Aldosin 0,1 % Creme
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Betamethadoc Creme 0,1 %
Wirkstoff: Betamethasonvalerat
2. Verschreibungsstatus / Apothekenpflicht
Verschreibungspflichtig
3. Zusammensetzung des Arzneimittels
3.1 Stoff‑ oder Indikationsgruppe
Kortikoide (Externa)
3.2 Arzneilich wirksame Bestandteile
1g Creme enthält 1,22 mg Betamethasonvalerat (Ph.Eur.), entsprechend 1 mg Betamethason
3.3 Sonstige Bestandteile
Cetylstearylalkohol (Ph.Eur.), Natriumhydroxid, dickflüssiges Paraffin, weißes Vaselin, gereinigtes Wasser, Cetomacrogol 1000, Chlorocresol, Natriumhydrogenphosphat
4. Anwendungsgebiete
Zur Behandlung von entzündlichen, allergischen oder juckenden Hauterkrankungen, bei denen die symptomatische Anwendung von stark wirksamen Kortikosteroiden angezeigt ist.
5. Gegenanzeigen
Betamethadoc Creme 0,1 % darf nicht angewandt werden bei:
- Überempfindlichkeit gegenüber Betamethasonvalerat, Chlorocresol oder einem der sonstigen Bestandteile
- Akne
- rosazaea-artiger (perioraler) Dermatitis
- Pruritus anogenitalis,
- Rosacea
- spezifischen Hautprozessen (Hauttuberkulose, luischen Hauterkrankungen)
- Varizellen
- Vakzinationsreaktionen
- durch Viren, Bakterien oder Pilze verursachten Infektionen der Haut
Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit
Die bisherigen Erfahrungen mit der Anwendung von Glucokortikoiden beim Menschen haben keinen Verdacht auf ein erhöhtes Fehlbildungsrisiko ergeben. Während der Schwangerschaft sollten Lokalkortikoide wegen möglicher systemischer Wirkung grundsätzlich nicht hochdosiert auf ausgedehnten Hautflächen oder über längere Zeit angewandt werden, da dies zu Störungen des Regelkreises Hypothalamus-Hypophysenvorderlappen‑Nebennierenrinde führen kann und Wachstumsstörungen des Feten dann nicht auszuschließen sind. Bei Behandlung zum Ende der Schwangerschaft kann beim Neugeborenen eine Atrophie der Nebennierenrinde auftreten.
Betamethason geht in die Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings ist bisher nicht bekannt geworden. Trotzdem sollte die Indikation in der Stillzeit streng gestellt werden. Sind aus Krankheitsgründen höhere Dosen bzw. eine großflächigere Anwendung von mehr als 20 % der Körperoberfläche erforderlich, sollte abgestillt werden.
Nicht anzuwenden an der Brust von Stillenden.
Anwendung bei Säuglingen und Kleinkindern
Säuglinge unter 1 Jahr sollen nicht mit Betamethadoc Creme 0,1 % behandelt werden.
Ebenso sollte keine Anwendung unter Okklusivbedingungen, wie z.B. unter Windeln erfolgen.
Die Haut ist im Gesichtsbereich besonders empfindlich. Betamethadoc Creme 0,1 % sollte im Gesicht nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden, um Hautveränderungen zu vermeiden.
Eine Anwendung am Augenlid ist generell zu vermeiden, da dies unter Umständen zum Glaukom führen kann. Glukokortikoidhaltige Arzneimittel sind nicht zur Anwendung am Auge bestimmt.
6. Nebenwirkungen
Gelegentlich kann es zu Überempfindlichkeitsreaktionen gegen Betamethasonvalerat oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels kommen, z. B. in Form von Brennen, Juckreiz, Reizungen, allergischer Kontaktdermatitis. Die Anwendung soll dann abgebrochen werden.
Nach länger dauerndem (länger als 3 Wochen), hochdosiertem oder großflächigem Gebrauch, (mehr als 20 % der Körperoberfläche) sind lokale Hautveränderungen im behandelten Hautgebiet wie rosazaea-artige (periorale) Dermatitis, Hautatrophien, Teleangiektasien, Striae, Steroidakne, Änderungen der Hautpigmentierung, Hypertrichosis beobachtet worden.
Störungen des Regelkreises Hypothalamus-Hypophysenvorderlappen‑Nebennierenrinde, Cushing-Syndrom sind nicht auszuschließen. Bei Anwendung topischer Glucocorticoide können Kinder empfindlicher sein für eine systemische Resorption des Wirkstoffes als Erwachsene.
Applikation von glococorticoidhaltigen Externa auf Wunden kann die Wundheilung stören.
Eine Exacerbation der zu behandelnden Symptome ist möglich.
Chlorocresol kann allergische Reaktionen hervorrufen.
7. Wechselwirkungen anderen Mitteln
sind bisher nicht bekannt geworden.
8. Warnhinweise
Chlorocresol kann allergische Reaktionen hervorrufen. Cetylstearylalkohol kann örtlich begrenzte Hautreaktionen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.
Bei der Behandlung im Genital‑ oder Analbereich kann es wegen der Hilfsstoffe Vaselin und Paraffin bei gleichzeitiger Anwendung von Kondomen aus Latex zu einer Verminderung der Reißfestigkeit und damit zur Beeinträchtigung der Sicherheiten Kondomen kommen.
9. Wichtigste Inkompatibilitäten
Keine bekannt
10. Dosierung mit Einzel‑ und Tagesgaben
Im Allgemeinen wird Betamethadoc Creme 0,1 % 1-2 mal täglich dünn auf die betroffenen Hautpartien aufgetragen.
Mit Eintritt der Besserung genügt oft eine Anwendung täglich.
11. Art und Dauer der Anwendung
Eine längerfristige (länger als 3 Wochen) oder großflächige (mehr als 20% der Körperoberfläche ) Anwendung von Betamethadoc Creme 0,1 % sollte vermieden werden. Dies gilt auch für eine länger als 1 Woche dauernde Behandlung von mehr als 10% der Körperoberfläche.
Unter Umständen kann die sogenannte Tandem‑Therapie sinnvoll sein, d.h. pro Tag einmal die Anwendung von Betamethadoc Creme 0,1 % und nach 12 h die Anwendung eines geeigneten, wirkstofffreien Externums.
Ebenso kann eine Intervalltherapie geeignet sein, mit ca. wöchentlich wechselnder Anwendung von Betamethadoc Creme 0,1 % und einem wirkstofffreien Externum.
Die Anwendung von Betamethadoc Creme 0,1 % bei Kindern sollte über einen möglichst kurzen Behandlungszeitraum bei geringstmöglicher Dosierung, die noch therapeutische Wirksamkeit gewährleistet, erfolgen. Betamethadoc Creme 0,1 % sollte bei Kindern nur kurzfristig (< 1 Woche) und kleinflächig (< 10% der Körperoberfläche) angewendet werden. Allgemein ist bei der Behandlung von Kindern erhöhte Vorsicht geboten, da es im Vergleich zu Erwachsenen zu einer erhöhten Aufnahme des Glucocorticoids durch die kindliche Haut kommen kann.
12. Notfallmaßnahmen, Symptome Gegenmittel
Das Auftreten akuter Überdosierungserscheinungen ist unwahrscheinlich. Nach chronischer Überdosierung oder Missbrauch kann sich das klinische Bild des Hyperkortisolismus entwickeln. In diesem Fall sollte die Anwendung abgebrochen werden.
13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften,
Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind
13.1 Pharmakologische Eigenschaften
Betamethasonvalerat ist ein Glucocorticoid mit starker Wirkstärke. Die Substanz besitzt nahezu keine Mineralokortikoidwirkung. Von allen Kortikoiden hat Betamethason die höchste Wirksamkeit bezogen auf das Gewicht.
