Tripti Hexal 50 Mg Tabletten
F achinformation
1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL
Tripti HEXAL 50 mg Tabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Tablette enthält 70 mg Sumatriptansuccinat, entsprechend 50 mg Sumatriptan.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Jede Tablette enthalt 185,48 mg Lactose-Monohydrat. Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Tablette
Teilweise gepunktete, rosafarbene, längliche Tabletten mit beidseitiger Bruchkerbe. Die Tablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Akute Behandlung von Migräneanfällen mit und ohne Aura.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Sumatriptan sollte nicht prophylaktisch angewendet werden.
Tripti HEXAL wird als Monotherapie zur akuten Behandlung eines Migräneanfalls empfohlen und sollte nicht gleichzeitig mit Ergotamin oder einem Ergotamin-Derivat (einschließlich Methysergid) verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3).
Tripti HEXAL sollte so früh wie möglich nach Auftreten des Migränekopfschmerzes gegeben werden. Das Arzneimittel ist allerdings auch bei Anwendung zu einem späteren Zeitpunkt während des Migräneanfalles gleichermaßen wirksam.
Erwachsene
Die empfohlene Dosierung für oral verabreichtes Sumatriptan ist eine einzelne 50 mg Filmtablette.
Einige Patienten können 100 mg benötigen.
Wenn ein Patient, auf die 1. Dosis Tripti HEXAL nicht anspricht, sollten für dieselbe Attacke keine 2. Dosis anwenden. In diesem Fall kann der Migräneanfall mit Paracetamol, Acetylsalicylsäure oder nichtsteroidalen, antientzündlichen Arzneimitteln weiter behandelt werden. Tripti HEXAL kann bei nachfolgenden Attacken wieder eingenommen werden.
Wenn der Patient auf die erste Dosis angesprochen hat, die Symptome jedoch wieder auftreten, kann eine zweite Dosis innerhalb der nächsten 24 Stunden gegeben werden, vorausgesetzt, dass ein Mindestabstand von 2 Stunden zwischen den zwei Einnahmen eingehalten wird. Es dürfen nicht mehr als 300 mg innerhalb von 24 Stunden eingenommen.
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Sumatriptan Tabletten bei Kindern unter 10 Jahren wurde bisher nicht nachgewiesen worden. Es liegen keine klinischen Daten in dieser Altersgruppe vor.
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Sumatriptan Tabletten bei Kindern von 10 bis 17 Jahren wurden in den klinischen Studien, die in dieser Altersgruppe durchgeführt wurden, nicht nachgewiesen. Daher wird die Anwendung von Sumatriptan Tabletten bei Kindern von 10 bis 17 Jahren nicht empfohlen. (siehe Abschnitt 5.1)
Ältere Patienten (über 65 Jahre)
Die Erfahrungen zur Anwendung von Tripti HEXAL bei Patienten über 65 Jahre sind begrenzt. Die Pharmakokinetik unterscheidet sich nicht signifikant von der jüngere Patienten. Bis zum Vorliegen weiterer klinischer Daten wird die Anwendung von Sumatriptan bei Patienten über 65 Jahre jedoch nicht empfohlen.
Leberinsuffizienz
Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz sollten niedrige Dosen von 25-50 mg in Betracht gezogen werden.
Art der Anwendung
Die Tabletten bzw. Tablettenhälften werden unzerkaut mit Wasser eingenommen.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Sumatriptan sollten nicht an Patienten mit Herzinfarkt in der Vorgeschichte oder mit koronaren Vasospasmen (Prinzmetal-Angina), peripheren vaskulären Erkrankungen oder Symptomen oder Anzeichen einer ischämischen Herzkrankheit verabreicht werden.
Sumatriptan sollte nicht an Patienten mit Schlaganfall (CVA) oder vorübergehenden ischämischen Attacken (TIA) in der Krankheitsgeschichte verabreicht werden.
