Tamsulosin Beta 0,4 Mg Retard Hartkapseln Mit Veränderter Wirkstofffreisetzung
Z
usammenfassung der Merkmale des
Arzneimittels
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Tamsulosin beta 0,4 mg retard Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
1 Hartkapsel enthält 0,4 mg Tamsulosinhydrochlorid.
Sonstige Bestandteile siehe 6.1.
3. Darreichungsform
Hartkapsel mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Orange/olivgrüne Kapsel mit der schwarz gedruckten Prägung TSL 0.4 und mit einem schwarzen Streifen an beiden Enden. Die Kapseln enthalten weiße bis cremefarbene Pellets.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiet
Behandlung von Symptomen des unteren Harntraktes (LUTS) bei der benignen Prostatahyperplasie (BPH).
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Täglich 1 Hartkapsel nach dem Frühstück oder der ersten Mahlzeit des Tages. Die Hartkapsel wird im Ganzen zusammen mit einem Glas Wasser im Stehen oder Sitzen (nicht liegend) eingenommen. Sie sollte nicht zerbrochen oder zerdrückt werden, da dies die retardierte Wirkstofffreisetzung des arzneilich wirksamen Bestandteils beeinträchtigen würde.
4.3 Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegenüber Tamsulosin, einschließlich Arzneimitteln die ein Angioödem auslösen können, oder anderen sonstigen Bestandteilen
- früher beobachtete orthostatische Hypotonie (orthostatische Hypotonie in der Anamnese)
- schwerer Leberinsuffizienz
4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Während der Anwendung von Tamsulosin kann es zu einem Blutdruckabfall kommen und in dessen Folge in seltenen Fällen zu einer Synkope führen. Bei den ersten Symptomen einer orthostatischen Hypotonie (Schwindel, Schwäche) sollte sich der Patient setzen oder hinlegen bis die Symptome verschwunden sind.
Vor Therapiebeginn mit Tamsulosin sollte der Patient untersucht werden, um das Vorhandensein anderer Erkrankungen, die ähnliche Symptome wie die BPH verursachen, auszuschließen. Eine rektale Untersuchung der Prostata und, falls notwendig, die Bestimmung des PSA sollten vor Therapiebeginn und anschließend in regelmäßigen Intervallen vorgenommen werden.
Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 10 ml/min) darf Tamsulosin beta nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden, da bei diesen Patienten keine Erfahrungen über die Anwendung vorliegen.
Nach der Anwendung von Tamsulosin wurde selten über Angioödeme berichtet.
Die Behandlung sollte sofort abgebrochen und der Patient beobachte werden, bis sich die Ödeme vollständig zurückgebildet haben. Tamsulosin sollte danach nicht mehr verabreicht werden.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Keine Interaktionen sind beobachtet worden bei gleichzeitiger Gabe von Tamsulosin mit Atenolol, Enalapril, Nifedipin oder Theophyllin. Gleichzeitig verabreichtes Cimetidin führt zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Tamsulosin, während Furosemid zu einem Abfall führt. Da aber die Tamsulosin-Spiegel im Normalbereich bleiben, ist eine Dosisänderung nicht notwendig.
In-vitro-Studien mit mikrosomalen Leberfraktionen (repräsentativ für das Cytochrom-P450-gekoppelte Metabolisierungsenzymsystem) zeigten keine Wechselwirkungen von Tamsulosin mit Amitriptylin, Salbutamol, Glibenclamid oder Finasterid. Diclofenac und Warfarin können jedoch die Eliminationsrate von Tamsulosin erhöhen.
Die gleichzeitige Gabe von anderen Alpha1-Adrenorezeptorantagonisten kann zu einem Blutdruckabfall führen.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Tamsulosin ist nur zur Anwendung bei männlichen Patienten vorgesehen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Informationen darüber, ob die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen negativ beeinflusst wird, liegen nicht vor. Jedoch sollten die Patienten darauf hingewiesen werden, dass Schwindel auftreten kann.
