1. Bezeichnung des Arzneimittels

AHP 200®

Wirkstoff: Oxaceprol

2. Verschreibungsstatus/Apo­the­kenpflicht

Verschreibungspflichtig

3. Zusammensetzung des Arznei­mittels

a) Stoff- oder Indikationsgruppe

Antirheumatikum

b) Zusammensetzung

arzneilich wirksame Bestandteile

Eine Filmtablette enthält

200 mg Oxaceprol.

Sonstige Bestandteile

Talkum, Magnesiumstearat, Kar­toffelstärke, Makrogole, Poly­methacrylat, Povidon, Propy­len­glykol, Simethicon, Farbstoffe E 171, E 104, E 110 (Gelb­orange).

4. Anwendungsgebiete

Degenerative Gelenkerkrankun­gen in schmerzhaften oder ent­zündlichen Stadien (Arthrosen z.B. des Knies, der Hüfte, der Schulter, der Wirbelsäule, der kleinen Gelenke; Polyarthrosen; Chondropathia patellae), Arthri­tis, Periarthritis, Bursitis, Tendi­nitis, Tendovaginitis.

Entzündliche Bindegewebser­kran­kungen.

5. Gegenanzeigen

Bekannte Überempfindlichkeit ge­genüber Oxaceprol oder einem der sonstigen Bestandteile.

Obwohl es bisher keinen Hinweis auf etwaige teratogene Wirkun­gen von Oxaceprol gibt, sollte auf die Anwendung von AHP 200® während einer Schwangerschaft verzichtet werden.

6. Nebenwirkungen

Unter der Behandlung mit Oxa­ceprol werden gelegentlich beo­bachtet: gastrointestinale Be­schwerden wie Übelkeit, Appetit­störung, Magenschmerzen oder Diarrhöe, die häufig passagerer Natur sind. Selten kommt es zu allergischen Reaktionen (Haut­rötung, Hautjucken, Exantheme). In Einzelfällen wurden folgende Reaktionen allergischer Genese beschrieben: Haarausfall, Ge­lenkschmerzen, Vaskulitis, Urti­ka­ria, Quincke-Ödem, allergische Eosinophilie.

7. Wechselwirkungen mit ande­ren Mitteln

Bei Patienten unter antikoagulati­ver Therapie mit Vitamin-K-Anta­gonisten (z. B. Marcumar®) kann eine Beeinflussung der Blutgerin­nung durch Oxaceprol nicht aus­geschlossen werden. Eine eng­maschige Kontrolle der Prothrombinzeit unter der gleich­zeitigen Therapie mit AHP 200® wird daher empfohlen.

8. Warnhinweise

entfällt

9. Wichtigste Inkompatibilitäten

bisher nicht bekannt

10. Dosierung

Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Normdosierung 3 x täglich 1 Filmtablette. Je nach Schwere der Erkrankung kann die Tagesdosis, besonders zu Beginn einer Behandlung, auf 3 x 2 Filmtabletten erhöht werden.

11. Art und Dauer der Anwendung

AHP 200® Filmtabletten werden vorzugsweise vor einer Mahlzeit unzerkaut mit ausreichend Flüs­sigkeit eingenommen.

Die Dauer der Einnahme ist von der Art und der Ausprägung der Erkrankung abhängig und ist in­dividuell festzulegen.

12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel

Intoxikationen beim Menschen sind bisher nicht vorgekommen und auch nur schwer vorstellbar. Bei oraler Verabreichung im Tier­versuch wurden erst ab dem 500- bis 1000fachen der im Humanbe­reich üblichen Normdosierung von 10 mg/kg Köpergewicht toxi­sche Effekte beobachtet (Sedie­rung, Ptosis, Piloarrektion).

13. Pharmakologische und toxiko­logische Eigenschaften, Phar­makokinetik

a) Pharmakologische Eigenschaften

Oxaceprol zeigt eine ausgeprägt antiphlogistische und analgeti­sche Wirksamkeit.

In präklinischen Studien ist die antiphlogistische Effektivität in verschiedenen Modellen (Carra­geenin-Pfotenödem, anaphylakti­scher Gelenktest, Carrageenin-induzierte Pleuritis, Adjuvans-Ar­thritis) und im Vergleich zu Refe­renzantiphlogistika (Indometacin, ASS, Phenylbutazon, Ibuprofen) mit ausgezeichnetem Ergebnis geprüft worden. Diese Daten sind anhand eines Pyrexal-Erythems auch im Humanmodell bestätigt.

Die analgetische Wirksamkeit ist durch den Randall-Selitto- und den Phenylchinon-Writhing-Test gezeigt worden.

Klinisch ist Oxaceprol in ver­schie­denen Indikationsgebieten dege­nerativer Gelenkerkrankun­gen geprüft worden. In Placebo-kon­trollierten Studien sowie in dop­pelblind und randomisiert durch­geführten Studien gegen Ibupro­fen und Diclofenac ist die Sub­stanz in der Therapie von Gon-, Cox- und Spondylarthro­sen ein­gesetzt worden. Während der Cross-over-Test versus Pla­cebo die signifikante Überlegen­heit von Oxaceprol zeigte, ist die Wirk­samkeit der Substanz derje­nigen von Ibuprofen und Diclofe­nac hinsichtlich der symptomati­schen Effektivität ebenbürtig.

In der Therapie der Rheumatoi­den Arthritis zeigt Oxaceprol eine tendenzielle Überlegenheit zu Diclofenac.

In allen Indikationsgebieten wer­den die typischen Schmerzpara­meter (z.B. Anlauf‑, Ruhe- und Belastungsschmerz), aber auch Entzündungs- und Beweglich­keitsparameter deutlich gebes­sert.

b) Toxikologische Eigenschaften

akute Toxizität

Bei oraler Gabe beträgt die LD₅₀ bei der Ratte 7.451 mg/kg KG, bei der Maus 5.688 mg/kg KG; bei i.m. Applikation bei Ratte bzw. Maus mehr als 4.000 mg/kg KG bzw. 2.921 mg/kg KG.

chronische Toxizität

Die Toxizität nach wiederholter Verabreichung wurde an Ratten und Beagles bestimmt. Dazu er­hielten die Tiere an 29 bzw. 28 aufeinanderfolgenden Tagen 3 Dosierungen des Wirkstoffs (4,5; 36; 288 mg/kg KG). Bei den Rat­ten traten auch in der höchsten Dosierung bis auf lokale Effekte durch die Applikation (entzündli­che Prozesse an der Injektions­stelle) keine unerwünschten Wir­kungen auf. Beim Hund traten bei den zwei niedrigeren Dosierungen keine Effekte auf. In der höchsten Dosierung wurden leichte Verän­derungen an Cornea und Nieren­tubuli beobachtet, deren patholo­gische Bedeutung nicht bekannt ist. Todesfälle traten nicht auf.

Mutagenität

Oxaceprol wurde umfassend auf mutagene Eigenschaften über­prüft. Es ergaben sich keine Hin­weise auf mutagenes Potential.

Cancerogenität

Untersuchungen zur Canceroge­nität liegen nicht vor; aus Tierver­suchen und klinischen Untersu­chungen ergeben sich keine Hin­weise auf tumorigenes Potential.

Reproduktion

Im Kaninchen wurden bei der höchsten Dosierung von 288 mg/kg/d teratogene Effekte beo­bachtet, die sich in einer zweiten, identisch angelegten Studie je­doch nicht reproduzieren ließen. Daten zum placentaren Transport von Oxaceprol beim Menschen sowie Daten zum Übertritt in die Muttermilch liegen nicht vor.

c) Pharmakokinetische Eigenschaf­ten

Resorption

3,5 Stunden nach oraler Applika­tion von Oxaceprol liegen maxi­male Plasmaspiegel vor. Die Bio­verfügbarkeit nach oraler Gabe beträgt etwa 30%.

Verteilung

Auf Grund seiner Wasserlöslich­keit verteilt sich Oxaceprol im ge­samten Organismus. Es geht in die Synovialflüssigkeit über. Plasma-Eiweißbindung ist nicht nachgewiesen. Es gibt keine Hin­weise auf Kumulation.

Elimination

Nach i.m. oder i.v. Applikation beträgt die Eliminationshalb­werts­zeit durchschnittlich 2 Stun­den. Die Elimination erfolgt aus­schließlich renal. Die Aus­schei­dung erfolgt unverändert und voll­ständig. Oxaceprol wird weder in­korporiert noch metabo­lisiert.

14. Sonstige Hinweise

entfällt

15. Haltbarkeitshinweise

AHP 200® Filmtabletten sind 3 Jahre haltbar. Nach Ablauf des Verfallsdatums soll das Arznei­mittel nicht mehr angewandt wer­den.

16. Lager- und Aufbewahrungshin­weise

keine

a) Entsorgungshinweis

Unverbrauchte Reste des Arznei­mittels müssen keiner geson­der­ten Entsorgung zugeführt wer­den.

17. Darreichungsform und Pa­ckungsgrößen

100 Filmtabletten (N3)

300 Filmtabletten

18. Stand der Information

Juli 2009

19. Name oder Firma und An­schrift des pharmazeutischen Unter­nehmers

Hersteller/pharm. Unterneh­mer:

Chephasaar

Chem.-pharm. Fabrik GmbH

Mühlstraße 50

66386 St. Ingbert

Telefon: (0 68 94) 971 - 0

Telefax: (0 68 94) 971 - 199

Mitvertrieb:

Rosen Pharma GmbH

Kirkeler Str. 41

66440 Blieskastel

Vertrieb:

MIP Pharma GmbH

Kirkeler Str. 41

66440 Blieskastel