Sumatriptan sollte nicht von Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen angewendet werden.
Die Anwendung von Sumatriptan bei Patienten mit mittelschwerem bis schwerem Bluthochdruck und leichtem und unkontrolliertem Bluthochdruck ist kontraindiziert.
Die gleichzeitige Anwendung von Ergotamin oder Ergotamin-Derivaten (einschließlich Methysergid) sowie von weiteren Triptanen/5-HT1-Rezeptor-Agonisten ist kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.5).
Die gleichzeitige Gabe von Monoaminoxidase(MAO)-Hemmern und Sumatriptan ist kontraindiziert. Sumatriptan darf nicht innerhalb von 2 Wochen nach Absetzen einer Therapie mit einem Monoaminoxidasehemmer angewendet werden.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Sumatriptan sollte nur bei eindeutiger Diagnose einer Migräne angewendet werden.
Sumatriptan ist nicht zur Anwendung bei hemiplegischer, Basilar- oder ophthalmoplegischer Migräne angezeigt.
Wie bei anderen akuten Migränetherapeutika sollten andere möglicherweise ernsthafte neurologische Erkrankungen vor der Behandlung der Kopfschmerzen von Patienten, bei denen bisher keine Migräne diagnostiziert wurde, oder bei Migränepatienten mit atypischen Symptomen ausgeschlossen werden.
Es ist zu beachten, dass Migränepatienten ein erhöhtes Risiko für bestimmte zerebro-vaskuläre Erkrankungen (z. B. CVA, TIA) haben können.
Nach der Behandlung mit Sumatriptan kann es zu vorübergehenden - manchmal intensiven - Schmerzen einschließlich Schmerzen und Engegefühl im Brustbereich kommen, die in den Halsbereich ausstrahlen können (siehe 4.8 Abschnitt). Wenn vermutet wird, dass es sich bei diesen Symptomen um Anzeichen
einer ischämischen Herzerkrankung handelt, sollten keine weiteren Dosen Sumatriptan angewendet werden und es sollte eine angemessene Untersuchung durchgeführt werden.
Sumatriptan sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit leichter, kontrollierter Hypertonie, da bei einer kleinen Anzahl von Patienten vorübergehende Anstiege von Blutdruck und peripherem Gefäßwiderstand beobachtet wurden. (siehe Abschnitt 4.3)
Sumatriptan sollte nicht an Patienten, bei denen Risikofaktoren für eine ischämische Herzerkrankung vorliegen, einschließlich solcher Patienten, die starke Raucher sind oder die sich einer Nikotinsubstitutionstherapie unterziehen, ohne eine vorhergehende kardiovaskuläre Untersuchung verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3). Besonders beachtet werden sollten dabei Frauen während und nach den Wechseljahren und Männer über 40 Jahre mit diesen Risikofaktoren. Möglicherweise wird jedoch trotz dieser Untersuchung nicht jeder Patient erkannt, bei dem eine Herzerkrankung vorliegt. In sehr seltenen Fällen sind schwerwiegende Wirkungen am Herzen aufgetreten, ohne dass eine kardiovaskuläre Erkrankung vorlag (siehe Abschnitt 4.8).
Nach der Markteinführung gab es seltene Berichte über Patienten, bei denen nach der Anwendung eines selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmers (SSRI) und Sumatriptan ein Serotonin-Syndrom (einschließlich Bewusstseinsveränderungen, autonome Instabilität und neuromuskuläre Störungen) auftrat.
Über ein Serotonin-Syndrom wurde auch nach gleichzeitiger Behandlung von Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmern (SNRIs) und Triptanen berichtet.
Wenn die gleichzeitige Behandlung mit Sumatriptan und einem SSRI/SNRI aus medizinischen Gründen notwendig ist, wird eine angemessene Überwachung empfohlen (siehe Abschnitt 4.5).
