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Torasemid Abz 5 Mg Tabletten

Document: 21.02.2007   Fachinformation (deutsch) change

Fachinformation

(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SPC)

AWD.pharma GmbH & Co. KG

Toracard® 5 mg Tabletten

Toracard® 10 mg Tabletten

Stand: Januar 2007


1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL


Toracard®5 mg Tabletten

Toracard®10 mg Tabletten


2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG


Toracard 5 mg Tabletten

1 Tablette enthält 5 mg Torasemid.


Toracard 10 mg Tabletten

1 Tablette enthält 10 mg Torasemid.


Hilfsstoffe siehe 6.1


3. DARREICHUNGSFORM


Tablette


Toracard 5 mg Tabletten sind weiße bis weißliche, runde, bikonvexe Tabletten mit einer Bruchkerbe auf der einen und der Prägung „915“ auf der anderen Seite.


Toracard 10 mg Tabletten sind weiße bis weißliche, runde, bikonvexe Tabletten mit einer Bruchkerbe auf der einen und der Prägung „916“ auf der anderen Seite.


4. KLINISCHE ANGABEN


4.1 Anwendungsgebiete


Ödeme auf Grund einer kongestiven Herzinsuffizienz.


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung


Erwachsene

Die übliche Dosis ist die einmal tägliche Einnahme von 5 mg. Dabei handelt es sich gewöhnlich um die Erhaltungsdosis. Sofern erforderlich, kann die Dosis stufenweise auf bis zu 20 mg einmal täglich erhöht werden.


Ältere Menschen

Es gibt keine Informationen zur Dosisanpassung bei älteren Menschen. Für allgemeine Empfehlungen sind die Erfahrungen jedoch nicht ausreichend.


Kinder

Es liegen keine Erfahrungen mit Torasemid bei Kindern vor.


Leber- und Niereninsuffizienz

Begrenzte Informationen sind für die Dosisanpassung bei Patienten mit Leber- und Niereninsuffizienz vorhanden.

Patienten mit Leberinsuffizienz sollten mit gewisser Vorsicht behandelt werden, da die Plasmakonzentrationen erhöht sein können (siehe Abschnitt 5.2).


Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Die Tabletten sind am Morgen unzerkaut mit einer kleinen Flüssigkeitsmenge einzunehmen.

Torasemid wird gewöhnlich als Langzeittherapie oder bis zum Verschwinden der Ödeme gegeben.


4.3 Gegenanzeigen



4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Hypokaliämie, Hyponatriämie und Hypovolämie müssen vor der Behandlung korrigiert werden.

Miktionsstörungen (z. B. benigne Prostatahypertension).

Herzrhythmusstörungen (z. B. SA-Block, AV-Block II. und III. Grades).

Bei Langzeitbehandlung mit Torasemid ist die regelmäßige Kontrolle des Elektrolytgleichgewichtes (besonders bei Patienten, die gleichzeitig mit Digitalis-Glycosiden, Glucokortikoiden, Mineralokortikoiden oder Laxantien behandelt werden), sowie von Glucose, Harnsäure, Kreatinin und Lipiden im Blut zu empfehlen.


Eine sorgfältige Überwachung von Patienten mit Tendenz zu Hyperurikämie und Gicht wird empfohlen. Bei latentem oder manifestem Diabetes mellitus sollte der Kohlenhydratstoffwechsel überwacht werden.


Auf Grund unzureichender Erfahrungen mit der Torasemid-Behandlung ist unter folgenden Bedingungen Vorsicht geboten:


Torasemid Tabletten enthalten Lactose.

Patienten mit den seltenen erblichen Erkrankungen der Galactoseintoleranz, des Lapp-Lactasemangels oder einer Glucose-Galactose-Malabsorption sollen dieses Arzneimittel nicht nehmen.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Bei gleichzeitiger Anwendung von Herzglykosiden kann ein Kalium- und/oder Magnesiummangel die Empfindlichkeit des Herzmuskels gegenüber solchen Arzneimitteln erhöhen. Die kalidiuretische Wirkung von Mineralo- und Glucokortikoiden und Laxantien kann gesteigert werden.


Die Wirkung gleichzeitig angewendeter Antihypertensiva, insbesondere ACE-Hemmer, kann verstärkt werden.


Die Folge- oder Kombinationsbehandlungen bzw. die Aufnahme einer neuen Komedikation mit einem ACE-Hemmer kann zu schwerer Hypotonie führen. Dieser Effekt kann durch Reduzierung der Anfangsdosis des ACE-Hemmers und/oder durch Reduzierung bzw. vorübergehendes Absetzen der Torasemiddosis, 2 oder 3 Tage vor Beginn der ACE-Hemmer-Therapie, minimiert werden.

Torasemid kann die arterielle Reaktionsfähigkeit gegenüber vasokonstriktorischen bzw. blutdrucksteigernden Mitteln wie beispielsweise Adrenalin und Noradrenalin, verringern.


Torasemid kann die Wirkung von Antidiabetika verringern.


Besonders in hohen Dosierungen kann Torasemid die nephrotoxischen und ototoxischen Wirkungen von Aminoglycosid-Antibiotika, die Toxizität von Cisplatinzubereitungen und die nephrotoxischen Wirkungen von Cephalosporinen verstärken.


Die Wirkung von curarehaltigen Muskelrelaxantien und von Theophyllin kann verstärkt werden.


Nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel (z. B. Indometacin) können die diuretische und blutdrucksenkende Wirkung von Torasemid reduzieren, möglicherweise durch eine Hemmung der Prostaglandinsynthese.


Probenecid kann die Wirkung von Torasemid durch die Hemmung der tubulären Sekretion reduzieren.


Die Lithium-Serum-Konzentration sowie die kardio- und neurotoxischen Wirkungen von Lithium können erhöht werden.


Torasemid hemmt die renale Ausscheidung von Salicylaten und erhöht das Risiko einer Salicylattoxizität bei Patienten, die hohe Salicylatdosen erhalten.


Die gleichzeitige Anwendung von Torasemid und Colestyramin beim Menschen ist nicht untersucht worden, in einer Tierstudie mit gleichzeitiger Gabe von Colestyramin wurde jedoch die Resorption von oral verabreichtem Torasemid verringert.


4.6 Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit


Es liegen keine Daten über Erfahrungen beim Menschen zur Wirkung von Torasemid auf Embryonen und Föten vor.

Während Untersuchungen an Ratten keine teratogene Wirkung ergeben haben, wurden fetale und maternale Toxizität nach hohen Dosen bei tragenden Kaninchen und Ratten beobachtet. Torasemid geht in den Fetus über und verursacht Elektrolytstörungen. Außerdem besteht das Risiko von neonataler Thrombozytopenie.

Informationen zur Ausscheidung von Torasemid in die Muttermilch von Mensch und Tier liegen nicht vor.

Torasemid soll nicht während der Stillzeit angewendet werden.

Bis weitere Erfahrungen vorliegen soll Torasemid während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der Nutzen eindeutig das Risiko überwiegt. Es ist die kleinstmögliche Dosis anzuwenden.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen


Wie bei anderen Arzneimitteln zur Veränderung des Blutdrucks sollten mit Torasemid behandelte Patienten darauf aufmerksam gemacht werden, das Führen von Fahrzeugen oder das Bedienen von Maschinen zu unterlassen, wenn sie unter Schwindelgefühl oder entsprechenden Symptomen leiden. Dies gilt besonders zu Beginn der Behandlung, bei Erhöhung der Dosis, Präparatewechsel oder wenn gleichzeitig Alkohol konsumiert wird.


4.8 Nebenwirkungen


Stoffwechsel und Ernährungsstörungen:

In Abhängigkeit von der Dosierung und der Behandlungsdauer kann es zu Störungen des Wasser- und Elektrolytgleichgewichts kommen. Das gilt besonders bei stark begrenzter Salzaufnahme.

Es kann zur Hypokaliämie kommen (besonders bei kaliumarmer Diät, bei Erbrechen, Durchfall oder übermäßiger Anwendung von Abführmitteln oder in Fällen von Leberversagen).

Symptome und Anzeichen einer Elektrolyt- und Volumenverarmung wie Kopfschmerz, Schwindelgefühl, Hypotonie, Schwäche, Schläfrigkeit, Verwirrtheitszustände, Appetitverlust und Krämpfe können bei einer ausgeprägten Diurese auftreten. Das gilt besonders zu Beginn der Behandlung und für ältere Patienten. Dosisanpassungen können notwendig sein.

Es kann zu einer Erhöhung von Serumharnsäure, Glucose und Lipiden kommen.

Eine metabolische Alkalose kann sich verschlimmern.


Herzerkrankungen/Gefäßerkrankungen:

In Einzelfällen kann es infolge einer Hämokonzentration zu thromboembolischen Komplikationen und zu kardialen und zentralnervösen Kreislaufstörungen kommen (einschließlich Herz- und Hirnischämie), was z. B. zu Herzrhythmusstörungen, Angina pectoris, akutem Myokardinfarkt oder Bewusstlosigkeit führen kann.


Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes:

Bei den Patienten kann es zu gastrointestinalen Symptomen kommen, z. B. Appetitverlust, Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung.

In Einzelfällen ist über Pankreatitis berichtet worden.


Erkrankungen der Nieren und Harnwege:

Bei Patienten mit Harnabflussbehinderungen kann es zu Harnstauungen kommen.

Serumharnstoff und Kreatinin können erhöht sein.


Affektionen der Leber und Gallenblase:

Erhöhung bestimmter Leberenzyme, beispielsweise Gamma-GT.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems:

Es ist über Einzelfälle mit Abnahme von roten und weißen Blutzellen sowie Blutplättchen berichtet worden.


Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:

In vereinzelten Fällen kann es zu allergischen Reaktionen kommen, beispielsweise Pruritus, Hautausschlag und Photosensibilität. Sehr selten kann es zu schweren Hautreaktionen kommen.


Erkrankungen des Nervensystem:

Vereinzelte Berichte über Sehstörungen.

In Einzelfällen kam es zu Tinnitus und Hörverlust.

Selten ist über Parästhesie der Extremitäten berichtet worden.


Allgemeine Störungen:

Mundtrockenheit.


4.9 Überdosierung


Symptome und Anzeichen

Es ist kein typisches Vergiftungsbild bekannt. Bei Auftreten von Überdosierung kann es zu ausgeprägter Diurese mit Flüssigkeits- und Elektrolytverlust kommen. Das kann zu Schläfrigkeit und Verwirrtheit, niedrigem Blutdruck und Kreislaufkollaps führen. Gastrointestinale Störungen können auftreten.


Behandlung

Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Symptome einer Überdosierung machen eine Reduzierung der Dosis bzw. ein Absetzen von Torasemid und gleichzeitig den Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten erforderlich.


5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Sulfonamide, rein

ATC-Code: C03 CA 04

Torasemid ist ein Schleifendiuretikum. In geringen Dosen ist jedoch das pharmakodynamische Profil bezüglich Niveau und Dauer der Diurese dem der Thiazid-Klasse vergleichbar. Bei höheren Dosen induziert Torasemid eine schnelle und dosisabhängige Diurese mit hohem Ceiling-Effekt.

Die maximale diuretische Aktivität von Torasemid nach oraler Anwendung ist nach 2 bis 3 Stunden erreicht. Bei gesunden Probanden, denen Dosen zwischen 5 und 200 mg gegeben wurden, hat sich eine log-proportionale Zunahme der diuretischen Wirkung ergeben.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Absorption:Nach oraler Anwendung wird Torasemid schnell und fast vollständig resorbiert, die höchsten Serumwerte werden nach ein bis zwei Stunden erreicht. Die systemische Bioverfügbarkeit nach oraler Anwendung beträgt 80-90 %.


Serumproteinbindung: Mehr als 99 % des Torasemid wird an Plasmaproteine gebunden, während die Metaboliten M1, M3 und M5 zu 86 %, 95 % bzw. 97 % gebunden werden.

Verteilung: Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 16 l (Vz: 16 l).


Metabolismus:Torasemid wird durch schrittweise Oxidation, Hydroxylierung oder Ringhydroxilierung zu den 3 Metaboliten M1, M3 und M5 metabolisiert. Die Hydroxylmetaboliten besitzen eine diuretische Aktivität. Die Metaboliten M1 und M3 liefern einen etwa 10 %igen Beitrag zur pharmakodynamischen Wirkung, während M5 inaktiv ist.


Ausscheidung: Die Halbwertzeit von Torasemid und seinen Metaboliten beträgt bei Gesunden drei bis vier Stunden. Die Gesamtclearance von Torasemid ist 40 ml/min, die renale Clearance ca. 10 ml/min. Etwa 80 % der angewendeten Dosis werden als Torasemid und Metaboliten in den Nierentubulus ausgeschieden – Torasemid 24 %, M1 12 %, M3 3 %, M5 41 %.

Bei Nierenversagen bleibt die Eliminations-Halbwertzeit von Torasemid unverändert, die Halbwertzeiten der Metaboliten M3 und M5 werden dagegen erhöht. Torasemid und seine Metaboliten werden durch Hämodialyse und Hämofiltration nur zu einem unwesentlichen Teil entfernt.

Bei Patienten mit Leberschäden sind Erhöhungen der Plasmakonzentrationen von Torasemid beobachtet worden, die wahrscheinlich auf einen verringerten hepatischen Metabolismus zurückzuführen sind. Bei Patienten mit Herz- oder Leberinsuffizienz kommt es zu einer geringfügigen Erhöhung der Halbwertzeit von Torasemid und des Metaboliten M5, eine Akkumulation ist aber unwahrscheinlich.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


Präklinische Daten aus Studien zur Einzeldosis-Toxizität, Gentoxizität und Kanzerogenität lassen keine spezielle Gefahr für den Menschen erkennen.

Die Veränderungen, die bei Verabreichung hoher Dosen in Toxizitätsstudien bei Hunden und Ratten beobachtet wurden, sind einer übermäßigen pharmakodynamischen Wirkung (Diurese) zuzuordnen. Zu den beobachteten Veränderungen gehören Gewichtsverlust, Erhöhung von Kreatinin und Harnstoff sowie renale Veränderungen wie Tubulusdilatation und interstitielle Nephritis. Alle durch das Arzneimittel hervorgerufene Veränderungen erwiesen sich als reversibel.

Reproduktionstoxikologie: Studien bei Ratten haben keine teratogenen Wirkungen gezeigt, nach hohen Dosierungen wurde jedoch bei tragenden Kaninchen und Ratten eine fetale und maternale Toxizität beobachtet. Eine Beeinflussung der Fertilität wurde nicht gefunden. Torasemid geht in den Fetus über und verursacht Elektrolytstörungen.

Bei Mäusen hat Torasemid keinen Nachweis eines tumorigen Potenzials erbracht. Bei Ratten wurde eine statistisch signifikante Erhöhung von renalen Adenomen und Karzinomen in der hochdosierten Gruppe weiblicher Tiere beobachtet. Das scheint für therapeutische Dosen beim Menschen nicht relevant zu sein.


6. Pharmazeutische Angaben


6.1 Hilfsstoffe


Lactose-Monohydrat

Maisstärke

Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A)

Hochdisperses Siliciumdioxid

Magnesiumstearat


6.2 Inkompatibilitäten


Nicht zutreffend

6.3 Dauer der Haltbarkeit


3 Jahre

6.4 Besondere Lagerungshinweise


Nicht über 30 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


PVC / PVDC / Al - Blisterpackungen mit 30 (N1), 50 (N2) oder 100 (N3) Tabletten.


6.6 Hinweise für die Handhabung


Keine speziellen Hinweise.


7. PHARMAZEUTISCHER UNTERNEHMER


AWD.pharma GmbH & Co. KG

Wasastr. 50

01445 Radebeul


Telefon: (0351) 834-0

Telefax: (0351) 834-2199


8. ZULASSUNGSNUMMERN


57632.00.00

57632.01.00


9. DATUM DER ZULASSUNGEN


20.10.2003


10. STAND DER INFORMATION


Januar 2007


11. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht


Verschreibungspflichtig



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