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Xylocitin-ioc 2 % 10 ml



Gebrauchsinformation Xylocitin-ioc 2 % 10 ml

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Gebrauchsinformation: Information für den Anwender


Xylocitin®-loc 2 % 10 ml


Injektionslösung


Wirkstoff: Lidocainhydrochlorid 1 H2O



Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung dieses Arzneimittels beginnen.


  • Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

  • Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

  • Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese dieselben Symptome haben wie Sie.

  • Wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker.


Diese Packungsbeilage beinhaltet:


  1. Was ist Xylocitin-loc 2 % 10 ml und wofür wird es angewendet?

  2. Was müssen Sie vor der Anwendung von Xylocitin-loc 2 % 10 ml beachtet?

  3. Wie ist Xylocitin-loc 2 % 10 ml anzuwenden?

  4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

  5. Wie ist Xylocitin-loc 2 % 10 ml aufzubewahren?

  6. Weitere Informationen


1. WASISTXylocitin-loc 2 % 10 mlUND WOFÜR WIRD ES ANGEWENDET?


Xylocitin-loc 2 % 10 mlist ein Arzneimittel zur örtlichen Betäubung (Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ).


Xylocitin-loc 2 % 10 mlwird angewendet zurlokalen und regionalen Nervenblockade.


2. WAS MÜSSEN SIE VOR DER ANWENDUNG VON Xylocitin-loc 2 % 10 mlBEACHTEN?


Xylocitin-loc 2 % 10 mldarf nicht angewendet werden,


  • wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ oder einen der sonstigen Bestandteile von Xylocitin-loc 2 % 10 ml sind.

  • bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems

  • bei akutem Versagen der Herzleistung

  • bei kardiogenem oder hypovolämischem Schock

  • in der Geburtshilfe.


Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Spinal- und Periduralanästhesie zu beachten, wie z. B.


  • nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen

  • erhebliche Störungen der Blutgerinnung

  • erhöhter Hirndruck.


Zur Durchführung einer rückenmarksnahen Anästhesie unter den Bedingungen einer Blutgerinnungsprophylaxe siehe im nachfolgenden Abschnitt "Besondere Vorsicht bei der Anwendung vonXylocitin-loc 2 % 10 mlist erforderlich".


Hinweis:


Das Risiko postspinaler Kopfschmerzen, das bei Jugendlichen und Erwachsenen bis ca. 30 Jahren bei der Durchführung der Spinalanästhesie gegeben ist, lässt sich durch die Wahl geeigneter dünner Injektionskanülen deutlich senken.


Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Xylocitin-loc 2 % 10 ml ist erforderlich,


falls Sie an


  • Nieren- oder Lebererkrankungen

  • Myasthenia gravis leiden oder

  • die Injektion in ein entzündetes Gebiet vorgenommen werden soll.

Der anwendende Arzt wird vor der Anwendung von Xylocitin-loc 2 % 10 ml


  • grundsätzlich auf eine gute Auffüllung des Kreislaufs achten

  • eine intravenöse Injektion oder Infusion nur unter sorgfältiger Kreislaufüberwachung vornehmen und alle Maßnahmen zur Beatmung, Therapie von Krampfanfällen und zur Wiederbelebung zur Verfügung haben.


Ferner wird der anwendende Arzt folgende Hinweisebeachten:


Ist eine Allergie gegen Lidocainhydrochlorid 1 H2O bekannt, so muss mit einer Kreuzallergie gegen andere Säureamid-Lokalanästhetika gerechnet werden.


Bei Lösen der Blutsperre im Rahmen der intravenösen Regionalanästhesie ist das Risiko von Nebenwirkungen erhöht. Daher sollte das Lokalanästhetikum fraktioniert abgelassen werden.


Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil das Risiko für zentralnervöse Vergiftungszeichen erhöht ist.


Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:


  • Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 % der maximalen Einzeldosis bei einzeitiger Gabe) intravenösen Zugang für Infusion anlegen (Volumensubstitution)

  • Dosierung so niedrig wie möglich wählen

  • in der Regel keinen gefäßverengenden Zusatz verwenden (siehe Abschnitt 3 "WIE IST Xylocitin-loc 2 % 10 ml ANZUWENDEN? ")

  • korrekte Lagerung des Patienten beachten

  • vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle)

  • Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter Wirksamkeit)

  • Injektion langsam vornehmen

  • Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren

  • allgemeine und spezielle Gegenanzeigen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln beachten.


Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie z. B. Heparin), nicht-steroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen führen kann, sondern dass allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muss. Entsprechende Laboruntersuchungen sind vor der Anwendung von Xylocitin-loc 2 % 10 mldurchzuführen. Diese Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-Heparinprophylaxe (vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der Anwendung von Xylocitin-loc 2 % 10 mldurchgeführt werden. Gegebenenfalls ist die Antikoagulanzientherapie zeitig genug abzusetzen.


Eine Anästhesie bei gleichzeitiger Vorsorgetherapie zur Vermeidung von Thrombosen (Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht durchgeführt werden.


Bei bestehender Behandlung mit nicht-steroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird in den letzten fünf Tagen vor der geplanten rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung der Blutungszeit als notwendig angesehen.


Kinder


Für Kinder sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu berechnen. Für die Anwendung zur Anästhesie bei Kindern sollten niedrig konzentrierte Lidocainhydrochlorid-1-H2O-Lösungen (0,5 %)gewählt werden. Zur Erreichung von vollständigen motorischen Blockaden kann die Verwendung von höher konzentrierten Lidocainhydrochlorid-1-H2O-Lösungen (1 %) erforderlich sein.


Ältere Menschen


Für ältere Menschen sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu berechnen.


Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche arterielle Hypotension als Komplikation bei Periduralanästhesie mit Xylocitin-loc 2 % 10 mlauftreten.


Bei Anwendung von Xylocitin-loc 2 % 10 ml mit anderen Arzneimitteln:


Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.


Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von Xylocitin-loc 2 % 10 ml.


Bei gleichzeitiger Gabe von Xylocitin-loc 2 % 10 mlund Secale-Alkaloiden (wie z. B. Ergotamin) oder Epinephrin kann ein ausgeprägter Blutdruckabfall auftreten.


Vorsicht ist geboten bei Einsatz von Beruhigungsmitteln, die ebenfalls die Funktion des Zentralnervensystems (ZNS) beeinflussen und die schädigende Wirkung von Lokalanästhetika verändern können. Es besteht ein Wechselspiel zwischen Lokalanästhetika einerseits und Beruhigungsmitteln andererseits. Die letztgenannte Arzneimittelgruppe hebt die Krampfschwelle des ZNS an.


Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Xylocitin-loc 2 % 10 mlist eine Verstärkung der Nebenwirkungen möglich. Aprindin hat aufgrund der chemischen Strukturähnlichkeit mit Lokalanästhetika ähnliche Nebenwirkungen.


Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit bestimmten Herzmedikamenten (Propranolol, Diltiazem und Verapamil). Durch eine Abnahme der Lidocainhydrochlorid-1-H2O-Ausscheidung kommt es zu einer deutlichen Verlängerung der Ausscheidungszeit mit der Gefahr der Anreicherung von Lidocain im Körper.


Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen an Herz-Kreislauf-System und ZNS hervor.


Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe des H2-Blockers Cimetidin. Durch eine Abnahme der Leberdurchblutung und Hemmung des Abbaus können bereits nach Interkostalblockade schädigende Lidocain-Blutkonzentrationen auftreten.


Die Wirkung nicht depolarisierender Muskelrelaxanzien (bestimmte Arzneimittel zur Muskelerschlaffung) wird durch Xylocitin-loc 2 % 10 mlverlängert.


Wichtigste Inkompatibilitäten


Xylocitin-loc 2 % 10 mlist inkompatibel mit alkalischen Lösungen, wie Natriumhydrogencarbonat-haltigen Lösungen, sowie mit Amphotericin B, Methohexital, Phenytoin und Sulfadiazinen und darf daher nicht mit diesen gemischt werden.


Schwangerschaft und Stillzeit


Fragen Sie vor der Einnahme/Anwendung von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.


Schwangerschaft


Lidocain soll in der Schwangerschaft nur bei strenger Indikationsstellung angewendet werden.


Lidocain passiert die Plazenta rasch. Bei Neugeborenen mit hohen Plasmakonzentrationen kann Lidocain eine Dämpfung des ZNS und damit eine Senkung des Apgar-Scores bewirken.


Lidocain darf in Konzentrationen über 1 % nicht in der Geburtshilfe angewendet werden (siehe Abschnitt "Xylocitin-loc 2 % 10 ml darf nicht angewendet werden").


Ebenfalls kontraindiziert ist die Epiduralanästhesie mit Lidocain in der Geburtshilfe in Konzentrationen von 1 % und niedriger bei drohenden oder bestehenden Blutungen.


Die Anwendung von Lidocain zur örtlichen Betäubung im Bereich des Gebärmutterhalses (Parazervikalblockade) kann zu Herzrasen (Tachykardie) oder verlangsamtem Herzschlag (Bradykardie) beim Fetus führen. Eine versehentliche Injektion in die Unterhaut des Fetus während einer örtlichen Betäubung im Bereich des Gebärmutterhalses oder des Dammes (Parazervikal- oder Perinealblockade) kann zu Atemnot (Apnoe), zu niedrigem Blutdruck und Krampfanfällen führen und stellt ein lebensbedrohendes Risiko für das Neugeborene dar.


Stillzeit


Lidocain geht in geringer Menge in die Muttermilch über.

Eine Gefährdung des Säuglings bei Anwendung von Lidocain in den empfohlenen Dosierungen in der Stillzeit erscheint unwahrscheinlich.


Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen:


Bei operativer, zahnärztlicher oder großflächiger Anwendung von Xylocitin-loc 2 % 10 mlmuss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob Sie aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen dürfen.


Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von Xylocitin-loc 2 % 10 ml:


Xylocitin-loc 2 % 10 mlenthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Ampulle (10 ml Injektionslösung), d.h. es ist praktisch "natriumfrei".


3. WIE IST Xylocitin-loc 2 % 10 mlANZUWENDEN?


Xylocitin-loc 2 % 10 mlwird im Allgemeinen durch einen Arzt angewendet. Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt nach, wenn Sie sich über die Anwendung nicht ganz im Klaren sind.


Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des Einzelfalles vorzunehmen.


Bei Applikation in Gewebe, aus denen eine schnelle Resorption von Wirkstoffen erfolgt, sollte eine Einzeldosierung von 300 mg Lidocainhydrochlorid 1 H2O ohne gefäßverengenden Zusatz oder 500 mg Lidocainhydrochlorid 1 H2O mit gefäßverengenden Zusatz nicht überschritten werden.


Bei Kindern und älteren Patienten muss eine Dosisanpassung vorgenommen werden (siehe unter Abschnitt 2 "Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Xylocitin-loc 2 % 10 mlist erforderlich").


Für dieses Arzneimittel gelten die nachfolgenden Dosierungsempfehlungen:


Für die einzelnen Anwendungsarten gelten als Einzeldosen für Jugendliche über 15 Jahren und Erwachsene mit einer durchschnittlichen Körpergröße folgende Empfehlungen für die verschieden konzentrierten Lidocainhydrochlorid-1-H2O-haltigen Injektionslösungen:

_______________________________________________________________________

Lidocainhydrochlorid 1 H2O

________________________________________________________________________


Oberflächenanästhesie bis zu 300 mg


Hautquaddeln

pro Quaddel bis zu 20 mg 0,5 - 1 %


Infiltration bis zu 300 mg 0,5 - 2 %


Infiltrations- und

Leitungsanästhesie

in der Zahnheilkunde bis zu 300 mg 2 %


periphere Nerven-

blockade bis zu 300 mg 1 - 2 %


Stellatum-Blockade bis zu 100 mg 1 %


Grenzstrang-Blockade bis zu 300 mg 1 %


Paravertebral-

anästhesie bis zu 300 mg 1 %


Epiduralanästhesie bis zu 300 mg 0,5 - 2 %


Feldblock bis zu 500 mg 0,5 - 2 %


intravenöse Regional-

anästhesie bis zu 300 mg 0,5 %

____________________________________________________________________________


Für niedrigere Konzentrationen bei den entsprechenden Indikationen kann Xylocitin-loc 2 % 10 mlmit isotonischer Natriumchloridlösung verdünnt werden.


Bei der Periduralanästhesie ist altersabhängig zu dosieren.


Für den Lumbalbereich gelten folgende Richtwerte:


5-Jährige: 0,5 ml pro Segment

10-Jährige: 0,9 ml pro Segment

15-Jährige: 1,3 ml pro Segment

20-Jährige: 1,5 ml pro Segment

40-Jährige: 1,3 ml pro Segment

60-Jährige: 1,0 ml pro Segment

80-Jährige: 0,7 ml pro Segment.


Lidocainhydrochlorid 1 H2O kann außer zur intravenösen Regionalanästhesie mit einem gefäßverengenden Zusatz, wie z. B. Epinephrin, zur Wirkungsverlängerung kombiniert werden; bewährt hat sich ein Epinephrinzusatz von 1 : 100 000 bis 1 : 200 000. Besonders im Bereich der Zahnheilkunde kann die Verwendung eines Lokalanästhetikums mit gefäßverengendem Zusatz bei Einsatz von kurz- bis mittellang wirkenden Wirkstoffen unverzichtbar sein. Lidocainhydrochlorid 1 H2O mit Epinephrinzusatz sollte nur für Anästhesien im Gesichtsbereich (Zahn, Mund, Kiefer) eingesetzt werden.


Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand bzw. veränderter Plasmaeiweißbindung (z. B. Nieren- oder Lebererkrankungen, Tumorerkrankungen, Schwangerschaft) müssen grundsätzlich kleinere Dosen angewendet werden.


Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine verkürzte Wirkzeit der Lokalanästhetika beobachtet. Dies wird auf einen beschleunigten Transport des Lokalanästhetikums in die Blutbahn, durch Blutübersäuerung und gesteigertes Herz-Zeit-Volumen zurückgeführt.


Bei Lebererkrankungen ist die Toleranz gegen Säureamid-Lokalanästhetika herabgesetzt. Verantwortlich hierfür wird eine verminderte Stoffwechselleistung der Leber gemacht sowie eine verringerte Proteinsynthese mit einer daraus resultierenden niedrigeren Plasmaproteinbindung von Lokalanästhetika. In diesen Fällen wird ebenfalls eine erniedrigte Dosis empfohlen.


Bei Patienten mit zerebralem Anfallsleiden muss verstärkt auf die Manifestation zentralnervöser Symptome geachtet werden. Auch bei nicht hohen Lidocainhydrochlorid-1-H2O-Dosen muss mit einer gesteigerten Krampfbereitschaft gerechnet werden. Beim Melkersson-Rosenthal-Syndrom können allergische und toxische Reaktionen des Nervensystems auf Lokalanästhetika vermehrt auftreten.


Bei Patienten mit Zeichen einer Herzinsuffizienz oder klinisch relevanten Störungen der Erregungsbildung und -ausbreitung im Herzen ist die Dosis zu reduzieren und eine stete Kontrolle der Funktionsparameter erforderlich, auch nach Wirkungsende des Lokalanästhetikums. Nichtsdestoweniger kann die lokale oder regionale Nervenblockade das anästhesiologische Verfahren der Wahl sein.


In der geburtshilflichen Periduralanästhesie ist wegen der veränderten anatomischen Verhältnisse eine Dosisreduktion um etwa ein Drittel erforderlich.


Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Xylocitin-loc 2 % 10 mlzu stark oder zu schwach ist.


Art der Anwendung


Xylocitin-loc 2 % 10 mlwird in Abhängigkeit vom jeweiligen Anästhesieverfahren intrakutan, subkutan, zur Regionalanästhesie intravenös oder zur rückenmarksnahen Leitungsanästhesie peridural injiziert, in einem umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt (Infiltration) oder in Abhängigkeit von den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal appliziert.


Xylocitin-loc 2 % 10 mlsollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.


Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung nur niedrig konzentrierte Lösungen von Lidocainhydrochlorid 1 H2O appliziert werden.


Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Entnahme vorgesehen. Die Anwendung muss unmittelbar nach Öffnung des Behältnisses erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.


Wenn eine größere Menge Xylocitin-loc 2 % 10 mlangewendet wurde als empfohlen


Symptome einer Überdosierung


Xylocitin-loc 2 % 10 mlwirkt in niedrigen schädigenden Dosierungen als zentrales Nervenstimulans, in hohen schädigenden Dosisbereichen kommt es zur Dämpfung der zentralen Funktionen.


Eine schwere Überdosierung verläuft in 2 Phasen:


Sie werden unruhig, klagen über Schwindel, akustische und visuelle Störungen sowie Kribbeln, vor allem an Zunge und Lippenbereich. Die Sprache ist verwaschen, Schüttelfrost und Muskelzuckungen sind Vorboten eines drohenden generalisierten Krampfanfalls. Das Herz schlägt schneller, der Blutdruck ist erhöht und eine Rötung der Haut tritt auf.


Bei fortschreitender Überdosierung kommt es zu einer zunehmenden Funktionsstörung des Hirnstammes mit den Symptomen Atemdepression und Koma bis hin zum Tod.


Ein Blutdruckabfall ist häufig das erste Zeichen eines toxischen Effekts auf das kardiovaskuläre System. Die Hypotension wird hauptsächlich durch eine Hemmung bzw. Blockade der kardialen Reizleitung verursacht. Die toxischen Wirkungen sind jedoch klinisch von relativ untergeordneter Bedeutung.


Notfallmaßnahmen und Gegenmittel


werden durch den behandelnden Arzt entsprechend der Krankheitszeichen sofort eingeleitet werden.


Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimttels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.


4. WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?


Wie alle Arzneimittel kann Xylocitin-loc 2 % 10 mlNebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem Behandelten auftreten müssen.


Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:


Sehr häufig

mehr als 1 Behandelter von 10

Häufig

1 bis 10 Behandelte von 100

Gelegentlich

1 bis 10 Behandelte von 1 000

Selten

1 bis 10 Behandelte von 10 000

Sehr selten

weniger als 1 Behandelter von 10 000

Nicht bekannt

Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar


Mögliche Nebenwirkungen:


Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Xylocitin-loc 2 % 10 mlentsprechen weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ.


Unerwünschte Wirkungen für den gesamten Körper können bei höheren Blutspiegeln auftreten (über 5 bis 10 µg Lidocain pro ml) und betreffen das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.


Bei Blutspiegeln, wie sie bei regelrechter Anwendung im Allgemeinen erreicht werden, wird der Blutdruck in der Regel nur gering von Xylocitin-loc 2 % 10 mlbeeinflusst.


Ein Blutdruckabfall kann ein erstes Zeichen für eine relative Überdosierung im Sinne einer herzschädigenden Wirkung sein.


Die Auslösung eines schweren Fieberanfalls (maligne Hyperthermie) ist, wie bei anderen Lokalanästetika, auch für Lidocainhydrochlorid 1 H2O nicht auszuschließen. Im Allgemeinen wird jedoch der Einsatz von Lidocainhydrochlorid 1 H2O bei Patienten mit einer solchen Erkrankung in der Vorgeschichte für sicher gehalten, auch wenn über das Auftreten einer malignen Hyperthermie bei einem Patienten, der Lidocainhydrochlorid 1 H2O zur Epiduralanästhesie erhalten hatte, berichtet wurde.


Allergische Reaktionen auf Xylocitin-loc 2 % 10 mlin Form von Juckreiz, Schwellung des Gewebes durch Wassereinlagerung, Verkrampfungen der Atemwege oder eines Atemnotsyndroms sowie Kreislaufreaktionen werden gelegentlich beschrieben.


Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind.


5. WIE IST Xylocitin-loc 2 % 10 mlAUFZUBEWAHREN?


Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren


Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf der Faltschachtel und der Ampulle nach "Verwendbar bis" angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.


Ampullen in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen!


Das Arzneimittel darf nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr benötigen. Diese Maßnahme hilft die Umwelt zu schützen.


6. WEITERE INFORMATIONEN


Was Xylocitin-loc 2 % 10 ml enthält:


Der Wirkstoff ist Lidocainhydrochlorid 1 H2O.


1 Ampulle enthält 10 ml Injektionslösung.

1 ml Injektionslösung enthält 20 mg Lidocainhydrochlorid 1 H2O.


Die sonstigen Bestandteile sind:

Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke


Wie Xylocitin-loc 2 % 10 ml aussieht und Inhalt der Packung:


Die Injektionslösung ist eine klare farblose Flüssigkeit.


Xylocitin-loc 2 % 10 mlist in Packungen mit

5 Ampullen mit je 10 ml Injektionslösung (N 1) und

10 Ampullen mit je 10 ml Injektionslösung (N 2) erhältlich.


Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller


mibe GmbH Arzneimittel

Münchener Str. 15

06796 Brehna


Tel.: 034954/247-0

Fax: 034954/247-100


Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im November 2008.

Xylocitin-Ioc 2 % 10 ml

Fachinformation Xylocitin-ioc 2 % 10 ml

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Fachinformation


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  1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS


Xylocitin®-loc 2 % 10 ml


Injektionslösung


  1. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG


Wirkstoff: Lidocainhydrochlorid 1 H2O


1 Ampulle enthält 10 ml Injektionslösung


1 ml Injektionslösung enthält 20 mg Lidocainhydrochlorid 1H2O.

Sonstige Bestandteile: Natriumchlorid, Natriumhydroxid


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.


  1. DARREICHUNGSFORM


Injektionslösung


  1. KLINISCHE ANGABEN


  1. Anwendungsgebiete


Lokale und regionale Nervenblockade


  1. Dosierung, Art und Dauer der Anwendung


Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des Einzelfalls vorzunehmen.


Bei Applikation in Gewebe, aus denen eine schnelle Resorption von Wirkstoffen erfolgt, sollte eine Einzeldosierung von 300 mg Lidocainhydrochlorid 1 H2O ohne Vasokonstriktorzusatz oder 500 mg Lidocainhydrochlorid 1 H2O mit Vasokonstriktorzusatz nicht überschritten werden. Bei Kindern und älteren Patienten muss eine Dosisanpassung vorgenommen werden.


Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsempfehlungen:


Für die einzelnen Anwendungsarten gelten als Einzeldosen für Jugendliche über 15 Jahre und Erwachsene mit einer durchschnittlichen Körpergröße folgende Empfehlungen von verschieden konzentrierten, Lidocainhydrochlorid-1-H2O-haltigen Injektionslösungen:


______________________________________________________________


Lidocainhydrochlorid 1 H2O

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Oberflächenanästhesie bis zu 300 mg


Hautquaddeln pro Quaddel bis zu 20 mg 0,5 - 1 %


Infiltration bis zu 300 mg 0,5 - 2 %


Infiltrations- und

Leitungsanästhesie

in der Zahnheilkunde bis zu 300 mg 2 %


periphere Nervenblockade bis zu 300 mg 1 - 2 %


Stellatum-Blockade bis zu 100 mg 1 %


Grenzstrang-Blockade bis zu 300 mg 1 %


Paravertebralanästhesie bis zu 300 mg 1 %


Epiduralanästhesie bis zu 300 mg 0,5 - 2 %


Feldblock bis zu 500 mg 0,5 - 2 %


intravenöse Regional-

anästhesie bis zu 300 mg 0,5 %

________________________________________________________________


Für niedrigere Konzentrationen bei den entsprechenden Indikationen kann Xylocitin®-loc 2 % 10 mlmit isotonischer Natriumchloridlösung verdünnt werden.


Bei der Periduralanästhesie ist altersabhängig zu dosieren.


Für den Lumbalbereich gelten folgende Richtwerte:


5-Jährige: 0,5 ml pro Segment

10-Jährige: 0,9 ml pro Segment

15-Jährige: 1,3 ml pro Segment

20-Jährige: 1,5 ml pro Segment

40-Jährige: 1,3 ml pro Segment

60-Jährige: 1,0 ml pro Segment

80-Jährige: 0,7 ml pro Segment.


Lidocainhydrochlorid 1 H2O kann außer zur intravenösen Regionalanästhesie mit einem vasokonstriktorischen Zusatz, wie z. B. Epinephrin, zur Wirkungsverlängerung kombiniert werden; bewährt hat sich ein Epinephrinzusatz von 1 : 100 000 bis 1 : 200 000. Besonders im Bereich der Zahnheilkunde kann die Verwendung eines Vasokonstriktor-haltigen Lokalanästhetikums bei Einsatz von kurz- bis mittellang wirkenden Wirkstoffen unverzichtbar sein. Lidocainhydrochlorid 1 H2O mit Epinephrinzusatz sollte nur für Anästhesien im Gesichtsbereich (Zahn, Mund, Kiefer) eingesetzt werden.


Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand bzw. veränderter Plasmaeiweißbindung (z. B. Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz, Karzinomerkrankungen, Schwangerschaft) müssen grundsätzlich kleinere Dosen angewendet werden.


Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine verkürzte Wirkzeit der Lokalanästhetika beobachtet. Dies wird auf einen beschleunigten Transport des Lokalanästhetikums in die Blutbahn, durch Azidose und gesteigertes Herz-Zeit-Volumen zurückgeführt.