Sumatriptan sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit Erkrankungen, die die Resorption, den Metabolismus oder die Exkretion des Arzneimittels signifikant beeinflussen können wie z. B. eingeschränkte Leber- oder Nierenfunktion.
Sumatriptan sollte bei Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte oder anderen Risikofaktoren, die die Krampfschwelle absenken, mit Vorsicht angewendet werden, da im Zusammenhang mit Sumatriptan über Krampfanfalle berichtet wurde (siehe Abschnitt 4.8).
Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden können nach Anwendung von Sumatriptan allergische Reaktionen entwickeln. Diese können von Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut bis hin zum anaphylaktischen Schock reichen. Die Hinweise auf eine Kreuzsensibilisierung sind begrenzt, trotzdem ist bei Anwendung von Sumatriptan bei diesen Patienten Vorsicht geboten.
Nebenwirkungen können bei gleichzeitiger Anwendung von Triptanen und pflanzlichen Zubereitungen, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten, häufiger auftreten.
Der übermäßige Gebrauch jeder Art von Schmerzmitteln zur Behandlung von Kopfschmerzen kann zu einer Verschlimmerung der Kopfschmerzen führen. In dieser Situation oder bei Verdacht darauf, sollte ärztlicher Rat eingeholt und die Behandlung abgebrochen werden. Die Diagnose eines medikamenten-induzierten Kopfschmerzes („medication overuse headache“, MOH) sollte bei Patienten, mit häufigen oder täglichen Kopfschmerzen, trotz (oder gerade wegen) der regelmäßigen Anwendung von Kopfschmerzmitteln in Betracht gezogen werden.
Die empfohlene Dosierung von Sumatriptan sollte nicht überschritten werden.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Tripti HEXAL nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es gibt keine Hinweise auf Wechselwirkungen mit Propranolol, Flunarizin, Pizotifen oder Alkohol.
Die Datenlage zu Wechselwirkungen mit Ergotamin-haltigen Arzneimitteln oder anderen Triptanen/5-HT1-Rezeptor-Agonisten ist begrenzt. Theoretisch besteht ein erhöhtes Risiko koronarer Vasospasmen; die gleichzeitige Anwendung ist daher kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Der einzuhaltende zeitliche Abstand zwischen der Anwendung von Sumatriptan und Ergotamin-haltigen Arzneimitteln ist nicht bekannt. Er hängt unter anderem von der Dosis und der Art des verwendeten Arzneimittels ab. Additive Effekte sind möglich. Es wird geraten, nach der Anwendung von Ergotaminhaltigen Arzneimitteln oder anderen Triptanen/5-HT1-Rezeptor-Agonisten mindestens 24 Stunden bis zur Anwendung von Sumatriptan zu warten. Umgekehrt wird empfohlen, nach der Anwendung von Sumatriptan mindestens 6 Stunden zu warten, bevor ein Ergotamin-haltiges Arzneimittel angewendet wird, und mindestens 24 Stunden, bevor ein anderes Triptan/5-HT1-Rezeptor-Agonist angewendet wird.
Wechselwirkungen können zwischen Sumatriptan und Monoaminooxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) auftreten, die gleichzeitige Anwendung ist daher kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Nach der Markteinführung gab es seltene Berichte über Patienten, bei denen nach der Anwendung eines selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmers (SSRI) und Sumatriptan ein Serotonin-Syndrom (einschließlich Bewusstseinsveränderungen, autonome Instabilität und neuromuskuläre Störungen) auftrat. Es wurde auch berichtet, dass ein Serotonin-Syndrom nach der gleichzeitigen Anwendung von Triptanen und SNRIs berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Wenn Sumatriptan gleichzeitig mit Lithium angewendet wird, besteht möglicherweise ebenfalls das Risiko eines Serotonin-Syndroms.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Zur Anwendung von Sumatriptan während des ersten Trimesters der Schwangerschaft sind seit der Markteinführung Daten von über 1.000 Frauen bekannt. Auch wenn diese Daten nicht ausreichend sind, um gesicherte Schlussfolgerungen zu ziehen, weisen die Daten nicht auf ein erhöhtes Risiko angeborener Missbildungen hin. Die Erfahrungen mit der Anwendung von Sumatriptan im 2. und 3. Trimenon der Schwangerschaft sind begrenzt.
