen vor.

Langzeitstudien zum tumorerzeugenden Potential wurden in den 70er Jahren an Ratten und Mäusen mit Dosierungen bis 40 mg/kg /Tag durchgeführt. In der Studie an Ratten wurden keine erhöhten Tumorinzidenzen gefunden. Mit Mebendazol behandelte weibliche Mäuse zeigten in allen Dosisgruppen im Vergleich zur Kontrollgruppe erhöhte Inzidenzen für das Adenocarcinom der Brust. Eine Dosisabhängigkeit bestand nicht.

Lactose-Monohydrat, Povidon K25, Natriumdodecylsulfat, Mikrokristalline Cellulose, Poly(O-carboxymethyl)stärke, Natriumsalz, Hochdisperses Siliciumdioxid, Pfefferminzöl, Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

Bisher keine bekannt.

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.

Trocken und nicht über 25 ⁰C lagern.

Art des Behältnisses:

PVC-Aluminiumblister

HD-PE-Flaschen (Anstaltspackung)

Packungsgrößen:

Packung zu 6 Tabletten

Packung zu 10 Tabletten

Anstaltspackung zu 1000 Tabletten

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6161022.00.00

07.04.1999/11.05.2010

Juli 2011

Verschreibungspflichtig