Bei Lebererkrankungen ist die Toleranz gegen Säureamid-Lokalanästhetika herabgesetzt. Verantwortlich hierfür wird ein verminderter hepatischer Metabolismus gemacht sowie eine verringerte Proteinsynthese mit einer daraus resultierenden niedrigeren Plasmaproteinbindung von Lokalanästhetika. In diesen Fällen wird ebenfalls eine erniedrigte Dosis empfohlen.


Bei Patienten mit zerebralem Anfallsleiden muss verstärkt auf die Manifestation zentralnervöser Symptome geachtet werden. Auch bei nicht hohen Lidocainhydrochlorid-1-H2O-Dosen muss mit einer gesteigerten Krampfbereitschaft gerechnet werden. Beim Melkersson-Rosenthal-Syndrom können allergische und toxische Reaktionen des Nervensystems auf Lokalanästhetika vermehrt auftreten.


Bei Patienten mit Zeichen einer Herzinsuffizienz oder klinisch relevanten Störungen der kardialen Erregungsbildung und -ausbreitung ist die Dosis zu reduzieren und eine stete Kontrolle der Funktionsparameter erforderlich, auch nach Wirkungsende des Lokalanästhetikums. Nichtsdestoweniger kann die lokale oder regionale Nervenblockade das anästhesiologische Verfahren der Wahl sein.


Für Kinder sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu berechnen. Für die Anwendung zur Anästhesie bei Kindern sollten niedrig konzentrierte Lidocainhydrochlorid-1-H2O-Lösungen (0,5 %) gewählt werden. Zur Erreichung von vollständigen motorischen Blockaden kann die Verwendung von höher konzentrierten Lidocainhydrochlorid-1-H2O-Lösungen (1 %) erforderlich sein.


Für ältere Menschen sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu berechnen.


Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche arterielle Hypotension als Komplikation bei Periduralanästhesie mit Xylocitin®-loc 2 % 10 mlauftreten.


In der geburtshilflichen Periduralanästhesie ist wegen der veränderten anatomischen Verhältnisse eine Dosisreduktion um etwa ein Drittel erforderlich.


Art der Anwendung


Xylocitin®-loc 2 % 10 mlwird in Abhängigkeit vom jeweiligen Anästhesieverfahren intrakutan, subkutan, zur Regionalanästhesie intravenös oder zur rückenmarksnahen Leitungsanästhesie peridural injiziert, in einem umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt (Infiltration) oder in Abhängigkeit von den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal appliziert.


Xylocitin®-loc 2 % 10 mlsollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.


Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung nur niedrig konzentrierte Lösungen von Lidocainhydrochlorid 1 H2O appliziert werden.


Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Entnahme vorgesehen. Die Anwendung muss unmittelbar nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.


  1. Gegenanzeigen


Xylocitin®-loc 2 % 10 ml darfnicht angewendetwerden


  • bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ oder einen der sonstigen Bestandteile von Xylocitin®-loc 2 % 10 ml

  • bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems

  • bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz

  • bei kardiogenem oder hypovolämischem Schock

  • in der Geburtshilfe.


Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Spinal- und die Periduralanästhesie zu beachten, wie z. B.


  • nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen

  • erhebliche Störungen der Blutgerinnung

  • erhöhter Hirndruck.


Zur Durchführung einer rückenmarksnahen Anästhesie unter den Bedingungen einer Blutgerinnungsprophylaxe siehe unter 4.4 "Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung".


Hinweis:


Das Risiko postspinaler Kopfschmerzen, das bei Jugendlichen und Erwachsenen bis ca. 30 Jahren bei der Durchführung der Spinalanästhesie gegeben ist, lässt sich durch die Wahl geeigneter dünner Injektionskanülen deutlich senken.


  1. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Xylocitin®-loc 2 % 10 ml enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Ampulle (10 ml Injektionslösung).


Xylocitin®-loc 2 % 10 ml darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei


  • Nieren- oder Lebererkrankung

  • Myasthenia gravis

  • Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet.


Vor einer Lokalanästhesie ist grundsätzlich auf eine ausreichende Volumensubstitution zu achten. Bestehende Hypovolämien müssen behoben werden.


Ist eine Allergie gegen Lidocainhydrochlorid 1 H2O bekannt, so muss mit einer Kreuzallergie gegen andere Säureamid-Lokalanästhetika gerechnet werden.


Eine intravenöse Injektion oder Infusion darf nur unter sorgfältiger Kreislaufüberwachung erfolgen. Alle Maßnahmen zur Beatmung, antikonvulsiven Therapie und Reanimation müssen vorhanden sein.


Bei Lösen der Blutsperre im Rahmen der intravenösen Regionalanästhesie ist das Risiko von Nebenwirkungen erhöht. Daher sollte das Lokalanästhetikum fraktioniert abgelassen werden.


Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil das Risiko für zentralnervöse Intoxikationssymptome erhöht ist.


Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:


  • bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 % der maximalen Einzeldosis bei einzeitiger Gabe) intravenösen Zugang für Infusion anlegen (Volumensubstitution)

  • Dosierung so niedrig wie möglich wählen

  • in der Regel keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden (siehe 4.2 "Dosierung, Art und Dauer der Anwendung")

  • korrekte Lagerung des Patienten beachten

  • vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle)

  • Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter Wirksamkeit)

  • Injektion langsam vornehmen

  • Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren

  • allgemeine und spezielle Gegenanzeigen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln beachten.


Vor der Injektion eines Lokalanästhetikums ist darauf zu achten, dass das Instrumentarium zur Wiederbelebung (z. B. zur Freihaltung der Atemwege und zur Sauerstoffzufuhr) und die Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar sind.


Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie z. B. Heparin), nicht-steroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen führen kann, sondern dass allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muss. Gegebenenfalls sollten die Blutungszeit und die partielle Thromboplastinzeit (PTT), rsp. aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT) bestimmt, der Quick-Test durchgeführt und die Thrombozytenzahl überprüft werden. Diese Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-Heparinprophylaxe (vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der Anwendung von Xylocitin®-loc 2 % 10 ml durchgeführt werden. Gegebenenfalls ist die Antikoagulanzientherapie zeitig genug abzusetzen.


Eine Anästhesie bei gleichzeitiger Vorsorgetherapie zur Vermeidung von Thrombosen (Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht durchgeführt werden.


