Document: 03.01.2012   Fachinformation (deutsch) change

• 16.01.2015   Fachinformation (deutsch)
• 03.01.2012   Fachinformation (deutsch)

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FACHINFORMATION

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Vividrin^®akut Azelastin Nasenspray gegen Heuschnupfen

mit 0,14 mg Azelastinhydrochlorid pro Sprühstoß.

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff: Azelastinhydrochlorid

1 Sprühstoß (0,14 ml Nasenspray, Lösung) enthält 0,14 mg Azelastinhydrochlorid.

Sonstige Bestandteile:

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Nasenspray, Lösung

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung der saisonalen allergischen Rhinitis (Heuschnupfen).

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung

Soweit nicht anders verordnet, wird 2-mal täglich 1 Sprühstoß Vividrin akut Azelastin Nasenspray gegen Heuschnupfen pro Nasenloch eingesprüht (entspr. 0,56 mg Azelastinhydrochlorid/Tag).

Art und Dauer der Anwendung

Das Nasenspray, Lösung, soll bei aufrechter Kopfhaltung in jedes Nasenloch eingesprüht werden.

Die Dauer der Anwendung richtet sich nach Art, Schwere und Verlauf der Beschwerden. Vividrin akut Azelastin Nasenspray gegen Heuschnupfen ist zur Langzeitbehandlung geeignet, es besteht keine zeitliche Beschränkung der Anwendung.

4.3 Gegenanzeigen

Nicht anwenden bei:

- nachgewiesener Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile

- Kindern unter 6 Jahren.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Keine.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Keine.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Obwohl es bis weit über den therapeutischen Dosierungsbereich hinaus aus tierexperimentellen Studien keine Anhaltspunkte für eine fruchtschädigende Wirkung gibt, entspricht es der gegenwärtigen Auffassung über den Arzneimittelgebrauch, Vividrin akut Azelastin Nasenspray gegen Heuschnupfen im ersten Trimenon der Schwangerschaft nicht anzuwenden.

Da ausreichende Erfahrungen noch nicht vorliegen, sollte Vividrin akut Azelastin Nasenspray gegen Heuschnupfen während der Stillzeit nicht appliziert werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei Anwendung von Vividrin akut Azelastin Nasenspray gegen Heuschnupfen sind in Einzelfällen Beschwerden wie Abgeschlagenheit, Mattigkeit, Erschöpfung, Schwindel- oder Schwächegefühl, die auch durch das Krankheitsgeschehen bedingt sein können, möglich. In diesen Fällen kann die Fähigkeit zum Führen eines Kraftfahrzeuges und zur Bedienung von Maschinen beeinträchtigt sein. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol und Medikamenten, die ihrerseits das Reaktionsvermögen beeinträchtigen können.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:Sehr häufig ( 1/10)

Häufig ( 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich ( 1/1.000 bis < 1/100)

Selten ( 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Immunsystem

Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen

Nervensystem

Häufig: Bitterer Geschmack, der zuweilen Übelkeit verursachen kann

Sehr selten: Schwindel

Atemwege

Gelegentlich: Reizung der bereits entzündlich veränderten Nasenschleimhaut (Brennen, Kribbeln), Niesen, Nasenbluten

Magen-Darmtrakt

Selten: Übelkeit

Haut

Sehr selten: Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht

Allgemeine Beschwerden

Sehr selten: Abgeschlagenheit (Mattigkeit, Erschöpfung), Schwindel- oder Schwächegefühl, die auch durch das Krankheitsgeschehen selbst bedingt sein können

4.9 Überdosierung

Erfahrungen nach Applikation toxischer Dosen von Azelastinhydrochlorid beim Menschen liegen nicht vor. Im Falle einer Überdosierung oder Intoxikation ist aufgrund tierexperimenteller Befunde mit zentralnervösen Erscheinungen zu rechnen. Die Behandlung muss symptomatisch erfolgen. Ein Antidot ist nicht bekannt.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiallergikum / Antihistaminikum

ATC-Code:R01AC03

Azelastin, ein Phthalazinon-Derivat, ist eine stark und langanhaltend antiallergisch wirksame Substanz mit selektiv H1-antagonistischen Eigenschaften.

