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Xylocain 4 %



Gebrauchsinformation Xylocain 4 %


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Gebrauchsinformation

Xylocain 4 %


Lösung


(Zul.-Nr.: 6077161.00.00)



Gebrauchsinformation: Information für den Anwender

Xylocain® 4 %

Lösung

Lidocainhydrochlorid 1 H2O

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung dieses Arzneimittels beginnen.

  • Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

  • Fragen Sie Ihren Apotheker, wenn Sie weitere Informationen oder einen Rat benötigen.

  • Wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker.



Diese Packungsbeilage beinhaltet:

1 Was ist Xylocain 4 % und wofür wird es angewendet?

2 Was müssen Sie vor der Anwendung von Xylocain 4 % beachten?

3 Wie ist Xylocain 4 % anzuwenden?

4 Welche Nebenwirkungen sind möglich?

5 Wie ist Xylocain 4 % aufzubewahren?

6 Weitere Informationen

1 Was ist Xylocain 4 % und wofür wird es angewendet?

1.1 Xylocain 4 % ist ein Mittel zur örtlichen Betäubung (Lokalanästhetikum).

1.2 Xylocain 4 % wird angewendet zur Oberflächenanästhesie:

  • vor operativen und diagnostischen Eingriffen im Hals- und Nasenbereich,

  • bei Gewebeentnahmen (Biopsien) aus Mundhöhle und Rachen,

  • bei endoskopischen Untersuchungen der oberen Atemwege (Bronchoskopie),

  • bei Röntgenuntersuchungen der oberen Atemwege nach Injektion von Kontrastmitteln (Bronchographie).

2 Was müssen Sie vor der Anwendung von Xylocain 4 % beachten?

2.1 Xylocain 4 % darf nicht angewendet werden,

  • wenn Sie an

  • erheblichen Störungen des Reizleitungssystems des Herzens,

  • Herzleistungsschwäche, die durch gesteigerte Tätigkeit des Herzmuskels nicht ausgeglichen werden kann (dekompensierte Herzinsuffizienz), oder

  • einem Schock aufgrund verminderter Herztätigkeit oder verminderter zirkulierender Blutmenge (kardiogenem und hypovolämischem Schock) leiden.

  • Sie dürfen Xylocain 4 % ebenfalls nicht anwenden, wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegenüber

  • dem Wirkstoff Lidocain,

  • bestimmten anderen Mitteln zur Schmerzausschaltung (Lokalanästhetika vom Amidtyp- und Estertyp),

  • Methyl-4- und/oder Propyl-4-hydroxybenzoat (Konservierungsmittel),

  • Para-Aminobenzoesäure (PAB, Abbauprodukt der Lokalanästhetika vom Estertyp und der Konservierungsmittel) oder

  • einem der sonstigen Bestandteile reagieren.

2.2 Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Xylocain 4 % ist erforderlich,

wenn Sie an

  • Durchblutungsstörungen des Herzens oder Herzleistungsschwäche (siehe auch Abschnitt 2.1 „Xylocain 4 % darf nicht angewendet werden“),

  • einer fortgeschrittenen Lebererkrankung,

  • einer verminderten Nierenfunktion leiden

  • oder sich allgemein in einem schlechten Gesundheitszustand befinden.

  • Wenn Sie an einer Störung des blutbildenden Systems (Porphyrie) leiden, dürfen Sie Xylocain 4 % nur unter ärztlicher Überwachung anwenden. Möglicherweise kann Xylocain 4 % Lösung auch eine Porphyrie auslösen. Fragen Sie hierzu bitte ihren Arzt.

  • Besondere Vorsicht ist ebenfalls erforderlich, wenn Sie Xylocain 4 % auf Wundflächen auftragen, da die Gefahr besteht, dass größere Mengen des Wirkstoffs vom Körper aufgenommen werden. Wenden Sie das Arzneimittel daher nur nach Rücksprache mit Ihrem Arzt an.

Wenden Sie Xylocain 4 % nicht in größeren Mengen und nicht häufiger als vom Arzt verordnet an, da schwere Nebenwirkungen aufgrund der Anreicherung des Wirkstoffs im Blut auftreten können. Eine notfallmedizinische Behandlung kann dann erforderlich werden.

Wenn Sie Xylocain 4 % im Mund oder im Rachen anwenden, kann das Schlucken erschwert sein. Es besteht dann die Gefahr, dass Sie sich verschlucken. Außerdem könnten Sie sich in die Zunge oder in die Wange beißen, wenn diese Gebiete betäubt sind.

Sie sollten Xylocain 4 % nicht zum Gurgeln verwenden. Das Gurgeln mit konzentrierter Xylocain 4 %-Lösung erhöht das Risiko von Nebenwirkungen.

Das Auftragen von Xylocain 4 % auf die Schleimhäute der Luftröhre und der tieferen Atemwege erfordert besondere Vorsicht, weil Lokalanästhetika über die Schleimhäute sehr schnell in die Blutbahn gelangen.

a) Kinder

Bei Kindern unter 12 Jahren muss die Dosierung an das Körpergewicht angepasst werden. Fragen Sie hierzu immer Ihren Arzt.

b) Ältere Menschen

Bei Ihnen muss die Dosierung angepasst werden. Fragen Sie hierzu bitte ihren Arzt.

2.3 Bei Anwendung von Xylocain 4 % mit anderen Arzneimitteln

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Vorsicht ist geboten, wenn Sie Herz-Kreislauf-Medikamente mit den Wirkstoffen Propranolol, Diltiazem und Verapamil einnehmen. Diese Arzneimittel verlangsamen den Abbau des Wirkstoffs Lidocain und er kann sich im Körper anreichern.

Besonders vorsichtig müssen Sie sein, wenn Sie bestimmte Antiarrhythmika, wie z. B. mexiletin- oder tocainidhaltige Arzneimittel einnehmen, da sich die unerwünschten Effekte verstärken können.

Vorsicht ist außerdem geboten bei bestimmten Arzneimitteln gegen Herzrhythmusstörungen (Antiarrhythmika der Klasse III, z. B. Mittel mit dem Wirkstoff Amiodaron). Wenn Sie Arzneimittel gegen Herzrhythmusstörungen mit beispielsweise dem Wirkstoff Amiodaron erhalten, sollten Sie Xylocain 4 % nur unter ärztlicher Aufsicht (EKG-Überwachung) anwenden.

Wenn Sie Arzneimittel mit dem Wirkstoff Cimetidin zur Regulierung der Magensäureproduktion oder wenn Sie Betablocker anwenden, dürfen Sie die Dosierung von Xylocain 4 % nicht ohne ärztlichen Rat erhöhen. Möglicherweise kann es bei wiederholter hoher Dosierung über einen längeren Zeitraum zu einer Anreicherung des Wirkstoffs von Xylocain 4 % im Blut kommen.

2.4 Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft sollte Lidocain, der Wirkstoff von Xylocain 4 %, bei Ihnen nur angewendet werden, wenn es Ihr behandelnder Arzt für unbedingt erforderlich erachtet, da keine kontrollierten Studien an Schwangeren durchgeführt wurden. Bisher liegen keine Hinweise auf angeborene Missbildungen nach Anwendung von Lidocain in der Schwangerschaft vor.

Es ist bekannt, dass Lidocain nach Injektion in den Körper in die Plazenta übertritt. Untersuchungen zu einem Übertritt nach Auftragen auf Haut oder Schleimhaut liegen nicht vor.


Lidocain geht nach Injektion in den Körper in geringen Mengen in die Muttermilch über. Untersuchungen zum Übergang nach Auftragen auf Haut und Schleimhaut liegen nicht vor, jedoch ist eine Gefährdung des Säuglings unwahrscheinlich.

2.5 Verkehrstüchtigkeit und Bedienen von Maschinen

Ihr Arzt wird Ihnen sagen, ob Sie nach einer Anwendung von Xylocain 4 % am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen dürfen.

3 Wie ist Xylocain 4 % anzuwenden?

Wenden Sie Xylocain 4 % immer genau nach der Anweisung in dieser Packungsbeilage an. Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.

  1. Art der Anwendung

Zur Anwendung im Mund- und Rachenraum.


Dieses Arzneimittel ist nichtzur Injektion geeignet.

  1. Dosis

Xylocain 4 % ist vom Arzt individuell zu dosieren. Die Maximaldosis für Erwachsene mit normalem Körpergewicht (70 kg) beträgt 200 mg Lidocainhydrochlorid bzw. 5 ml Xylocain 4 % (entsprechend 3 mg/kg Körpergewicht).


Bei Patienten in geschwächtem Allgemeinzustand oder Kindern sollte entsprechend ihrem Alter, Gewicht und körperlichem Zustand dosiert werden.

Fragen Sie hierzu unbedingt Ihren Arzt oder Apotheker.


Bei Kindern unter12 Jahren muss die Dosierung nach Körpergewicht berechnet werden. Sie darf 3 mg/kg Körpergewicht nicht überschreiten.


Bei Kindern, die jünger als 3 Jahre sind, sollte ein Arzneimittel mit einem geringeren Wirkstoffanteil angewendet werden. Fragen Sie dazu bitte Ihren Arzt.


Bronchoskopien und Bronchographien

Xylocain 4 % wird bei Bronchoskopien mit einer Spritze über den entsprechenden Arbeitskanal des Bronchoskops auf die Luftröhrenschleimhaut aufgetragen. Dabei sind die Hinweise des Geräteherstellers zu beachten.


Anwendungshinweise

Xylocain 4 % wird entweder auf das zu betäubende Gebiet aufgesprüht oder mit einem keimfreien Tupfer aufgetragen. Der Tupfer muss danach entsorgt werden.

Die Einwirkungszeit hängt von der Anwendung ab und beträgt 1 bis 5 Minuten. Die Dauer der Betäubung reicht von ungefähr 15 bis zu 30 Minuten.


Zur Gefäßkontraktion kann z. B. Adrenalin hinzugefügt werden, unter Einhaltung der entsprechenden Dosierungshinweise.


Die Löslichkeit von Lidocain ist ab einem pH-Wert von 6,5 begrenzt. Dies muss beachtet werden, wenn alkalische Lösungen zugesetzt werden, da es zu einer Ausfällung kommen kann.


Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Xylocain 4 % zu stark oder zu schwach ist.

3.3 Wenn Sie eine größere Menge von Xylocain 4 % angewendet haben, als Sie sollten,

können folgende Symptome auftreten:

Erregung, Unruhe, Schwindel, Hör- und Sehstörungen, Kribbeln am Mund (perioral), verwaschene Sprache, Übelkeit, Erbrechen, Zittern und Muskelzuckungen. Diese so genannten exzitatorischen Symptome sind Vorzeichen eines drohenden Krampfanfalls.

Symptome, die das Herz-Kreislauf-System (kardiovaskuläre Symptome) betreffen, können sein:

Rhythmusstörungen, zu schneller Herzschlag, zu hoher Blutdruck und Hautrötung.

Bei fortschreitender Überdosierung kommt es zu einer Unterdrückung von Funktionen des Zentralnervensystems und des Herzens (Depression zentraler und kardialer Funktionen) mit Koma, Atem- und Kreislaufstillstand. Erstes Symptom ist dabei häufig der niedrige Blutdruck.


Bei Auftreten von Symptomen einer Überdosierung wie oben beschrieben muss die Anwendung von Xylocain 4 % sofort unterbrochen werden. Setzen Sie sich unverzüglich mit Ihrem Arzt in Verbindung. Er wird die Notfallmaßnahmen entsprechend den Krankheitszeichen einleiten.


Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

4 Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann Xylocain 4 % Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Sehr häufig:

mehr als 1 von 10 Behandelten

Häufig:

weniger als 1 von 10, aber mehr als 1 von 100 Behandelten

Gelegentlich:

weniger als 1 von 100, aber mehr als 1 von 1000 Behandelten

Selten:

weniger als 1 von 1000, aber mehr als 1 von 10 000 Behandelten

Sehr selten:

weniger als 1 von 10 000 Behandelten oder unbekannt

Mögliche Nebenwirkungen

Bei der Anwendung eines Lokalanästhetikums sind gewisse Risiken nicht grundsätzlich auszuschließen. Selten können allergische Reaktionen, in schwersten Fällen eine akute Überempfindlichkeitsreaktion bis hin zum Schock (anaphylaktischer Schock), auf ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp auftreten.

Wenn Sie Xylocain 4 % im Mund oder im Rachen anwenden, können gelegentlich Schwellungen der Schleimhaut (Ödeme) im Rachen oder am Kehlkopf auftreten. Sehr selten geht dies mit Heiserkeit einher.

Es wurde über lokale Reizungen am Anwendungsort berichtet.

Der Wirkstoff wird besonders an Wundflächen und im oberen Bereich der Atemwege (Bronchialtrakt) gut aufgenommen. Trotz der erwiesenen hohen klinischen Toleranz von Lidocain sind nach Überschreiten eines kritischen Blutspiegels toxische Nebenwirkungen nicht auszuschließen. Diese Nebenwirkungen führen hauptsächlich zu zentralnervösen und kardiovaskulären Symptomen (siehe Abschnitt „3.3 Wenn Sie eine größere Menge von Xylocain 4 % angewendet haben, als Sie sollten“).

