Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben

Fachinformation
(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SPC)

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Tiaprid-CT 100 mg Tabletten

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 Tablette enthält 111,1 mg Tiapridhydrochlorid, entsprechend 100 mg Tiaprid.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe unter Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Tablette

Weiße, runde Tabletten mit abgeschrägter Kante und einer Kreuzbruchrille auf beiden Seiten.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur Behandlung von Neuroleptika-induzierten Spätdyskinesien, vorwiegend oro-bucco-lingualer Art.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene sollten abhängig von der Schwere der Erkrankung und vom Körpergewicht des Patienten 3-mal täglich 100-200 mg Tiaprid einnehmen. Die empfohlene Tagesdosis für die beanspruchte Indikation beträgt 300-600 mg Tiaprid.

Der Therapieerfolg zeigt sich möglicherweise erst nach einer Behandlungsdauer von 4-6 Wochen.

Die Tabletten sollten nach den Mahlzeiten vorzugsweise mit ein wenig Flüssigkeit eingenommen werden.

Tiaprid ist nicht zur Behandlung von Kindern vorgesehen.

Dosierung bei Niereninsuffizienz

	50-80 ml/min	= 75 %
Kreatinin-Clearance	10-50 ml/min	= 50 %	der normalen Tagesdosis
	weniger als 10 ml/min	= 25 %

4.3 Gegenanzeigen

• Überempfindlichkeit gegen Tiapridhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile

• Prolaktin-abhängige Tumore: hypophysäre Prolaktinome und Brustkrebs

• Phäochromozytom

• gleichzeitige Behandlung mit Levodopa (siehe Abschnitt 4.5)

• malignes neuroleptisches Syndrom (siehe Abschnitt 4.8)

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Tiaprid sollte in den folgenden Fällen mit besonderer Vorsicht angewendet werden

Dennoch kann aufgrund fehlender epidemiologischer Studien nicht daraus geschlossen werden, dass eine Hyperprolaktinämie als alleiniger Risikofaktor für Brustkrebs angesehen werden kann.

• Aufgrund des Risikos einer QT-Intervallverlängerung oder von Torsade de pointes, die u. U. durch eine QT-Intervallverlängerung ausgelöst werden können, sollte Tiaprid Patienten mit Herz-Kreislauferkrankungen (z. B. Herzinsuffiziens oder Neigung zu Vorhofflimmern) aufgrund der klinischen Erfahrung nur mit Vorsicht verordnet werden. Für diese Patienten sollten Behandlungsalternativen in Betracht gezogen werden. Andernfalls sollte die niedrigste wirksame Dosis gewählt und der Patient sorgfältig überwacht werden.

• Da Tiaprid vorwiegend über die Nieren ausgeschieden wird, sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Niereninsuffizienz) die Dosis vom Arzt reduziert werden; bei starker Einschränkung der Nierenfunktion sollte Tiaprid auf ärztliche Anordnung abgesetzt werden (siehe Abschnitt 4.2).

• Tiaprid kann die zerebrale Krampfschwelle herabsetzen. Patienten mit anamnestisch bekannter Epilepsie müssen sorgfältig überwacht werden.

• Bei Morbus Parkinson.

Da Tiaprid bei älteren Patienten verstärkt sedierend wirken kann, ist Vorsicht geboten.

Erhöhte Mortalität bei älteren Menschen mit Demenz-Erkrankungen

Die Daten zweier großer Anwendungsstudien zeigten, dass ältere Menschen mit Demenz-Erkrankungen, die mit konventionellen (typischen) Antipsychotika behandelt wurden, einem leicht erhöhten Mortalitätsrisiko im Vergleich zu nicht mit Antipsychotika Behandelten ausgesetzt sind. Anhand der vorliegenden Studiendaten kann eine genaue Höhe dieses Risikos nicht angegeben werden und die Ursache für die Risikoerhöhung ist nicht bekannt.

Tiaprid ist nicht zur Behandlung von Verhaltensstörungen, die mit Demenz-Erkrankungen zusammenhängen, zugelassen.