Tierexperimentelle Studien geben keinen Hinweis auf direkte teratogene Effekte bzw. negative Effekte auf die peri- und postnatale Entwicklung. Beim Kaninchen ist jedoch die embryofötale Lebensfähigkeit möglicherweise beeinträchtigt (siehe Abschnitt 5.3).
Die Anwendung von Sumatriptan soll nur dann in Betracht gezogen werden, wenn der zu erwartende Nutzen für die Mutter ein mögliches Risiko für das Kind überwiegt.
Stillzeit
Es wurde gezeigt, dass Sumatriptan nach subkutaner Anwendung in die Muttermilch übergeht.
Die Exposition des Säuglings kann minimiert werden, indem das Stillen für 12 Stunden nach der Anwendung unterbrochen wird. Während dieser Zeit sollte die Muttermilch verworfen werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien über die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
Sowohl durch die Migräne selbst als auch durch die Behandlung mit Sumatriptan kann es zu Müdigkeit kommen. Diese kann die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinflussen.
4.8 Nebenwirkungen
Nebenwirkungen sind im Folgenden nach Organsystemklassen und Häufigkeit aufgelistet.
Sehr häufig (> 1/10)
Häufig (> 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (> 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (> 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Einige der als Nebenwirkungen berichteten Symptome können mit den Symptomen der Migräne zusammenhängen.
Erkrankungen des Immunsystems
Nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen, reichend von Hautreaktionen (wie z. B. Urtikaria) bis Anaphylaxie
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Schwindel, Schläfrigkeit, Sensibilitätsstörungen einschließlich Parästhesie und Hypästhesie. Nicht bekannt: Krampfanfälle. Auch wenn einige dieser Anfälle bei Patienten mit Krampfanfällen in der Krankheitsgeschichte oder mit bestehenden Risikofaktoren für Krampfanfälle auftraten, gibt es auch Berichte über Patienten, die nicht prädisponiert waren.
Tremor, Dystonie, Nystagmus, Skotom.
Augenerkrankungen
Nicht bekannt: Augenflimmern, Doppeltsehen und Visusminderung, Sehverlust einschließlich Berichte über bleibenden Sehverlust. Unabhängig davon können Sehstörungen aber auch während einer Migräneattacke selbst auftreten.
Herzerkrankungen
Nicht bekannt: Bradykardie, Tachykardie, Herzklopfen, Arrhythmie, vorübergehende ischämische EKG-Veränderungen, Vasospasmen der Koronararterien, Angina pectoris, Herzinfarkt (siehe Abschnitt 4.3, 4.4).
Gefäßerkrankungen
Häufig: vorübergehender Blutdruckanstieg kurz nach der Anwendung, Gesichtsrötung (Flushing).
Nicht bekannt: Hypotonie, Raynaud-Syndrom.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums Häufig: Dyspnoe.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Übelkeit und Erbrechen traten bei einigen Patienten auf. Es ist jedoch unklar, ob dies mit der Anwendung von Sumatriptan oder mit der zugrunde liegenden Krankheit zusammenhängt Nicht bekannt: ischämische Kolitis, Diarrhö.
Skelettmuskulatur-. Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Häufig: Schweregefühl (gewöhnlich vorübergehend, manchmal intensiv und kann in verschiedenen Körperteilen, inklusive Brust- und Halsbereich, auftreten), Myalgie.
Nicht bekannt: Nackensteifigkeit, Arthralgie.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Schmerzen, Hitze-, Kälte-, Druck- oder Engegefühl (Diese Nebenwirkungen sind gewöhnlich vorübergehend, manchmal intensiv und können in verschiedenen Körperteilen, inklusive Brust- und Halsbereich, auftreten.), Gefühl von Schwäche, Müdigkeit (Beide Symptome sind überwiegend gering-bis mittelgradig ausgeprägt und vorübergehend.).