Die sicherste Vorbeugung besteht in der genauen Einhaltung der empfohlenen Wirkstoffdosierung, deren Wirkung unbedingt ärztlich überwacht werden muss (visueller und verbaler Patientenkontakt).

Als mögliche Ursache für Nebenwirkungen müssen auch eventuelle Störungen im Abbau (Leber) oder in der Ausscheidung (Niere) von Lidocain in Betracht gezogen werden.

Methyl-4-hydroxybenzoat kann Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Besondere Hinweise

Wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt, wenn Sie bei sich Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion bemerken, oder wenn Sie Reaktionen bemerken, wie sie im Abschnitt 3.3 „Wenn Sie eine größere Menge von Xylocain 4 % angewendet haben, als Sie sollten“ beschrieben sind.


Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind.

5 Wie ist Xylocain 4 % aufzubewahren?

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Etikett und dem Umkarton angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden.


Aufbewahrungshinweise:

Nicht über 25 °C lagern und nicht einfrieren.


Haltbarkeit nach Anbruch:

3 Monate

6 Weitere Informationen

6.1 Was Xylocain 4 % enthält:

  • Der Wirkstoff ist: Lidocainhydrochlorid 1 H2O.

1 ml Lösung enthält: 40 mg Lidocainhydrochlorid (als Lidocainhydrochlorid 1 H2O).

  • Die sonstigen Bestandteile sind: 1 mg/ml Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.) als Konservierungsmittel, Natriumhydroxid-Lösung zur pH-Wert-Einstellung, Wasser für Injektionszwecke.

  1. Wie Xylocain 4 % aussieht und Inhalt der Packung:

Xylocain 4 % ist in braunen Glasflaschen mit Schraubverschluss zu erhalten.

Xylocain 4 % ist in Packungen mit 1 Flasche mit 30 mlLösung erhältlich [N 1].

6.3 Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller:

AstraZeneca GmbH

22876 Wedel

Telefon: 0 41 03 / 70 80

Telefax: 0 41 03 / 708 32 93

E-Mail: azinfo@astrazeneca.com

www.astrazeneca.de


Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im April 2007.


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Servicehotline für Produktanfragen: 0800 22 88 660




pal-12a-xylocain4--04-07 Si Stand: 27.04.2007

Xylocain 4 %

Fachinformation Xylocain 4 %


S. 0

FACHINFORMATION (SPC)

Xylocain 4 %


Lösung


(Zul.-Nr.: 6077161.00.00)


Fachinformation
(Zusammenfassung der Produkteigenschaften/SPC)

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Xylocain®4 %

Lösung

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 ml Lösung enthält:

40 mg Lidocainhydrochlorid

(als Lidocainhydrochlorid 1 H2O)

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe 6.1.

3. Darreichungsform

Lösung

Nichtzur Injektion

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur Oberflächenanästhesie vor operativen und diagnostischen Eingriffen im Hals- und Nasenbereich, Biopsien aus Mundhöhle und Rachen, Bronchoskopien und Bronchographien.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Xylocain 4 % dient zur Anwendung auf Schleimhäuten und gewährt eine effiziente Oberflächenanästhesie. Die Einwirkzeit ist anwendungsabhängig und kann von 1 bis zu 5 Minuten betragen. Die Anästhesiedauer beträgt ungefähr 15 bis zu 30 Minuten.

Wie auch bei anderen Lokalanästhetika hängt die Wirksamkeit und Sicherheit von Lidocain von der richtigen Dosierung, der korrekten Anwendungstechnik, von geeigneten Vorsichtsmaßnahmen sowie den Vorbereitungen für Notfallmaßnahmen ab.

Die folgenden Angaben gelten als Richtlinie. Bei der Ermittlung der erforderlichen Dosis sind die ärztliche Erfahrung sowie seine Kenntnis von der körperlichen Verfassung des Patienten wichtig.

Die Absorption von den Schleimhäuten variiert, ist jedoch im Bereich der Bronchialschleimhaut hoch. Eine Anwendung in Gebieten nur unterhalb der Stimmbänder kann aufgrund einer verminderten Aufnahme in das Intestinum und eines verminderten First-pass-Verlustes von Lidocain zu sehr hohen Plasmakonzentrationen führen.

Maximaldosen für Erwachsene mit normalem Körpergewicht (70 kg): 200 mg bzw. 5 ml Xylocain 4 % (entsprechend 3 mg/kg Körpergewicht).

Auf dieser Basis soll z. B. bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand oder Kindern die Maximaldosis errechnet werden.

Bei Kindern unter 12 Jahren muss die Dosis nach mg/kg Körpergewicht berechnet werden, wobei 3 mg/kg Körpergewicht nicht überschritten werden dürfen.

Bei Kindern, die jünger als 3 Jahre sind, werden weniger konzentrierte Lidocainlösungen empfohlen.

Ein eventuell auftretendes leichtes Brennen bei der ersten Applikation verschwindet mit dem schnellen Eintritt der Oberflächenanästhesie.

Xylocain 4 % wird zur Oberflächenanästhesie auf das zu anästhesierende Gebiet entweder aufgesprüht oder einem mit Xylocain 4 %-Lösung getränkten sterilem Tupfer aufgetragen, der nach Gebrauch verworfen wird.

Zur Gefäßkontraktion kann z. B. Adrenalin hinzugefügt werden, unter Einhaltung der entsprechenden Dosierungshinweise.

Bronchoskopien und Bronchographien

Die Xylocain 4 %-Lösung kann mittels Spritze über den entsprechenden Arbeitskanal des Bronchoskops (Geräteherstellerhinweis beachten) auf die Trachealschleimhaut appliziert werden.

4.3 Gegenanzeigen

Xylocain 4 % darf nicht angewendet werden bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber:

  • Lidocain und anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp oder einem der sonstigen Bestandteile,

  • Methyl-4- und/oder Propyl-4-hydroxybenzoat (Methyl-/Propylparaben) oder gegenüber deren Metabolit Para-Aminobenzoesäure (PAB). Lidocainhaltige Präparate, die Parabene enthalten, sollten bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Estertyp oder deren Metabolit PAB vermieden werden.

  • Außerdem darf Xylocain 4 % nicht angewendet werden bei Patienten mit

  • erheblichen Störungen des Reizleitungssystems,

  • dekompensierter Herzinsuffizienz,

  • kardiogenem und hypovolämischem Schock.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Die Applikation dieser konzentrierten Xylocain-Lösung auf die Schleimhäute der Trachea und der tieferen Atemwege erfordert besondere Vorsicht, weil Lokalanästhetika aus diesem Gebiet mit einer Geschwindigkeit resorbiert werden, die praktisch den Bedingungen einer systemischen Anwendung sehr nahe kommen. Xylocain 4 % sollte ebenfalls mit Vorsicht bei Patienten mit Schleimhautverletzungen im Applikationsbereich angewendet werden, da Schleimhautverletzungen eine erhöhte systemische Absorption ermöglichen.

Xylocain 4 % darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei

  • einer kardiovaskulären Erkrankung einschließlich Herzinsuffizienz (siehe auch 4.3 ),

  • älteren Patienten,

  • Patienten in schlechtem Allgemeinzustand,

  • Patienten mit fortgeschrittenen Lebererkrankungen oder verminderter Nierenfunktion.

Xylocain 4 % sollte bei Patienten mit akuter Porphyrie nur bei zwingender Indikation angewendet werden, da Xylocain 4 % möglicherweise eine Porphyrie auslösen kann. Bei allen Patienten mit Porphyrie sollten entsprechende Vorsichtsmaßnahmen ergriffen werden.

Werden größere Mengen Xylocain 4 % appliziert oder wird die Lösung häufiger als verordnet angewendet, können toxische Blutspiegel erreicht werden. Die sicherste Prophylaxe besteht in der genauen Einhaltung der empfohlenen Lidocaindosierung. Dies ist besonders bei Kindern angezeigt, wobei die Dosierung an das Körpergewicht angepasst werden soll. Bei Auftreten von toxischen Effekten können notfallmedizinische Maßnahmen und Beatmung notwendig werden.

Wird Xylocain 4 % im Mund- und Rachenraum angewendet, kann das Schlucken erschwert und die Gefahr der Aspiration erhöht sein. Bei tauber Zunge und Mundschleimhaut besteht die Gefahr von Bissverletzungen.

Xylocain 4 % sollte nicht zum Gurgeln verwendet werden. Das Gurgeln mit konzentrierter Xylocain 4 %-Lösung erhöht wegen einer möglichen Überdosierung, einer schnelleren Aufnahme des Wirkstoffs über die Schleimhäute oder durch Verschlucken des Wirkstoffs das Risiko systemischer Nebenwirkungen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bei Patienten, die gleichzeitig andere Lokalanästhetika oder strukturverwandte Substanzen (z. B. Antiarrhythmika wie Mexiletin und Tocainid) erhalten, muss Xylocain 4 % besonders vorsichtig verwendet werden, da sich in diesen Fällen die unerwünschten Wirkungen addieren.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit bestimmten Herzmedikamenten (Propranolol, Diltiazem und Verapamil). Durch eine Abnahme der Ausscheidungen von Lidocainhydrochlorid kommt es zu einer deutlichen Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit mit Kumulationsgefahr.