Azelastin hat eine antientzündliche Wirkung.

Neuere Ergebnisse präklinischer in vivoStudien und von in vitro Untersuchungen zeigen, dass Azelastin ein Wirkstoff mit mastzellstabilisierenden Eigenschaften ist, der die Freisetzung und Synthese von Mediatoren z. B. Histamin, Leukotrienen, PAF und Serotonin in der Früh- und Spätphase allergischer Reaktionen hemmt.

Bei Meerschweinchen konnte in vivo nachgewiesen werden, dass Azelastin in humantherapeutisch relevanten Dosierungen auch die durch Leukotriene und PAF induzierte Bronchokonstriktion hemmt. Auf diese Eigenschaften ist zurückzuführen, dass Azelastinhydrochlorid in Untersuchungen am Tier auch die der Hyperreaktivität zugrunde liegende Entzündung im respiratorischen Trakt zu unterdrücken vermag. Die Bedeutung der beim Tier erhobenen Befunde für die therapeutische Anwendung von Azelastin beim Menschen ist unklar.

EKG-Auswertungen von Patienten, die in Langzeitbehandlungen Azelastin oral in hoher Dosierung erhielten, bestätigen, dass die multiple Gabe von Azelastin keinen klinisch relevanten Einfluss auf das korrigierte QT (QTc)-Intervall hat.

Bei über 3700 Patienten, die oral mit Azelastin behandelt wurden, wurden keine ventrikulären Arrhythmien oder Torsade de Pointes festgestellt.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Allgemeine Pharmakokinetik (systemische Pharmakokinetik)

Nach oraler Gabe wird Azelastin schnell resorbiert, wobei die absolute Verfügbarkeit 81 % beträgt. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption nicht. Das hohe Verteilungsvolumen weist auf eine bevorzugte Verteilung in periphere Kompartimente hin. Auf Grund der relativ niedrigen Plasmaeiweiß-Bindung von 80-90 % sind Verdrängungs-Wechselwirkungen wenig wahrscheinlich.

Die Eliminations-Halbwertszeit aus dem Plasma beträgt für Azelastin nach Einmalgabe etwa 20 Stunden, für den ebenfalls therapeutisch aktiven Hauptmetaboliten N-Desmethylazelastin ca. 45 Stunden. Der Arzneistoff wird zum größten Teil über die Fäzes ausgeschieden.
Die anhaltende Ausscheidung geringer Dosisanteile in die Fäzes lässt vermuten, dass ein enterohepatischer Kreislauf vorliegt.

Kinetik bei Patienten (okulare Pharmakokinetik)

Nach wiederholter okularer Anwendung von Vividrin akut Azelastin antiallergische Augentropfen (bis zu 4-mal täglich einen Tropfen pro Auge) wurden sehr niedrige C_maxSpiegel im steady state gemessen, die bei oder unterhalb der Bestimmungsgrenze lagen.

Bioverfügbarkeit

Azelastinhydrochlorid wird nach oraler Gabe nahezu vollständig resorbiert (Mensch: 95 %, Substanz + Metabolite). Die absolute Bioverfügbarkeit der Ausgangssubstanz nach oraler Gabe wurde beim Menschen mit 82 % ermittelt.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Toxizität bei wiederholter Gabe

Bei wiederholter oraler Verabreichung von Azelastinhydrochlorid an Ratten und Hunden wurden erste allgemein-toxische Symptome in Dosen gesehen, die das 75fache der maximalen humantherapeutischen Tagesdosis überschritten.

