Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben:

Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Aciclovir Dr. Winzer 3% Augensalbe

1 g Augensalbe enthält 30 mg Aciclovir

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff: Aciclovir

1 g Augensalbe enthält 30 mg Aciclovir.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Augensalbe

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Durch das Herpes-simplex-Virus hervorgerufene Hornhautentzündung des Auges.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung

Ein etwa 5 mm langer Salbenstrang (31 mg Salbe) wird 5-mal täglich alle 4 Stunden in den unteren Bindehautsack eingebracht.

Art und Dauer der Anwendung

Zur Anwendung am Auge.

Durch Herunterziehen des unteren Lides wird der Bindehautsack frei, in den dann der Salbenstrang eingebracht wird.

Durch Schließen der Lider und Bewegungen des Augapfels erfolgt eine Verteilung des Salbenstranges.

Nach Abheilung der Hornhautentzündung soll die Behandlung mindestens noch 3 Tage lang weitergeführt werden.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Aciclovir oder dem sonstigen Bestandteil.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Bei einer Herpes-Erkrankung der Hornhaut und während der Dauer der Behandlung mit Aciclovir Dr. Winzer 3% Augensalbe sollen keine Kontaktlinsen getragen werden.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Spezielle Wechselwirkungen mit anderen Mitteln sind nicht bekannt. Dennoch sollte bei zusätzlicher Behandlung mit anderen Augentropfen/Augensalben zwischen der Anwendung der unterschiedlichen Medikamente mindestens ein Zeitraum von 15 Minuten liegen. Augensalben sollten als Letztes verabreicht werden.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Obwohl nach lokaler Anwendung keine Hinweise auf einen Übertritt von Aciclovir in die Blutbahn oder Muttermilch vorliegen, sollte in der Schwangerschaft und Stillzeit die Anwendung von Aciclovir Dr. Winzer 3% Augensalbe erst nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt erfolgen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Dieses Arzneimittel beeinflusst auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch aufgrund seiner fettartigen Beschaffenheit vorübergehend die Sehleistung und somit das Reaktionsvermögen im Straßenverkehr, bei der Bedienung von Maschinen oder bei Arbeiten ohne sicheren Halt.

4.8 Nebenwirkungen

Kurz nach Einbringen der Augensalbe kann ein leichtes, schnell wieder abklingendes Brennen auftreten.

Sehr selten (Häufigkeit < 0,01 % oder unbekannt)kann es bei längerer Anwendung (über
14 Tage) zu einer oberflächlichen entzündlichen Reaktion des unteren Hornhautrandes und der angrenzenden Bindehaut sowie zu oberflächlichen Hornhautdefekten (Keratitis superficialis punctata) kommen, die in der Regel ohne Folgeerscheinungen ausheilen.

4.9 Überdosierung

Schäden durch Überdosierung können nicht ausgeschlossen werden. Deshalb ist eine Überdosierung zu vermeiden.

5. Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Guanosin-Analogon, Virostatikum, Virus-DNS-Polymerase-Hemmstoff

ATC-Code: S01AD03

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Aciclovir ist eine pharmakologisch inaktive Substanz, die erst nach der Penetration in eine Zelle, die mit Herpes-simplex-Viren (HSV) oder Varicella-Zoster-Viren (VZV) infiziert ist, zu einem Virostatikum wird.

Diese Aktivierung des Aciclovir wird katalysiert durch die HSV- oder VZV-Thymidinkinase, ein Enzym, das die Viren zu ihrer Replikation dringend benötigen. Vereinfacht kann man sagen, dass das Virus sein eigenes Virostatikum synthetisiert. Im einzelnen laufen dabei folgende Schritte ab:

1. Aciclovir penetriert vermehrt in Herpes-infizierte Zellen.

2. Die in diesen Zellen vorliegende Virus-Thymidinkinase phosphoryliert Aciclovir zum Aciclovir-Monophosphat.

3. Zelluläre Enzyme überführen Aciclovir-Monophosphat in das eigentliche Virostatikum, das Aciclovir-Triphosphat.

4. Aciclovir-Triphosphat besitzt eine 10- bis 30-mal stärkere Affinität zur Virus-DNS-Polymerase als zur zellulären DNS-Polymerase und hemmt somit selektiv die Aktivität des viralen Enzyms.

