Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels)

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Akneroxid L Suspension 40 mg/g

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

100 g Suspension enthalten 4 g Benzoylperoxid.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Suspension zur Anwendung auf der Haut

Akneroxid L ist eine beige, milchige, viskose Suspension.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Akne vulgaris

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Im Allgemeinen wird Akneroxid L zweimal täglich angewendet. Die Anwendungshäufigkeit kann jedoch auch je nach Hautempfindlichkeit individuell angepasst werden.

Vor Gebrauch schütteln!

Nach Befeuchten der erkrankten Hautpartien mit Wasser wird Akneroxid L auf die Haut aufgetragen und leicht verrieben. Bereits nach 1 – 2 Minuten wird mit Wasser gründlich abgespült und abgetrocknet.

Die durchschnittliche Behandlungsdauer beträgt erfahrungsgemäß 2 bis 5 Wochen.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Akneroxid L sollte nicht angewendet werden bei trockener und sebostatischer Haut des Atopikers.

Bei atopischer Haut sollen niedrigere Konzentrationen und geeignete Grundlagen gewählt werden.

Beim Auftragen und Abspülen von Akneroxid L ist der Kontakt mit den Augen und Schleimhäuten wie Lippen und Mund zu vermeiden. Ein versehentlicher Kontakt mit dem Auge führt zu Rötung und Brennen. Das Auge soll dann mit fließendem Wasser gespült werden.

Eine Anwendung auf erodierter Haut sollte nicht erfolgen.

Während der Therapie mit Akneroxid L sollte intensive UV-Bestrahlung (Sonnenbestrahlung/Solarien) der behandelten Körperpartien unterbleiben.

Wegen seiner Bleichwirkung soll Akneroxid L nicht an den Augenbrauen, im Bartbereich oder an der Stirnhaargrenze angewendet werden, und es darf nicht mit farbigen Textilien in Berührung kommen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Von einer gleichzeitigen Anwendung von Hautpräparaten mit hautreizender Wirkung ist abzuraten.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Akneroxid L sollte in Schwangerschaft und Stillzeit nur nach sorgfältiger Abschätzung des Nutzen‑/Risikoverhältnisses angewendet werden. Im letzten Monat der Schwangerschaft sollte Akneroxid L nicht angewendet werden.

Es liegen keine Erkenntnisse über die Konzentration in der Muttermilch bei äußerlicher Anwendung während der Stillzeit vor.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Nicht zutreffend.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10.000 bis 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Das Einsetzen der Wirkung von Akneroxid L kann in den ersten Tagen von Spannungsgefühl und leichter Rötung der Haut begleitet sein. Das bei empfindlicher Haut anfangs leichte Brennen vergeht normalerweise im Laufe der Behandlung. Ein mäßiges Schälen bleibt während der gesamten Therapiedauer bestehen. Falls übermäßige Rötung und Brennen länger als 5 Tage anhalten, ist das Medikament abzusetzen und der Arzt zu konsultieren. Wenn diese Erscheinungen abgeklungen sind, kann die Behandlung oft mit weniger häufigem Auftragen fortgesetzt werden.

In seltenen Fällen kann eine Kontaktallergie auftreten.

4.9 Überdosierung

Die Anwendung einer größeren Menge Akneroxid L kann übermäßiges Austrocknen und verstärktes Schälen der Haut zur Folge haben. In diesen Fällen sollte die Anwendung von Akneroxid L ausgesetzt werden.

Die versehentliche orale Einnahme von Benzoylperoxidzubereitungen ist nicht akut gefährdend. Auf eventuelle Irritationen der Speiseröhre und des Magens ist zu achten, da der Wirkstoff Benzoylperoxid oxidierende Eigenschaften besitzt.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakoterapeutische Gruppe: Aknemittel zur topischen Anwendung, Peroxide

ATC-Code: D10AE01

Die Untersuchungen zum Wirkmechanismus von Benzoylperoxid, dem Wirkstoff in Akneroxid L, erbrachten folgende Ergebnisse:

- Antimikrobielle Wirkung gegen zahlreiche Bakterien, insbesondere gegen Propionibakterien und Micrococcaceae

- Hemmung der Zellproliferation in der Talgdrüse und damit in vielen Fällen eine Verminderung der Hautoberflächenlipide

- Geringgradige Hemmung der Komedonenbildung am Kaninchenohr

- Verminderung und Verkleinerung der Korneozyten und damit eine positive Beeinflussung der bei Akne auftretenden Verhornungsstörung in den Talgdrüsenausführungsgängen.

Akneroxid L wirkt also antibakteriell, antiseborrhoisch und schälend und richtet sich damit gezielt gegen die drei wichtigsten pathogenetischen Mechanismen der Akne-Entstehung (bakterielle Besiedlung, Seborrhoe, follikuläre Hyperkeratose).

Die Anwendung von Benzoylperoxid in Form einer Suspension, die wenige Minuten nach dem Auftragen abgespült wird, hat sich als gut hautverträglich und kosmetisch angenehm erwiesen. Trotz des Schäleffektes, der mit einer therapeutisch erwünschten leichten Reizung der Haut einhergeht, zeigt Akneroxid L ausgezeichnete Hautverträglichkeit.

Eine Verstärkung vor allen Dingen der keratolytischen Wirkung ist zum einen durch eine Verlängerung der Einwirkzeit von Akneroxid L , zum anderen durch den Einsatz der höher konzentrierten wässrigen Benzoylperoxid-Gelzubereitungen Akneroxid Gel 50 mg/g und 100 mg/g zu erreichen.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Lokal appliziertes Benzoylperoxid wird während des Penetrationsvorgangs in der Haut zu Benzoesäure metabolisiert. Ausschließlich dieser Metabolit durchdringt zu geringem Prozentsatz die Haut und liegt als freie Benzoesäure im Blut vor. Die Aufnahme von Benzoesäure durch die Haut überschreitet auch bei extremen Anwendungsbedingungen nicht 500 mg/Tag.

Die Benzoesäure wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Ausscheidung erfolgt so schnell, dass eine Konjugation mit Glycin zu Hippursäure nicht in nennenswertem Maß erfolgt.

Bioverfügbarkeit

Die Freisetzung des Wirkstoffs aus Akneroxid L und die Penetration ins Talgdrüseninfundibulum konnte durch den Nachweis der antibakteriellen Wirksamkeit nach der Zyanoacrylat-Methode bestätigt werden. Bei 2mal täglicher Anwendung von einer Minute Dauer wird die Anzahl der Propionibakterien acnes, der Micrococcaceae und der Gesamtkeime am Wirkort (Talgdrüseninfundibulum) im Vergleich zum Ausgangswert stark reduziert.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute Toxizität

Bei intraperitonealer Applikation wird die LD₅₀bei der Maus und Ratte im Bereich von 250 – 500 mg/kg/Tier angegeben. Bei Ratten wird die orale LD₅₀mit mehr als 950 mg/kg KG angegeben. In anderen Versuchen wurden bis zu 5 g/kg KG einer 78 %igen Benzoylperoxid-Zubereitung oral appliziert. Keine der Ratten starb, und alle Tiere zeigten einen normalen Gewichtszuwachs.

Hunde, die 0,625 g Benzoylperoxid/kg Futter erhielten, blieben über 6 Wochen frei von pathologischen Symptomen.

Anzeichen für systemische Toxizität nach lokaler Anwendung konnten nicht festgestellt werden.

Teratogenität

Untersuchungen zur Reproduktionstoxizität wurden mit Akneroxid L nicht durchgeführt. Daten zur Anwendung in der Schwangerschaft am Menschen liegen nicht vor.

Benzoylperoxid wird nach externer Applikation in der Haut vollständig zu Benzoesäure metabolisiert.

Es gibt Fallberichte, wonach bei frühgeborenen Kindern eine Akkumulation von Benzoesäure im Blut beobachtet worden ist, die möglicherweise durch die verminderte metabolische Aktivität der Leber hervorgerufen wurde. In der Folge kann es zu einer metabolischen Acidose kommen. Erhöhte Benzoesäure-Serumkonzentrationen könnten außerdem zu einer Verdrängung von Bilirubin vom Rezeptor führen und somit einen Kernikterus induzieren.

Konzentration in der Muttermilch

Es liegen keine Erkenntnisse vor über die Konzentration in der Muttermilch nach externer Behandlung mit Benzoylperoxid.

Mutagenität

Benzoylperoxid wurde bisher nicht ausreichend bezüglich mutagener Wirkungen geprüft. Hinweise auf mutagene Aktivitäten unter den Bedingungen der beabsichtigten klinischen Anwendung ergeben sich aus den vorliegenden Befunden nicht.

Kanzerogenität

In tierexperimentellen Modellen wurde mit 7,12-Dimethylbenzanthracen (DMBC) eine Tumorpromotion gesehen; in einem anderen Tiermodell mit UV-Belastung jedoch nicht.

Beim Menschen sind Tumorbildungen nach Benzoylperoxidbehandlung nicht bekannt geworden.

Lokale Verträglichkeit

Bei verschiedenen experimentellen Anordnungen (Duhring-Kammertest, Kaninchenaugentest, Draize-Test) ließ sich ein irritativer Effekt durch Benzoylperoxid nachweisen.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Gereinigtes Wasser

2-[4-(1,1,3,3-Tetramethylbutyl)-phenylpoly-(oxyethylen)-2-oxy]ethansulfonsäure, Natriumsalz

Dodecyl(sulfoacetat), Natriumsalz

Docusat-Natrium

Aluminium-Magnesium-Silikat (2:1:2)

Methylcellulose

Edetinsäure

6.2 Inkompatibilitäten

Akneroxid L ist aufgrund des Wirkstoffs Benzoylperoxid inkompatibel mit reduzierenden Substanzen.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

18 Monate

Nach Anbruch: 6 Monate

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

HDPE-Kunststoffflasche mit LDPE-Spritzeinsatz und PP-Schraubdeckel

Packungsgröße: 100 g (N 3)

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Keine besonderen Anforderungen

7. Inhaber der Zulassung

Almirall Hermal GmbH

Scholtzstraße 3

21465 Reinbek

Telefon: (0 40) 7 27 04-0

Telefax: (0 40) 7 22 92 96

info@almirall.de

www.almirall.de

8. Zulassungsnummer

1084.02.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

30.10.1986 / 13.08.2002

10. Stand der Information

September 2008

11. Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig