Telfast 30 Mg Filmtabletten
ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS
TELFAST 30 MG FILMTABLETTEN
Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels)
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Telfast® 30 mg Filmtabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede Tablette enthält 30 mg Fexofenadinhydrochlorid, entsprechend 28 mg Fexofenadin.
Hilfsstoffe siehe unter 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Filmtablette
Pfirsichfarbene runde Filmtablette.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Zur symptomatischen Behandlung der saisonalen allergischen Rhinitis.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Kinder von 6 bis 11 Jahren:
Die empfohlene Tagesdosis Fexofenadinhydrochlorid bei Kindern von 6 bis 11 Jahren beträgt 2-mal 30 mg.
Kinder unter 6 Jahren:
Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Fexofenadinhydrochlorid wurde bei Kindern unter 6 Jahren nicht belegt.
Risikogruppen:
Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Fexofenadinhydrochlorid wurde bei Kindern mit Nieren- bzw. Leberfunktionsstörungen nicht belegt (siehe Abschnitt 4.4). Bei erwachsenen Patienten mit Nieren- bzw. Leberfunktionsstörungen durchgeführte Studien zeigen, dass eine Dosisanpassung von Fexofenadinhydrochlorid bei Erwachsenen nicht erforderlich ist.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Fexofenadinhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.
4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei Kindern mit Nieren- bzw. Leberfunktionsstörungen sollte Fexofenadinhydrochlorid mit Vorsicht angewendet werden, da Wirksamkeit und Verträglichkeit bei dieser Patientengruppe nicht belegt wurde (siehe Abschnitt 4.2).
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Fexofenadin wird nicht in der Leber metabolisiert und interagiert deshalb über diesen Mechanismus nicht mit anderen Arzneimitteln.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Fexofenadinhydrochlorid mit Erythromycin oder Ketoconazol wurde ein 2- bis 3facher Anstieg des Fexofenadin-Plasmaspiegels beobachtet. Wirkungen auf das QT-Intervall waren mit diesen Veränderungen nicht verbunden; die Nebenwirkungsrate war im Vergleich zur alleinigen Anwendung der betreffenden Wirkstoffe nicht erhöht.
Tierstudien haben gezeigt, dass der o. g. Anstieg des Plasmaspiegels von Fexofenadin wahrscheinlich auf eine verbesserte gastrointestinale Resorption und auf eine Abnahme der biliären Exkretion oder der gastrointestinalen Sekretion zurückzuführen ist.
Keine Wechselwirkungen wurden mit Omeprazol beobachtet.
Die Gabe von Aluminium- oder Magnesiumhydroxid-haltigen Antacida 15 Minuten vor der Einnahme von Fexofenadinhydrochlorid vermindert die Bioverfügbarkeit von Fexofenadinhydrochlorid, wahrscheinlich durch Bindung im Gastrointestinaltrakt. Es sollten daher 2 Stunden zwischen der Einnahme von Fexofenadinhydrochlorid und Aluminium- bzw. Magnesiumhydroxid-haltigen Antacida liegen.
4.6 Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Fexofenadinhydrochlorid bei Schwangeren vor. Begrenzte tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe 5.3). Fexofenadinhydrochlorid darf nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.
Stillzeit
Nach Anwendung von Fexofenadinhydrochloridliegen keine Daten über den Gehalt des Wirkstoffs in der Muttermilch vor; jedoch wurde nach der Anwendung von Terfenadin an stillende Mütter ein Übergang von Fexofenadin indie Muttermilch festgestellt. Deshalb wird die Anwendung von Fexofenadinhydrochlorid in der Stillzeit nicht empfohlen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Auf Grundlage des pharmakodynamischen Profils und der bisher beobachteten unerwünschten Ereignisse ist nicht zu erwarten, dass Fexofenadinhydrochlorid die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt. In objektiven Tests zeigte Telfast keine bedeutsamen Auswirkungen auf die Funktion des Zentralnervensystems. Somit sind die Patienten fahrtüchtig und können auch Aufgaben, die ihre Konzentration erfordern, ausführen.
Bei empfindlichen Personen jedoch, die ungewöhnlich auf Arzneimittel reagieren, ist es ratsam, vorher die individuellen Reaktionen auf das Arzneimittel zu überprüfen.
4.8 Nebenwirkungen
In kontrollierten klinischen Studien bei Kindern zwischen 6 und 11 Jahren wurde Kopfschmerz als häufigste Nebenwirkung berichtet, bei der ein Kausalzusammenhang vom Prüfarzt zumindest als möglich erachtet wurde. Auf Grundlage aller erhobenen klinischen Daten betrug die Häufigkeit von Kopfschmerzen 1 % bei Patienten, die mit 30 mg Fexofenadinhydrochlorid behandelt wurden (673 Kinder), als auch bei den Patienten, die Plazebo erhielten (700 Kinder). Es liegen keine klinischen Sicherheitsdaten für Kinder zu einem Behandlungszeitraum von über 2 Wochen vor.