Bei Ratten erwiesen sich Leber (erhöhte Serumenzymaktivität von ASAT, ALAT und AP sowie Organgewichtserhöhung, Zellhypertrophie, Fettinfiltration) und Niere (Anstieg des Harnstoff-Stickstoffs, gesteigertes Harnvolumen und vermehrte Ausscheidung von Natrium, Kalium und Chlorid sowie Organgewichtserhöhung) als Targetorgane und zwar in Dosen, die, bezogen auf das Körpergewicht, über dem 200fachen der oralen humantherapeutischen Tagesdosis lagen.

Die nicht toxische Dosis lag für Jungtiere und erwachsene Tiere mindestens 30fach über der maximalen oralen therapeutischen Tagesdosis für den Menschen.

Die 6-monatige intranasale Verabreichung an Ratten und Hunden ergab bis zu den maximal verabreichten Dosen von Azelastin Nasenspray (Ratte: ca. 130faches, Hund: ca. 25faches der intranasalen humantherapeutischen Dosis bezogen auf das Körpergewicht) keine lokalen und organspezifischen Toxizitätsbefunde.

Sensibilisierung

Azealstinhydrochlorid besaß in Untersuchungen am Meerschweinchen keine sensibilisierenden Eigenschaften.

Mutagenität/Kanzerogenität

In-vivound in-vitro-Mutagenitätsprüfungen sowie Kanzerogenitätsstudien an Mäusen und Ratten ließen kein mutagenes oder tumorigenes Potenzial von Azelastinhydrochlorid erkennen.

Reproduktionstoxizität

Azelastinhydrochlorid passierte im Tierversuch die Plazenta und ging in geringen Mengen in die Muttermilch über. Embryotoxizitätsstudien nach oraler Applikation an Ratte, Maus und Kaninchen ergaben nur bei Mäusen Hinweise auf teratogene Wirkungen im maternal-toxischen Dosisbereich (68,6 mg/kg/Tag). Die niedrigste embryotoxische Dosis betrug bei allen Spezies 30 mg/kg/Tag per os.

Fertilitätsstörungen wurden bei weiblichen Ratten ab einer Dosis von 3 mg/kg/Tag p.o. beobachtet.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumedetat (Ph.Eur.); Hypromellose; Wasserfreie Citronensäure (Ph.Eur.); Natriumchlorid; Natriummonohydrogenphosphat-Dodecahydrat (Ph.Eur.); Gereinigtes Wasser.

6.2 Inkompatibilitäten

Inkompatibilitäten sind bisher nicht bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Vividrin akut Azelastin Nasenspray gegen Heuschnupfen ist in der unangebrochenen Flasche
3 Jahre haltbar.

Die Lösung ist nach Anbruch der Flasche nicht länger als 6 Monate zu verwenden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht unter 8 °C lagern!

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Flasche mit 5 ml Nasenspray, Lösung

Flasche mit 10 ml Nasenspray, Lösung

Klinikpackung mit 10 x 5 ml bzw. 10 x 10 ml Nasenspray, Lösung

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

MEDA Pharma GmbH & Co. KG

Benzstr. 1

61352 Bad Homburg

Telefon: (06172) 888-01

Telefon: (06172) 888-2740

8. Zulassungsnummer

22668.00.00

9. Datum der Zulassung

17.09.1991

10. Stand der Information

Oktober 2011

11. Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig.

Vertreiber

Dr. Gerhard Mann

Chem.-pharm. Fabrik GmbH

Brunsbütteler Damm 165-173

13581 Berlin

Telefon (030) 33093 - 0

Telefax (030) 33093 - 357

E-Mail: heuschnupfen@bausch.com

und

Bausch & Lomb GmbH

Brunsbütteler Damm 165-173

13581 Berlin

Telefon (030) 33093 - 0

Telefax (030) 33093 - 357

E-Mail: heuschnupfen@bausch.com

In Lizenz der MEDA Pharma GmbH & Co. KG