Thromboembolie-Risiko

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Antipsychotika sind Fälle von venösen Thromboembolien (VTE) berichtet worden. Da Patienten, die mit Antipsychotika behandelt werden, häufig erworbene Risikofaktoren für VTE aufweisen, sollten alle möglichen Risikofaktoren für VTE vor und während der Behandlung mit Tiaprid identifiziert und Präventivmaßnahmen ergriffen werden.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Tiaprid verstärkt die Wirkung anderer zentral dämpfender Arzneimittel. Hierzu gehören Morphin-Derivate, Barbiturate, Benzodiazepine, Anxiolytika, die meisten H₁-Antihistaminika sowie zentral wirksame antihypertensive Arzneimittel wie Clonidin und analoge Substanzen.

Die Wirkung von Neuroleptika kann durch Tiaprid verstärkt werden.

Alkohol verstärkt die sedierende Wirkung von Tiaprid. Der Genuss von alkoholischen Getränken sowie die Einnahme von Alkohol enthaltenden Zubereitungen sollte vermieden werden.

Anticholinergika, wie z. B. Biperiden, können die Wirkung von Tiaprid abschwächen.

Die gleichzeitige Anwendung von Levodopa und Tiaprid ist kontraindiziert, da sich die Arzneistoffe in ihrer Wirkung gegenseitig antagonisieren (siehe Abschnitt 4.3).

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Es gibt keine Daten über die Anwendung von Tiaprid bei Schwangeren, um mögliche negative Auswirkungen einzuschätzen. Tierstudien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Es ist bekannt, dass eine Langzeitanwendung von antipsychotischen Arzneimitteln vor der Geburt, beim Neugeborenen extrapyramidale Störungen und Absetzerscheinungen auslöst. Aufgrund mangelnder Erfahrung sollte Tiaprid während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich.

Es ist nicht bekannt, ob Tiaprid in die Muttermilch ausgeschieden wird. Es wird empfohlen während der Behandlung mit Tiaprid nicht zu stillen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Tiaprid hat geringen oder mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Tiaprid kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Sehr häufig	≥ 1/10
Häufig	≥ 1/100 bis < 1/10
Gelegentlich	≥ 1/1.000 bis < 1/100
Selten	≥ 1/10.000 bis < 1/1.000
Sehr selten	< 1/10.000
Nicht bekannt	Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

EndokrineErkrankungen

Gelegentlich: erhöhte Prolaktin-Spiegel im Blut, die die Ursache für Brustschmerzen, eine Vergrößerung der Brust und Milchfluss (Gynäkomastie, Galaktorrhoe), Zyklusstörungen (Dysmenorrhoe, Amenorrhoe) bei der Frau und für Orgasmus- und Potenzstörungen beim Mann sein können. Im Allgemeinen bilden sich diese Störungen nach Absetzen von Tiaprid in kurzer Zeit wieder zurück.

PsychiatrischeErkrankungen

Häufig: Agitiertheit, Apathie und Schlaflosigkeit.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen. Zu Beginn der Behandlung: extrapyramidale Symptome wie beim Parkinson-Syndrom (Tremor, Rigidität, Hypokinesie und vermehrter Speichelfluss). Im Allgemeinen bilden sich diese Symptome nach Anwendung eines Anticholinergikums (z. B. Biperiden) zurück.

Gelegentlich: Frühdyskinesien (Torticollis spasticus, Blickkrämpfe, Kiefersperre) und Akathisie; bilden sich im Allgemeinen nach Anwendung eines Anticholinergikums (z. B. Biperiden) zurück.

Sehr selten: Nach einer längeren Behandlungsdauer (mehr als 3 Monate) kann das Auftreten von Spätdyskinesien, die durch rhythmische, unwillkürliche Bewegungen vornehmlich der Zunge und/oder der Gesichtsmuskulatur gekennzeichnet sind, nicht ausgeschlossen werden. Antiparkinsonmittel sollten in diesem Fall nicht eingesetzt werden, da sie unwirksam sind oder die Symptome verstärken können.

Sehr selten: malignes neuroleptisches Syndrom (siehe Abschnitt 4.4).

Gefäßerkrankungen

Häufig: orthostatische Hypotonie

Nicht bekannt: Fälle von Thromboembolien (einschließlich Fällen von Lungenembolie und Fällen von tiefer Venenthrombose).