Bei bestehender Behandlung mit nicht-steroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird in den letzten fünf Tagen vor der geplanten rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung der Blutungszeit als notwendig angesehen.



  1. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von Xylocitin®-loc 2 % 10 ml.


Bei gleichzeitiger Gabe von Xylocitin®-loc 2 % 10 ml und Secale-Alkaloiden (wie z. B. Ergotamin) oder Epinephrin kann ein ausgeprägter Blutdruckabfall auftreten.


Vorsicht ist geboten beim Einsatz von Sedativa, die ebenfalls die Funktion des ZNS beeinflussen und die toxische Wirkung von Lokalanästhetika verändern können. Es besteht ein Antagonismus zwischen Lokalanästhetika einerseits und Sedativa und Hypnotika andererseits. Die beiden letztgenannten Arzneimittelgruppen heben die Krampfschwelle des ZNS an.


Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Xylocitin®-loc 2 % 10 ml ist eine Summation von Nebenwirkungen möglich. Aprindin hat aufgrund der chemischen Strukturähnlichkeit mit Lokalanästhetika ähnliche Nebenwirkungen.


Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit Propranolol, Diltiazem und Verapamil. Durch eine Abnahme der Lidocain-Clearance kommt es zu einer deutlichen Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit mit Kumulationsgefahr.


Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am kardiovaskulären System und am ZNS hervor.


Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe des H2-Antagonisten Cimetidin. Durch eine Abnahme der Leberdurchblutung und die Hemmung mikrosomaler Enzyme können bereits nach Interkostalblockade toxische Lidocain-Plasmaspiegel auftreten.


Die Wirkung nicht depolarisierender Muskelrelaxanzien wird durch Xylocitin®-loc 2 % 10 ml verlängert.


  1. Schwangerschaft und Stillzeit


Schwangerschaft


Eine Anwendung von Lidocain während der Schwangerschaft soll nur erfolgen, wenn es unbedingt erforderlich ist.


Kontrollierte Untersuchungen an Schwangeren liegen nicht vor. Daten über eine begrenzte Anzahl von exponierten Schwangeren geben keinen Hinweis auf kongenitale Effekte durch Lidocain. Tierexperimentelle Studien haben Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe 5.3 "Präklinische Daten zur Sicherheit").


Lidocain passiert die Plazenta rasch. Bei Neugeborenen mit hohen Plasmakonzentrationen kann Lidocain eine Dämpfung des ZNS und damit eine Senkung des Apgar-Scores bewirken.


Lidocain ist in der Geburtshilfe nicht in Konzentrationen über 1 % anzuwenden.


Kontraindiziert ist die Epiduralanästhesie mit Lidocain in der Geburtshilfe bei einer drohenden oder bereits bestehenden Blutung.


Die Verwendung von Lidocain bei der Parazervikalblockade kann zu einer Tachykardie oder Bradykardie des Fetus führen. Eine akzidentelle Injektion in die Subkutis des Fetus während einer Parazervikal- oder Perinealblockade kann zu Apnoe, Hypotonie und Krampfanfällen führen und stellt ein lebensbedrohendes Risiko für das Neugeborene dar.


Stillzeit


Lidocain geht in geringer Menge in die Muttermilch über. Eine Gefahr für den Säugling erscheint bei therapeutischen Dosen unwahrscheinlich.


  1. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen


Bei operativer, zahnärztlicher oder großflächiger Anwendung von Xylocitin®-loc 2 % 10 ml muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.


  1. Nebenwirkungen


Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:


Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1 000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1 000)

Sehr selten (<1/10 000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)


Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Xylocitin®-loc 2 % 10 ml entsprechen weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte, systemische Wirkungen, die bei Überschreiten eines Blutplasmaspiegels von 5 bis 10 µg Lidocain pro ml auftreten können, sind methodisch (aufgrund der Anwendung), pharmakodynamisch oder pharmakokinetisch bedingt und betreffen das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.


Bei Plasmakonzentrationen, wie sie bei regelrechter Anwendung im Allgemeinen erreicht werden, wird der Blutdruck in der Regel nur geringgradig durch die positiv inotrope und positiv chronotrope Wirkung von Xylocitin®-loc 2 % 10 ml beeinflusst.


Ein Blutdruckabfall kann ein erstes Zeichen für eine relative Überdosierung im Sinne einer kardiotoxischen Wirkung sein.


Die Auslösung einer malignen Hyperthermie ist, wie bei anderen Lokalanästetika, auch für Lidocainhydrochlorid 1 H2O nicht auszuschließen. Im Allgemeinen wird jedoch der Einsatz von Lidocainhydrochlorid 1 H2O bei Patienten mit maligner Hyperthermie für sicher gehalten, auch wenn über das Auftreten einer malignen Hyperthermie bei einem Patienten, der Lidocainhydrochlorid 1 H2O zur Epiduralanästhesie erhalten hatte, berichtet wurde.


Allergische Reaktionen auf Xylocitin®-loc 2 % 10 mlin Form von Urtikaria, Ödem, Bronchospasmus oder eines Atemnotsyndroms sowie Kreislaufreaktionen werden gelegentlich beschrieben.


  1. Überdosierung


Symptome einer Überdosierung


Xylocitin®-loc 2 % 10 mlwirkt in niedrigen toxischen Dosierungen als zentrales Nervenstimulans, in hohen toxischen Bereichen kommt es zur Depression der zentralen Funktionen. Die Lidocainhydrochlorid-1-H2O-Intoxikation verläuft in 2 Phasen:


1. Stimulation


  • ZNS: Periorale Missempfindungen, Gefühl der tauben Zunge, Unruhe, Delirium, Krämpfe (tonisch-klonisch)

  • Kardiovaskulär: Herzfrequenz erhöht (beschleunigter Herzschlag), Blutdruck erhöht, Rötung der Haut


2. Depression


  • ZNS: Koma, Atemstillstand

  • Kardiovaskulär: Pulse nicht tastbar, Blässe, Herzstillstand.


Patienten mit einer beginnenden Lokalanästhetika-Intoxikation fallen zunächst durch exzitatorische Symptome auf. Sie werden unruhig, klagen über Schwindel, akustische und visuelle Störungen sowie Kribbeln, vor allem an der Zunge und im Lippenbereich. Die Sprache ist verwaschen, Schüttelfrost und Muskelzuckungen sind Vorboten eines drohenden generalisierten Krampfanfalls. Subkonvulsive Plasmaspiegel von Lidocain führen oft auch zu Schläfrigkeit und Sedierung der Patienten. Die Krampfanfälle sind zuerst von klonisch-tonischer Form. Bei fortschreitender ZNS-Intoxikation kommt es zu einer zunehmenden Funktionsstörung des Hirnstamms mit den Symptomen Atemdepression und Koma bis hin zum Tod.


Ein Blutdruckabfall ist häufig das erste Zeichen eines toxischen Effekts auf das kardiovaskuläre System. Die Hypotension wird hauptsächlich durch eine Hemmung bzw. Blockade der kardialen Reizleitung verursacht. Die toxischen Wirkungen sind jedoch klinisch von relativ untergeordneter Bedeutung.


Notfallmaßnahmen und Gegenmittel


Bei Auftreten zentraler oder kardiovaskulärer Symptome einer Intoxikation sind folgende Gegenmaßnahmen erforderlich:


  • sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Xylocitin®-loc 2 % 10 ml

  • Freihalten der Atemwege

  • zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig, mit reinem Sauerstoff assistiert oder kontrolliert beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann erst über einen Trachealtubus). Die Sauerstofftherapie darf nicht bereits bei Abklingen der Symptome, sondern erst dann abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm zurückgekehrt sind

  • sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite.


Diese Maßnahmen gelten auch für den Fall einer akzidentellen totalen Spinalanästhesie, deren erste Anzeichen Unruhe, Flüsterstimme und Schläfrigkeit sind; Letztere kann in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand übergehen.


Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:


  • Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung des Patienten mit einer Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikum langsam intravenös injiziert werden.

    Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z. B. mit kristalloiden Lösungen).

  • Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg) i.v. verabreicht.

  • Bei Verdacht auf Herzstillstand sind die erforderlichen Maßnahmen der Reanimation durchzuführen.

  • Konvulsionen werden mit kleinen, wiederholt verabreichten Dosen ultrakurz wirkender Barbiturate (z. B. 25 bis 50 mg Thiopental-Natrium) oder mit Diazepam (5 bis 10 mg) i.v. behandelt; dabei werden die Dosen fraktioniert bis zum Zeitpunkt der sicheren Kontrolle verabreicht.

    Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die obligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

  • Bei anhaltenden Krämpfen werden Thiopental-Natrium (250 mg) und ein kurz wirksames Muskelrelaxans verabreicht, und nach Intubation wird mit 100 % Sauerstoff beatmet.


Zentral wirkende Analeptika sind bei Intoxikation durch Lokalanästhetika kontraindiziert!


  1. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


  1. Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetikum vom Amid-Typ;

ATC-Code: N01BB02


Lidocainhydrochlorid 1 H2O ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ. Die Base hemmt die Funktionen erregbarer Strukturen wie sensorische, motorische und autonome Nervenfasern sowie die Erregungsleitung des Herzens. Lidocain hebt reversibel und örtlich begrenzt das Leitungsvermögen der sensiblen Nervenfasern auf. Nach der Schmerzempfindung wird in dieser fallenden Reihenfolge die Empfindung für Kälte bzw. Wärme, für Berührung und Druck herabgesetzt.


Lidocain wirkt außerdem antiarrhythmisch. Es zeigt zusätzlich eine schwache antihistaminerge und parasympatholytische Wirkung. Im Gegensatz zu den meisten anderen Lokalanästhetika besitzt Lidocain keine gefäßerweiternde Wirkung.


Lidocain setzt die Membranpermeabilität für Kationen, insbesondere für Natriumionen, in höheren Konzentrationen auch für Kaliumionen, herab. Dies führt konzentrationsabhängig zu einer verminderten Erregbarkeit der Nervenfaser, da der zur Ausbildung des Aktionspotenzials notwendige, plötzliche Anstieg der Natriumpermeabilität verringert ist. Lidocain dringt vom Zellinneren in den geöffneten Natrium-Kanal der Zellmembran ein und blockiert durch Besetzung einer spezifischen Bindungsstelle dessen Leitfähigkeit. Eine direkte Wirkung des in die Zellmembran eingelagerten Lidocain ist demgegenüber von untergeordneter Bedeutung. Da Lidocain jedoch, um an seinen Wirkort zu gelangen, zunächst in die Zellen eindringen muss, ist die Wirkung vom pka-Wert des Wirkstoffs und vom pH-Wert des Milieus abhängig, also vom Anteil an ungeladener Base, die besser als die Kationen in die lipophile Nervenmembran permeieren kann. Im entzündeten Gewebe ist die Wirkung aufgrund des dort vorliegenden sauren pH-Werts herabgesetzt.


Nach intravenöser Gabe verteilt sich die Substanz schnell in stark durchbluteten Organen (Herz, Leber, Lunge), gefolgt von einer Umverteilung in die Skelettmuskulatur und das Fettgewebe.


Die Wirkdauer beträgt ca. 30 Minuten.


  1. Pharmakokinetische Eigenschaften


Die Halbwertszeit der -Verteilungsphase liegt bei 6 bis 9 Minuten.


Nach intramuskulärer Injektion von 400 mg Lidocainhydrochlorid 1 H2O (Interkostalblock) wurde Cmaxim Plasma mit 6,48 µg Lidocain/ml bestimmt.


Die tmaxnach intramuskulärer Applikation wurde zu 5 bis 15 Minuten ermittelt, bei Dauerinfusion wird der Steady-state-Plasmaspiegel erst nach 6 Stunden (Bereich 5 bis 7 Stunden) erreicht. Therapeutische Wirkspiegel stellen sich aber bereits nach 15 bis 60 Minuten ein. Im Vergleich hierzu lagen die Cmax-Werte nach subkutaner Gabe bei 4,91 µg Lidocain/ml (Vaginalapplikation), bzw. bei 1,95 µg Lidocain/ml (Abdominalapplikation). In einer Studie mit 5 gesunden Probanden wurde 30 Minuten nach maxillar-buccaler Infiltrationsanästhesie mit 36 mg Lidocainhydrochlorid 1 H2O in 2 %iger Lösung ein Cmax-Wert von durchschnittlich 0,31 µg Lidocain/ml erreicht. Bei Injektion in den Epiduralraum scheint die gemessene maximale Plasmakonzentration nicht linear abhängig von der applizierten Dosis zu sein. 400 mg Lidocainhydrochlorid 1 H2O führten hier zu Cmax-Werten von 4,27 µg Lidocain/ml bzw. 2,65 µg Lidocain/ml.