Es wurden keine Untersuchungen zu Wechselwirkungen zwischen Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) durchgeführt, jedoch ist auch hier Vorsicht geboten. Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III behandelt werden (z. B. Amiodaron), sollten unter strenger Beobachtung und EKG-Überwachung stehen, weil sich die kardialen Effekte addieren können.

Arzneimittel, die die Clearance von Lidocain herabsetzen (wie z. B. Cimetidin oder Betablocker), können dann potenziell toxische Plasmakonzentrationen hervorrufen, wenn Lidocain wiederholt in hoher Dosierung über einen längeren Zeitraum angewendet wird. Daher sollten derartige Wechselwirkungen klinisch nicht relevant sein, wenn Lidocain kurzfristig in der empfohlenen Dosierung angewendet wird.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Lidocain sollte in der Schwangerschaft nur bei strenger Indikationsstellung angewendet werden, da keine kontrollierten Studien an Schwangeren durchgeführt wurden. Bisher liegen keine Hinweise auf angeborene Missbildungen nach Lidocainexposition in der Schwangerschaft vor.

Lidocain passiert nach parenteraler Gabe die Plazenta. Untersuchungen zum plazentaren Übergang nach topischer Anwendung liegen nicht vor.

Stillzeit

Lidocain geht nach parenteraler Gabe in geringen Menge in die Muttermilch über. Untersuchungen zum Übergang nach topischer Anwendung liegen nicht vor, jedoch ist eine Gefährdung des Säuglings unwahrscheinlich.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Bei Anwendung dieses Arzneimittels muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: sehr häufig (≥ 10 %), häufig (≥ 1 bis < 10 %), gelegentlich (≥ 0,1 bis < 1 %), selten (≥ 0,01 bis < 0,1 %), sehr selten (< 0,01 % oder unbekannt).

Bei der Anwendung eines Lokalanästhetikums sind gewisse Risiken nicht generell auszuschließen. Selten können allergische Reaktionen (in schwersten Fällen ein anaphylaktischer Schock) auf ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp auftreten.

Bei Anwendung von Xylocain 4 % im Mund- und Rachenraum wurden gelegentlich vorübergehende Ödeme im Rachen- und Kehlkopfbereich beobachtet, die sehr selten mit Heiserkeit einhergingen.

Es wurde über lokale Reizerscheinungen am Applikationsort berichtet.

Der Wirkstoff wird besonders an Wundflächen und im Bronchialtrakt gut resorbiert. Trotz der erwiesenen hohen klinischen Toleranz von Lidocain sind nach Überschreiten eines kritischen Blutspiegels toxische Nebenwirkungen nicht auszuschließen. Diese Nebenwirkungen führen hauptsächlich zu zentralnervösen und kardiovaskulären Symptomen.

Die sicherste Prophylaxe besteht in der genauen Einhaltung der empfohlenen Lidocaindosierung, deren Wirkung unbedingt ärztlich überwacht werden muss (visueller und verbaler Patientenkontakt).

Als mögliche Ursache für Nebenwirkungen müssen auch eventuelle Störungen im Abbau (Leber) oder in der Ausscheidung (Niere) von Lidocain in Betracht gezogen werden.

Methyl-4-hydroxybenzoat kann Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

4.9 Überdosierung

a) Akute systemische Toxizität

Bei unsachgemäßer Anwendung einer zu großen Menge von Xylocain 4 % verläuft die Überdosierung in zwei Phasen mit zentralen und kardialen Symptomen.

Zunächst kommt es zu erregenden (exzitatorischen) zentralen Symptomen: Erregung, Unruhe, Schwindel, akustische und visuelle Störungen, periorales Kribbeln, verwaschene Sprache, Übelkeit, Erbrechen, Zittern und Muskelzuckungen als Vorzeichen eines drohenden Krampfanfalls. Bewusstlosigkeit und Grand-mal-Anfälle können folgen, die einige Sekunden bis zu mehreren Minuten andauern. Hypoxie und Hyperkapnie treten zusammen mit einer Behinderung der normalen Atmung aufgrund der erhöhten Muskelaktivität schnell nach Krämpfen auf. In schweren Fällen kann eine Apnoe auftreten. Eine Azidose erhöht den toxischen Effekt der Lokalanästhetika.

Das Abklingen der Überdosierungssymptome hängt von der Rückverteilung des Lokalanästhetikums aus dem ZNS und der nachfolgenden Metabolisierung ab. Diese Symptome können schnell zurückgehen, es sei denn, es wurden große Mengen appliziert.

An Herz-Kreislauf-System betreffenden Symptomen können Rhythmusstörungen, zu schneller Herzschlag (Tachykardie), zu hoher Blutdruck (Hypertension) und eine Hautrötung auftreten.

Bei fortschreitender Überdosierung kommt es zu einer Depression zentraler und kardialer Funktionen mit Koma, Atem- und Kreislaufstillstand.

Erstes Symptom ist dabei häufig der niedrige Blutdruck (Hypotension).

Anzeichen toxischer Symptome im Zentralnervensystem gehen im Allgemeinen toxischen kardiovaskulären Wirkungen voraus, es sei denn der Patient befindet sich in Vollnarkose oder ist mit Arzneimitteln wie Benzodiazepinen oder Barbituraten tief sediert.

b) Behandlung einer akuten systemischen Toxizität

Sofortige Unterbrechung der Anwendung von Xylocain 4 %.

Schwere neurologische Reaktionen (Krämpfe, Depression des ZNS) werden symptomatisch mit Sauerstoffbeatmung und Gabe von Antikonvulsiva behandelt.

Bei einem Kreislaufkollaps sollte eine sofortige Herz-Kreislauf-Wiederbelebung veranlasst werden. Lebenswichtig sind eine optimale Sauerstoffversorgung, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie die Behandlung der Azidose.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetikum

ATC-Code: N01BB02

Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp. Der Wirkungseintritt ist unter anderem abhängig von der Dosis des Anästhetikums sowie der Art der Anwendung.

Die lokalanästhetische Wirkung von Lidocain beruht auf einer Hemmung des Na+-Einstroms an den Nervenfasern durch die Blockade der spannungsabhängigen Na+-Kanäle. Da die Wirkung vom pH-Wert des umgebenden Milieus abhängt (Vorliegen des Wirkstoffes als ungeladene Base bzw. als Kation), ist die Wirksamkeit von Lidocain im entzündeten Gebiet herabgesetzt.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Lidocain wird nach topischer Anwendung auf Schleimhäuten absorbiert, abhängig von der Konzentration und der gesamten verabreichten Dosis, der Applikationsstelle und der Dauer der Einwirkzeit. Bei intratrachealer und bronchialer Anwendung kann der schnelle Anstieg überhöhte Plasmaspiegel verursachen, die das Risiko der toxischen Nebenwirkungen, z. B. von Krämpfen, erhöhen. Lidocain wird vom Gastrointestinaltrakt gut absorbiert, wobei aufgrund der Verstoffwechselung in der Leber nur wenig Wirkstoff unverändert in den Blutkreislauf gerät.

Die Plasmahalbwertszeit nach der Resorption aus dem Gewebe beträgt 1,5 - 2 Stunden. Maximale Plasmakonzentrationen treten bei i.m. Gabe nach 5 - 15 Minuten auf. Lidocain verteilt sich rasch in Lunge, Leber, Gehirn und Herz. Später erfolgt eine Speicherung im Muskel- und Fettgewebe. Lidocain passiert die Blut-Hirnschranke und Plazenta wahrscheinlich durch passive Diffusion.

Das Verteilungsvolumen beträgt 1,5 l/kg, die Plasmaeiweißbindung ca. 64 %. Lokalanästhetika vom Amidtyp sind hauptsächlich an alpha-1-saure Glykoproteine, aber auch an Albumin gebunden. Alpha-1-saure Glykoproteine haben eine Bindungsstelle mit hoher Affinität, jedoch geringer Kapazität, während Albumine Bindungsstellen mit einer quantitativ weniger wichtigen niedrigen Affinität, jedoch hoher Kapazität aufweisen. Lidocain wird zu 90 - 95 % der Dosis in der Leber metabolisiert. Der erste Schritt ist die N-Desalkylierung zu Monoethylglycinxylidin (MEGX), gefolgt von einer Hydrolyse zu 2,6-Xylidin und einer Hydroxylierung zu 4-Hydroxy-2,6-xylidin. MEGX kann aber auch weiter desalkyliert werden zu Glycinxylidin (GX). Die pharmakologischen und toxikologischen Reaktionen von MEGX und GX sind denen von Lidocain ähnlich, jedoch weniger stark ausgeprägt. GX hat eine längere Halbwertszeit (ca. 10 Stunden) als Lidocain und kann bei Langzeitanwendungen akkumulieren. Weniger als 10 % einer Dosis werden unverändert über die Nieren ausgeschieden. Der Hauptmetabolit, er macht ungefähr 70 - 80 % der mit dem Urin ausgeschiedenen Menge aus, ist ein konjugiertes 4-Hydroxy-2,6-xylidin.

Bei Niereninsuffizienz wird die Pharmakokinetik von Lidocain nicht beeinflusst, es kann aber zur Kumulation aktiver Metaboliten kommen. Aufgrund der hohen Metabolisierungsrate von Lidocain kann jeder Zustand, der die Leberfunktion beeinflusst, die Kinetik von Lidocain verändern. Bei Leberinsuffizienz kann die Metabolisierungsrate auf die Hälfte bis zu 1/10 der normalen Werte abfallen. Die Plasmahalbwertszeit kann bei Patienten mit Leberinsuffizienz um das Doppelte oder mehr ansteigen.

Faktoren, wie eine Azidose, die Anwendung von ZNS-Stimulanzien oder ZNS-Blockern, können die Konzentration von Lidocain im ZNS, die notwendig ist, um sichtbare systemische Effekte hervorzurufen, beeinflussen.

Wenn die venöse Plasmakonzentration 5 - 10 mg/l überschreitet, treten messbare Nebenwirkungen immer deutlicher in Erscheinung.

Bioverfügbarkeit

Die biologische Verfügbarkeit von Lidocain am Applikationsort beträgt 100 %.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Systematische Untersuchungen zur Toxikologie mit Xylocain 4 % liegen nicht vor. Die Prüfung der lokalen Toxizität von Lidocain an verschiedenen Tierspezies hat keine Hinweise auf irreversible Gewebeschäden ergeben.

Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten Toxizität von Lidocain vor. Ausgeprägte Effekte auf das ZNS wurden im Dosisbereich um 5 mg/kg nach intravenöser und 30 - 50 mg/kg nach subkutaner Applikation beobachtet. In höheren Dosen traten dann Todesfälle, vor allem durch Konvulsionen, auf.

Die beim Menschen ermittelte toxische (kardiovaskuläre oder zentralnervöse Symptome) Plasmakonzentration resp. Krampfschwellendosis von Lidocain wird mit 5 Mikrogramm/ml bis > 10 Mikrogramm/ml Blutplasma angegeben.

Mutagenitätsuntersuchungen mit Lidocain verliefen negativ. Dagegen gibt es Hinweise, dass ein bei der Ratte und auch beim Menschen aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, 2,6-Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus In-vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, fast toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Darüber hinaus zeigte 2,6-Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre ein tumorigenes Potenzial. In diesem hochempfindlichen Testsystem wurden bei sehr hohen Dosierungen bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Da eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen nicht hinreichend sicher auszuschließen ist, sollte Lidocain nicht über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.

In tierexperimentellen Studien haben sich weder Hinweise auf ein teratogenes Potenzial noch auf unerwünschte Wirkungen auf die körperliche Entwicklung nach einer in utero Exposition ergeben.

Mögliche Auswirkungen auf das Verhalten pränatal exponierter Nachkommen wurden im Tierexperiment nicht ausreichend untersucht.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

1 mg/ml Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.) als Konservierungsmittel

Natriumhydroxid-Lösung zur pH-Wert-Einstellung

Wasser für Injektionszwecke

6.2 Inkompatibilitäten

Die Löslichkeit von Lidocain ist ab einem pH-Wert > 6,5 begrenzt. Dies muss beachtet werden, wenn alkalische Lösungen zugesetzt werden, da es zu einer Ausfällung kommen kann.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

Haltbarkeit nach Anbruch:

3 Monate.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 °C lagern und nicht einfrieren.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Braune Glasflaschen mit Schraubverschluss

Packungsgrößen:

1 Flasche mit 30 ml [N 1]

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

AstraZeneca GmbH

22876 Wedel

Telefon: 0 41 03 / 70 80

Produktanfragen: 0800 22 88 660

Telefax: 0 41 03 / 708 32 93

E-Mail: azinfo@astrazeneca.com

www.astrazeneca.de

8. Zulassungsnummer

6077161.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung

06.05.2004

10. Stand der Information

April 2007

11. Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig

spcde-12a-xylocain4--04-07 Si Stand: 27.04.2007

Xylocain 4 %