Allgemeine Erkrankungen

Häufig: Asthenie (schnelle Ermüdbarkeit/Schwäche), Müdigkeit und Benommenheit.

Gelegentlich: Gewichtszunahme

4.9 Überdosierung

Die Erfahrung mit einer Überdosierung von Tiaprid ist begrenzt. Benommenheit, Sedierung, Koma, Blutdruckabfall und extrapyramidale Symptome wurden beobachtet. Im Falle einer akuten Überdosierung sollte an die Möglichkeit der Einnahme mehrerer Arzneimittel gedacht werden. Nach einer oralen Überdosierung, kann eine Behandlung zur Reduzierung der Resorption durchgeführt werden (Magenspülung im Falle einer möglicherweise schweren Intoxikation und kurz nach der Einnahme Gabe von Aktivkohle in Kombination mit Laxantien). Da Tiaprid nur mäßig dialysierbar ist, sollte zur Entfernung des Arzneistoffs keine Hämodialyse durchgeführt werden.

Für Tiaprid gibt es kein spezifisches Antidot. Es sollten angemessene unterstützende Maßnahmen eingesetzt werden. Bis sich der Patient erholt hat, sollten eine sorgfältige Bewertung der Vitalfunktionen und eine Überwachung der Herztätigkeit durchgeführt werden.

Im Falle von schweren extrapyramidalen Symptomen, sollten Anticholinergika angewendet werden.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Benzamid-Antipsychotika

ATC-Code: NO5AL03

Tiaprid ist ein atypisches Neuroleptikum, das in In-vitro-Studien eine Selektivität für D₂- und D₃-Dopaminrezeptoren aufweist, ohne Affinität für Rezeptor-Subtypen der wesentlichen zentralen Neurotransmitter (einschließlich Serotonin, Noradrenalin und Histamin). Diese Eigenschaften wurden in neurochemischen Studien und Verhaltens-Studien bestätigt, bei denen antidopaminerge Eigenschaften, bei Fehlen von Sedierung, Katalepsie und kognitiver Beeinträchtigung, gezeigt werden konnten.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Tiaprid wird rasch resorbiert. Maximale Plasmaspiegel des Wirkstoffs werden bereits nach einer Stunde erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit der Tabletten beträgt 80 %. Die Ausscheidung von Tiaprid erfolgt weitgehend im ersten 24-Stunden-Harn. Tiaprid wird hauptsächlich unverändert ausgeschieden. Daneben konnten noch zwei Metaboliten identifiziert werden. Es handelt sich dabei um das N-Oxid und das N-monodesethyl-Derivat des Wirkstoffs. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 3 Stunden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Bei Ratten wurde eine erhöhte Inzidenz von Brusttumoren beobachtet. Wahrscheinlich war dies auf eine Hyperprolaktinämie, als Folge der pharmakologischen Wirkung der Substanz, zurückzuführen. Dies ist vermutlich Spezies-spezifisch und stellt bei der Behandlung kein besonderes Risiko für den Menschen dar. Andere Abnormitäten, die in Tierstudien beobachtet wurden, standen mit der bekannten pharmakologischen Wirkung in Zusammenhang.

In Studien zur Reproduktionstoxizität wurden keine Anzeichen von Teratogenität beobachtet, es traten jedoch embryotoxische Effekte auf. In einer Peri-Postnataltoxizitätsstudie wurden bei hoher Dosierung toxische Effekte bei den Nachkommen beobachtet.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Mannitol (Ph.Eur.)

Mikrokristalline Cellulose

Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

Povidon K30

Hochdisperses Siliciumdioxid

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

6.4 Besondere Lagerungshinweise

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

PVC/Aluminium Blisterpackung

Packungen mit 20, 50 und 100 Tabletten (N1/N2/N3).

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Pharmazeutischer Unternehmer

CT-Arzneimittel GmbH

Lengeder Str. 42a, 13407 Berlin

Telefon: 0 30/40 90 08-0

Telefax: 0 30/40 90 08-21

www.ct-arzneimittel.de

8. Zulassungsnummer

63730.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung

28.12.2005

10. Stand der Information

Februar 2010

11. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig