Document: 19.08.2008   Fachinformation (deutsch) change

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• 19.08.2008   Fachinformation (deutsch)

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Fachinformation
(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels)

Aethoxysklerol 1 % K

Injektionslösung

Wirkstoff: Lauromacrogol 400 (Polidocanol)

1 Durchstechflasche zu 30 ml enthält 300 mg Lauromacrogol 400 (Polidocanol).

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

Injektionslösung

Zur endoskopischen Sklerosierung von ösophagealen Varizen bei akuter Ösophagusvarizenblutung.

Dosierung

Die Gesamtdosierung von 4 mg Lauromacrogol 400 (Polidocanol) / kg Körpergewicht sollte nur in begründeten Ausnahmefällen geringfügig überschritten werden.

Je nach vorliegendem klinischem Bild werden folgende Dosierungen empfohlen:

Lauromacrogol 400 (Polidocanol)-Konzentration	Volumen pro Injektion	Gesamtvolumen pro Sitzung
1 %	1-2 ml	Bis zu 30 ml

Die Injektionen werden paravasal (submukös oder subepithelial) oder intravasal oder kombiniert vorgenommen.

Absolut kontraindiziert ist die Anwendung bei Patienten im akuten Schockzustand und bekannter Allergie gegen einen der Inhaltsstoffe.

Da blutende Ösophagusvarizen eine akut lebensbedrohliche Situation darstellen, sind weitere Gegenanzeigen nicht zu berücksichtigen.

Auf keinen Fall dürfen Varizen der Speiseröhre mit höheren Lauromacrogol 400 (Polidocanol)-Konzentrationen (Aethoxysklerol 2 %, 3 %, 4 %) sklerosiert werden. Ein solches Vorgehen provoziert das Entstehen schwerer Nekrosen und deren Folgeerscheinungen bis hin zu Rupturen.

Aufgrund der blutdrucksenkenden Wirkung sowohl von Lauromacrogol 400 (Polidocanol) als auch von Chlorobutanol sollte der Blutdruck während der Venen-Sklerosierung mit Aethoxysklerol 1 % K sorgfältig überwacht werden. Eine mögliche proarrhythmische Wirkung von Lauromacrogol 400 (Polidocanol) in Kombination mit Chlorobutanol sowie die Verminderung der Herzfrequenz durch Lauromacrogol 400 (Polidocanol) im Bereich der empfohlenen maximalen Dosierung erfordern, dass die Herzfrequenz während der Anwendung von Aethoxysklerol 1 % K überwacht wird (siehe auch Abschnitte 4.5 und 5.3).

Sonstige Hinweise

Aethoxysklerol 1 % K enthält 5 Vol.- % Alkohol.

Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel

Als wesentlichste Komplikation kann in sehr seltenen Fällen ein anaphylak­tischer Schock auftreten. Für diesen Fall muss ein entsprechendes Notfallinstrumentarium bereitgehalten werden.

Lauromacrogol 400 (Polidocanol) zählt zu den Lokalanästhetika. Als solches besteht bei gleichzeitiger Gabe von anderen Anästhetika die Gefahr einer Verstärkung des proarrhythmischen Effektes. Im Molekül von Lauromacrogol 400 (Polidocanol) sind keine so genannten Paragruppen enthalten, es sind deshalb auch keine Kreuzallergien mit Paragruppen-haltigen Arzneimitteln zu befürchten.

Chlorobutanol hat ebenfalls eine lokalanästhetische Wirkung. Bei Verabreichung großer Mengen an Aethoxysklerol 1 % K-Lösung kann eine Verstärkung der Wirkungen von Chlorobutanol und Lauromacrogol 400 (Polidocanol) auf die Herztätigkeit (Arrhythmien) und den Blutdruck (Blutdrucksenkung) nicht ausgeschlossen werden.

Ethanol ist pharmakologisch gesehen ein Narkotikum. Als solches kann es die Wirkung aller Stoffe verstärken, die am ZNS lähmend einwirken. Dazu gehören außer anderen Narkotika auch Antihistaminika, Antihypertensiva, Hypnotika, Psychopharmaka, Antiepileptika, Muskelrelaxanzien und morphiumartig wirkende Analgetika.