4.8 Nebenwirkungen
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Häufig (> 1/100, < 1/10) |
Gelegentlich (> 1/1.000, < 1/100) |
Selten (> 1/10.000, < 1/1.000) |
Sehr selten (< 1/10.000) |
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Erkrankungen des Nervensystems |
Schwindel |
Kopfschmerzen |
Synkope |
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Herzerkrankungen |
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Tachykardie |
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Gefäßerkrankungen |
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orthostatische Hypotonie |
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Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums |
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Rhinitis |
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Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts |
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Obstipation, Diarrhö, Übelkeit, Erbrechen |
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Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes |
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Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria |
Angioödem |
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Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse |
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Abnorme Ejakulation |
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Priapismus |
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Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort |
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Asthenie |
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4.9 Überdosierung
Es sind keine Fälle einer akuten Überdosierung berichtet worden. Dennoch ist es theoretisch möglich, dass es nach einer Überdosierung zum akuten Blutdruckabfall kommen kann. In einem solchen Fall sollte der Patient kardiovaskulär unterstützt werden.
Der Blutdruck und die Herzfrequenz können durch Hinlegen des Patienten wieder normalisiert werden. Falls das nicht ausreicht, können Volumenexpander und, falls nötig Vasokonstriktiva eingesetzt werden.
Die Nierenfunktion sollte überwacht werden und allgemeine unterstützende Maßnahmen ergriffen werden. Die Dialyse ist wahrscheinlich ohne Nutzen, da Tamsulosin zu einem sehr hohen Anteil an Plasmaproteine gebunden ist.
Sind größere Mengen des Arzneimittels eingenommen worden, so kann eine Magenspülung durchgeführt sowie Aktivkohle und ein osmotisch wirkendes Laxans, wie z. B. Natriumsulfat, gegeben werden.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe:
Tamsulosin ist ein Alpha1-Adrenorezeptorantagonist. Das Arzneimittel wird nur zur Behandlung von Prostatabeschwerden angewendet.
ATC-Code: G04C A02
Wirkungsmechanismus
Tamsulosin bindet selektiv und kompetitiv an die postsynaptischen Alpha1-Adrenorezeptoren. Dadurch wird die glatte Muskulatur der Prostata und der Harnröhre entspannt.
Pharmakodynamische Wirkungen
Tamsulosin steigert die maximale Harnflussrate durch Entspannung der glatten Muskulatur der Prostata und der Harnröhre und führt so zu einer Linderung der Obstruktion.
Das Arzneimittel verbessert ebenso die irritativen und obstruktiven Symptome, bei denen die Kontraktion der glatten Muskulatur der ableitenden Harnwege eine wichtige Rolle spielen.
Alphablocker können den Blutdruck durch Herabsetzen des peripheren Widerstandes erniedrigen. Während der Studien mit Tamsulosin bei normotensiven Patienten wurden keine klinisch signifikanten Blutdrucksenkungen beobachtet.
Die Wirkung des Arzneimittels auf die Füllungs- und Leerungssymptome bleiben auch bei der Langzeittherapie erhalten, sodass die Notwendigkeit für eine operative Behandlung signifikant verzögert wird.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Tamsulosin wird aus dem Intestinum rasch resorbiert und ist fast vollständig Bioverfügbar. Die Resorption wird durch eine unmittelbar zuvor eingenommene Mahlzeit verlangsamt. Eine gleichmäßige Resorption kann erreicht werden, indem Tamsulosin stets nach dem Frühstück eingenommen wird.
Tamsulosin zeigt eine lineare Kinetik.
Bei Gabe einer Einzeldosis Tamsulosin nach der Mahlzeit werden Spitzenplasmaspiegel nach ca. 6 Stunden erreicht. Im Steady state, das am 5. Tag nach mehrfacher Gabe erreicht wird, liegt die Cmaxder Patienten etwa 2/3 höher als nach einer einzelnen Gabe. Obwohl dies bei älteren Patienten festgestellt wurde, sind diese Ergebnisse wohl auch bei jüngeren Patienten zu erwarten.