Untersuchungen
Sehr selten: Geringfügige Veränderungen von Leberfunktionstests wurden gelegentlich beobachtet
Psychiatrische Erkrankungen Nicht bekannt: Angstgefühl/Unruhe
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes Nicht bekannt: Hyperhidrose
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3
D-53175 Bonn
Website: www.bfarm.de
anzuzeigen.
4.9 Überdosierung Symptome und Anzeichen
Nach Anwendung von mehr als 400 mg oral bzw. 16 mg subkutan wurden keine anderen als die bisher erwähnten Nebenwirkungen beobachtet. Patienten erhielten einmalig subkutane Injektionen bis zu 12 mg, ohne dass signifikante unerwünschte Wirkungen auftraten.
Behandlung
Wenn eine Überdosierung auftritt, muss der Patient für mindestens 10 Stunden überwacht werden und wenn erforderlich sollten die üblichen unterstützenden Maßnahmen eingeleitet werden. Es ist nicht bekannt, ob Hämo- oder Peritonealdialyse einen Einfluss auf den Plasmaspiegel von Sumatriptan haben.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: selektiver 5-HTi-Rezeptor-Agonist ATC-Code: N02C C01
Sumatriptan ist ein spezifischer und selektiver Agonist des vaskulären 5-Hydroxytryptamin1- Rezeptors (5-HTj-Rezeptor), der keine Wirkung auf andere 5-HT-Rezeptoren-Subtypen (5-HT2-5-HT7) zeigt. Der vaskuläre 5-HT1D-Rezeptor wurde überwiegend in kranialen Blutgefäßen gefunden und bewirkt eine Vasokonstriktion. Bei Tieren führt Sumatriptan zu einer selektiven Konstriktion der Carotis-Gefäße, verändert aber nicht den zerebralen Blutfluss.
Durch die Blutzirkulation in der Carotis wird Blut zu den extrakranialen und intrakranialen Geweben wie der Gehirnhaut geführt. Es wird angenommen, dass eine Dilatation dieser Gefäße und/oder die Ödembildung in diesen Blutgefäßen der der Migräne zugrunde liegende Mechanismus beim Menschen ist.
Zusätzlich weisen experimentelle Untersuchungen an Tieren darauf hin, dass Sumatriptan die Aktivität des Trigeminusnervs inhibiert. Diese beiden Mechanismen (kraniale Vasokonstriktion und Inhibierung der Aktivität des Trigeminusnervs) tragen wahrscheinlich zur Wirkung von Sumatriptan beim Menschen bei.
Eine klinische Wirkung stellt sich bei der Therapie mit Sumatriptan bereits 10-15 Minuten nach subkutaner Injektion und ca. 30 Minuten nach oraler Applikation ein.
Sumatriptan ist auch wirksam bei mit der Menstruation einhergehender Migräne (menstruell-assoziierte Migräne).
Die empfohlene Dosis Sumatriptan bei oraler Applikation ist 50 mg, jedoch kann die Stärke einer Migräneattacke sowohl bei einem einzelnen Patienten von Attacke zu Attacke als auch zwischen verschiedenen Patienten differieren. Dosen von 25-100 mg Sumatriptan zeigten im Vergleich zu Placebo (wirkstofffreies Medikament) höhere Wirksamkeit, eine Dosis von 25 mg Sumatriptan ist aber statistisch signifikant weniger wirksam als Dosen von 50 mg und 100 mg Sumatriptan.
Der Metabolismus anderer Arzneimittel wird durch Sumatriptan nicht beeinflusst. Es ergaben sich keine Hinweise auf ein mögliches Abhängigkeitspotential.
