ACERPES^® Creme bei Lippenherpes

Wirkstoff: 1 g Creme enthält 50 mg Aciclovir.

Sonstige Bestandteile: Enthält Cetylal­kohol und Propylenglycol (siehe Abschnitt 4.4).

Die vollständige Auflistung der son­stigen Bestandteile: siehe Abschnitt 6.1.

Creme

4. Klinische Angaben

Zur lindernden Behandlung von Schmerzen und Juckreiz bei häufig wiederkehrenden Herpesinfektionen mit Bläschenbildung im Lippenbereich (rezidivierender Herpes labialis).

ACERPES^® Creme bei Lippenherpes wird 5-mal täglich alle 4 Stunden tagsüber auf die infizierten Hautbereiche dünn aufgetragen.

ACERPES^® Creme bei Lippenherpes sollte mit einem Watte­stäbchen aufge­tragen werden, das mit einer für die Größe der infizierten Hautbereiche not­wen­di­gen Menge be­strichen wird. Beim Auftragen sollte darauf geachtet werden, dass nicht nur die bereits sichtbaren Anzeichen des Herpes (Bläschen, Schwellung, Rö­tung) mit der Creme bedeckt werden, sondern dass auch angrenzende Bereiche in die Behandlung mit einbe­zogen werden. Falls die Creme mit den Fingern aufgetragen wird, sollten diese vorher und nach­her intensiv gereinigt werden, um eine zu­sätz­liche Infektion der geschädigten Hautpartie (z. B. durch Bakterien) bzw. eine Übertragung der Viren auf noch nicht infizierte Schleimhaut- und Haut­bereiche zu verhindern.

Die Behandlungsdauer beträgt im Allgemeinen 5 Tage.

Im Einzelfall sollte eine Behandlung solange erfolgen, bis die Bläschen verkrustet oder abgeheilt sind. Eine Behandlungsdauer von 10 Tagen sollte jedoch nicht überschritten werden.

Besonderer Hinweis:

Um einen größtmöglichen Be­hand­lungs­erfolg zu erzielen, sollte ACERPES^® Creme bei Lippenherpes bereits bei den ersten An­­zeichen der Herpeserkrankung (Bren­nen, Jucken, Spannungsgefühl und Rötung) angewendet werden. Wenn die Hauteffloreszenzen das Krustensta­dium erreicht haben, ist eine virosta­tische Behandlung mit ACERPES^® Creme bei Lippenherpes nicht mehr sinnvoll.

ACERPES^® Creme bei Lippenherpes darf nicht angewendet werden:

-bei Überempfindlichkeit gegen Aciclo­vir oder einen der sonstigen Bestand­teile.

Bei Vorliegen einer schweren Stö­rung der körpereigenen Immun­abwehr ist vor Be­handlungsbeginn ein Arzt zu konsultieren.

Darf nicht auf Schleimhäute (z. B. in der Mundhöhle oder am Auge) auf­ge­tragen wer­den, da sonst mit loka­len Reizer­schei­nungen zu rechnen ist.

Cetylalkohol kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z.B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.

Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln sind bisher nicht bekannt.

Es liegen keine Daten zur Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit vor.

Nicht zutreffend.

Bei der Bewertung von Neben­wirkungen werden folgende Häufigkei­ten zu­grun­de gelegt:

Sehr häufig (> 10 %)

Häufig (> 1 % - < 10 %)

Gelegentlich (> 0,1 % - < 1 %)

Selten (> 0,01 % - < 0,1 %)

Sehr selten (<0,01 % oder unbekannt)

Nach dem Auftragen von ACERPES^® Creme bei Lippenherpes können vor­übergehen­des Brennen oder Stechen an den behandelten Hautabschnitten auftreten.

Rötung, Eintrocknung, Juckreiz und Abschuppung der mit ACER­PES^® Creme bei Lippenherpes behandelten Haut wurden gelegentlich beobachtet.

Selten wurde nach Anwendung von ACERPES^® Creme bei Lippenherpes vom Auftreten einer Kon­taktdermatitis berichtet. Wurden aller­­gologische Untersuchungen durch­geführt, erwie­sen sich in den meisten Fällen die Hilfsstoffe der Creme-Grundlage und nicht der Wirk­stoff Aciclovir als deren Ursache.

Entfällt bei topischer Anwendung.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaf­ten

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Guanosin-Analogon

Virostatikum

Virus-DNS-Polymerase-Hemmstoff

ATC-Code: D06BB03

Aciclovir ist eine pharmakologisch in­aktive Substanz, die erst nach der Penetration in eine Zelle, die mit Herpes-simplex-Viren (HSV) oder Varicella-zoster-Viren (VZV) infiziert ist, zu einem Virostatikum wird. Diese Aktivierung des Aciclovir wird kata­lysiert durch die HSV- oder VZV-Thymidinkinase, einem Enzym, das die Viren zu ihrer Replikation dringend benötigen. Vereinfacht kann man sagen, dass das Virus sein eigenes Virustatikum synthetisiert. Im Einzelnen laufen dabei folgende Schritte ab:

1. Aciclovir penetriert vermehrt in Herpes-infizierte Zellen.

2. Die in diesen Zellen vorliegende Virus-Thymidinkinase phos­pho­ry­liert Aciclovir zum Aciclovir-Mono­phos­phat.

3. Zelluläre Enzyme überführen Aci­clo­vir-Monophosphat in das ei­gent­liche Virostatikum, das Aci­clo­vir-Triphosphat.

5. Die Virus-DNS-Polymerase baut da­rüber hinaus Aciclovir in die Virus-DNS ein, wodurch ein Ket­­tenabbruch bei der DNS-Synthese erfolgt.

Diese Einzelschritte führen insgesamt zu einer sehr wirkungsvollen Reduktion der Virusproduktion.

Im Plaque-Reduktions-Test wurde für HSV-infizierte Vero-Zellen (Zellkultur aus dem Nierenparenchym des grü­nen afrikanischen Affen) ein ED₅₀-Hemm­wert von 0,1 µmol Aciclovir/l gemes­sen, dagegen war ein ED₅₀-Wert von 300 µmol Aciclovir/l er­for­der­lich, um das Wachstum nicht in­fi­zier­ter Vero-Zellkulturen zu ver­hin­dern. Somit er­mittelt man für Zell­kulturen thera­peu­tische Indizes bis zu 3000.

Wirkungsspektrum in vitro:

Sehr empfindlich:

Herpes-simplex-Virus Typ I und II

Varicella-zoster-Virus

Empfindlich:

Epstein-Barr-Virus

Teilweise empfindlich bis resistent:

Zytomegalie-Virus

Resistent:

RNS-Viren

Adenoviren

Pockenviren

Untersuchungen zur Resorption von Aciclovir aus der Creme

6 Probanden wurde 5-mal täglich an 4 aufeinander folgenden Tagen Aciclovir Creme auf die Haut des Rückens aufgetragen und auf einem 710 cm² großen Areal solange verstrichen, bis keine Creme mehr sichtbar war.

Aciclovir-Serumspiegel waren im Ver­lauf der Untersuchungen nicht mess­bar. Die Nachweisgrenze für Aciclovir lag bei < 0,01 µmol/l. Im Urin konn­ten am 2. Tag messbare Aciclovir-Kon­zentrationen festgestellt werden, wobei die Werte im Verlauf der Behandlung leicht anstiegen und am 4. Tag den Wert von 0,6 µmol/l erreichten. Dieser Wert entspricht weniger als 0,1 % der auf die Haut aufgetragenen Aciclovir-Menge. Ins­ge­samt belegen diese Werte zwar eine gewisse Resorption von Aciclovir aus der Creme, die Größen­ordnung lässt jedoch den Schluss zu, dass mit keinerlei systemischer Wirkung zu rechnen ist.

Lokale Verträglichkeit

Kaninchen wurde über 21 Tage Aci­clo­vir-haltige Creme sowohl auf die ska­rifizierte Haut als auch auf die in­takte Haut mehrfach am Tage auf­ge­tragen. Bei wiederholter An­wen­dung zeigte sich eine geringfügige Reizung der Haut. Ver­träg­lich­keits­prüfungen mit einmaliger Applikation der Creme am Kaninchenauge und an der Vagi­nal­schleimhaut des Hun­des führten zu milden Schleim­haut­reizungen. Wei­tere Untersuchungen wurden mit dieser Darreichungsform nicht durch­geführt, da die aus der Creme resorbierte Wirkstoffmenge zu keinen nach­weisbaren Blutspiegeln führte (siehe Abschnitt 5.2).

Cetylalkohol (Ph. Eur.), Pro­py­len­gly­col, weißes Vaselin, Glycerolmono­stearat, Macrogolstea­rat 1500, dick­flüssiges Paraffin, Dimeticon (350 cSt), ge­reinigtes Wasser

Inkompatibilitäten sind bisher nicht bekannt.

3 Jahre

Nicht unter 8 °C und über 25 °C lagern.

Aluminiumtube

Originalpackung zu 2 g (N1)

Keine besonderen Anforderungen.

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33091.00.00

24.02.2005

Januar 2007

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