Document: 16.08.2007   Fachinformation (deutsch) change

• 23.09.2009   Fachinformation (deutsch)
• 16.08.2007   Fachinformation (deutsch)

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Acetyst 2% Kindersirup

Wirkstoff: 10 ml des gebrauchsfertigen Sirups enthalten 200 mg Acetylcystein.

Sonstige Bestandteile: Methyl (4-hydroxybenzoat), Propyl (4-hydroxybenzoat), Sorbitol

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1

Granulat zur Herstellung eines Sirups

Zur Verflüssigung des Schleims und Erleichterung des Abhustens bei erkältungsbedingter Bronchitis.

Soweit nicht anders verordnet, wird für Acetyst 2% Kindersirup folgende Dosierung empfohlen:

Kinder unter 2 Jahre 2 – 3mal täglich 2,5 ml (= ½ kleiner Messlöffel) entsprechend 100 – 150 mg Acetylcystein pro Tag.

Kinder von 2 – 5 Jahren 2 – 3mal täglich 5 ml (= 1 kleiner Messlöffel) entsprechend 200 – 300 mg Acetylcystein pro Tag.

Kinder und Jugendliche von 6 - 14 Jahren 2mal täglich 10 ml (= 1 großer Messlöffel) entsprechend 400 mg Acetylcystein pro Tag.

Jugendliche ab 14 Jahren und Erwachsene 2 – 3mal täglich 10 ml (= 1 großer Messlöffel) entsprechend 400 – 600 mg Acetylcystein pro Tag.

Hinweis: Über die Dosierung von Acetylcystein bei Neugeborenen liegen bisher keine aussagefähigen Daten vor.

Nehmen Sie Acetyst 2% Kindersirup ohne ärztlichen Rat nicht länger als 4 – 5 Tage ein.

Acetyst 2% Kindersirup wird nach der Mahlzeit mit reichlich Flüssigkeit (Wasser, Tee oder Saft) eingenommen.

Hinweis: Acetyst 2% Kindersirup besitzt einen wirkstoffspezifischen schwefelartigen Eigengeruch, der unterschiedlich stark in Erscheinung treten kann und keinen Einfluss auf die Wirksamkeit des Arzneimittels hat.

Herstellung des Sirups: Die Flasche bis zur Markierungsrille mit Trinkwasser auffüllen und kräftig schütteln. Auftretenden Schaum absetzen lassen und nochmals bis zur Markierungsrille auffüllen. Kräftig schütteln.

Acetyst 2% Kindersirup darf nicht eingenommen werden bei Überempfindlichkeit gegen Acetylcystein, Methyl (4-hydroxybenzoat), Propyl (4-hydroxybenzoat) oder einen der sonstigen Bestandteile.

Die Anwendung bei Neugeborenen sollte nur nach Rücksprache mit dem Arzt erfolgen, da für Neugeborene bisher keine aussagefähigen Daten zur Dosierung vorliegen.

Bei Patienten mit Leber- oder Nierenversagen sollte Acetyst 2% Kindersirup nicht angewendet werden, um eine weitere Zufuhr von stickstoffhaltigen Substanzen zu vermeiden.

Sehr selten ist über das Auftreten von schweren Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom in zeitlichem Zusammenhang mit der Einnahme von Acetylcystein berichtet worden.

Bei Neuauftreten von Haut- und Schleimhautveränderungen sollte daher unverzüglich ärztlicher Rat eingeholt und die Einnahme von Acetylcystein beendet werden.

Vorsicht in der Anwendung bei Patienten mit Asthma bronchiale und bei Patienten mit Ulkusanamnese.

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz sollten Acetyst 2% Kindersirup nicht einnehmen. Der Kalorienwert beträgt 2,6 kcal/g Sorbitol. Sorbitol kann eine leicht laxierende Wirkung haben.

Bei kombinierter Anwendung von Acetyst 2% Kindersirup mit Antitussiva (hustenstillende Mittel) kann aufgrund des eingeschränkten Hustenreflexes ein gefährlicher Sekretstau entstehen, so dass die Indikation zu dieser Kombinationsbehandlung besonders sorgfältig gestellt werden sollte.