In einer Reihe von placebokontrollierten klinischen Studien wurden die Sicherheit und Wirksamkeit von oralem Sumatriptan bei etwa 800 jugendlichen Migränepatienten im Alter von 12 - 17 Jahren beurteilt. In diesen Studien konnte zwischen Placebo und jeder Sumatriptandosis kein relevanter Unterschied in der Kopfschmerzlinderung nach 2 Stunden nachgewiesen werden. Das Nebenwirkungsprofil von oralem Sumatriptan bei Jugendlichen im Alter von 12 - 17 Jahren war jenem ähnlich, das in Studien mit Erwachsenen berichtet wurde.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Der Hauptmetabolit von Sumatriptan, ein Indolessigsäurederivat, wird als freie Säure und als entsprechendes Glucuronidkonjugat im Urin ausgeschieden und zeigt keine Aktivität an 5-HTi- oder 5-HT2-Rezeptoren. Andere Metaboliten wurden bisher nicht identifiziert.
Die Plasmaproteinbindung von Sumatriptan ist gering (14-21 %), das mittlere Verteilungsvolumen beträgt 170 Liter. Die mittlere totale Plasmaclearance wird mit ca. 1.200 ml/min angegeben, die mittlere renale Clearance mit ca. 260 ml/min. Die extrarenale Clearance von etwa 80 % zeigt deutlich, dass Sumatriptan zum größten Teil metabolisiert wird. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 2 Stunden.
Die Pharmakokinetik von oral appliziertem Sumatriptan wird anscheinend durch einen Migräneanfall nicht signifikant beeinflusst.
Bioverfügbarkeit
Nach subkutaner Injektion wird Sumatriptan fast vollständig resorbiert (Bioverfügbarkeit 96 %). Maximale Serumspiegel treten ca. 25 Minuten nach subkutaner Applikation ein und betragen nach einer 6 mg Sumatriptan Dosis im Mittel 72 ng/ml; 1 Stunde nach Verabreichung ergibt sich eine Serumkonzentration von ca. 23 ng/ml.
Nach oraler Applikation wird Sumatriptan rasch resorbiert (70 % der maximalen Serumkonzentration im Mittel nach ca. 45 Minuten). Die maximalen Serumspiegel nach 100 mg Sumatriptan oral betragen ca. 54 ng/ml (Bereich 24-71 ng/ml). Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit liegt bei 14 % (Bereich 10-20 %) und ergibt sich teils aufgrund eines präsystemischen Metabolismus, teils aufgrund einer unvollständigen Resorption.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Aus Studien zur akuten und chronischen Toxizität gab es keine Hinweise auf toxische Effekte im humantherapeutischen Dosisbereich, nach subkutaner Injektion sind lokale Reaktionen an der Injektionsstelle aufgetreten.
In einer Fertilitätsstudie an Ratten wurde in Dosierungen, die weit über der maximalen Dosierung für den Menschen lagen, eine Verminderung der Befruchtung beobachtet. Bei Kaninchen trat Embryoletalität ohne einen deutlichen Hinweis auf Teratogenität auf.
Sumatriptan zeigte in In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen keine genotoxischen oder karzinogenen Effekte.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Ammoniummethacrylat-Copolymer (Typ A) (1:2:0,2)
Carmellose-Natrium mikrokristalline Cellulose Croscarmellose-Natrium Lactose-Monohydrat Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]
Grapefruit-Aroma Eisen(III)-oxid (E 172)
Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E 172)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Die Tabletten sind in Aluminium/Aluminium-Blisterpackungen verpackt und in einen Umkarton eingeschoben.
2, 6 und 12 Tabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNGEN
Hexal AG Industriestraße 25 83607 Holzkirchen Telefon: (08024) 908-0 Telefax: (08024) 908-1290 E-Mail: medwiss@hexal.com
8. ZULASSUNGSNUMMERN 74436.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNGEN
17.02.2009
10. STAND DER INFORMATION
November 2013
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig