Acetabs Rp 600 Mg Trinktabletten
Fachinformation
(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels / SPC)
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Acetabs®RP 600 mg Trinktabletten
Wirkstoff: Acetylcystein
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
1 Tablette zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen enthält 600 mg Acetylcystein.
3. Darreichungsform
Tabletten zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Sekretolytische Therapie bei akuten und chronischen bronchopulmonalen Erkrankungen, die mit einer Störung von Schleimbildung und -transport einhergehen.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Soweit nicht anders verordnet, wird für Acetabs®RP 600 mg Trinktabletten folgende Dosierung empfohlen:
Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren 1mal täglich 1 Trinktablette (entsprechend 600 mg Acetylcystein pro Tag).
Art und Gesamtdauer der Anwendung
Die Dauer der Anwendung richtet sich nach Art und Schwere der Erkrankung und sollte vom behandelnden Arzt entschieden werden.
Bei chronischer Bronchitis und Mukoviszidose sollte die Behandlung über einen längeren Zeitraum erfolgen, um eine Infektprophylaxe zu erreichen.
Die Trinktabletten werden nach den Mahlzeiten in einem Glas Wasser (heiß oder kalt) aufgelöst und eingenommen.
4.3 Gegenanzeigen
Acetabs®RP 600 mg Trinktabletten dürfen nicht gegeben werden bei Überempfindlichkeit gegen Acetylcystein oder einen der sonstigen Bestandteile.
Acetabs®RP 600 mg Trinktabletten sollten wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht angewendet werden bei Kindern unter 14 Jahren.
4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei Patienten mit Leber- oder Nierenversagen sollten Acetabs®RP 600 mg Trinktabletten nicht angewendet werden, um eine weitere Zufuhr von stickstoffhaltigen Substanzen zu vermeiden.
Sehr selten ist über das Auftreten von schweren Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom in zeitlichem Zusammenhang mit der Anwendung von Acetylcystein berichtet worden.
Bei Neuauftreten von Haut- und Schleimhautveränderungen sollte daher unverzüglich ärztlicher Rat eingeholt und die Anwendung von Acetylcystein beendet werden.
Vorsicht in der Anwendung bei Patienten mit Asthma bronchiale und bei Patienten mit Ulkusanamnese.
Hinweis für Diabetiker:
Acetabs® RP 600 mg Trinktabletten enthalten Zuckeraustauschstoffe.
1 Trinktablette entspricht 0,028 BE.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Mitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bei kombinierter Anwendung von Acetabs®RP 600 mg Trinktabletten mit Antitussiva (hustenstillende Mittel) kann aufgrund des eingeschränkten Hustenreflexes ein gefährlicher Sekretstau entstehen, so dass die Indikation zu dieser Kombinationsbehandlung besonders sorgfältig gestellt werden sollte.
Berichte über eine Inaktivierung von Antibiotika (Tetracyclin, Aminoglycoside, Penicilline)durch Acetylcystein betreffen bisher ausschließlich In-vitro-Versuche, bei denen die betreffenden Substanzen direkt gemischt wurden. Dennoch soll aus Sicherheitsgründen die orale Applikation von Antibiotika getrennt und in einem mindestens zweistündigen Abstand zeitversetzt erfolgen.
Dies gilt nicht für Cefixim und Loracarbef.
4.6 Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Für Acetylcystein liegen keine ausreichenden klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale / fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe auch 5.3).Es liegen keine Informationen zur Ausscheidung in die Muttermilch vor. Die Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit sollte nur nach strenger Nutzen/Risiko-Abwägung erfolgen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Keine bekannt.
4.8 Nebenwirkungen
Generalisierte Störungen (gelegentlich > 1/1.000, < 1/100):
allergische Reaktionen: Juckreiz, Urtikaria, Exanthem, Rash, Bronchospastik, Angioödem, Tachykardie und Blutdrucksenkung.
sehr selten (< 1/10.000): anaphylaktische Reaktionen bis hin zum Schock.
