Terazosin AL 2 mg Tabletten

Terazosin AL 5 mg Tabletten

Wirkstoff: Terazosin (als Terazosin­hydrochlorid-Dihydrat)

1 Tablette enthält:

2,37 mg Terazosinhydrochlorid-Dihydrat

(entspr. 2 mg Terazosin).

Sonstige Bestandteile: u.a. Lactose-Monohydrat 35 mg und Gelborange S, Aluminiumsalz 0,75 mg pro Tablette.

1 Tablette enthält:

5,94 mg Terazosinhydrochlorid-Dihydrat

(entspr. 5 mg Terazosin).

Sonstige Bestandteile: u.a. Lactose-Monohydrat 35 mg pro Tablette.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1

Tablette

Orangefarbene, runde Tablette mit einseitiger Bruchkerbe.

Die Tablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.

Rote, runde Tablette.

• Behandlung der leichten bis mittelschweren Hypertonie.

• Symptomatische Behandlung von Blasenentleerungsstörungen infolge einer benignen Prostata­hyperplasie (BPH).

Behandlung der Hypertonie

Die Dosierung von Terazosin sollte individuell in Abhängigkeit vom Ansprechen des einzelnen Patienten erfolgen.

Für alle Patienten beträgt die Anfangsdosis 1 mg Terazosin vor dem Schlafengehen und sollte in der ersten Behand­lungswoche nicht überschritten werden. Die Patienten sollten angehalten werden, sich daran zu halten, um einen überschießenden Blutdruckabfall nach der 1. Dosis zu vermeiden. Die Dosierung kann wöchentlich auf ca. das 2-Fache erhöht werden bis eine ausreichende Blutdruckkontrolle gewährleistet ist.

Die übliche Erhaltungsdosis beträgt 2 mg Terazosin täglich. Bei einigen Patienten kann jedoch eine höhere Dosierung erforderlich sein. Die Höchstdosis von 20 mg Terazosin darf nicht überschritten werden.

Wenn ein weiteres Antihypertensivum zum Einsatz kommen soll, sollte die Dosis von Terazosin reduziert werden. Wenn notwendig, muss in diesem Fall eine erneute Dosistitration erfolgen.

Behandlung der benignen Prostata­hyperplasie (BPH)

Die Dosierung von Terazosin sollte individuell in Abhängigkeit vom Ansprechen des einzelnen Patienten erfolgen.

Für alle Patienten beträgt die Anfangs­dosis 1 mg Terazosin zur Nacht für die Dauer von 7 Tagen und sollte in der ersten Behandlungswoche nicht über­schritten werden. Die Dosis kann danach für die Dauer von 14 Tagen auf täglich 2 mg Terazosin und, falls nötig, in den folgenden 7 Tagen auf 5 mg Tera­zosin täglich erhöht werden. Nach 4 Wochen muss das Ansprechen auf die Behandlung überprüft werden. Vorübergehende Nebenwirkungen können bei jeder Stufe der Dosistitration auftreten. Bei Fortbestehen der Nebenwirkungen ist eine Dosisreduktion in Erwägung zu ziehen.

Die übliche empfohlene Dosis beträgt 1-mal täglich 5 mg Terazosin.

Die tägliche Höchstdosis beträgt 10 mg Terazosin.

Die Terazosin-Behandlung der Hyper­tonie ist eine Langzeitbehandlung, die nur auf ärztliches Anraten unterbrochen werden sollte. Falls eine Unterbrechung der Terazosin-Behandlung notwendig ist, muss danach erneut eine Dosis­titration erfolgen, beginnend mit 1 mg Terazosin vor dem Schlafengehen.

Falls ein Patient zusätzlich mit einem Thiazid-Diuretikum oder einem anderen Antihypertensivum behandelt werden soll, muss die Dosis von Terazosin reduziert und, falls nötig, erneut titriert werden. Die gleichzeitige Behandlung mit Terazosin und Thiaziden oder anderen Antihypertensiva muss wegen des möglichen Auftretens einer Hypotonie mit Vorsicht erfolgen.

Patienten mit Nieren­insuffizienz oder ältere Patienten

Terazosin sollte im Allgemeinen bei Pa­tienten mit reduziertem Harnfluss oder Anurie sowie bei fortgeschrittener Nieren­schädigung nicht angewendet werden.

Bei älteren Patienten ist keine Dosis­anpassung notwendig.

Da Terazosin in erheblichem Maße in der Leber metabolisiert und überwiegend über die Gallenwege eliminiert wird, muss die Terazosin-Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion be­sonders vorsichtig titriert werden. Die Anwendung von Terazosin bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist nicht zu empfehlen, da keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen.

Es liegen keine Berichte über Wirksam­keit und Sicherheit dieser Arzneimittel bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren vor. Daher wird die Anwendung von Terazosin bei dieser Patienten­gruppe nicht empfohlen.

Die Tabletten sollten im Ganzen und unzerkaut eingenommen werden. Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

• Überempfindlichkeit gegen Tera­zosin, einen strukturähnlichen Alpha-Adrenorezeptorenblocker oder einen der sonstigen Bestandteile der Arzneimittel.

• Miktionssynkopen in der Vorgeschichte.

Ein überschießender Blutdruckabfall kann nach der 1. Terazosin-Dosis oder in der Anfangszeit der Therapie auftreten. Dieser besteht in einem signifikanten Blutdruckabfall hauptsächlich als ortho­statische Hypotonie (Schwindel, Un­sicherheit, Synkope). Volumenmangel, salzarme Diät und ein höheres Alter (d.h. 65 Jahre und älter) erhöhen das Risiko für eine orthostatische Hypotonie. Damit ist voraussichtlich auch zu rechnen, wenn die Terazosin-Behandlung nach einigen Tagen Behandlungspause neu begonnen wird. In diesen Fällen ist die Anfangsdosis von 1 mg Terazosin zu verordnen.

In Hypertonie-Studien traten bei 1% der Patienten Synkopen auf. Rasche Dosis­erhöhung sowie die Kombination von Terazosin mit einem Diuretikum und/ oder einem anderen Antihypertensivum kann zu Synkopen führen. Synkopen sind mit signifikanter orthostatischer Hypotonie vergesellschaftet und kündigen sich in manchen Fällen durch vorherige Tachykardie (120-160 Schläge pro Minute) an. Eine orthostatische Hypotonie ist kurz nach der Terazosin-Einnahme am stärksten ausgeprägt, während das Risiko für eine Synkope 30-90 Minuten nach der Einnahme von Terazosin am größten ist.

Terazosin sollte bei Patienten mit bekannter Prädisposition für Hypotonie vorsichtig angewendet werden.

Vor Beginn einer BPH-Behandlung mit Terazosin sollte ein Prostatakarzinom ausgeschlossen werden. Bei Patienten mit BPH sollte vor und während der Behandlung, besonders bei Dosisan­passungen, der Blutdruck kontrolliert werden. Eine mögliche antihypertensive Behandlung sollte ebenfalls berücksich­tigt werden. Die Wirksamkeit von Tera­zosin bei der Behandlung einer BPH sollte nach einem Therapiezeitraum von 4-6 Wochen mit der Erhaltungsdosis bewertet werden.

Der Patient sollte die 1. Dosis vor dem Schlafengehen einnehmen und danach abrupte Lagewechsel oder Aktivitäten, die Schwindel oder Erschöpfung verur­sachen können, vermeiden. Dies gilt insbesondere für ältere Patienten.

Terazosin sollte aufgrund der vasodila­tatorischen Wirkung bei folgenden Herzerkrankungen vorsichtig eingesetzt werden:

• Lungenödem durch Aorten- oder Mitralklappenstenose.

• High-Output-Herzinsuffizienz.

• Rechtsherzinsuffizienz durch Lungen­embolie oder Perikarderguss.

• Linksherzinsuffizienz mit niedrigem Füllungsdruck.

Da Terazosin vorwiegend in der Leber metabolisiert wird, muss es bei Patienten mit Leberfunktionsstörung be­sonders vorsichtig angewendet werden. Bei Patienten mit schwerer Leber­funktionsstörung wird die Anwendung von Terazosin nicht empfohlen, da keine Daten vorliegen.

Patienten mit benigner Prostatahyper­plasie, die gleichzeitig eine Stauung der oberen Harnwege, einen chronischen Harnwegsinfekt oder Blasensteine auf­weisen, sollten nicht mit Terazosin be­handelt werden.

Im Allgemeinen sollte Terazosin bei Patienten mit reduziertem Harnfluss, Anurie oder fortgeschrittener Nieren­insuffizienz nicht eingesetzt werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Phosphodiesterase-5-Inhibitoren (z.B. Sildenafil, Tadalafil und Vardenafil) und Terazosin kann bei einigen Patienten zu einer symptomatischen Hypotonie führen. Um das Risiko für die Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie zu vermindern, sollten die Patienten stabil auf die Alpha-Blocker Therapie eingestellt sein, wenn sie Phosphodiesterase-5-Inhbitoren anwenden.

Bei einigen Patienten, die gleichzeitig oder kurz vorher mit Tamsulosin behandelt wurden, trat das sog. „intra-operative Floppy Iris Syndrome“ (IFIS, eine Variante des Syndroms der engen Pupille) während Katarakt-Operationen auf. Da auch bei Anwendung anderer Alpha-Blocker vereinzelt das Auftreten einer IFIS gemeldet wurde, kann ein Gruppeneffekt nicht ausgeschlossen werden. IFIS kann zu Komplikationen während der Operation führen. Deshalb sollten Kataraktchirurgen und Augenärzte vor einer Kataraktoperation darüber informiert werden, ob die Patienten aktuell Alpha-Blocker anwenden oder diese früher erhielten.

Terazosin AL enthält Lactose. Patienten mit seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Terazosin AL nicht einnehmen.

Gelborange S, Aluminiumsalz kann allergische Reaktionen, einschließlich Asthma, hervorrufen. Eine solche Allergie ist häufiger bei gegen Acetylsalicylsäure allergischen Patienten.

Wird Terazosin mit anderen antihyperten­siven Arzneimitteln verordnet, ist Vorsicht geboten, da signifikante Hypotonie beobachtet wurde. Eine erneute Dosis­titration kann notwendig werden, falls zusätzlich mit Diuretika oder Antihyper­tensiva behandelt werden soll.

Die gleichzeitige Anwendung von Tera­zosin und anderen Alpha-Rezeptoren­blockern wird nicht empfohlen.

Außerdem kann die gleichzeitige Anwen­dung von Terazosin und Vasodilatatoren oder Nitraten die antihypertensive Wirkung verstärken.

Wie bei anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln können nichtsteroidale Antirheumatika oder Estrogene die anti­hypertensive Wirkung von Terazosin abschwächen.

Sympathomimetika können die antihyper­tensive Wirkung von Terazosin verringern.

Terazosin kann die durch Dopamin, Ephedrin, Epinephrin, Metaraminol, Methoxamin und Phenylephrin vermittelte Wirkung auf Blut­druck und Gefäße verringern.

Terazosin kann die blutdrucksenkende Wirkung von intravenös appliziertem Clonidin abschwächen.

Terazosin kann die Plasmareninaktivität und die Harnausscheidung von Vanillin­mandelsäure beeinflussen. Dies sollte bei der Auswertung von Laborwerten berücksichtigt werden.

Phosphodiesterase-5-Inhibitoren (z. B. Sildenafil, Tadalafil und Vardenafil) (siehe Abschnitt 4.4).

Gleichzeitige Anwendung von Phosphodiesterase-5-Inhibitoren (z. B. Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil) kann bei manchen Patienten zu einer symptomatischen Hypotonie führen.

Es gibt keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Terazosin bei schwan­geren Frauen. Tierstudien zeigten keine teratogenen Effekte von Terazosin, aber bei sehr hohen Dosen wurden andere Wirkungen auf die Reproduktion beob­achtet (siehe Abschnitt 5.3). Terazosin darf in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn der potenzielle Nutzen überwiegt das mögliche Risiko.

Daten aus Tierstudien haben gezeigt, dass Terazosin die Dauer einer Schwangerschaft verlängern oder die Wehen hemmen kann. Terazosin AL sollte daher nicht kurz vor einer Entbindung angewendet werden.

Es ist nicht bekannt, ob Terazosin in die Muttermilch übergeht. Vorsicht ist geboten, wenn Terazosin während der Stillzeit angewendet wird.

Terazosin hat einen großen Einfluss auf die Verkehrstüchtig­keit und das Bedienen von Maschinen.

Aufgrund der Gefahr von Schwindel, Benommenheit oder Schläfrigkeit sind Patienten darauf hinzuweisen, dass sie in den ersten 12 Stunden nach Beginn der Terazosin-Therapie, nach Dosiser­höhung oder bei gleichzeitigem Alkohol­genuss weder ein Fahrzeug führen, noch Maschinen bedienen oder andere Aktivitäten mit einem erhöhten Unfall­risiko unternehmen sollten.

Wie andere Alpha-Rezeptorenblocker kann auch Terazosin Synkopen auslösen. Diese können innerhalb von 30-90 Minuten nach der Initialdosis des Arzneimittels auftreten. Gelegentlich geht den Episoden der Bewusstlosigkeit eine Tachykardie mit Herzfrequenzen von 120-160 Schlägen pro Minute voraus. Nach Einnahme der ersten Dosis kann eine Hypotonie auftreten, die zu Schwindel und in schweren Fällen zu Synkopen führen kann. Um eine Hypotonie zu vermeiden, sollte die Terazosin-Behandlung mit einer Dosis von 1 mg Terazosin vor dem Schlafengehen begonnen werden.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1000)

Sehr selten (< 1/10 000), einschließlich Einzelfälle

Häufigkeit nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Häufig: Palpitationen, Tachykardie, Brust­schmerz.

Sehr selten: Vorhofflimmern.

Sehr selten: Thrombozytopenie.

Häufig: Nervosität, Schläfrigkeit, Paräs­thesien.

Gelegentlich: Depression.

Häufig: Verschwommensehen, Störungen des Farbensehens.

Häufigkeit nicht bekannt: IFIS (Intraoperative Floppy Iris Syndrome) (siehe Abschnitt 4.4).

Häufig: Atemnot, Schwellung der Nasenschleimhaut, Sinusitis, Nasen­bluten.

Häufig: Übelkeit, Verstopfung, Durch­fall, Erbrechen.

Selten: Harnwegsinfektionen und Harn­inkontinenz (hauptsächlich bei post­menopausalen Frauen).

Häufig: Pruritus, Rash.

Gelegentlich: Urtikaria.

Häufig: Rückenschmerzen.

Häufig: Schwindel, Benommenheit, Bewusstseinsverlust (besonders beim schnellen Lagewechsel vom Liegen oder Sitzen zum Stehen; orthostatische Hypotonie), Kraftlosigkeit, Ödeme, Kopfschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten.

Gelegentlich: Gewichtszunahme, Synkope.

Sehr selten: Anaphylaktische Reak­tionen.

Häufig: Impotenz.

Gelegentlich: Verminderte Libido.

Selten: Priapismus.

Gesichtsödem, Fieber, Bauchschmerzen, Nacken- und Schulterschmerzen, Gefäß­erweiterung, Arrhythmie, Mundtrocken­heit, Dyspepsie, Blähungen, Gicht, Arthralgie, Arthritis, Gelenkbeschwerden, Myalgie, Angst, Schlaflosigkeit, Bronchitis, Grippe-Symptome, Pharyngitis, Rhinitis, Erkältungszeichen, vermehrtes Husten, Schwitzen, Sehstörungen, Kon­junktivitis, Tinnitus, häufiger Harndrang.

In kontrollierten klinischen Studien lassen Laborergebnisse auf das mögliche Auftreten einer Hämodilution schließen (z.B. Senkung von Hämatokrit, Hämoglobin, Leukozyten, Gesamteiweiß und Albumin).

Nach einer Behandlung mit Terazosin bis zu 24 Monaten wurde kein signifikanter Einfluss auf die Werte des Prostata-spezifischen Antigens (PSA) berichtet.

Gelborange S, Aluminiumsalz kann allergische Reaktionen hervorrufen.

Es gibt nur begrenzte Erfahrung mit Überdosierungen.

Die Wirkung auf den Kreislauf ist am deutlichsten. Wahrscheinliche Symptome sind Schwindel, Verwirrtheit, Synkopen, Dyspnoe, Blutdruckabfall, Palpitation, Tachykardie, Übelkeit, möglicherweise Hypoglykämie und Hypokaliämie. Eben­falls möglich sind Muskelkrämpfe.

Falls gerechtfertigt Magenspülung, Aktiv­kohle. Bei Blutdruckabfall wird Kopftief­lage, intravenöse Flüssigkeits­therapie und, falls nötig, vasopressorische Substanzen (anfangs vorzugsweise Dopamin 4-5 µg/kg/min, später mög­licherweise Dosiserhöhung oder Nor­adrenalin) empfohlen. In allen anderen Fällen symptomatische Behandlung. Durch die hohe Proteinbindung von Terazosin ist der Nutzen einer Dialyse unwahr­scheinlich. Die Nierenfunktion ist zu kontrollieren und nach Bedarf sind allgemein unterstützende Maßnahmen einzuleiten.

Alpha-Adrenorezeptor-Agonisten

ATC-Code: G04CA03, C02CA08

Terazosin ist ein selektiver peripherer Alpha₁-Rezeptorenblocker. Dessen anti­hypertensive Wirkung kann auf die postsynaptische alpha₁-adrenerge Blocka­de zurückgeführt werden, die eine Vasodilatation bewirkt und zu einer Abnahme des peripheren vaskulären Widerstandes und des venösen Rück­flusses führt. Terazosin ist ein lang-wirkendes orales Arzneimittel, das 1-mal täglich von Hochdruckpatienten angewendet wird. Eine Langzeitanwen­dung von Terazosin verursacht in der Regel keine reflektorische Tachykardie. Das Herzzeitvolumen, die renale Per­fusion und die glomeruläre Filtrations­rate werden kaum beeinflusst.

Obwohl es keinen Einfluss auf den zugrunde liegenden pathophysiologi­schen Mechanismus der BPH hat, konnte gezeigt werden, dass Terazosin zu einer signifikanten Erhöhung der Harnflussrate sowie zu einer Verminde­rung der Harnabflussstörung führte. Es vermindert außerdem die BPH-bedingten Symptome, indem es die Stimulation des alpha₁-adrenergen Rezeptors und dadurch die Kontraktion der glatten Muskulatur der Blase und prostatischer Urethra verhindert. Eine urodynamische Verbesserung kann zur Verhinderung des Auftretens von Harnwegsinfektionen beitragen. Das Arzneimittel hat jedoch keine Wirkung auf die Größe der Prostata.

Eine signifikante antihypertensive Wir­kung wurde 3 Stunden nach oral appliziertem Terazosin beobachtet. Es wurde berichtet, dass die antihyperten­sive Wirkung dieses Arzneimittels nach oraler Gabe 24 Stunden anhält.

Der Effekt von Terazosin auf die kardio­vaskuläre Morbidität und Mortalität ist nicht untersucht.

Die Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme beein­flusst das Ausmaß der Resorption nicht.

Maximale Plasmakonzentrationswerte werden nach 1-2 Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung beträgt 90-94%.

Terazosin wird hauptsächlich durch Hydrolyse und Demethylierung in der Leber metabolisiert. Ca. ⅓ der verabreichten Dosis wird jedoch in unveränderter Form, 10% über den Urin und 20% über die Faeces eliminiert. Die Plasma-Clearance wurde auf 80 ml/min geschätzt.

Die Halbwertszeit von Terazosin liegt bei 12 Stunden. Die Elimination von Tera­zosin scheint nicht von der Nierenfunk­tion abzuhängen.

Präklinische Daten, basierend auf kon­ventionellen Studien zur Sicherheits­pharmakologie, zeigten keine besonderen Risiken für den Menschen.

In-vitro- und in-vivo-Untersuchungen zur Mutagenität ergaben keine Hinweise auf ein genotoxisches Potenzial von Terazosin.

Verminderte Fruchtbarkeit und Hoden­atrophie wurden bei Ratten nach wieder­holter Gabe von Dosen 20- bis 30-Fache der empfohlenen Höchstdosis für den Menschen beobachtet. In Studien zur Reproduktionstoxizität an Ratten und Kaninchen mit maternaltoxischen Dosen (60- bis 280-Fache der empfoh­lenen Höchstdosis für den Menschen) wurden fetale Resorption, verminderte Fetengewichte, erhöhte Anzahl von zu­sätzlichen Rippen und eine verminderte postnatale Überlebensrate beobachtet.

Studien an Mäusen und weiblichen Ratten ergaben keinen kanzerogenen Effekt von Terazosin. Bei männlichen Ratten verursachte Terazosin benigne Neben­nierenmarkstumore nach Gabe der höchsten Dosis, die der 175-fachen Höchstdosis beim Menschen entspricht. Die klinische Relevanz dieses Ergeb­nisses ist unbekannt.

Cellulosepulver, Croscarmellose-Natrium, Lactose-Monohydrat, Magnesium­stearat (Ph. Eur.), Gelborange S, Aluminiumsalz (E 110).

Cellulosepulver, Croscarmellose-Natrium, Lactose-Monohydrat, Magnesium­stearat (Ph. Eur.), Eisen(III)-oxid (E 172).

Nicht zutreffend.

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Arzneimittel sollen nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.

Es sind keine besonderen Lagerungs­hinweise zu beachten.

PVC/Aluminium-Blisterpackungen

OP mit 30 Tabletten

OP mit 84 Tabletten

OP mit 98 Tabletten

OP mit 100 Tabletten

OP mit 30 Tabletten

OP mit 84 Tabletten

OP mit 98 Tabletten

OP mit 100 Tabletten

Keine besonderen Anforderungen.

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56951.01.00

56951.02.00

15. Oktober 2003/26. März 2008

Oktober 2012

Verschreibungspflichtig