Voltaren Schmerzgel Forte 23,2 Mg/G Gel
Novartis Consumer Health GmbH, D-81366 München
Module 1.3.1 (Fachinformation) zur Auflagenabarbeitung Zulassungsbescheid
Voltaren Schmerzgel forte 23,2 mg/g Gel ENR: 2182680
|
|
|
Voltaren® Schmerzgel forte 23,2 mg/g Gel |
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Voltaren ®Schmerzgel forte
23,2 mg/g Gel
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
1 g Gel enthält 23,2 mg Diclofenac, Diethylaminsalz als arzneilich wirksamen Bestandteil, entsprechend 20 mg Diclofenac-Natrium.
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Propylenglycol (50 mg/g gel) und Butylhydroxytoluol (0.2 mg/g gel) und eukalytushaltiges Parfum.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Gel
Weißes bis leicht milchiges Gel
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Anwendungsgebiet bei Jugendlichen über 14 Jahren und Erwachsenen
Zur lokalen, symptomatischen Behandlung von Schmerzen bei akuten Prellungen, Zerrungen oder Verstauchungen infolge eines stumpfen Traumas, z. B. Sport- und Unfallverletzungen.
Bei Jugendlichen über 14 Jahren ist das Arzneimittel zur Kurzzeitbehandlung vorgesehen.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Voltaren Schmerzgel forte wird 2-mal täglich (bevorzugt morgens und abends) angewendet.
Je nach Größe der zu behandelnden schmerzhaften Stelle ist eine kirsch- bis walnussgroße Menge, entsprechend 1 ‑ 4 g Gel (23,2 – 92,8 mg Diclofenac, Diethylaminsalz) erforderlich.
Die maximale Tagesgesamtdosis beträgt 8 g Gel entsprechend 185,6 mg Diclofenac, Diethylaminsalz.
Art und Dauer der Anwendung
Nur zur äußerlichen Anwendung! Nicht einnehmen!
Voltaren Schmerzgel forte wird auf die betroffenen Körperpartien dünn aufgetragen und leicht eingerieben. Es sollte nicht mit Druck eingerieben werden. Anschließend sollten die Hände gewaschen werden, außer diese wären die zu behandelnde Stelle.
Vor Anlegen eines Verbandes (siehe auch Abschnitt 4.4) sollte Voltaren Schmerzgel forte einige Minuten auf der Haut eintrocknen.
In der Regel ist in Abhängigkeit von den Symptomen eine Anwendung über 1 - 3 Wochen ausreichend.Für eine darüber hinausgehende Behandlungsdauer liegen keine Untersuchungen vor.
Bei Jugendlichen im Alter von 14 Jahren oder älter wird dem Patienten / den Eltern geraten, einen Arzt aufzusuchen, falls das Arzneimittel länger als 7 Tage zur Schmerzbehandlung benötigt wird oder die Symptome sich verschlechtern.
Besondere Patientengruppen
Ältere Patienten:
Es ist keine spezielle Dosisanpassung erforderlich. Wegen des möglichen Nebenwirkungsprofils sollten ältere Menschen besonders sorgfältig überwacht werden.
Eingeschränkte Nierenfunktion:
Bei Patienten mit Einschränkung der Nierenfunktion ist keine Dosisreduktion erforderlich.
Eingeschränkte Leberfunktion:
Bei Patienten mit Einschränkung der Leberfunktion ist keine Dosisreduktion erforderlich.
Kinder und Jugendliche (unter 14 Jahre):
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Wirksamkeit und Verträglichkeit bei Kindern und Jugendlichen unter 14 Jahren vor (siehe Abschnitt 4.3 Gegenanzeigen).