In kontrollierten Studien bei Erwachsenen wurde über folgende Nebenwirkungen berichtet, die mit ähnlicher Häufigkeit auftraten, wie unter Plazebo beobachtet:
Störungen des Nervensystems
Häufig (≥ 1 %, < 10 %): Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel.
Gastrointestinale Beschwerden
Häufig (≥ 1 %, < 10 %): Übelkeit.
Allgemeine Störungen
Gelegentlich(≥ 0,1 %, < 1 %): Müdigkeit.
Nach Markteinführung von Fexofenadinhydrochlorid wurden bei Erwachsenen folgende Nebenwirkungen selten (≥ 0,01 %, < 0,1 %) gemeldet:
Psychische Störungen:
Schlaflosigkeit, Nervosität, Schlafstörungen oder Paroneirie (verändertes Träumen), wie z. B. Alpträume.
Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Exanthem, Urtikaria, Pruritus.
Störungen des Immunsystems
Überempfindlichkeitsreaktionen wie z. B. Quincke-Ödem, Engegefühl in der Brust, Atemnot, Flush und systemische anaphylaktische Reaktionen.
4.9 Überdosierung
Über Schwindel, Schläfrigkeit, Müdigkeit und Mundtrockenheit wurde bei Überdosierungen mit Fexofenadinhydrochlorid berichtet. Bei Kindern wurden Dosen von bis zu zwei Mal täglich 60 mg für 2 Wochen angewendet, bei gesunden erwachsenen Probanden wurden Einzeldosen von bis zu 800 mg und Dosen bis zu 690 mg zwei Mal täglich für einen Monat oder 240 mg einmal täglich für ein Jahr angewendet, ohne dass klinisch signifikante unerwünschte Ereignisse im Vergleich zu Plazebo auftraten. Die tolerable Maximaldosis von Fexofenadinhydrochlorid ist nicht bekannt.
Zur Entfernung noch nicht resorbierter Anteile des Wirkstoffs sind die üblichen Maßnahmen zu ergreifen. Es wird eine symptomatische und unterstützende Behandlung empfohlen. Hämodialyse zur Entfernung von Fexofenadinhydrochlorid aus dem Blut ist unwirksam.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminikum zur systemischen Anwendung,
ATC-Code: R06A X26
Fexofenadinhydrochlorid ist ein nicht-sedierendes H1-Antihistaminikum. Fexofenadin ist der pharmakologisch aktive Metabolit von Terfenadin.
Bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren war der suppressive Effekt von Fexofenadinhydrochlorid auf histamininduzierte Quaddeln und Hautrötungen vergleichbar mit dem bei Erwachsenen bei ähnlicher Exposition. Nach Einzelgabe von 30 mg bzw. 60 mg Fexofenadinhydrochlorid wurden histamininduzierte Quaddeln und Hautrötungen innerhalb von 1 Stunde inhibiert. Nach Einnahme erreichte die Antihistaminwirkung ihr Maximum im Allgemeinen nach 3 bis 6 Stunden.
Die Analyse der gepoolten Daten von drei Phase III-doppelblind-Studien, in die 1369 Kinder mit saisonaler allergischer Rhinitis eingeschlossen waren, zeigte die dem Plazebo überlegene Wirkung von 2 x 30 mg Fexofenadinhydrochlorid täglich auf die Reduktion des Gesamtsymptom-Scores (p=0,0001). Alle Einzelsymptome wie Rhinorrhöe (p=0,0058), Niesen (p=0,0001), juckende tränende Augen (p=0,0001), juckende Nase und juckender Gaumen und/oder Rachen (p=0,0001) sowie verstopfte Nase (p=0,0334) wurden durch Fexofenadinhydrochlorid signifikant gebessert.
Bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren, die bis zu 60 mg Fexofenadinhydrochlorid zweimal täglich über einen Zeitraum von 2 Wochen erhielten, wurden im Vergleich zu Plazebo keine signifikanten Unterschiede in den QTc-Intervallen beobachtet. Bei erwachsenen und adoleszenten Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis, die bis zu 240 mg Fexofenadinhydrochlorid zweimal täglich über einen Zeitraum von 2 Wochen erhielten, wurden im Vergleich zu Plazebo keine Unterschiede in den QTc-Intervallen beobachtet.
Auch bei gesunden erwachsenen Probanden, denen bis zu 60 mg Fexofenadinhydrochlorid zweimal täglich über 6 Monate, 400 mg Fexofenadinhydrochlorid zweimal täglich über einen Zeitraum von 6½ Tagen und 240 mg täglich für 1 Jahr verabreicht wurde, traten, verglichen mit Plazebo, keine derartigen Veränderungen auf.
Selbst in 32facher humantherapeutischer Plasmakonzentration zeigte Fexofenadin keine Wirkung auf den verzögerten Gleichrichter-Kaliumkanal im menschlichen Herzen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach oraler Anwendung wird Fexofenadinhydrochlorid rasch resorbiert; Tmaxist nach etwa 1 - 3 Stunden erreicht. Nach oraler Einzelgabe von 30 mg Fexofenadinhydrochlorid betrug bei Kindern der mittlere Wert für Cmaxetwa 128 ng/ml.
Um bei den pädiatrischen Patienten Plasmaspiegel (AUC) zu erzielen, die denjenigen von Erwachsenen bei der zugelassenen Dosierung von 120 mg einmal täglich entsprechen, wurde die Dosierung von 2 x 30 mg täglich festgesetzt.
Nach oraler Anwendung wird Fexofenadin bei Erwachsenen zu 60 - 70 % an Plasmaproteine gebunden.
Fexofenadin wird kaum (hepatisch oder nicht hepatisch) metabolisiert; denn es ist die einzige in bedeutender Menge nachgewiesene Verbindung in tierischem bzw. menschlichem Urin oder Fäzes.
Die Elimination von Fexofenadin aus dem Plasma erfolgt mit einer biexponenziellen Abnahme und einer terminalen Halbwertszeit zwischen 11 und 15 Stunden nach Mehrfachgabe. Die Kinetik nach Einmal- und Mehrfachapplikation verläuft bei oralen Dosen von bis zu 120 mg zwei Mal täglich dosislinear. Eine Dosis von 240 mg zwei Mal täglich erzeugte einen leicht überproportionalen Anstieg (8,8 %) der Fläche unter der Kurve im Steady-state. Dies zeigt, dass die Pharmakokinetik von Fexofenadin praktisch linear verläuft bei täglichen Dosen zwischen 40 mg und 240 mg.
Der Hauptanteil der angewendeten Dosis wird nach bisheriger Erkenntnis über die Galle, bis zu 10 % unverändert im Urin ausgeschieden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Hunde tolerierten über einen Zeitraum von 6 Monaten die zweimal tägliche Gabe von 450 mg Fexofenadinhydrochlorid/kg Körpergewicht , wobei sie außer gelegentlichem Erbrechen keine Anzeichen von Toxizität zeigten. Auch in Untersuchungen zur Einmalgabe an Hunden und Nagetieren wurden keine mit der Behandlung zusammenhängenden makroskopischen Befunde festgestellt.
Untersuchungen zur Gewebsverteilung mit radioaktiv markiertem Fexofenadinhydrochlorid an Ratten zeigten, dass der Wirkstoff nicht die Blut-Hirn-Schranke passiert.
Verschiedene in-vitro- und in-vivo-Mutagenitätstests ergaben keine Hinweise auf mutagene Eigenschaften von Fexofenadinhydrochlorid.
Das kanzerogene Potenzial von Fexofenadinhydrochlorid wurde anhand von Studien mit Terfenadin beurteilt, bei denen mit Hilfe pharmakokinetischer Sekundärstudien die Fexofenadin-Exposition (als Plasma-AUC-Werte) ermittelt wurde. Bei Applikation von Terfenadin an Ratten und Mäusen (bis zu 150 mg pro kg Körpergewicht und Tag) ergaben sich hierbei keine Hinweise auf kanzerogene Eigenschaften.
In einer reproduktionstoxikologischen Studie an Mäusen hatte Fexofenadinhydrochlorid keine Auswirkung auf die Fertilität und prä- und postnatale Entwicklung und war nicht teratogen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Hilfsstoffe
Tablettenkern:
Mikrokristalline Cellulose
Vorverkleisterte Stärke aus Mais
Croscarmellose-Natrium
Magnesiumstearat
Tablettenfilm:
Hypromellose
Povidon K 30
Titandioxid (E 171)
Hochdisperses Siliciumdioxid
Macrogol 400
Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E 172)
Eisen(III)-oxid (E 172)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
6.4 Besondere Lagerungshinweise
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Anforderungen an die Lagerung erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC/PE/PVDC/Al Blisterpackungen, verpackt in Faltschachteln.
Blisterpackungen zu 30 Filmtabletten
6.6 Hinweise für die Handhabung und Entsorgung
Keine speziellen Hinweise.
7. PHARMAZEUTISCHER UNTERNEHMER
Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
D-65926 Frankfurt am Main
Postanschrift:
Postfach 80 08 60
65908 Frankfurt am Main
Telefon: (01 80) 2 22 20 10*
Telefax: (01 80) 2 22 20 11*
E-Mail: callcenter.de@sanofi-aventis.com
*0,06 €/ Anruf
8. ZULASSUNGSNUMMER
40858.02.00
9. DATUM DER ZULASSUNG
21. Januar 2004
10. STAND DER INFORMATION
August 2006
11. VERSCHREIBUNGSSTATUS/APOTHEKENPFLICHT
Verschreibungspflichtig