5. Die Virus-DNS-Polymerase baut darüber hinaus Aciclovir in die Virus-DNS ein, wodurch ein Kettenabbruch bei der DNS-Synthese erfolgt.

Diese Einzelschritte führen insgesamt zu einer sehr wirkungsvollen Reduktion der Virusproduktion.

Im Plaque-Reduktions-Test wurde für HSV-infizierte Vero-Zellen (Zellkultur aus dem Nierenparenchym des grünen afrikanischen Affen) ein ED₅₀-Hemmwert von 0,1 µmol

Aciclovir/l gemessen, dagegen war ein ED₅₀-Wert von 300 µmol Aciclovir/l erforderlich, um das Wachstum nicht infizierter Vero-Zellkulturen zu verhindern. Somit ermittelt man für Zellkulturen therapeutische Indizes bis zu 3000.

Wirkungsspektrum in vitro

Sehr empfindlich:

Herpes-simplex Virus Typ I und II,

Varicella-Zoster-Virus

Empfindlich:

Epstein-Barr-Virus

Teilweise empfindlich bis resistent:

Zytomegalie-Virus

Resistent:

RNS-Viren,

Adenoviren,

Pockenviren

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach Salbenanwendung am Auge konnten Aciclovir-Konzentrationen von durchschnittlich 7,5 µmol/l im Kammerwasser ermittelt werden. Diese Spiegel überschritten um ein Vielfaches die virustatisch wirksame Konzentration gegenüber Herpes-simplex-Viren, so dass auch intraokulare HSV-Erkrankungen therapierbar wären.

Bei Patienten, denen 5-mal täglich über einen Zeitraum von 14 Tagen Aciclovir in den Bindehautsack verabreicht wurde, konnte kein Aciclovir im Plasma nachgewiesen werden. Die Nachweisgrenze für Aciclovir betrug 0,01 µmol/l.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Lokale Verträglichkeit

Es wurden 1 %ige, 3 %ige und 6 %ige Aciclovir-haltige Augensalben im Vergleich zur alleinigen Salbengrundlage und isotonischer Kochsalzlösung am gesunden Kaninchenauge im Hinblick auf mögliche Augenirritationen untersucht. Die Prüfsubstanzen wurden 5-mal täglich alle 1 ½ Stunden über einen Gesamtzeitraum von 21 Tagen in den Konjunktivalsack des Kaninchenauges eingebracht.

Es wurden keine signifikanten histologischen und mikroskopischen Veränderungen in den einzelnen Prüfgruppen beobachtet. Veränderungen des Fundus traten ebenfalls nicht auf.

Weitere Untersuchungen wurden mit dieser Darreichungsform nicht durchgeführt, da die aus der Salbe resorbierte Wirkstoffmenge zu keinen nachweisbaren Blutspiegeln führte (s. auch Abschnitt5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften).

5.4 Bioverfügbarkeit

Aciclovir-Konzentrationen im Blut konnten nach Salben-Anwendung am Auge nicht festgestellt werden.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Sonstiger Bestandteil

Weißes Vaselin.

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher nicht bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Nach Ablauf des Verfallsdatums darf Aciclovir Dr. Winzer 3% Augensalbe nicht mehr angewendet werden (siehe Faltschachtel und Tube).

Die Augensalbe darf nach Anbruch nur 1 Monat verwendet werden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 30 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Tube mit 4,5 g (N1) Augensalbe.

7. Inhaber der Zulassung

DR. WINZER PHARMA GMBH

Brunsbütteler Damm 165-173

13581 Berlin

Telefon: 0800-090490-90 (gebührenfrei)

Telefax: 030-33093-305

E-Mail: medwiss@drwinzer.de

8. Zulassungsnummer

24826.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

22.07.1996

10 Stand der Information

April 2013

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig