Acic-Ophtal
Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben:
FACHINFORMATION
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS Acic®-Ophtal®
1 g Augensalbe enthält 30 mg Aciclovir
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Wirkstoff: Aciclovir 1 g Augensalbe enthält 30 mg Aciclovir.
Sonstige Bestandteile:
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Augensalbe
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Durch das Herpes-simplex-Virus hervorgerufene Hornhautentzündung des Auges.
4.2 Dosierung, und Art der Anwendung
Dosierung
Ein etwa 1 cm langer Salbenstrang wird 5-mal täglich alle 4 Stunden in den unteren Bindehautsack eingebracht.
Art und Dauer der Anwendung Zur Anwendung am Auge.
Um einen wirkungsvollen Einfluss auf den Infektionsverlauf zu ermöglichen, sollte bei Herpes-Erkrankungen des Auges so früh wie möglich mit der Behandlung begonnen werden. (siehe auch Abschnitt 4.8)
Nach Abheilung der Hornhautentzündung soll die Behandlung mindestens noch 3 Tage weitergeführt werden.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Während einer Herpes-Erkrankung der Hornhaut und ihrer Behandlung mit Acic®-Ophtal® sollten keine Kontaktlinsen getragen werden.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Keine.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Spezielle Wechselwirkungen mit anderen Mitteln sind nicht bekannt, dennoch sollte bei zusätzlicher Behandlung mit anderen Augentropfen/Augensalben zwischen der Anwendung der unterschiedlichen Medikamente mindestens ein Zeitraum von 15 Minuten liegen. Augensalben sollten als Letztes verabreicht werden.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Obwohl nach lokaler Anwendung keine Hinweise auf einen Übertritt von Aciclovir in die Blutbahn oder Muttermilch vorliegen, sollte in der Schwangerschaft und Stillzeit die Anwendung von Acic®-Ophtal® erst nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt erfolgen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Dieses Arzneimittel beeinflusst auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch aufgrund seiner fettartigen Beschaffenheit vorübergehend die Sehleistung und somit das Reaktionsvermögen im Straßenverkehr oder bei der Bedienung von Maschinen.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig (> 1/10)
Häufig (> 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (> 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (> 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Kurz nach Einbringen der Augensalbe kann ein leichtes, schnell wieder abklingendes Brennen auftreten. Sehr selten kann es bei längerer Anwendung (über 14 Tage) zu einer oberflächlichen entzündlichen Reaktion des unteren Hornhautrandes und der angrenzenden Bindehaut sowie zu oberflächlichen Hornhautdefekten (Keratitis punctata superficialis) kommen, die in der Regel ohne Folgeerscheinungen ausheilen.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3 53175 Bonn
Website: http://www.bfarm.de anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Schäden durch Überdosierung können nicht ausgeschlossen werden. Deshalb ist eine Überdosierung zu vermeiden.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe:
Guanosin-Analogon, Virustatikum, Virus-DNS-Polymerase-Hemmstoff ATC-Code: S01AD03
Aciclovir ist eine pharmakologisch inaktive Substanz, die erst nach der Penetration in eine Zelle, die mit Herpes-simplex-Viren (HSV) oder Varicella-zoster-Viren (VZV) infiziert ist, zu einem Virustatikum wird. Diese Aktivierung des Aciclovir wird katalysiert durch die HSV-oder VZV-Thymidinkinase, ein Enzym, das die Viren zu ihrer Replikation dringend benötigen. Vereinfacht kann man sagen, dass das Virus sein eigenes Virustatikum synthetisiert. Im Einzelnen laufen dabei folgende Schritte ab:
1. Aciclovir penetriert vermehrt in Herpes-infizierte Zellen.
2. Die in diesen Zellen vorliegende Virus-Thymidinkinase phosphoryliert Aciclovir zum Aciclovir-Monophosphat.
3. Zelluläre Enzyme überführen Aciclovir-Monophosphat in das eigentliche Virustatikum, das Aciclovir-Triphosphat.
4. Aciclovir-Triphosphat besitzt eine 10- bis 30-mal stärkere Affinität zur Virus-DNS-Polymerase als zur zellulären DNS-Polymerase und hemmt somit selektiv die Aktivität des viralen Enzyms.
5. Die Virus-DNS-Polymerase baut darüber hinaus Aciclovir in die Virus-DNS ein, wodurch ein Kettenabbruch bei der DNS-Synthese erfolgt.
Diese Einzelschritte führen insgesamt zu einer sehr wirkungsvollen Reduktion der Virusproduktion.
Im Plaque-Reduktions-Test wurde für HSV-infizierte Vero-Zellen (Zellkultur aus dem Nierenparenchym der grünen Meerkatze) ein ED50-Hemmwert von 0,1 pmol Aciclovir/l gemessen, dagegen war ein ED50-Wert von 300 pmol Aciclovir/l erforderlich, um das Wachstum nicht infizierter Vero-Zellkulturen zu verhindern. Somit ermittelt man für Zellkulturen therapeutische Indizes bis zu 3000.
Wirkungsspektrum in vitro
Sehr empfindlich:
Herpes-simplex Virus Typ I und II,
Varicella-zoster-Virus.
Empfindlich:
Epstein-Barr-Virus.
Teilweise empfindlich bis resistent:
Zytomegalie-Virus.
Resistent:
RNS-Viren,
Adenoviren,
Pockenviren.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach Salbenanwendung am Auge konnten Aciclovir-Konzentrationen von durchschnittlich 7,5 pmol/l im Kammerwasser ermittelt werden. Diese Spiegel überschritten um ein Vielfaches die virustatisch wirksame Konzentration gegenüber Herpes-simplex-Viren, so dass auch intraokulare HSV-Erkrankungen therapierbar sind.
Bei Patienten, denen 5-mal täglich über einen Zeitraum von 14 Tagen Aciclovir in den Bindehautsack verabreicht wurde, konnte kein Aciclovir im Plasma nachgewiesen werden. Die Nachweisgrenze für Aciclovir betrug 0,01 pmol/l.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Prüfungen der lokalen Verträglichkeit der Augensalbe:
Es wurde 1 %ige, 3 %ige und 6 %ige Aciclovir-haltige Augensalbe im Vergleich zur alleinigen Salbengrundlage und isotonischer Kochsalzlösung am gesunden Kaninchenauge im Hinblick auf mögliche Augenirritationen untersucht. Die Prüfsubstanzen wurden 5-mal täglich alle 1 A Stunden über einen Gesamtzeitraum von 21 Tagen in den Konjunktivalsack des Kaninchenauges eingebracht.
Es wurden keine signifikanten histologischen und mikroskopischen Veränderungen in den einzelnen Prüfgruppen beobachtet. Veränderungen des Fundus traten ebenfalls nicht auf.
Weitere Untersuchungen wurden mit dieser Darreichungsform nicht durchgeführt, da die aus der Salbe resorbierte Wirkstoffmenge zu keinen nachweisbaren Blutspiegeln führte (s. auch Abschnitt 5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften).
5.4 Bioverfügbarkeit
Aciclovir-Konzentrationen im Blut konnten nach Salben-Anwendung am Auge nicht festgestellt werden.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Weißes Vaselin.
6.2 Inkompatibilitäten
Bisher nicht bekannt.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Das Arzneimittel ist in unversehrter Packung 3 Jahre haltbar.
Nach Ablauf des Verfallsdatums darf Acic®-Ophtal® nicht mehr angewendet werden (siehe Faltschachtel und Tube).
Die Augensalbe darf nach Anbruch nur 1 Monat verwendet werden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Tube mit 4,5 g Augensalbe.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
DR. WINZER PHARMA GMBH Brunsbütteler Damm 165-173 13581 Berlin
E-Mail: Winzer@bausch.com
8. ZULASSUNGSNUMMER
13027.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung 04.10.1995
10. STAND DER INFORMATION
04.2015
11. VERKAUFSABGRENZUNG Verschreibungspflichtig
Seite 6 von 6