Acemit

Document: 27.10.2015 Fachinformation (deutsch) change

Fachinformation

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Acemit®

250 mg Tabletten

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG 1 Tablette enthält als Wirkstoff 250 mg Acetazolamid.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile: siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM Tabletten mit einseitiger Teilungskerbe.

Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Glaukomanfall; akute Druckanstiege bei Sekundärglaukomen; präoperative Kurzzeitbehandlung des akuten Winkelblockglaukoms; Glaukombehandlung bei unzureichender Wirkung lokaler Antiglaukomatosa.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung:

Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsempfehlungen:

Bei akutem Augeninnendruckanstieg und Glaukomanfall werden Initial 2 Tabletten (d. h. insgesamt 500 mg Acetazolamid), anschließend im Abstand von 4-6 Std. % bis 1 Tabl. eingenommen. Als Langzeittherapie werden täglich % bis 2 Tabl., im letzteren Fall morgens und abends je 1 Tabl., angewendet. Die Dosis wird entsprechend dem intraokularen Druckverlauf schrittweise reduziert.

Art und Dauer der Anwendung:

Die Tabletten werden mit Flüssigkeit in der Regel zu den Mahlzeiten eingenommen.

Zur Teilung der Tabletten wird ein Tablettenteiler empfohlen.

Die Dauer der Anwendung hängt vom Erreichen des angestrebten Augeninnendruckes ab.

Bei nächtlichen Augendruckspitzen ist Acemit nicht zu empfehlen.

Während einer langdauernden Acemit-Therapie muss das Blutbild und der Kaliumspiegel regelmäßig bestimmt werden und für eine ausreichende Auffüllung der Alkalireserve des Organismus, besonders der Kaliumbestände, gesorgt werden. Hierzu eignen sich Diätmaßnahmen (Gemüse, Obst, besonders Aprikosen) oder die Einnahme von Kaliumcarbonat bzw. entsprechenden Kaliumpräparaten.

4.3 Gegenanzeigen

Acemit® darf nicht angewendet werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Acetazolamid oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

Absolute:

Acemit darf nicht angewendet werden bei - bestehender Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden,

- schweren Nieren- (z.B. Niereninsuffizienz, Glomerulonephritis) und Lebererkrankungen,

- Nebennierenrindeninsuffizienz,

- hyperchlorämischer Azidose,

- erniedrigtem Natrium- und/oder Kaliumspiegel im Serum,

- Schwangerschaft und Stillzeit.

Bei chronischem nichtkongestivem Glaukom mit geschlossenem Kammerwinkel ist eine Langzeitbehandlung mit Acemit kontraindiziert, da es durch die Senkung des intraokularen Druckes zu einer Maskierung der Verschlechterung des Glaukoms kommen kann.

Relative:

Bei gleichzeitigem Bestehen von

- Hypercalcämie,

- Gicht,

- Diabetes mellitus,

- obstruktiven Atemwegserkrankungen (z.B. Lungenemphysem)

sollte Acemit aufgrund der Gefahr einer Azidoseauslösung nur nach strenger Nutzen-RisikoAbwägung eingenommen werden.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Vor Therapiebeginn und während der Behandlung ist in regelmäßigen Intervallen das Blutbild zu bestimmen, um hämatologische Nebenwirkungen rechtzeitig zu erkennen. Auch die SerumElektrolytwerte, insbesondere der Kaliumspiegel, und die Urinwerte sind regelmäßig, vor allem bei einer Langzeittherapie, zu kontrollieren.

Die Therapie mit Acemit sollte bei allergischen Reaktionen (Exanthemen, Blutbildveränderungen), beim Auftreten von Nierenkoliken, Sehstörungen, bei anhaltender Appetitlosigkeit, Erbrechen, dauerhaften Parästhesien und zentralnervösen Störungen (Schwindel, Ataxie, Verwirrtheit) abgebrochen werden.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Nicht-steroidale Antirheumatika/Antiphlogistika vermindern die diuretische Wirkung von Acetazolamid.

Acetazolamid verstärkt

- die blutdrucksenkende Wirkung von Antihypertensiva,

- die toxische Wirkung hochdosierter Salicylate auf das zentrale Nervensystem,

- die Wirkungen und Nebenwirkungen von Herzglycosiden,

- die Kaliumausscheidung durch Abführmittel und Glucocorticoide,

- die kardio- und neurotoxischen Wirkungen von hochdosiertem Lithium,

- die Wirkungen von curareartigen Muskelrelaxantien,

- die Phenytoinwirkung,

- die Wirkung von anderen Folsäureantagonisten,

- die Wirkung von Timolol, Pilocarpin und anderen Carboanhydrasehemmern.

Verabreichung von Acetazolamid und Ciclosporin kann zu erhöhten Ciclosporin-Blutspiegeln führen.