Bei bestimmungsgemäßem Gebrauch werden aber so geringe Mengen injiziert, dass den theoretisch möglichen Wechselwirkungen praktisch nur eine geringe Bedeutung zukommt.

Schwangerschaft

Es liegen keine hinreichenden Erfahrungen mit einer Anwendung von Aethoxysklerol 1 % K an schwangeren Frauen vor. Tierstudien mit Lauromacrogol 400 (Polidocanol) haben eine Reproduktionstoxizität, jedoch kein teratogenes Potential gezeigt (siehe 5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit).

Aethoxysklerol 1 % K darf daher in der Schwangerschaft nur bei zwingender Indikation angewendet werden.

Stillzeit

Untersuchungen über den möglichen Übergang von Lauromacrogol 400 (Polidocanol) in die Muttermilch liegen für den Humanbereich nicht vor. Sollte eine Sklerosierungsbehandlung während der Stillzeit erforderlich sein, so wird empfohlen, das Stillen für 2-3 Tage zu unterbrechen.

Aethoxysklerol 1 % K kann aufgrund seines Gehalts an Alkohol Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen haben.

Nebenwirkungen treten bei der Sklerosierungstherapie von Ösophagus­varizen mit Aethoxysklerol 1 % K sehr häufig auf. Schwere und Häufigkeit der einzelnen Nebenwirkungen sind hierbei jedoch abhängig von der Schwere der Grunderkrankung und der therapeutischen Situation (z. B. fortgesetzte oder sistierende Blutung). Eine Unterscheidung, welche Nebenwirkungen methodisch bedingt sind (= durch die instrumentelle Manipulation) und welche durch Aethoxysklerol 1 % K hervor gerufen werden, ist in vielen Fällen nur unzureichend möglich.

Folgende Nebenwirkungen wurden bei der Sklerosierungstherapie mit Lauromacrogol 400 (Polidocanol) unter anderem in klinischen Studien mit folgenden Häufigkeiten beobachtet.

sehr häufig	≥10 %
häufig	≥ 1 % - < 10 %
gelegentlich	≥ 0,1 % - < 1 %
selten	≥ 0,01 % - < 0,1 %
sehr selten	< 0,01 % oder unbekannt

Infektionen und parasitäre Erkrankungen

Gelegentlich: Bakteriämie.

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten: anaphylaktische Reaktionen, Asthma, Angioödem, generalisierte Urtikaria.

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr selten: Schwindelgefühl, Parästhesien.

Augenerkrankungen

Sehr selten: Sehstörungen.

Herzerkrankungen

Sehr selten: Bradykardie, Herzstillstand.

Gefäßerkrankungen

Selten: Lungenembolie.

Sehr selten: kardiovaskuläre Störungen, Kreislaufkollaps, Schock.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Sehr häufig: Brustschmerzen

Häufig: Pleuraerguss, Mediastinitis, Pneumonie, Dyspnoe.

Gelegentlich: Pneumothorax.

Selten: akutes respiratorisches Distress-Syndrom, Chylothorax.

Sehr selten: Lungenödem.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr häufig: Ösophagusblutung, Ösophagusstenose, Dysphagie.

Häufig: Ösophagusperforation, Dyskinesie ösophageal, Pseudodivertikel.

Selten: ösophagobronchiale Fisteln.

Sehr selten: Geschmacksstörungen, Übelkeit.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Selten: subkutanes Emphysem.

Gutartige, bösartige und unspezifische Neubildungen (einschließlich Zysten und Polypen)

Sehr selten: Plattenepithelkarzinom der Speiseröhre (unklarer Ursache, möglicherweise bedingt durch die Grunderkrankung).

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Sehr häufig: Ulkus an der Injektionsstelle, Unbehagen, Fieber, Nekrose.

Untersuchungen

Sehr selten: Blutdruckabfall.

Intoxikationen durch Aethoxysklerol 1 % K können lokaler und allgemeiner Natur sein. Die i.a.-Injektion kann zum Gangrän führen, während eine Überdosierung lokale Nekrosen bewirken kann, besonders bei paravenöser Injektion.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Sklerosierungsmittel zur lokalen Injektion

ATC-Code: C05BB02

Aethoxysklerol 1 % K ist ein Sklerosierungsmittel mit aliphatischer Struktur aus der Gruppe der Alkyl-Polyethylenoxid-Derivate.

Aethoxysklerol 1 % K bewirkt eine sichere und nachhaltige Sklerosierung von Varizen aller Kaliber. Aethoxysklerol 1 % K besitzt endothelschädigende Eigenschaften.

Lauromacrogol 400 (Polidocanol) wird nach intravenöser, aber auch nach paravenöser und submuköser Injektion sehr rasch über das venöse Gefäßsystem vom Injektionsort abtransportiert und gleichmäßig im Körper verteilt. Die Ausscheidung erfolgt ebenfalls schnell über Urin und Fäces und führt innerhalb weniger Tage zu einer vollständigen Elimination aus dem Körper.

Lauromacrogol 400 (Polidocanol) besitzt im Tierversuch eine vergleichsweise geringe akute Toxizität. Sicherheitspharmakologische Untersuchungen ergaben negativ chronotrope, inotrope und dromotrope Wirkungen, wobei es zum Blutdruckabfall kam. Bei gleichzeitiger Gabe anderer Lokalanästhetika traten zusätzlich antiarrhythmische Effekte auf. Bei wiederholter Gabe von Lauromacrogol 400 (Polidocanol) kam es zu signifikanten histologischen Veränderungen in Darm, Nebennieren und Leber in allen untersuchten Spezies, beim Kaninchen zusätzlich auch in der Niere.

Lauromacrogol 400 (Polidocanol) verursachte bei allen untersuchten Arten Hämaturie. Ab 4 mg / kg Körpergewicht / Tag kam es bei männlichen Ratten zu einem Anstieg des Lebergewichtes und ab 14 mg / kg / Tag zu einem Anstieg der ALAT / GPT- und der ASAT / GOT-Aktivität.

Mutagenität

Lauromacrogol 400 (Polidocanol) wurde ausführlich in vitro und in vivo getestet. Alle Tests verliefen negativ, nur in einem in-vitro-Test induzierte Lauromacrogol 400 (Polidocanol) Polyploidien in Säugerzellen. Bei bestimmungsgemäßer Anwendung ist jedoch nicht von einem klinisch relevanten genotoxischen Potential auszugehen.

Reproduktionstoxizität

Die tägliche i.v.-Applikation von Lauromacrogol 400 (Polidocanol) über mehrere Wochen bzw. während der Organogenese hatte bei Ratten weder einen Einfluss auf die männliche und weibliche Fertilität noch auf die frühe Embryonalentwickung und induzierte weder bei Ratten noch bei Kaninchen teratogene Effekte, jedoch embryo- und fetotoxische Effekte (erhöhte embryo / fetale Mortalität, erniedrigte Fetengewichte) im maternal toxischen Dosisbereich.

Bei einer Beschränkung der Anwendungsdauer während der Organogenese auf Intervalle mit jeweils 4 aufeinander folgende Tage traten weder maternal toxische noch embryo / fetotoxische Effekte auf (Kaninchen). Die Peri- und Postnatalentwicklung, das Verhalten sowie die Reproduktion wurden bei Ratten, deren Mütter während der späten Gestation und der Laktationsperiode Lauromacrogol 400 (Polidocanol) an jedem 2. Tag i.v. erhielten, nicht beeinträchtigt. Lauromacrogol 400 (Polidocanol) ist bei Ratten plazentagängig.

Ethanol 96 %, Chlorobutanol  (Konservierungsmittel), Wasser für Injektionszwecke.

Keine bekannt.

3 Jahre.

Aethoxysklerol 1 % K-Durchstechflaschen sind nach dem Anbruch im Kühlschrank (2‑8 °C) aufzubewahren und bleiben so bis zu 24 Stunden nach dem Anbruch verwendbar.

Durchstechflasche mit 30 ml Aethoxysklerol 1 % K

Keine besonderen Anforderungen.

Chemische Fabrik Kreussler & Co. GmbH

Rheingaustr. 87-93

65203 Wiesbaden

6015423.00.00

07.06.2005

August 2008

Verschreibungspflichtig