Respirationstrakt (selten > 1/10.000, < 1/1.000):
Dyspnoe, Bronchospasmen - überwiegend bei Patienten mit hyperreaktivem Bronchialsystem bei Asthma bronchiale.
Verdauungstrakt (gelegentlich > 1/1.000, < 1/100):
Stomatitis, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.
Darüber hinaus wurde sehr selten (< 1/10.000) über das Auftreten von Blutungen im Zusammenhang mit der Gabe von Acetylcystein berichtet, zum Teil im Rahmen von Überempfindlichkeitsreaktionen. Eine Minderung der Blutplättchenaggregation in Gegenwart von Acetylcystein ist durch verschiedene Untersuchungen bestätigt worden.Die klinische Relevanz ist gegenwärtig noch nicht geklärt.
4.9 Überdosierung
Mit oralen Darreichungsformen von Acetylcystein ist bis heute kein Fall einer toxischen Überdosierung beobachtet worden. Freiwillige Probanden wurden über 3 Monate mit einer Dosis von 11,6 g Acetylcystein/Tag behandelt, ohne dass schwerwiegende Nebenwirkungen beobachtet wurden. Orale Dosen bis zu 500 mg Acetylcystein/kg KG wurden ohne Vergiftungserscheinungen vertragen.
a) Symptome der Intoxikation
Überdosierungen können zu gastrointestinalen Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall führen. Bei Säuglingen besteht die Gefahr der Hypersekretion.
b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung
Gegebenenfalls symptomatisch.
Aus der intravenösen Acetylcystein-Behandlung der Paracetamol-Vergiftung liegen beim Menschen Erfahrungen mit Tagesmaximaldosen von bis zu 30 g Acetylcystein vor.
Die i.v.-Gabe von extrem hohen Acetylcystein-Konzentrationen hat insbesondere bei schneller Applikation zu z. T. irreversiblen “anaphylaktoiden” Reaktionen geführt.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Mukolytika
ATC-Code: R05 CB
Acetylcystein ist ein Derivat der Aminosäure Cystein. Acetylcystein wirkt sekretolytisch und sekretomotorisch im Bereich des Bronchialtraktes. Es wird diskutiert, dass es die verbindenden Disulfidbrücken zwischen den Mukopolysaccharidfasern sprengt und einen depolymerisierenden Effekt auf DNS-Fasern (im eitrigen Schleim) ausübt. Durch diese Mechanismen soll die Viskosität des Schleims herabgesetzt werden.
Ein alternativer Mechanismus von Acetylcystein soll auf der Fähigkeit seiner reaktiven SH-Gruppe beruhen, chemische Radikale zu binden und damit zu entgiften.
Ferner trägt Acetylcystein zu erhöhter Glutathion-Synthese bei, die für die Detoxifikation von Noxen von Wichtigkeit ist. Dies erklärt seine Wirkung als Gegenmittel bei Paracetamol-Vergiftungen.
Ein protektiver Effekt bei prophylaktischer Gabe von Acetylcystein auf die Häufigkeit und Schwere von bakteriellen Exacerbationen bei Patienten mit chronischer Bronchitis / Mukoviszidose ist beschrieben.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Acetylcystein wird nach oraler Aufnahme rasch und nahezu vollständig resorbiert und in der Leber zu Cystein, dem pharmakologisch aktiven Metaboliten, sowie Diacetylcystin, Cystin und weiteren gemischten Disulfiden metabolisiert. Aufgrund des hohen First-pass-Effektes ist die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Acetylcystein sehr gering (ca. 10 %). Beim Menschen werden die maximalen Plasmakonzentrationen nach 1 - 3 Stunden erreicht, wobei die maximale Plasmakonzentration des Metaboliten Cystein im Bereich von etwa 2 µmol/l liegt. Die Proteinbindung von Acetylcystein wurde mit etwa 50 % ermittelt.
Acetylcystein und seine Metaboliten treten im Organismus in drei unterschiedlichen Formen auf: teils in freier Form, teils über labile Disulfidbrücken an Protein gebunden und teils als eingebaute Aminosäure. Die Exkretion erfolgt fast ausschließlich in Form inaktiver Metabolite (anorganische Sulfate, Diacetylcystin) über die Nieren. Die Plasmahalbwertszeit von Acetylcystein beträgt ca. 1 Stunde und wird hauptsächlich durch die rasche hepatische Biotransformation bestimmt. Eine Einschränkung der Leberfunktion führt daher zu verlängerten Plasmahalbwertszeiten bis zu 8 Stunden.
Pharmakokinetische Untersuchungen mit intravenöser Gabe von Acetylcystein ergaben ein Verteilungsvolumen von 0,47 l/kg (gesamt) bzw. 0,59 l/kg (reduziert), die Plasmaclearance wurde mit 0,11 l/h/kg (gesamt) sowie 0,84 l/h/kg (reduziert) ermittelt. Die Eliminationshalbwertszeit nach i.v.-Gabe beträgt 30 - 40 min., wobei die Ausscheidung einer dreiphasigen Kinetik folgt (alpha-, beta- und terminale gamma-Phase).
N-Acetylcystein passiert die Plazenta und ist im Nabelschnurblut nachweisbar. Es liegen keine Informationen zur Ausscheidung in die Muttermilch vor.
Zum Verhalten von Acetylcystein an der Blut-Hirn-Schranke liegen für die Anwendung am Menschen keine Erkenntnisse vor.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
a) Akute Toxizität
Die akute Toxizität im Tierexperiment ist gering. Zur Behandlung von Überdosierungen siehe Punkt 4.9.
b) Chronische Toxizität
Untersuchungen an verschiedenen Tierspezies (Ratte, Hund) mit einer Dauer bis zu einem Jahr zeigten keine pathologischen Veränderungen.
c) Tumorerzeugendes und mutagenes Potential
Mutagene Wirkungen von Acetylcystein sind nicht zu erwarten. Ein in-vitro-Test verlief negativ.
Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential von Acetylcystein wurden nicht durchgeführt.
d) Reproduktionstoxikologie
Bei Embryotoxizitätsstudien an Kaninchen und Ratten wurden keine Missbildungen festgestellt. Untersuchungen zur Fertilität und peri- bzw. postnatalen Toxizität verliefen negativ.
N-Acetylcystein passiert die Plazenta bei Ratten und wurde in Fruchtwasser nachgewiesen. Die Konzentration des Metaboliten L-Cystein liegt bis zu 8 Stunden nach oraler Verabreichung in Plazenta und Foetus über der mütterlichen Plasmakonzentration.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Hilfsstoffe
Crospovidon, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Natriumcyclamat, Saccharin-Natrium, Farbstoff: Riboflavin (E 101), Zitronen-Aroma.
6.2 Inkompatibilitäten
Siehe auch Wechselwirkungen.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.
6.4 Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 25 °C lagern!
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Vierrandsiegelbeutel aus Polyethylenfolie, Aluminiumfolie und Papier
24 Trinktabletten (N2), 54 Trinktabletten (N3)
6.6 Hinweise für die Handhabung (und Entsorgung)
Keine.
7. Pharmazeutischer Unternehmer
Krewel Meuselbach GmbH
Krewelstraße 2
D-53783 Eitorf
Telefon: (02243) 87-0
Telefax: (02243) 87-175
8. Zulassungsnummer
13787.00.00
9. Datum der Zulassung / Verlängerung der Zulassung
28.02.1990 / 02.03.2005
10. Stand der Information
August 2005
11. Verschreibungsstatus / Apothekenpflicht
Verschreibungspflichtig.
Zusätzlicher Hinweis:
Trübungen und/oder ein Bodensatz, die sich nach Auflösen der Trinktablette im Glas bilden, beeinträchtigen nicht die Wirkung des Arzneimittels.
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