Es treten beträchtliche individuelle Unterschiede zwischen den Patienten im Plasmaspiegel sowohl nach Einfach- als auch nach Mehrfachdosierung auf.
Verteilung
Beim Menschen wird Tamsulosin zu mehr als 99 % an Plasmaproteine gebunden, das Verteilungsvolumen ist klein (ca. 0,2 l/kg).
Biotransformation
Tamsulosin hat einen geringen First-Pass-Effekt. Das meiste Tamsulosin findet sich im Plasma in unveränderter Form. Die Substanz wird in der Leber metabolisiert.
In Studien an Ratten wurde nur eine sehr geringfügige Induktion von mikrosomalen Leberenzymen durch Tamsulosin verursacht.
Keiner der Metaboliten ist aktiver als der ursprüngliche Wirkstoff.
Ausscheidung
Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden, wobei ca. 9 % der Dosis unverändert ausgeschieden wird.
Die Eliminationshalbwertszeit von Tamsulosin bei den Patienten beträgt ca. 10 Stunden (bei Einnahme nach einer Mahlzeit) bzw. 13 Stunden im steady state.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Die Toxizität nach Einzelgabe und Mehrfachdosierung wurde an Mäusen, Ratten und Hunden untersucht. Außerdem wurde die Reproduktionstoxizität in Ratten, die Kanzerogenität in Mäusen und Ratten und die In-vivo- und In-vitro-Mutagenität untersucht.
Das allgemeine Toxizitätsprofil, wie man es nach hohen Dosen von Tamsulosin beobachtet, stimmt mit den pharmakologischen Wirkungen von Alpha-Adrenozeptorantagonisten überein.
Nach sehr hohen Dosen wurden bei Hunden Veränderungen im EKG festgestellt. Dies wird jedoch nicht als klinisch signifikant eingeschätzt. Tamsulosin zeigte keine signifikanten mutagenen Eigenschaften.
Eine erhöhte Häufigkeit an proliferierenden Veränderungen an den Brustdrüsen weiblicher Ratten und Mäuse wurde unter Tamsulosin beobachtet. Diese Befunde können als irrelevant eingeschätzt werden; sie wurden wahrscheinlich durch eine Hyperprolactinämie bedingt und traten nur bei sehr hohen Dosen auf.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Sonstige Bestandteile
Kapselinhalt
mikrokristalline Cellulose
Methacrylsäure-Ethylacrylat Copolymer
Natriumlaurylsulfat
Polysorbat 80
Talkum
Triethylcitrat
Kapselhülle
Gelatine
Indigotin (E 132)
Titandioxid (E 171)
gelbes Eisenoxid (E 172)
rotes Eisenoxid (E 172)
schwarzes Eisenoxid (E 172)
Tinte
Schellack
schwarzes Eisenoxid (E 172)
Propylenglykol
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 Dauer der Haltbarkeit
36 Monate
6.4 Besondere Lagerungshinweise
In der Originalverpackung aufbewahren.
Die Flasche fest verschließen
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Faltschachteln mit 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 oder 200 Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung in einem PVC/PE/PVDC-Aluminiumblister
HDPE-Flaschen mit 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 oder 200 Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung und einem PP-Sicherheitsverschluss
Möglicherweise werden nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Hinweise für die Handhabung
Keine
7. Pharmazeutischer Unternehmer
betapharm Arzneimittel GmbH
Kobelweg 95, 86156 Augsburg
Telefon 08 21/ 74 88 10
Telefax 08 21/ 74 88 14 20
e-mail info@betapharm.de
Unsere Servicenummern für Sie:
Telefon 08 00/ 74 88 100
Telefax 08 00/ 74 88 120
8. Zulassungsnummer
9. Datum der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
10. Stand der Information
12. September 2005
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