4.3 Gegenanzeigen
Voltaren Schmerzgel forte darf nicht angewendet werden
- bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Diclofenac, einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels oder andere Schmerz- und Rheumamittel (nicht-steroidale Antiphlogistika);
- bei Überempfindlichkeit (Allergie) gegen Propylenglycol, 2-Propanol und/oder dem eukalyptushaltigen Parfum;
- von Patienten, bei denen Asthmaanfälle, Hautausschlag oder akute Rhinitis durch Acetylsalicylsäure oder nicht-steroidale Antiphlogistika (NSAIDs) eingeleitet werden
- auf offenen Verletzungen, Entzündungen oder Infektionen der Haut, sowie auf Ekzemen oder Schleimhäuten;
- im letzten Trimenon der Schwangerschaft (siehe Abschnitt 4.6);
- bei Kindern und Jugendlichen unter 14 Jahren.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Voltaren Schmerzgel forte darf nur auf intakte, nicht erkrankte oder verletzte Haut aufgetragen werden.
Topisches Diclofenac kann mit einem nicht-okklusiven Verband, jedoch nicht mit einem luftdichten okklusiven Verband verwendet werden (siehe Abschnitt 5.2).
Bei akuten Zuständen, die mit starker Rötung, Schwellung oder Überwärmung von Gelenken einhergehen, bei andauernden Gelenkbeschwerden oderbei heftigen Rückenschmerzen, die in die Beine ausstrahlen und/oder mit neurologischen Ausfallerscheinungen (z. B. Taubheitsgefühl, Kribbeln) verbunden sind, sollte ein Arzt aufgesucht werden.
Bei Beschwerden, die sich nach 3 - 5 Tagen nicht gebessert haben oder sich verschlimmern, sollte ein Arzt aufgesucht werden.
Patienten, die an Asthma, Heuschnupfen, Nasenschleimhautschwellungen (sog. Nasenpolypen) oder chronischen obstruktiven Atemwegserkrankungen, chronischen Atemwegsinfektionen (besonders gekoppelt mit heuschnupfenartigen Erscheinungen) leiden, und Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Schmerz- und Rheumamittel aller Art sind bei Anwendung von Voltaren Schmerzgel forte durch Asthmaanfälle (sog. Analgetika-intoleranz/Analgetika-Asthma), örtliche Haut- oder Schleimhautschwellung (sog. Quincke-Ödem) oder Urtikaria eher gefährdet als andere Patienten.
Bei diesen Patienten darf Voltaren Schmerzgel forte nur unter bestimmten Vorsichtsmaßnahmen (Notfallbereitschaft) und direkter ärztlicher Kontrolle angewendet werden. Das gleiche gilt für Patienten, die auch gegen andere Stoffe überempfindlich (allergisch) reagieren, wie z.B. mit Hautreaktionen, Juckreiz oder Nesselfieber.
Sollte während der Behandlung mit Voltaren Schmerzgel forte Hautauschlag auftreten, ist die Behandlung abzubrechen.
Es sollte darauf geachtet werden, dass Kinder mit ihren Händen nicht mit den mit dem Arzneimittel eingeriebenen Hautpartien in Kontakt gelangen.
Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen.
Butylhydroxytoluol kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z.B. Kontaktdermatitis), Reizungen der Augen und der Schleimhäute hervorrufen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Da die systemische Aufnahme von Diclofenac durch eine topische Anwendung sehr gering ist, sind derartige Wechselwirkungen bei bestimmungsgemäßer Anwendung sehr unwahrscheinlich. Der behandelnde Arzt sollte dennoch darüber informiert werden, welche Medikamente gleichzeitig angewendet werden bzw. bis vor kurzem angewendet wurden.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft:
Die systemische Konzentration von Diclofenac ist im Vergleich mit oralen Darreichungsformen geringer nach einer topischen Anwendung. Im Hinblick auf die Erfahrung mit der Behandlung mit NSAIDs mit systemischer Aufnahme wird Folgendes empfohlen:
Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryo-fetale Entwicklung negativ beeinflussen. Daten aus epidemiologischen Studien weisen auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten sowie kardiale Missbildungen und Gastroschisis nach der Anwendung eines Prostaglandinsynthese-Hemmers in der Frühschwangerschaft hin. Das absolute Risiko für kardiovaskuläre Missbildungen war von weniger als 1 % bis auf etwa 1,5 % erhöht. Es wird angenommen, dass das Risiko mit der Dosis und der Dauer der Behandlung steigt. Bei Tieren wurde nachgewiesen, dass die Gabe eines Prostaglandinsynthese-Hemmers zu erhöhtem prä- und post-implantärem Verlust sowie zu embryo-fetaler Letalität führt. Ferner wurden erhöhte Inzidenzen verschiedener Missbildungen,einschließlich kardiovaskulärer Missbildungen, bei Tieren berichtet, die während der Phase der Organogenese einen Prostaglandinsynthese-Hemmer erhielten. Während des ersten und zweiten Schwangerschaftstrimenon sollte Diclofenac nur gegeben werden, wenn dies unbedingt notwendig ist. Falls Diclofenac von einer Frau angewendet wird, die versucht, schwanger zu werden oder wenn es während des ersten oder zweiten Schwangerschaftstrimesters angewendet wird, sollte die Dosis so niedrig und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich gehalten werden.