Berichte über eine Inaktivierung von Antibiotika (Tetracyclin, Aminoglycoside, Penicilline) durch Acetylcystein betreffen bisher ausschließlich In-vitro-Versuche, bei denen die betreffenden Substanzen direkt gemischt wurden. Dennoch soll aus Sicherheitsgründen die orale Applikation von Antibiotika getrennt und in einem mindestens zweistündigen Abstand zeitversetzt erfolgen. Dies gilt nicht für Cefixim und Loracarbef.

Für Acetylcystein liegen keine ausreichenden klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe auch 5.3). Es liegen keine Informationen zur Ausscheidung in die Muttermilch vor. Die Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit sollte nur nach strenger Nutzen/Risiko-Abwägung erfolgen.

keine bekannt

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

• Sehr häufig (≥ 1/10)

• Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

• Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

• Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

• Sehr selten (< 1/10.000)

• Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Allgemeine Erkrankung und Beschwerden am Verabreichungsort
gelegentlich: Kopfschmerzen, Fieber, allergische Reaktionen (Juckreiz, Urtikaria, Exanthem, Rash, Bronchospastik, Angioödem, Tachykardie und Blutdrucksenkung).
sehr selten: anaphylaktische Reaktionen bis hin zum Schock

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:
selten: Dyspnoe, Bronchospasmen - überwiegend bei Patienten mit hyperreaktivem Bronchialsystem bei Asthma bronchiale

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
gelegentlich: Stomatitis, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.
Darüber hinaus wurde sehr selten über das Auftreten von Blutungen im Zusammenhang mit der Gabe von Acetylcystein berichtet, zum Teil im Rahmen von Überempfindlichkeitsreaktionen. Eine Minderung der Blutplättchenaggregation in Gegenwart von Acetylcystein ist durch verschiedene Untersuchungen bestätigt worden. Die klinische Relevanz ist gegenwärtig noch nicht geklärt.

Methyl (4-hydroxybenzoat) und Propyl (4-hydroxybenzoat) können Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Mit oralen Darreichungsformen von Acetylcystein ist bis heute kein Fall einer toxischen Überdosierung beobachtet worden. Freiwillige Probanden wurden über 3 Monate mit einer Dosis von 11,6 g Acetylcystein/Tag behandelt, ohne dass schwerwiegende Nebenwirkungen beobachtet wurden. Orale Dosen bis zu 500 mg Acetylcystein/kg KG wurden ohne Vergiftungserscheinungen vertragen.

a) Symptome der Intoxikation

Überdosierungen können zu gastrointestinalen Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall führen. Bei Säuglingen besteht die Gefahr der Hypersekretion.

b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

gegebenenfalls symptomatisch

Aus der intravenösen Acetylcystein-Behandlung der Paracetamol-Vergiftung liegen beim Menschen Erfahrungen mit Tagesmaximaldosen von bis zu 30 g Acetylcystein vor. Die i.v.-Gabe von extrem hohen Acetylcystein-Konzentrationen hat insbesondere bei schneller Applikation zu z.T. irreversiblen "anaphylaktoiden" Reaktionen geführt.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Mukolytika
ATC - Code: R05 CB

Acetylcystein ist ein Derivat der Aminosäure Cystein. Acetylcystein wirkt sekretolytisch und sekretomotorisch im Bereich des Bronchialtraktes. Es wird diskutiert, dass es die verbindenden Disulfidbrücken zwischen den Mukopolysaccharidfasern sprengt und einen depolymerisierenden Effekt auf DNS-Fasern (im eitrigen Schleim) ausübt. Durch diese Mechanismen soll die Viskosität des Schleims herabgesetzt werden.

Ein alternativer Mechanismus von Acetylcystein soll auf der Fähigkeit seiner reaktiven SH-Gruppe beruhen, chemische Radikale zu binden und damit zu entgiften.

Ferner trägt Acetylcystein zu erhöhter Glutathion-Synthese bei, die für die Detoxifikation von Noxen von Wichtigkeit ist. Dies erklärt seine Wirkung als Gegenmittel bei Paracetamol-Vergiftungen.

Ein protektiver Effekt bei prophylaktischer Gabe von Acetylcystein auf die Häufigkeit und Schwere von bakteriellen Exacerbationen bei Patienten mit chronischer Bronchitis/Mukoviszidose ist beschrieben.

Acetylcystein wird nach oraler Aufnahme rasch und nahezu vollständig resorbiert und in der Leber zu Cystein, dem pharmakologisch aktiven Metaboliten, sowie Diacetylcystin, Cystin und weiteren gemischten Disulfiden metabolisiert. Aufgrund des hohen First-Pass-Effektes ist die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Acetylcystein sehr gering (ca. 10 %). Beim Menschen werden die maximalen Plasmakonzentrationen nach 1 - 3 Stunden erreicht, wobei die maximale Plasmakonzentration des Metaboliten Cystein im Bereich von etwa 2 µmol/l liegt. Die Proteinbindung von Acetylcystein wurde mit etwa 50 % ermittelt.

Acetylcystein und seine Metaboliten treten im Organismus in drei unterschiedlichen Formen auf: teils in freier Form, teils über labile Disulfidbrücken an Protein gebunden und teils als eingebaute Aminosäure. Die Exkretion erfolgt fast ausschließlich in Form inaktiver Metabolite (anorganische Sulfate, Diacetyl­cystin) über die Nieren. Die Plasmahalbwertszeit von Acetylcystein beträgt ca. 1 Stunde und wird hauptsächlich durch die rasche hepatische Biotransformation bestimmt. Eine Einschränkung der Leberfunktion führt daher zu verlängerten Plasmahalbwertszeiten von bis zu 8 Stunden.

Pharmakokinetische Untersuchungen mit intravenöser Gabe von Acetylcystein ergaben ein Verteilungsvolumen von 0,47 l/kg (gesamt) bzw. 0,59 l/kg (reduziert), die Plasmaclearance wurde mit 0,11 l/h/kg (gesamt) sowie 0,84 l/h/kg (reduziert) ermittelt. Die Eliminationshalbwertszeit nach i.v.-Gabe beträgt 30 - 40 min., wobei die Ausscheidung einer dreiphasigen Kinetik folgt (alpha-, beta- und terminale gamma - Phase).

N-Acetylcystein passiert die Plazenta und ist im Nabelschnurblut nachweisbar. Es liegen keine Informationen zur Ausscheidung in die Muttermilch vor.

Zum Verhalten von Acetylcystein an der Blut-Hirn-Schranke liegen für die Anwendung am Menschen keine Erkenntnisse vor.

Die akute Toxizität im Tierexperiment ist gering. Zur Behandlung von Überdosierungen siehe Punkt 4.9.

Untersuchungen an verschiedenen Tierspezies (Ratte, Hund) mit einer Dauer von bis zu einem Jahr zeigten keine pathologischen Veränderungen.

Mutagene Wirkungen von Acetylcystein sind nicht zu erwarten. Ein in-vitro-Test verlief negativ.

Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential von Acetylcystein wurden nicht durchgeführt.

Bei Embryotoxizitätsstudien an Kaninchen und Ratten wurden keine Missbildungen festgestellt. Untersuchungen zur Fertilität und peri- bzw. postnatalen Toxizität verliefen negativ.

N-Acetylcystein passiert die Plazenta bei Ratten und wurde in Fruchtwasser nachgewiesen. Die Konzentration des Metaboliten L-Cystein liegt bis zu 8 Stunden nach oraler Verabreichung in Plazenta und Fötus über der mütterlichen Plasmakonzentration.

Methyl (4-hydroxybenzoat) (E 218), Propyl (4-hydroxybenzoat) (E 216), Sorbitol (Ph. Eur.), Natriumcitrat x 2H₂O, Himbeeraroma.

siehe auch Wechselwirkungen

Die Dauer der Haltbarkeit des Granulates beträgt 3 Jahre.

Der gebrauchsfertige Sirup ist im Kühlschrank 12 Tage haltbar.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Originalpackung nicht über 25 C lagern.

Den gebrauchsfertigen Sirup im Kühlschrank lagern (2 - 8 C)

Die Flasche im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Originalpackung mit 40 g Granulat zur Herstellung von 100 ml Sirup [N 1].

Keine besonderen Anforderungen

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17144.00.00

23.08.1993 / 06.10.2003

08/2007

Apothekenpflichtig