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• 06.09.2007   Fachinformation (deutsch)
• 21.06.2007   Fachinformation (deutsch)

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Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Airol® 0,05% Lösung

Wirkstoff: Tretinoin

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 ml Lösung zur Anwendung auf der Haut enthält:

0,5 mg (0,05%) Tretinoin (all-trans-Retinsäure, Vitamin-A-Säure).

Sonstiger Bestandteil: Propylenglycol

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Lösung zur Anwendung auf der Haut.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Milde bis mäßig ausgeprägte Formen von Akne comedonica und Akne papulopustulosa.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Zur Anwendung auf der Haut.

Die Anwendung erfolgt, je nach Reaktion der Haut, ein- bis zweimal täglich, bei heller und empfindlicher Haut nur einmal täglich oder jeden zweiten Tag. Die Hände sind nach der Applikation sofort gründlich zu waschen.

Die Lösung ist mit einem Wattebausch oder mit Wattestäbchen auf die befallenen Körperstellen aufzutragen.

Airol® 0,05% Lösung darf mit den Schleimhäuten und vor allem mit den Augen nicht in Kontakt kommen. Es soll nicht zu nahe an den Lippen und Nasenöffnungen aufgetragen werden.

Die ersten Anzeichen einer Besserung mit einer Verminderung der Komedonenzahl sind durchschnittlich nach 3 bis 5 Wochen zu erwarten.

Die für einen befriedigenden therapeutischen Effekt notwendige Behandlungszeit liegt zwischen 6 und 14 Wochen. Der Erfolg hängt weitgehend davon ab, ob der Patient die Therapie konsequent durchführt.

4.3 Gegenanzeigen

Airol® 0,05% Lösung darf nicht angewendet werden:

• bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Tretinoin oder einen der sonstigen Bestandteile des Präparates.

• bei folgenden Hautleiden: Rosacea, akutes Ekzem, akute Entzündungen der Haut, insbesondere periorale Dermatitis.

• in der Schwangerschaft.

• bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen.

Um einer möglichen Schädigung der Haut vorzubeugen, ist während der Behandlung die Exposition gegenüber Sonnenstrahlung auf ein Minimum zu beschränken und auf eine Bestrahlung mit künstlichem UV-Licht (z.B. Höhensonne, Solarien) zu verzichten. Besonders beachten sollte diese Vorschrift jener Personenkreis, der berufsmäßig langandauernder Sonneneinwirkung ausgesetzt ist, sowie Patienten, die aufgrund familiärer Veranlagung zur Entwicklung von Sonnenlicht-induzierten Hautschäden neigen oder eine große Lichtempfindlichkeit aufweisen. Patienten mit Sonnenbrand sollten diesen vor Beginn der Behandlung mit tretinoinhaltigen Präparaten abheilen lassen.

Bei Röntgenbestrahlungen ist zu beachten, dass Airol® 0,05% Lösung möglicherweise die Reizung und Rötung der Haut verstärkt.

Airol® 0,05% Lösung enthält Propylenglycol, welches Hautreizungen verursachen kann.

Airol® 0,05% Lösung enthält Alkohol, was zu Hautreizungen und Hauttrockenheit führen kann.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Vom gleichzeitigen Gebrauch anderer, äußerlich anzuwendender Medikamente ist abzuraten, da die Hautreaktionen heftiger auftreten könnten. Da eine langfristige Kortikoidtherapie das Auftreten von Mitessern (Komedonen) fördern kann, soll sie nur aus zwingenden Gründen mit der Therapie mit Airol® 0,05% Lösung kombiniert werden.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft:

Tretinoin kann bei topischer Anwendung während der Schwangerschaft zu einer schwerwiegenden Schädigung des Ungeborenen führen (siehe Abschnitt 13.2). Airol® 0,05% Lösung ist während der Schwangerschaft und bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3). Daher sollte eine Behandlung mit Airol® 0,05% Lösung einen Monat vor einer geplanten Schwangerschaft beendet werden.

Stillzeit:

Um einen direkten Kontakt des Säuglings mit dem Wirkstoff zu vermeiden, darf Airol® 0,05% Lösung in der Stillzeit nicht im Brustbereich angewendet werden.

Airol® 0,05% Lösung hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8 Nebenwirkungen

In den ersten drei Wochen der Therapie mit Airol® 0,05% Lösung tritt als unumgängliche Nebenwirkung eine Reizung der behandelten Hautstellen auf. Ohne diese Reizung, die sich durch Rötung, Schuppung und ein brennendes Gefühl in der Haut äußert, kann in der Mehrzahl der Fälle die heilende Wirkung des Präparates auf die Akne nicht eintreten. Es kann auch vorkommen, dass zu Beginn der Behandlung vorhandene Mitesser oder Papeln im Verlauf der Therapie in eitrige Pusteln übergehen und dann erst abheilen. Sowohl die Hautreizung als auch das ”Aufblühen" von Pusteln können vorübergehend als Verschlechterung des Krankheitsbildes empfunden werden, gehören aber in der überwiegenden Zahl der Fälle zum Heilungsprozess. Eine therapiebedingte Austrocknung der Haut ist zu erwarten.

Die Nebenwirkungen lassen sich nötigenfalls durch eine Verminderung der auf die Haut aufgetragenen Menge des Präparates sowie durch eine Herabsetzung der Häufigkeit seiner Verabreichung erträglich gestalten. Im Allgemeinen klingen die Reizerscheinungen jedoch im Verlauf der Therapie spontan ab. Airol® 0,05% Lösung kann die Pigmentierung der Haut vermindern.

4.9 Überdosierung

Im Falle einer Überdosierung von Airol® 0,05% Lösung durch erhöhte Applikationsfrequenz oder zu starkes Auftragen, was zum Bild einer akuten Dermatitis mit Ödembildung und punkt- bis flächenförmigen Erosionen führen kann, sollte das Präparat seltener angewendet oder sogar für einige Tage abgesetzt werden.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Retinoide zur topischen Therapie bei Akne.

ATC-Code: D10AD01

Durch die keratolytische Wirkungsweise auf die Haut, einschließlich des gesamten Talgdrüsenfollikelepithels, regt Airol® 0,05% Lösung als Schälmittel nicht nur die Mitosetätigkeit der Haut an, sondern bewirkt auch eine Verdünnung und Auflockerung der Hornschicht. Durch die Verdünnung des Stratum corneum hält die gute Schälwirkung auch nach längerer Behandlungsdauer unvermindert an, wodurch eine eventuell notwendig werdende Rezidivprophylaxe erleichtert wird.

Nach Zufuhr von Vitamin A kann im Tierversuch Vitamin-A-Säure in Blut, Galle und verschiedenen Organen während kurzer Zeit nachgewiesen werden. Es handelt sich bei dem Wirkstoff also um einen physiologisch im Körper vorkommenden Metaboliten des Vitamin A. Bei lange andauernder Verabreichung beträgt beim Menschen die Resorptionsquote etwa 6% des lokal in Salbenform applizierten Wirkstoffes. Davon wird der kleinere Teil mit dem Stuhl ausgeschieden, der größere (etwa 4,5 %) innerhalb einer Woche mit dem Urin. Im Urin findet sich eine größere Anzahl von Metaboliten, von denen weniger als die Hälfte noch das Vitamin-A-Gerüst zeigen.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Die Letaldosis liegt bei Maus und Ratte - einmalig verabreicht, oral und intraperitoneal - bei über 4000 mg/kg Körpergewicht (KG). Die LD₅₀liegt so hoch, dass sie praktisch nicht genau ermittelt werden kann.

Bei der Bestimmung der chronischen Toxizität wurden 3 mg/kg KG und Tag vom Hund und 2 mg/kg KG und Tag von der Ratte gut vertragen.

Bei Mäusen, Ratten und Affen konnte bei oraler Verabreichung eine Fetotoxizität registriert werden.

Reproduktionstoxizität:

Bei Ratten und Kaninchen sind bei topischer Verabreichung von Dosen bis zu 1 mg/kg/Tag keine teratogenen und anderen embryotoxischen Befunde aufgetreten, wenn eine orale Aufnahme des Wirkstoffes durch die Muttertiere verhindert wurde. Die Plasmaspiegel für Tretinoin und wirksame Metabolite lagen im Bereich endogener Konzentrationen und gaben keine Anhaltspunkte für eine nennenswerte perkutane Absorption.

Systemisch (oral, subkutan) verabreichtes Tretinoin hat bei allen untersuchten Spezies (Ratte, Maus, Hamster, Kaninchen, Affen) Missbildungen ausgelöst. Die niedrigste teratogene Dosis bei der sensitivsten Spezies (Maus) liegt zwischen 1-3 mg/kg/Tag bei subkutaner Gabe.

Es liegen einzelne Berichte über Geburtsdefekte bei Kindern vor, deren Mütter in der Schwangerschaft mit Tretinoin topisch behandelt wurden. Eine Kohortenstudie mit Kindern, deren Mütter während des ersten Trimesters der Schwangerschaft einer topischen Tretinoinbehandlung ausgesetzt waren, zeigte keine Häufung von Fehlbildungen im Vergleich zu einer Gruppe nicht-exponierter Frauen. Kontrollierte, prospektive Studien an schwangeren Frauen sind nicht durchgeführt worden. Die zu teratogenen Effekten führenden Blutspiegel von Tretinoin sind nicht bekannt.

Bei therapeutischer Dosierung sind mutagene und karzinogene Effekte nicht zu erwarten.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

a-Tocopherol (Ph.Eur.); Ethanol 96%; Propylenglycol.

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

36 Monate

Nach Anbruch ist die Lösung 1 Monat haltbar.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25ºC lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Braune Glasflasche mit 50 ml Lösung zur Anwendung auf der Haut.

Weißer Schraubverschluß aus Polyethylen.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

PIERRE FABRE DERMO-KOSMETIK GmbH

Jechtinger Straße 13

D-79111 Freiburg

8. Zulassungsnummer

Zul.-Nr. 6028671.00.01

9. Datum der Verlängerung der Zulassung

11.10.2004

10. Stand der Information

Mai 2007

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig