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Acetyst 200mg Brausetabletten

Document: 09.12.2008   Fachinformation (deutsch) change

Fachinformation Acetyst Brausetabletten Dr. E. Ritsert Arzneimittel

Fachinformation

Bezeichnung des Arzneimittels

Acetyst 200 mg Brausetabletten

Acetyst 600 mg Brausetabletten

Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff: 1 Acetyst 200 mg Brausetablette enthält 200 mg Acetylcystein,
1 Acetyst 600 mg Brausetablette enthält 600 mg Acetylcystein.

Sonstige Bestandteile: Lactose und Natriumverbindungen.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

Darreichungsform

Brausetablette

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete

Zur Verflüssigung des Schleims und Erleichterung des Abhustens bei erkältungsbedingter Bronchitis.

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Soweit nicht anders verordnet, wird folgende Dosierung empfohlen:

Acetyst 200 mg Brausetabletten:

Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren 2 - 3mal täglich 1 Brausetablette (entsprechend 400 - 600 mg Acetylcystein pro Tag).

Kinder von 6 - 14 Jahren 2mal täglich 1 Brausetablette (entsprechend 400 mg Acetylcystein pro Tag).

Acetyst 600 mg Brausetabletten:

Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren 2 mal täglich ½Brausetablette oder 1 mal täglich 1 Brausetablette (entsprechend 600 mg Acetylcystein pro Tag).

Nehmen Sie Acetyst Brausetabletten ohne ärztlichen Rat nicht länger als 4 – 5 Tage ein.

Acetyst Brausetabletten werden nach den Mahlzeiten, in einem Glas Wasser aufgelöst, eingenommen.

Gegenanzeigen

Acetyst Brausetabletten dürfen nicht gegeben werden bei Überempfindlichkeit gegen Acetylcystein oder einen der sonstigen Bestandteile.

Acetyst 200 mg Brausetabletten dürfen wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht angewendet werden bei Kindern unter 6 Jahren.

Acetyst 600 mg Brausetabletten dürfen wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht angewendet werden bei Kindern unter 14 Jahren.

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Sehr selten ist über das Auftreten von schweren Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom in zeitlichem Zusammenhang mit der Anwendung von Acetylcystein berichtet worden.

Bei Neuauftreten von Haut- und Schleimhautveränderungen sollte daher unverzüglich ärztlicher Rat eingeholt und die Anwendung von Acetylcystein beendet werden.

Vorsicht in der Anwendung bei Patienten mit Asthma bronchiale und bei Patienten mit Ulkusanamnese.

Bei Patienten mit Histamintoleranz ist Vorsicht geboten. Eine längerfristige Therapie sollte bei diesen Patienten vermieden werden, da Acetyst Brausetabletten den Histaminstoffwechsel beeinflusst und zu Intoleranzerscheinungen (z.B. Kopfschmerzen, Fließschnupfen, Juckreiz) führen kann.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Acetyst Brausetabletten nicht einnehmen.

Eine Acetyst 200 mg Brausetablette enthält 3,2 mmol (74,4 mg) Natrium, eine Acetyst 600 mg Brausetablette 5,1 mmol (116,4 mg) Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter Diät.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bei kombinierter Anwendung von Acetyst Brausetabletten mit Antitussiva (hustenstillende Mittel) kann aufgrund des eingeschränkten Hustenreflexes ein gefährlicher Sekretstau entstehen, so dass die Indikation zu dieser Kombinationsbehandlung besonders sorgfältig gestellt werden sollte.

Berichte über eine Inaktivierung von Antibiotika (Tetracyclin, Aminoglycoside, Penicilline) durch Acetylcystein betreffen bisher ausschließlich In-vitro-Versuche, bei denen die betreffenden Substanzen direkt gemischt wurden. Dennoch soll aus Sicherheitsgründen die orale Applikation von Antibiotika getrennt und in einem mindestens zweistündigen Abstand zeitversetzt erfolgen. Dies gilt nicht für Cefixim und Loracarbef.

Schwangerschaft und Stillzeit

Für Acetylcystein liegen keine ausreichenden klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe auch 5.3). Es liegen keine Informationen zur Ausscheidung in die Muttermilch vor. Die Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit sollte nur nach strenger Nutzen/Risiko-Abwägung erfolgen.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Keine bekannt

Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:


Allgemeine Erkrankung und Beschwerden am Verabreichungsort
gelegentlich: Kopfschmerzen, Fieber, allergische Reaktionen (Juckreiz, Urtikaria, Exanthem, Rash, Bronchospastik, Angioödem, Tachykardie und Blutdrucksenkung),
sehr selten: anaphylaktische Reaktionen bis hin zum Schock

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
selten: Dyspnoe, Bronchospasmen - überwiegend bei Patienten mit hyperreaktivem Bronchialsystem bei Asthma bronchiale

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
gelegentlich: Stomatitis, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.

Darüber hinaus wurde sehr selten über das Auftreten von Blutungen im Zusammenhang mit der Gabe von Acetylcystein berichtet, zum Teil im Rahmen von Überempfindlichkeitsreaktionen. Eine Minderung der Blutplättchenaggregation in Gegenwart von Acetylcystein ist durch verschiedene Untersuchungen bestätigt worden. Die klinische Relevanz ist gegenwärtig noch nicht geklärt.

Überdosierung

Mit oralen Darreichungsformen von Acetylcystein ist bis heute kein Fall einer toxischen Überdosierung beobachtet worden. Freiwillige Probanden wurden über 3 Monate mit einer Dosis von 11,6 g Acetylcystein/Tag behandelt, ohne dass schwerwiegende Nebenwirkungen beobachtet wurden. Orale Dosen bis zu 500 mg Acetylcystein/kg KG wurden ohne Vergiftungserscheinungen vertragen.

Symptome der Intoxikation

Überdosierungen können zu gastrointestinalen Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall führen. Bei Säuglingen besteht die Gefahr der Hypersekretion.

b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

gegebenenfalls symptomatisch
Aus der intravenösen Acetylcystein-Behandlung der Paracetamol-Vergiftung liegen beim Menschen Erfahrungen mit Tagesmaximaldosen von bis zu 30 g Acetylcystein vor. Die i.v.-Gabe von extrem hohen Acetylcystein-Konzentratio­nen kann insbesondere bei schneller Applikation zu "anaphylaktoiden" Reaktionen führen. In einem Fall wurden nach massiver i.v. Überdosierung epileptische Anfälle und Hirnödem mit Todesfolge berichtet.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Mukolytika
ATC-Code: R05 CB

Acetylcystein ist ein Derivat der Aminosäure Cystein. Acetylcystein wirkt sekretolytisch und sekretomotorisch im Bereich des Bronchialtraktes. Es wird diskutiert, dass es die verbindenden Disulfidbrücken zwischen den Mukopolysaccharidfasern sprengt und einen depolymerisierenden Effekt auf DNS-Fasern (im eitrigen Schleim) ausübt. Durch diese Mechanismen soll die Viskosität des Schleims herabgesetzt werden.

Ein alternativer Mechanismus von Acetylcystein soll auf der Fähigkeit seiner reaktiven SH-Gruppe beruhen, chemische Radikale zu binden und damit zu entgiften.

Ferner trägt Acetylcystein zu erhöhter Glutathion-Synthese bei, die für die Detoxifikation von Noxen von Wichtigkeit ist. Dies erklärt seine Wirkung als Gegenmittel bei Paracetamol-Vergiftungen.

Ein protektiver Effekt bei prophylaktischer Gabe von Acetylcystein auf die Häufigkeit und Schwere von bakteriellen Exacerbationen bei Patienten mit chronischer Bronchitis/Mukoviszidose ist beschrieben.

Pharmakokinetische Eigenschaften

Acetylcystein wird nach oraler Aufnahme rasch und nahezu vollständig resorbiert und in der Leber zu Cystein, dem pharmakologisch aktiven Metaboliten, sowie Diacetylcystin, Cystin und weiteren gemischten Disulfiden metabolisiert. Aufgrund des hohen First-Pass-Effektes ist die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Acetylcystein sehr gering (ca. 10 %). Beim Menschen werden die maximalen Plasmakonzentrationen nach 1 - 3 Stunden erreicht, wobei die maximale Plasmakonzentration des Metaboliten Cystein im Bereich von etwa 2 mol/l liegt. Die Proteinbindung von Acetylcystein wurde mit etwa 50 % ermittelt.

Acetylcystein und seine Metaboliten treten im Organismus in drei unterschiedlichen Formen auf: teils in freier Form, teils über labile Disulfidbrücken an Protein gebunden und teils als eingebaute Aminosäure. Die Exkretion erfolgt fast ausschließlich in Form inaktiver Metabolite (anorganische Sulfate, Diacetylcystin) über die Nieren. Die Plasmahalbwertszeit von Acetylcystein beträgt ca. 1 Stunde und wird hauptsächlich durch die rasche hepatische Biotransformation bestimmt. Eine Einschränkung der Leberfunktion führt daher zu verlängerten Plasmahalbwertszeiten bis zu 8 Stunden.

Pharmakokinetische Untersuchungen mit intravenöser Gabe von Acetylcystein ergaben ein Verteilungsvolumen von 0,47 l/kg (gesamt) bzw. 0,59 l/kg (reduziert), die Plasmaclearance wurde mit 0,11 l/h/kg (gesamt) sowie 0,84 l/h/kg (reduziert) ermittelt. Die Eliminationshalbwertszeit nach i.v.-Gabe beträgt 30 - 40 min., wobei die Ausscheidung einer dreiphasigen Kinetik folgt (alpha-, beta- und terminale gamma-Phase).

N-Acetylcystein passiert die Plazenta und ist im Nabelschnurblut nachweisbar. Es liegen keine Informationen zur Ausscheidung in die Muttermilch vor.

Zum Verhalten von Acetylcystein an der Blut-Hirn-Schranke liegen für die Anwendung am Menschen keine Erkenntnisse vor.

Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute Toxizität

Die akute Toxizität im Tierexperiment ist gering. Zur Behandlung von Überdosierungen siehe Punkt 4.9

Chronische Toxizität

Untersuchungen an verschiedenen Tierspezies (Ratte, Hund) mit einer Dauer bis zu einem Jahr zeigten keine pathologischen Veränderungen.

Tumorerzeugendes und mutagenes Potential

Mutagene Wirkungen von Acetylcystein sind nicht zu erwarten. Ein in-vitro-Test verlief negativ.

Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential von Acetylcystein wurden nicht durchgeführt.

Reproduktionstoxikologie

Bei Embryotoxizitätsstudien an Kaninchen und Ratten wurden keine Missbildungen festgestellt. Untersuchungen zur Fertilität von peri- bzw. postnatalen Toxizität verliefen negativ.
N-Acetylcystein passiert die Plazenta bei Ratten und wurde in Fruchtwasser nachgewiesen. Die Konzentration des Metaboliten L-Cystein liegt bis zu 8 Stunden nach oraler Verabreichung in Plazenta und Fötus über der mütterlichen Plasmakonzentration.

Pharmazeutische Angaben

Liste der sonstigen Bestandteile

Acetyst 200 mg Brausetabletten:
Citronensäure, Natriumcarbonat, Natriumhydrogencarbonat, Saccharin-Natrium, Natriumcyclamat, Natriumcitrat 2 H2O, Lactose, Mannitol (Ph. Eur.), Zitronenaroma.

Acetyst 600 mg Brausetabletten:
Citronensäure, Ascorbinsäure, Natriumcarbonat, Natriumhydrogencarbonat, Saccharin-Natrium, Natriumcyclamat, Natriumcitrat 2 H2O, Lactose, Mannitol (Ph. Eur.), Zitronenaroma.

Inkompatibilitäten

Siehe auch "4.5 Wechselwirkungen".

Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Die Haltbarkeit nach Anbruch beträgt 3 Monate.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Das Röhrchen fest verschlossen halten. Vor Feuchtigkeit schützen.

Art und Inhalt des Behältnisses

PP-Röhrchen mit 20 Brausetabletten (N 1).

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel ist entsprechend den regionalen Anforderungen zu entsorgen.

Inhaber der Zulassung

Dr. E. Ritsert GmbH & Co. KG
Klausenweg 12
69412 Eberbach
Telefon (0 62 71) 92 21-0
Telefax: (0 62 71) 92 21-55
E-Mail: info@ritsert.de
www.ritsert.de

Zulassungsnummern

Acetyst 200 mg Brausetabletten: 13791.01.00

Acetyst 600 mg Brausetabletten: 13791.02.00

Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

22.02.1990 / 30.10.2008

Stand der Information

11 / 2008

Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig

spcde-acetylcystein-otc-oral-2008-07-24-015 vom 24.07.2008 5 von 5