Zum pharmakokinetischen Verhalten nach intrathekaler Applikation liegen keine Daten vor.


Die Bioverfügbarkeit nach oraler Aufnahme wurde aufgrund des First-pass-Effekts mit 35 % bestimmt.


Das Verteilungsvolumen beträgt bei Gesunden 1,5 l/kg (Bereich 1,3 bis 1,7 l/kg), ist bei Herzinsuffizienz erniedrigt auf 0,8 bis 1,0 l/kg und bei Leberinsuffizienz erhöht auf etwa 2,3 l/kg. Bei Neugeborenen liegt das Verteilungsvolumen bei 2,7 l/kg.


Lidocain und sein Metabolit Monoethylglycinxylidid passieren langsam die Blut-Hirn-Schranke. Lidocain wird an 1-saures Glycoprotein gebunden (60 bis 80 %).


Lidocain wird in der Leber durch Monooxygenasen rasch metabolisiert. Hauptrichtung der Biotransformation sind die oxydative Entalkylierung, Ringhydroxylierung und Amidhydrolyse. Hydroxyderivate werden konjugiert. Insgesamt werden etwa 90 % der verabreichten Dosis zu 4-Hydroxy-2,6-xylidin, 4‑Hydroxy-2,6-xylidinglucuronid und in geringerem Maß zu den noch wirksamen Metaboliten Monoethylglycinxylidid und Glycinxylidid metabolisiert, die aufgrund ihrer längeren Halbwertszeit besonders bei länger dauernden Infusionen und bei Niereninsuffizienz kumulieren können. Bei Lebererkrankungen kann die Metabolisierungsrate auf 10 bis 50 % des Normalwerts abfallen.


Lidocain und seine Metaboliten werden renal eliminiert. Der Anteil an unveränderter Substanz beträgt etwa 5 bis 10 %.


Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 1,5 bis 2 Stunden bei Erwachsenen bzw. 3 Stunden bei Neugeborenen. Sie kann bei schwerer Herzinsuffizienz auf 4 bis 10 (bis 12) Stunden, bei chronisch alkoholgeschädigter Leber auf 4,5 bis 6 Stunden verlängert sein. Die Halbwertszeiten der beiden noch wirksamen Metaboliten Monoethylglycinxylidid und Glycinxylidid liegen bei 2 bzw. 10 Stunden. Die Halbwertszeiten von Lidocain und Monoethylglycinxylidid verlängern sich bei Patienten mit Myokardinfarkt, ebenso die Halbwertszeit von Glycinxylidid bei Herzinsuffizienz nach einem Herzinfarkt.


Bei Niereninsuffizienz wurden Plasmahalbwertszeiten für Glycinxylidid von etwa 10 Stunden, für Lidocain von 2 bis 3 Stunden gemessen. Bei wiederholter intravenöser Applikation von Lidocain besteht in den genannten Fällen die Gefahr einer Kumulation.


Die Eliminationsgeschwindigkeit ist pH-abhängig und wird durch Ansäuern des Harns erhöht. Die Clearance liegt bei 0,95 l/min.


Lidocain passiert die Plazenta mittels einfacher Diffusion und erreicht wenige Minuten nach Applikation den Feten. Das Verhältnis der fetalen zur maternalen Serumkonzentration liegt nach epiduraler Applikation bei 0,5 bis 0,7. Nach Infiltration des Perineums und parazervikaler Blockade wurden deutlich höhere Konzentrationen im Nabelschnurblut gemessen. Die Eliminationshalbwertszeit von Lidocain beim Neugeborenen nach Epiduralanästhesie der Mutter beträgt ungefähr drei Stunden, nach Infiltration des Perineums und parazervikaler Blockade war Lidocain noch über 48 Stunden im Urin der Neugeborenen nachweisbar.


Lidocain wird mit der Muttermilch ausgeschieden.


  1. Präklinische Daten zur Sicherheit


Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten Toxizität von Lidocain vor. Anzeichen einer Toxizität waren ZNS-Symptome. Dazu zählten auch Krampfanfälle mit tödlichem Ausgang. Die beim Menschen ermittelte toxische (kardiovaskuläre oder zentralnervöse Symptome, Krämpfe) Plasmakonzentration von Lidocain wird mit 5 µg/ml bis > 10 µg/ml Blutplasma angegeben.


Mutagenitätsuntersuchungen mit Lidocain verliefen negativ. Dagegen gibt es Hinweise, dass ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, 2,6-Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in-vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Darüber hinaus zeigte 2,6‑Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre ein tumorigenes Potenzial. In diesem hoch empfindlichen Testsystem wurden bei sehr hohen Dosierungen bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Da eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen nicht hinreichend sicher auszuschließen ist, sollte Lidocain nicht über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.


Studien zur Reproduktionstoxizität ergaben keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften. Allein eine Reduzierung des Fetalgewichts wurde beobachtet. Bei Nachkommen von Ratten, die während der Trächtigkeit eine Dosis Lidocain erhielten, die fast der für den Menschen empfohlenen Maximaldosis entspricht, wurde von Verhaltensänderungen berichtet.


  1. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN


  1. Liste der sonstigen Bestandteile


Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke


  1. Inkompatibilitäten


Xylocitin®-loc 2 % 10 mlist inkompatibel mit alkalischen Lösungen, wie Natriumhydrogencarbonat-haltigen Lösungen, sowie mit Amphotericin B, Methohexital, Phenytoin und Sulfadiazinen und darf daher nicht mit diesen gemischt werden.


  1. Dauer der Haltbarkeit


Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.


Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.


  1. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


Ampullen in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.


  1. Art und Inhalt des Behältnisses


Ampulle mit Injektionslösung in Faltschachtel


Packung mit

5 Ampullen mit je 10 ml Injektionslösung N 1


Packung mit

10 Ampullen mit je 10 ml Injektionslösung N 2


  1. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung


Keine besonderen Anforderungen.


Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.


  1. INHABER DER ZULASSUNG


mibe GmbH Arzneimittel

Münchener Str. 15

06796 Brehna


Tel.: 034954/247-0

Fax: 034954/247-100


  1. ZULASSUNGSNUMMER


42998.02.00


  1. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG


09.03.1999 / 24.05.2004


  1. STAND DER INFORMATION


November 2008


  1. VERKAUFSABGRENZUNG


Verschreibungspflichtig


Xylocitin-Ioc 2 % 10 ml