Während des dritten Schwangerschaftstrimenon können alle Prostaglandinsynthese-Hemmer
- den Foetus folgenden Risiken aussetzen:
- kardiopulmonale Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonaler Hypertonie);
- Nierenfunktionsstörung, die zu Nierenversagen mit Oligohydroamniose fortschreiten kann;
- die Mutter und das Kind, am Ende der Schwangerschaft, folgenden Risiken aussetzen:
- mögliche Verlängerung der Blutungszeit, ein thrombozyten-aggregationshemmender Effekt, der selbst bei sehr geringen Dosen auftreten kann.
- Hemmung von Uteruskontraktionen, mit der Folge eines verspäteten oder verlängerten Geburtsvorgangs.
Daher ist Diclofenac während des dritten Schwangerschaftsdrittels kontraindiziert.
Stillzeit
Wie andere NSAIDs geht Diclofenac in geringen Mengen in die Muttermilch über. Bei therapeutischen Dosen von Voltaren Schmerzgel forte werden jedoch keine Nebenwirkungen auf den Säugling erwartet. Aufgrund der fehlenden kontrollierten Studien mit stillenden Frauen sollte Voltaren Schmerzgel forte während der Stillzeit nur unter ärztlichem Rat verwendet werden. Unter diesen Umständen sollte das Produkt nicht auf die Brust stillender Mütter noch anderweitig über einen längeren Zeitraum auf große Hautbereiche aufgetragen werden (siehe Abschnitt 4.4).
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Die topische Anwendung von Diclofenac hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig (>10%)
Häufig (≥ 1 % - < 10 %)
Gelegentlich (≥ 0,1 % - 1 %)
Selten (≥ 0,01 % - < 0,1 %)
Sehr selten
(< 0,01 %)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der
verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Infektionen und parasitäre Erkrankungen
Sehr selten: pustelartiger Hautausschlag
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Urtikaria); Angioödem.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Sehr selten: Asthma.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Häufig: Hautausschlag, Ekzem, Erythem, Dermatitis (einschließlich Kontaktdermatitis), Pruritus.
Selten: Bullöse Dermatitis.
Sehr selten: Photosensibilisierung.
Wenn Voltaren Schmerzgel forte großflächig auf die Haut aufgetragen und über einen längeren Zeitraum angewendet wird, ist das Auftreten von systemischen Nebenwirkungen (z. B. renale, hepatische oder gastrointestinale Nebenwirkungen, systemische Überempfindlichkeitsreaktionen), wie sie unter Umständen nach systemischer Anwendung Diclofenac-haltiger Arzneimittel auftreten können, nicht auszuschließen.
4.9 Überdosierung
Aufgrund der geringen systemischen Resorption von Diclofenac bei begrenzter topischer Anwendung ist eine Überdosierung unwahrscheinlich.
Bei deutlicher Überschreitung der empfohlenen Dosierung bei der Anwendung auf der Haut sollte das Gel wieder entfernt und mit Wasser abgewaschen werden.
Bei versehentlicher Einnahme von Voltaren Schmerzgel forte (1 Tube mit 60 g entspricht einem Aquivalent von 1392mg Diclofenac, Diethylaminsalz) können Nebenwirkungen auftreten, ähnlich denen bei einer Überdosierung von systemischem Diclofenac. Bei versehentlichem Verschlucken, das zu signifikanten systemischen Nebenwirkungen führt, sollten allgemeine therapeutische Maßnahmen verwendet werden, die in der Regel auch zur Behandlung von Vergiftungen mit nicht-steroidalen, anti-inflammatorischen Arzneimitteln eingesetzt werden. Es kann zeitnah nach dem Verschlucken die Verwendung von Aktivkohle in Erwägung gezogen werden. Der Patient wird in der Packungsbeilage darauf hingewiesen, bei versehentlicher Einnahme von Voltaren Schmerzgel forte (z. B. auch von Kindern) einen Arzt zu benachrichtigen.
Ein spezifisches Antidot existiert nicht.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Phenylessigsäurederivat; Nichtsteroidales Antiphlogistikum/Analgetikum
ATC-Code: M02AA15
Diclofenac ist ein nichtsteroidales Antiphlogistikum/Analgetikum, das sich über die Prostaglandinsynthesehemmung in den üblichen tierexperimentellen Entzündungsmodellen als wirksam erwies. Diclofenac hemmt reversibel die ADP (Adenosin-5’-diphosphat) und die kollageninduzierte Plättchenaggregation. Beim Menschen reduziert Diclofenac entzündlich bedingte Schmerzen und Schwellungen und verkürzt die Dauer bis zur normalen Funktionsfähigkeit.
In einer klinischen Studie bei Patienten (VOPO-P-307) reduzierte Voltaren Schmerzgel forte (23,2 mg Dicliofenac, Diethylaminsalz/g Gel) den Schmerz (Bewegungsschmerz) drei Tage nach Behandlungsbeginn klinisch relevant und statistisch signifikant im Vergleich zur Placebogruppe. Darüber hinaus verbesserte Voltaren Schmerzgel forte signifikant die Funktionsfähigkeit des Fußgelenkes innerhalb der ersten drei Behandlungstage.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption, Verteilung, Gewebsspiegel
Die Menge des durch die Haut resorbierten Diclofenac verhält sich proportional zur Dauer des Hautkontakts und zu der mit Voltaren Schmerzgel forte bedeckten Hautfläche und ist abhängig von der topischen Gesamtdosis sowie von der Hydration der Haut. Nach lokaler Anwendung von Voltaren Schmerzgel forte auf Hand- und Kniegelenke wird der Wirkstoff perkutan resorbiert und ist im Plasma sowie in unterschiedlich hoher Konzentration - abhängig von der Diffusionsstrecke - im Gewebe unterhalb des Applikationsortes nachweisbar. Die perkutane Resorption nach Applikation von 2,5 g Voltaren Schmerzgel forte pro 500 cm2Haut liegt bei etwa 6% der aufgetragenen Diclofenac-Dosis (gemessen an der Urinausscheidung von Diclofenac und seinen hydroxylierten Metaboliten im Vergleich zur oralen Gabe von Diclofenac-Natrium). Durch einen Depot-Effekt der Haut kommt es zu einer verzögerten und verlängerten Abgabe des Wirkstoffes in die darunterliegenden Gewebe und das Plasma. Unter Okklusivbedingungen (10 Stunden) kann die perkutane Resorption von Diclofenac beim Erwachsenen um das Dreifache (Serumkonzentration) erhöht sein.
Diclofenac wird zu 99,7 % an Serumproteine, hauptsächlich an Albumin (99,4%) gebunden. Die Plasmaspiegel nach Auftragung von Voltaren Schmerzgel forte reichen zur Erklärung der beobachteten therapeutischen Wirksamkeit nicht aus; diese wird vielmehr mit dem Vorliegen deutlich höherer Wirkstoffkonzentrationen unterhalb der Auftragsstelle erklärt.
Diclofenac hat aufgrund seiner Eigenschaften (wie kurze Plasmahalbwertszeit, niedriger pKa-Wert, kleines Verteilungsvolumen, hohe Proteinbindung) eine Affinität zu entzündetem Gewebe. Diclofenac verteilt sich, persistiert und wirkt deshalb bevorzugt in entzündetem Gewebe.
Biotransformation
Die Biotransformation von Diclofenac erfolgt zum Teil durch Glukuronidierung des unveränderten Moleküls, hauptsächlich aber durch ein- und mehrfache Hydroxylierung mit anschließender Glukuronidierung der meisten der dabei entstehenden phenolischen Metaboliten. Zwei dieser phenolischen Metaboliten sind pharmakologisch wirksam, jedoch in viel geringerem Ausmaß als Diclofenac.
Elimination
Die systemische Gesamtclearance von Diclofenac aus dem Plasma beträgt 263 ± 56 ml/min, die terminale Plasmahalbwertszeit 1-2 Stunden. Vier der Metaboliten, darunter die beiden pharmakologisch wirksamen, besitzen ebenfalls eine kurze Plasmahalbwertszeit von 1 - 3 Stunden. Ein Metabolit, 3'-Hydroxy-4'-methoxy-diclofenac, hat eine viel längere Halbwertszeit, ist aber pharmakologisch praktisch unwirksam. Diclofenac und seine Metaboliten werden vorwiegend renal ausgeschieden.
Bei Niereninsuffizienz ist nicht mit einer Kumulation von Diclofenac und seinen Metaboliten zu rechnen. Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose verlaufen die Kinetik und der Metabolismus von Diclofenac wie bei Patienten ohne Lebererkrankung.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Basierend auf konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, zur Gentoxizität und zum kanzerogenen Potenzial, lassen präklinische Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen, die über die bereits in anderen Kapiteln der Fachinformation beschriebenen hinausgehen. Die chronische Toxizität von Diclofenac zeigte sich in Tierversuchen bei systemischer Gabe vor allem in Form von Läsionen und Ulzera im Magen-Darm-Trakt. In einer 2-Jahres-Toxizitätsstudie wurde bei mit Diclofenac behandelten Ratten eine dosisabhängige Zunahme von thrombotischen Gefäßverschlüssen am Herzen beobachtet.
In tierexperimentellen Studien zur Reproduktionstoxizität führte Diclofenac bei systemischer Gabe zu einer Hemmung der Ovulation beim Kaninchen sowie zu Störungen der Implantation und frühen Embryonalenentwicklung bei der Ratte. Tragzeit und Dauer des Geburtsvorganges wurden durch Diclofenac verlängert. Das embryotoxische Potenzial von Diclofenac wurde an drei Tierarten (Ratte, Maus, Kaninchen) untersucht. Fruchttod und Wachstumsretardierung traten bei Dosen im maternal-toxischen Bereich auf. Auf Basis der verfügbaren nicht-klinschen Daten wird Diclofenac als nicht-teratogen betrachtet. Dosen unterhalb der maternal-toxischen Grenze hatten keinen Einfluss auf die postnatale Entwicklung der Nachkommen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Gereinigtes Wasser; 2-Propanol; Propylenglycol; Cocoylcaprylocaprat; Paraffin; Macrogolcetylstearylether; Carbomer; Diethylamin; Oleylalkohol; eukalyptushaltiges Parfum; Butylhydroxytoluol.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
Nach Anbruch des Behältnisses 3 Jahre haltbar.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Keine bekannt.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Laminierte Aluminiumtube mit Originalitätsverschluß
30 g Gel
50 g Gel
60 g Gel
100 g Gel
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
Novartis Consumer Health GmbH
81366 München
Novartis Consumer Health GmbH
Zielstattstraße 40
81379 München
Telefon (089) 7877-0
Telefax (089)
7877-44
Email: medical.contactcenter@novartis.com
8. Zulassungsnummer
82680.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung
26. März 2013
10. Stand der Information
März 2013
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig
A 50-0