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Akrinor 200 Mg/2 Ml + 10 Mg/2 Ml Injektionslösung

Document: 24.07.2013   Fachinformation (deutsch) change

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS



1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS


Akrinor®

200 mg/2 ml + 10 mg/2 mlInjektionslösung



2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG


Wirkstoffe:

1 Ampulle mit 2 ml Injektionslösung enthält:

[1R,2S]-7-[2-(2-Hydroxy-1-methyl-2-phenylethylamino)ethyl]-theophyllin-monohydrochlorid

(= Cafedrinhydrochlorid) 200 mg

Theodrenalinhydrochlorid 10 mg


Sonstige Bestandteile:

Natriummetabisulfit (Ph. Eur.) max. 0,4 mg (entspr. max. 0,27 mg SO2)

Ethanol 96 %


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.



3. DARREICHUNGSFORM


Injektionslösung



4. KLINISCHE ANGABEN


4.1 Anwendungsgebiete


- Therapie anästhesiebedingter klinisch relevanter Blutdruckabfälle bei Erwachsenen

- Therapie klinisch relevanter Hypotonien in der Notfallmedizin bei Erwachsenen


4.2 Dosierung und Art der Anwendung


Die intravenöse Gabe von Akrinor®sollte nach klinischer Wirkung fraktioniert erfolgen: z.B. nach Verdünnung mit NaCl 0,9% Lösung auf 10 ml in Einzelgaben von 1 ml dieser verdünnten Lösung.

Die maximale Tagesdosis beträgt 3 Ampullen.


Akrinor®200 mg/2 ml + 10 mg/2 mlInjektionslösung, kann intramuskulär und intravenös angewendet werden.


4.3 Gegenanzeigen


Das Arzneimittel soll nicht angewendet werden bei:


Akrinor®darf nicht bei Bronchialasthmatikern mit Sulfitüberempfindlichkeit angewendet werden.


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Dieses Arzneimittel enthält 12 Vol.-% Alkohol.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Eine gleichzeitige Anwendung von -Blockern bedingt eine Herzfrequenzsenkung.


Blutdrucksteigernde Arzneimittel wie DL-Norephedrin und Ephedrin können in ihrer Wirkung verstärkt werden, blutdrucksenkende wie Guanethidin können in der Wirkung abgeschwächt werden.


Bei gleichzeitiger Verabreichung von Halothan kann es zum Auftreten von Herzrhythmusstörungen kommen. Während und bis zu zwei Wochen nach Einnahme von MAO-Hemmern soll Akrinor®nicht angewendet werden, weil es sonst zu krisenhaftem Blutdruckanstieg kommen kann.


Natriumdisulfit ist eine sehr reaktionsfähige Verbindung. Es muss deshalb damit gerechnet werden, dass mit Akrinor®zusammen verabreichtes Thiamin (Vitamin B1) abgebaut wird.


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit


Schwangerschaft

Für Akrinor®liegen bis auf sehr begrenzte Daten zur Anwendung bei 117 Kaiserschnittpatientinnen keine klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. Die Neugeborenen dieser Patientinnen zeigten 5 Minuten nach der Geburt einen mittleren APGAR Score von 9,6. Weitere Informationen hierzu liegen nicht vor.

Es liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien in Bezug auf die Auswirkungen auf Schwangerschaft und/oder embryonale/fetale Entwicklung und/oder Geburt und/oder postnatale Entwicklung vor (siehe Abschnitt 5.3). Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.

Akrinor®darf nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.


Stillzeit

Für Akrinor®liegen keine Daten zur Anwendung bei stillenden Frauen vor. Eine Exkretion der in Akrinor®enthaltenen Wirkstoffe in die Muttermilch ist anzunehmen. Bei der Anwendung in der Stillzeit ist Vorsicht geboten.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen


Die Auswirkungen von Akrinor®auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen sind nicht bekannt. Da Akrinor®ausschließlich im Rahmen einer Anästhesie oder in der Notfallmedizin angewendet wird, sollte eine aktive Teilnahme am Straßenverkehr oder das Bedienen von Maschinen nach Rücksprache mit dem Arzt erfolgen.


4.8 Nebenwirkungen


Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zu Grunde gelegt:

sehr häufig (≥ 1/10)

häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100)

selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1000)

sehr selten (< 1/10 000)

nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)


Bei einigen Patienten kann Herzklopfen auftreten. Insbesondere bei Vorliegen einer schweren Herzkranzgefäßerkrankung können pektanginöse Beschwerden auftreten bzw. verstärkt werden und ventrikuläre Rhythmusstörungen auftreten.


Bei extremer Überdosierung sind durch zentrale Erregung verursachte Nebenwirkungen (z. B. Miktionsbeschwerden, Muskeltremor) sowie Gewöhnung bis hin zur Entwicklung einer Abhängigkeit denkbar.


Die Häufigkeit des Auftretens von Tachykardie und Hypertonie ist nicht bekannt (auf der Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).


Besonderer Hinweis:

Auf Grund des Gehaltes an Natriummetabisulfit kann es, insbesondere bei Bronchialasthmatikern, sehr selten zu Überempfindlichkeitsreaktionen kommen, die sich als Erbrechen, Durchfall, keuchende Atmung, akuter Asthmaanfall, Bewusstseinsstörungen oder Schock äußern können.