Acetazolamid vermindert

- die blutzuckersenkende Wirkung von Antidiabetika,

- die harnsäuresenkende Wirkung von Arzneimitteln. Eine gleichzeitige Therapie mit Natriumbicarbonat und Acetazolamid erhöht das Risiko einer Nierensteinbildung,

- die Ausscheidung basischer Arzneistoffe, z.B. Amphetamin, trizyklische Antidepressiva, Chinidin, Procainamid.

Acetazolamid verstärkt die Lithiumausscheidung, so dass die Wirkung von Lithiumcarbonat abgeschwächt sein kann.

Acetazolamid kann die Serumkonzentrationen von Primidon und dessen Metaboliten und somit die antikonvulsive Wirkung vermindern, indem es die gastrointestinale Absorption von Primidon verringert. Bei Patienten, die Primidon erhalten, ist daher bei Beginn, Unterbrechung oder Dosisänderung einer Therapie mit Acetazolamid Vorsicht geboten.

Durch pH-Wert-Erhöhung des Urins kann Acetazolamid die Wirkung von MethenaminHarnwegsantiseptika verhindern.

Wechselwirkungen mit Labortests:

Sulfonamide können zu falsch negativen oder verringerten Werten für Phenolsulfonphthalein im Urin und für die Phenol-rot-Eliminationswerte bei der Bestimmung von Protein im Urin, des Gesamtstickstoffgehaltes des Blutes ohne Eiweißstickstoff (Serum „non-proteins") und der SerumHarnsäurewerte führen.

Acetazolamid kann einen erhöhten Spiegel der kristallinen Harnbestandteile im Urin bewirken. Acetazolamid interferiert mit der HPLC-Methode zur Gehaltbestimmung von Theophyllin in Abhängigkeit vom Lösungsmittel, das zur Extraktion verwendet wurde. Andere Methoden zur Gehaltsbestimmung von Theophyllin sind von einer Interferenz durch Acetazolamid möglicherweise nicht betroffen.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Acetazolamid hat im Tierversuch teratogene und fruchtschädigende Wirkungen. Ausreichende Erfahrungen beim Menschen liegen nicht vor.

Acetazolamid darf in Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Kommt es infolge Hypotonie zu cerebralen Durchblutungsstörungen sowie Müdigkeit bzw. Sehstörungen, so kann das Reaktionsvermögen soweit verändert werden, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme im Straßenverkehr, bei der Arbeit ohne sicheren Halt oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt im verstärkten Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben von Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig: Häufig: Gelegentlich: Selten:

Sehr selten: Nicht bekannt:

> 1/10

> 1/100 bis < 1/10

> 1/1000 bis < 1/100

> 1/10.000 bis < 1/1.000 < 1/10.000

Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Die häufigsten unerwünschten Nebenwirkungen resultieren aus der vermehrten Wasser- und Elektrolytausscheidung und der Verminderung der Liquorproduktion. Ein Kaliummangel kann Ursache kardialer Arrhythmien sein.

Meist zu Beginn einer Acetazolamidtherapie werden häufig Parästhesien, Leistungsabfall und leichte gastrointestinale Beschwerden wie Appetitlosigkeit, Übelkeit, Geschmacksstörungen, Diarrhoe, Erbrechen, krampfartige Beschwerden oder Teerstühle beobachtet, die aber in den meisten Fällen nach mehrtägiger Behandlung abklingen.

Systemorganklasse	Häufigkeit	Nebenwirkung
Erkrankungen des Immunsystems	Sehr selten	Anaphylaktische Reaktion bis hin zum Schock ²⁾typische Sulfonamidnebenwirkungen wie Exanthem (einschließlich Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse) ²⁾


Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes	sehr selten	Photosensibilisierung ²⁾
Erkrankung des Blut und Lymphsystems	Sehr selten	Anämie ²⁾, Leukozytopenie ²⁾, Thrombozytopenie ²⁾, Agranulozytose ²⁾
Endokrine Erkrankungen	gelegentlich	metabolischen Azidose und daraus folgend Hypercalciurie mit Bildung von Nierensteinen und Koliken ³⁾ Glucosurie ²⁾ bei einer Langzeittherapie: Störungen des Elektrolythaushalts (Kalium, Calcium, Natrium, Magnesium, Chlorid)
Erkrankungen des Nervensystems und psychiatrische Erkrankungen	Häufig Gelegentlich	Parästhesien ^u, Kopfschmerzen ^u, Schwindel ^u nach längerer Behandlungsdauer: Verwirrtheit, Depressionen, schlaffe Lähmungen und Konvulsionen
Augenerkrankungen	gelegentlich	transistorische Myopien
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths	Gelegentlich	Ohrgeräusche und Hörstörungen
Gefäßerkrankungen	Häufig	Blutdrucksenkungen ^!)
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts	Häufig	Appetitlosigkeit ^!), Übelkeit ^u, Geschmacksstörungen ¹⁾, Diarrhoe ¹⁾, Erbrechen ¹⁾, krampfartige 1) 1) Beschwerden , Teerstühle ¹
	Gelegentlich	Mundtrockenheit ¹⁾
Leber und Gallenerkrankungen	Sehr selten	Leberfunktionsstörungen (sehr selten fulminane Lebernekrosen) ²⁾
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen	Häufig Gelegentlich	Muskelverspannungen oder Wadenkrämpfe Gichtanfälle
Erkrankungen der Nieren und Harnwege	Häufig Gelegentlich	Vermehrter Harndrang ^!)Hyperurikämie
	Sehr selten	Hämaturie ²⁾
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort	Häufig Sehr selten	Müdigkeit ^!), Leistungsabfall ^!)Fieber ²⁾

1) Diese Nebenwirkungen klingen in den meisten Fällen nach mehrtägiger Behandlung wieder ab.

2) Bei Auftreten solcher Reaktionen ist das Präparat unverzüglich abzusetzen und eine geeignete Therapie einzuleiten.

3) Die metabolische Azidose kann durch Zufuhr von Bicarbonat behoben werden.

Durch Acetazolamid kann sich die Glucosetoleranz verschlechtern.

Bei Langzeitbehandlung sind entsprechende Blutbildkontrollen erforderlich.

Eine Anwendung von Acetazolamid bei Kindern kann Wachstumsverzögerungen hervorrufen.

Bei Patienten mit Herz- oder Lungenkrankheiten kann Acemit® eine bestehende Azidosese verstärken und damit zu vermehrten Atembeschwerden führen.

Bei Patienten mit Sichelzellenanämie und hyphämainduziertem Sekundärglaukom sollte Acetazolamid mit Vorsicht angewendet werden, da bei diesen Patienten durch Acetazolamid vermehrt rote Blutkörperchen in die Vorderkammer gelangen können.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3 D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de

anzuzeigen.

4.9 Überdosierung

Bei Anzeichen einer Überdosierung nach sehr hohen Gaben muss die renale Elimination mittels alkalischer Diurese, z.B. durch intravenöse Gabe von Natriumhydrogencarbonat oder alkalisierenden Medikamenten, beschleunigt werden.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Carboanhydrase-Hemmer, Antiglaukomatosum.

ATC-Code: S01EC01

Acetazolamid ist ein wirksamer Hemmstoff des Enzyms Carboanhydrase, das in zahlreichen Strukturen des Augeninnern, einschließlich des Ziliarkörpers, vorkommt. Am Auge führt Acetazolamid zu einer Reduzierung des Bicarbonatgehaltes im Kammerwasser. Durch Hemmung der Kammerwasserproduktion kommt es zur Senkung des Augeninnendruckes.

In der Niere wird die tubuläre Rückresorption von Bicarbonationen stark eingeschränkt, während Natrium- und Kaliumionen vermehrt ausgeschieden werden. Ferner kommt es zu einer hyperchlorämischen Azidose. Bei metabolischer Azidose nimmt die diuretische Wirkung von Acetazolamid ab.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Acetazolamid wird nach oraler Gabe leicht resorbiert. Bereits nach 2 Stunden werden maximale Plasmaspiegel erreicht. Etwa 60-90 % der resorbierten Substanz werden an Plasmaproteine gebunden. Die Ausscheidung von Acetazolamid erfolgt fast vollständig und ohne wesentliche Metabolisierung über die Niere, glomerulär und tubulär. Substanzen, die mit der tubulären Sekretion interferieren (z.B. Probenecid), können die Ausscheidung hemmen. Der größte Teil des verabreichten Acetazolamids wird innerhalb von 24 Stunden ausgeschieden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Acetazolamid besitzt eine geringe akute Toxizität. Versuche mit Acetazolamid bei Ratten und Mäusen ergaben teratogene und fruchtschädigende Wirkungen erst bei einer Dosis, die zehnmal höher war als die beim Menschen anzuwendende Menge.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Maisstärke, Carboxymethylstärke-Natrium Typ A, Hochdisperses Siliciumdioxid.

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher nicht bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung Keine Besonderheiten.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Blister aus weißer, opaker PVC/PVdC Tiefziehfolie und Aluminiumdeckfolie OP mit 20, 30 und 100 Tabletten.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

medphano Arzneimittel GmbH Maienbergstraße 10-12 15562 Rüdersdorf bei Berlin Tel.: (033638) 749-0 Fax: (033638) 749-77

8. ZULASSUNGSNUMMER

3002026.00.00

9. DATUM DER VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

17.November 2005

10. STAND DER INFORMATION

Juli 2015

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig