Tamsulosin-Biomo 0,4 Mg Hartkapseln, Retardiert
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
tamsulosin-biomo®0,4 mg Hartkapseln mit verzögerter Wirkstofffreisetzung
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Jede Kapsel enthält 0,4 mg Tamsulosinhydrochlorid.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Hartkapsel mit verzögerter Wirkstofffreisetzung.
Orange Gelatinekapsel, Größe Nr. 2, die weiße oder gelbliches Granulat enthält.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Behandlung von Symptomen des unteren Harntraktes im Zusammenhang mit der benignen Prostatahyperplasie (BPH).
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Eine Kapsel täglich, die nach dem Frühstück oder nach der ersten Mahlzeit des Tages eingenommen wird.
Die Kapsel sollte als Ganzes mit einem Glas Wasser im Stehen oder Sitzen (nicht im Liegen) geschluckt werden. Die Kapsel sollte nicht zerbrochen oder gekaut werden, da dies die verzögerte Freisetzung des Wirkstoffes beeinträchtigen würde. Im Falle, dass der Patient Schwierigkeiten beim Schlucken (z. B. Dysphagie) hat, kann die Kapsel geöffnet werden und der Inhalt unzerkaut geschluckt werden.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegenüber Tamsulosin (einschließlich des arzneimittelinduzierten Angioödems), oder einem der sonstigen Bestandteile. Anamnestisch bekannte orthostatische Hypotonie. Schwere Leberinsuffizienz.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Unter der Behandlung mit Tamsulosin kann es bei einzelnen Patienten zu einem Blutdruckabfall kommen, der selten zu einer Synkope führen kann. Beim ersten Anzeichen einer orthostatischen Hypotonie (Schwindel, Schwäche) sollte der Patient sich hinsetzen oder hinlegen, bis die Symptome abgeklungen sind.
Vor Einleitung der Behandlung mit Tamsulosin ist eine ärztliche Untersuchung erforderlich, um das Vorliegen anderer Erkrankungen, die die gleichen Symptome wie eine benigne Prostatahyperplasie hervorrufen können, auszuschließen.
Eine digital-rektale Untersuchung und, falls nötig, eine Bestimmung des Prostata-spezifischen Antigens (PSA) sind sowohl vor der Therapie als auch in regelmäßigen Abständen nach Therapiebeginn durchzuführen.
Besondere Vorsicht ist bei der Behandlung von Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 10 ml/min) geboten, da die Anwendung von Tamsulosin bei dieser Patientengruppe bislang nicht untersucht wurde.
Nach Einnahme von Tamsulosin wurden selten Angioödeme beobachtet. In diesem Fall soll die Behandlung sofort abgebrochen werden, der Patient bis zum Verschwinden des Angioödems überwacht werden und Tamsulosin nicht mehr verabreicht werden.
Während Katarakt Operationen wurde bei einigen Patienten, die im Vorfeld der Operation mit Tamsulosin behandelt wurden oder zum Zeitpunkt der Operation mit Tamsulosin behandelt werden, das „Intraoperative Floppy Iris Syndrom“ (IFIS), eine Variante des „Syndroms der engen Pupille“, beobachtet. IFIS kann zu vermehrten operationstechnischen Schwierigkeiten während der Katarakt Operation führen. Bei der prä-operativen Beurteilung sollten Ophtalmologen und das Operationsteam berücksichtigen, ob Patienten, die für eine Katarakt Operation vorgesehen sind, mit Tamsulosin behandelt werden oder behandelt worden sind. Dies dient dazu sicherzustellen, dass die entsprechenden Maßnahmen vorbereitet sind, um intraoperativ mit IFIS umgehen zu können.
Es konnte bis jetzt noch nicht nachgewiesen worden, ob es vorteilhaft ist, die Behandlung mit Tamsulosin vor einer Katarakt Operation abzusetzen. Es ist nicht empfohlen eine Behandlung mit Tamsulosin bei Patienten zu beginnen, die für eine Katarakt Operation vorgesehen sind.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es wurden keine Wechselwirkungen bei gleichzeitiger Gabe von Tamsulosin und Atenolol, Enalapril, Nifedipin oder Theophyllin beschrieben.
Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin führt zu einem Anstieg der Plasmaspiegel von Tamsulosin, während Furosemid zu einem Abfall dieser Spiegel führt. Da aber die Plasmaspiegel im Normalbereich bleiben, ist eine Dosisanpassung nicht notwendig.