4.9 Überdosierung


Symptome der Intoxikation

Bei Überdosierungen kann es zu Tachykardie und starker Hypertonie ggf. mit Kaltschweißigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Tachypnoe bis hin zu Zyanose und Krampfanfällen kommen.

Bei Auftreten von Symptomen einer Überdosierung ist die Gabe von Akrinor®umgehend zu unterbrechen. Die Therapie erfolgt symptomatisch.



5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: adrenerge und dopaminerge Mittel

ATC-Code: Cafedrinhydrochlorid C01CA21

Theodrenalinhydrochlorid C01CA23


Akrinor®führt zu einem zuverlässigen und lang anhaltenden Blutdruckanstieg bei praktisch unverändertem peripherem Widerstand und mäßig reduzierter Herzfrequenz. Die Steigerung des Herzschlag- und Minutenvolumens wird noch durch eine Mobilisierung von Blutreserven aus dem kapazitiven Venensystem gefördert. Der Wirkungsmechanismus beruht im Wesentlichen auf einer Stimulation der -Rezeptoren.


Durch Theodrenalin werden bei schnellem Wirkungseintritt die Kontraktilität, der Blutdruck, das Herzschlagvolumen und gering das Herzminutenvolumen sowie der periphere Gefäßwiderstand gesteigert.


Durch Cafedrin resultiert eine langsam einsetzende, dem Theodrenalin gleichgerichtete Wirkung, ohne jedoch den peripheren Gefäßwiderstand zu erhöhen.


Die Einzelsubstanzen Theodrenalin und Cafedrin besitzen eine unterschiedliche Wirkung auf die Herz-Kreislauf-Dynamik, sodass bei der kombinierten Anwendung beider Substanzen im Verhältnis 1 : 20 eine Theodrenalin-ähnliche, aber durch Cafedrin modifizierte hämodynamische Wirkung resultiert.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Nach 200 mg Cafedrin i.v. lagen die initialen Plasmaspiegel bei 6 µg/ml.


Die Plasmahalbwertszeit für Cafedrin beträgt nach i.v. und oraler Applikation eine Stunde.


Die Metabolisierung des Cafedrins erfolgt unter Bildung des Hauptmetaboliten Norephedrin und einer Reihe von Nebenmetaboliten.


Nach oraler Applikation werden im 24-Stunden-Urin 7 % unverändertes Cafedrin und im 48-Stunden-Urin ca. 40 % der verabreichten Dosis als Norephedrin wieder gefunden.


Infolge seiner erheblich niedrigeren Dosierung scheiterten für Theodrenalin die entsprechenden Untersuchungen an der unzureichenden bioanalytischen Nachweisbarkeit.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


Bezüglich akuter subchronischer und chronischer Toxizität sind aus präklinischen Untersuchungen keine zusätzlichen Informationen bekannt, die nicht bereits in anderen Abschnitten der Fachinformation beschrieben sind.


Die vorliegenden tierexperimentellen Studien zur Reproduktionstoxizität an Ratten und orientierenden Untersuchungen an Hunden mit oraler Gabe deuten nicht auf negative Auswirkungen auf Schwangerschaft und/oder embryonale/fetale Entwicklung und/oder Geburt und/oder postnatale Entwicklung hin. Aufgrund veralteter Studiendesigns, der oral erfolgten Applikation, dem Einsatz geringer Tierzahlen sowie fehlender Daten zur Exposition besitzen diese Studien allerdings nur eine sehr limitierte Aussagekraft.


Untersuchungen zur Gentoxizität und Studien zur Kanzerogenität wurden nicht durchgeführt. In Anbetracht der strukturellen Unverdächtigkeit von Cafedrin und Theodrenalin, sowie der nur kurzzeitigen Anwendung von Akrinor®kann ein klinisch relevantes gentoxisches Potential jedoch weitgehend ausgeschlossen werden.



6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile


Natriummetabisulfit (Ph. Eur.) max. 0,4 mg (entspr. max. 0,27 mg SO2)

Ethanol 96 %

Glycerol 85 %

Natriumacetat-Trihydrat

Essigsäure 99 %

Wasser für Injektionszwecke


6.2 Inkompatibilitäten


Nicht zutreffend.


6.3 Dauer der Haltbarkeit


2 Jahre


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


Nicht über 25°C lagern. Nicht im Kühlschrank aufbewahren.


Die gebrauchsfertige Zubereitung sollte sofort verwendet werden.


In sehr seltenen Fällen und insbesondere bei unsachgemäßer Lagerung der Ampullen kann sich die Injektionslösung verfärben. Solche Ampullen sollen nicht mehr verwendet werden.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


Originalpackungen mit 5 Ampullen mit 2 ml Injektionslösung

Klinikpackungen mit 50 (10 x 5) Ampullen mit 2 ml Injektionslösung



7. INHABER DER ZULASSUNG


ratiopharm GmbH

Graf-Arco-Str. 3

89079 Ulm



8. ZULASSUNGSNUMMER(N)

78450.00.00



9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG


Datum der Erteilung der Zulassung: 05. Juni 2012



10. STAND DER INFORMATION


Juli 2013



11. Verkaufsabgrenzung


Verschreibungspflichtig

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