In-vitroverändern weder Diazepam noch Propranolol, Trichlormethiazid, Chlormadinon, Amitriptylin, Diclofenac, Glibenclamide, Simvastatin und Warfarin den freien Anteil an Tamsulosin in menschlichem Plasma, noch verändert Tamsulosin die freie Plasmafraktion von Diazepam, Propranolol, Trichlormethiazid oder Chlormadinon.
In-vitroStudien mit Lebermikrosomen (repräsentativ für die Metabolisierung über das Cytochrom-P450-Enzymsystem) ergaben keine Anhaltspunkte für Wechselwirkungen mit Amitriptylin, Salbutamol, Glibenclamid und Finasterid.
Diclofenac und Warfarin können die Eliminationsrate von Tamsulosin erhöhen.
Die gleichzeitige Gabe von anderen Alpha-1-Rezeptorenblockern könnte zu blutdrucksenkenden Wirkungen führen.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Tamsulosin ist nur für männliche Patienten bestimmt.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen durchgeführt. Patienten müssen jedoch beachten, dass es zu Schwindel kommen kann.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig (>1/10)
Häufig (>1/100 bis <1/10)
Gelegentlich (>1/1.000 bis<1/100)
Selten: (>1/10.000 bis <1/1.000)
Sehr selten: (< 1/10.000)
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.
Erkrankungen des Nervensystems:
Häufig: Schwindel
Gelegentlich: Kopfschmerzen
Selten: Synkope
Augenerkrankungen
Häufig: „Floppy Iris Syndrom“ (IFIS), eine Variante des „Syndroms der engen Pupille“
Herz-Kreislauferkrankungen
Gelegentlich: Tachykardie
Gefäßerkrankungen
Gelegentlich: Orthostatische Hypotonie
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:
Gelegentlich: Rhinitis
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:
Gelegentlich: Obstipation, Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Ausschlag, Juckreiz, Urticaria
Selten: Angioödem
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse:
Gelegentlich: Anormale Ejakulation
Selten: Priapismus
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Gelegentlich: Asthenie
4.9 Überdosierung
Es sind keine Fälle einer akuten Überdosierung berichtet worden. Dennoch ist es theoretisch möglich, dass es nach einer Überdosierung von Tamsulosin zum akuten Blutdruckabfall kommen kann. In einem solchen Fall sollte der Patient kardiovaskulär unterstützt werden. Der Blutdruck und die Herzfrequenz können durch Hinlegen des Patienten wieder normalisiert werden. Falls dies nicht ausreicht, können Volumenexpander und, falls nötig, Vasokonstriktiva eingesetzt werden. Die Nierenfunktion sollte überwacht und allgemeine unterstützende Maßnahmen ergriffen werden. Die Dialyse ist wahrscheinlich ohne Nutzen, da Tamsulosin zu einem sehr hohen Anteil an Plasmaproteine gebunden ist. Sind größere Mengen eingenommen worden, so kann eine Magenspülung durchgeführt sowie Aktivkohle und ein osmotisch wirkendes Laxans, wie z.B. Natriumsulfat, gegeben werden.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Alpha-Adrenorezeptorenblocker.
ATC-Code: G04C A02.
Wirkmechanismus
Tamsulosin bindet selektiv und kompetitiv an postsynaptische Alpha-1A-Adrenorezeptoren, die für die Kontraktion der glatten Muskulatur verantwortlich sind, und führt so zu einer Relaxation der glatten Muskulatur der Prostata und der Urethra.
Pharmakodynamische Effekte
Tamsulosin erhöht die maximale Harnflussrate durch Relaxation der glatten Muskulatur der Prostata und Urethra. Dadurch wird die Obstruktion gelindert.
Das Arzneimittel verbessert die irritativen und obstruktiven Symptome, die vor allem durch erhöhten Tonus der glatten Muskulatur des unteren Harntraktes verursacht werden.
Alphablocker können den Blutdruck durch Herabsetzen des peripheren Widerstandes erniedrigen. Im Rahmen von Studien mit Tamsulosin wurde keine klinisch relevante Blutdrucksenkung bei normotensiven Patienten beschrieben.
Die Wirkungen des Arzneimittels auf die Füllungs- und Entleerungssymptome bleiben auch bei Langzeitanwendung erhalten, wodurch die Notwendigkeit für eine operative Behandlung signifikant verzögert werden kann.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Tamsulosin wird rasch aus dem Intestinum resorbiert und ist fast vollständig bioverfügbar.
Die Resorption wird durch eine zuvor eingenommene Mahlzeit verlangsamt. Eine gleichmäßige Resorption kann sichergestellt werden, wenn Tamsulosin stets nach dem Frühstück eingenommen wird.
Tamsulosin zeigt eine lineare Kinetik.
Bei Einnahme einer Einzeldosis von Tamsulosin nach einer Hauptmahlzeit werden Plasmaspitzenspiegel nach ca. sechs Stunden erreicht.
Im Steady-state, der am Tag 5 nach Beginn der Mehrfachgabe erreicht wird, liegt die maximale Plasmakonzentration etwa zwei Drittel höher als nach einer Einzeldosis.
Obwohl dies nur bei älteren Patienten nachgewiesen wurde, sind die gleichen Ergebnisse wohl auch bei jüngeren Patienten zu erwarten.
Es treten beträchtliche interindividuelle Schwankungen der Tamsulosin-Plasmaspiegel sowohl nach Einfach- als auch Mehrfachdosierung auf.
Verteilung
Beim Menschen ist Tamsulosin zu mehr als 99 % an Plasmaproteine gebunden, das Verteilungsvolumen ist gering (ca. 0,2 l/kg).
Biotransformation
Tamsulosin weist nur einen geringen First- Pass-Effekt auf. Der größte Tamsulosin-Anteil liegt im Plasma in Form des unveränderten Wirkstoffes vor. Die Substanz wird über die Leber metabolisiert.
Bei Ratten führt die Gabe von Tamsulosin nur zu einer geringen Induktion von mikrosomalen Leberenzymen.
Die Metaboliten sind weniger wirksam und weniger toxisch als der Wirkstoff selbst.
Ausscheidung
Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden, wobei etwa 9 % der Dosis in unveränderter Form vorliegen.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt beim Menschen ca. 10 Stunden (bei Gabe nach einer Mahlzeit) sowie 13 Stunden im Steady-state.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Toxizitätsstudien zur Einzel- und Mehrfachdosisapplikation wurden bei Mäusen, Ratten und Hunden durchgeführt. Außerdem wurde die Reproduktionstoxizität bei Ratten, die Kanzerogenität bei Mäusen und Ratten und die Genotoxizität in vivound in vitrogeprüft.
Das allgemeine Toxizitätsprofil, wie es unter der Anwendung von hoch dosiertem Tamsulosin beschrieben wurde, entsprach den bekannten pharmakologischen Wirkungen von alpha-Adrenozeptor-Antagonisten.
Bei sehr hohen Dosierungen kam es bei Hunden zu Veränderungen im EKG.
Diese Reaktion wird nicht als klinisch relevant erachtet.
Tamsulosin zeigte keine relevanten genotoxischen Eigenschaften. Es wurde eine erhöhte Inzidenz an proliferativen Veränderungen der Mammae bei weiblichen Ratten und Mäusen beschrieben. Dieser Befund, der wahrscheinlich auf eine Hyperprolaktinämie zurückzuführen ist und der nur bei hohen Dosierungen auftrat, wird als klinisch nicht relevant betrachtet.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Kapselinhalt:
Natriumalginat
Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) (Ph. Eur.)
Glyceroldibehenat (Ph. Eur.)
Maltodextrin
Natriumdodecylsulfat
Macrogol 6000
Polysorbat 80
Natriumhydroxid
Dimeticon
Methylcellulose
Sorbinsäure
Hochdisperses hydrophobes Siliciumdioxid
Kapselhülle:
Gelatine
Eisen(III)-oxid
Titandioxid
Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
In der Originalverpackung aufbewahren.
Nicht über 30° C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC/PVDC/Aluminiumblisterpackungen
tamsulosin-biomo 0,4 mg sind orange Gelatinekapsel, Größe Nr. 2, mit weißem oder gelblichem Granulat.
tamsulosin-biomo 0,4 mg sind mit 20, 50 und 100 Kapseln erhältlich.
Unverkäufliche Muster mit 10 Kapseln
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
biomo pharma GmbH
Josef-Dietzgen-Straße 3
D-53773 Hennef
Deutschland
Telefon: (02242) 87400
Telefax: (02242) 8740499
E-Mail: biomo@biomopharma.de
8. Zulassungsnummer
65243.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung
15.03.2007
10. Stand der Information
04/2007
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig
spcde-b530-070410-clear.rtf Seite 12 von 12 April 2007