Intrazellulär wird Betamethason an ein cytoplasmatisches Rezeptorprotein gebunden; dieser Kortikoid‑Rezeptorkomplex gelangt in den Zellkern, wo er die mRNA‑Synthese und damit indirekt die Synthese bestimmter Proteine (z.B. katabole Enzymproteine, Hemmproteine) induziert. Daraus resultiert letztlich die antiinflammatorische Wirkung, die sich zeigt in der Normalisierung des Gefäßtonus, der Auflösung entzündlicher Infiltrate, dem Abbau pathologischer Speicherprodukte sowie dem Abbau körpereigener Stoffwechselprodukte. Darüber hinaus wird die Gefäßneubildung und die Zellproliferation gehemmt, sowie die Fibroblasten inhibiert; die Akantholyse wird ebenfalls gehemmt.
Daneben ist für die antiphlogistischen Wirkungen von Betamethason die Stabilisierung von Lysosomenmembranen verantwortlich.
Durch die externe Anwendung von Betamethason werden auch subjektive Erscheinungen wie Juckreiz und Schmerzempfinden unterdrückt.
13.2 Pharmakokinetik
Bei langdauernder und/oder großflächiger Anwendung, in Abhängigkeit von der Schädigung der Hornschichtbarriere, in Abhängigkeit von der Lokalisation der Anwendung (z. B. Intertrigines) oder unter Okklusivbedingungen können systemisch wirksame Mengen resorbiert werden.
Nach eingehenden Studien kann für die Praxis gelten, dass bei der üblicherweise örtlich und zeitlich begrenzten Anwendung kortikoidhaltiger Externa keine systemisch bedeutsamen Mengen resorbiert werden.
Die systemische Plasmahalbwertszeit liegt bei 5 1/2 Stunden, die Plasmaproteinbindung beträgt 64%. Das Verteilungsvolumen liegt bei 1,4 I/kg. Betamethason passiert die Blut‑Hirn‑Schranke, ist plazentagängig und tritt vermutlich in die Muttermilch über. Die Metabolisierung von Betamethason erfolgt hauptsächlich in der Leber.
13.3 Bioverfügbarkeit und toxische Verträglichkeit
Bei zeitlich und örtlich begrenzter lokaler Anwendung eines Betamethason-Externums werden keine systemisch bedeutsamen Wirkstoffmengen resorbiert. Im Rahmen einer mit den vorliegenden Präparaten durchgeführten klinischen Studie wurden keine systemischen Nebenwirkungen beobachtet.
Die Bestimmung der Cortisol‑Spiegel ergab keinen Hinweis auf eine klinisch relevante Senkung der endogenen Cortisolproduktion.
Bezüglich der topischen Verträglichkeit wurden im Rahmen der Patientenstudie und einer placebokontrollierten Probandenstudie keine besonderen Unverträglichkeitsreaktionen beobachtet.
toxikologische Eigenschaften
Akute Toxizität
Die LD50 nach oraler Verabreichung beträgt bei der Maus mehr als 2 g/kg/KG und bei der Ratte mehr als 2 bzw. 10 g/kg/KG.
Chronische Toxizität
Bei der Prüfung von Betamethason auf chronische Toxizität wurden von Meerschweinchen über 50 Tage 6 x wöchentlich 0.5, 1.0 und 2.0 g/kgKG/d nach topischer Applikation ohne Anzeichen von lokaler oder systemischer Schädigung vertragen .
Auswirkungen der Steroidgabe waren geringfügig in Form von erhöhten Blutzuckerspiegeln und leichter Zunahme des Leber‑Glykogens. Schwache Effekte auf Nebennieren und Iymphoretikuläre Organe waren festzustellen.
Tumorigenes und mutagenes Potential
Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorigenes Potential von Betamethason liegen nicht vor. Untersuchungen auf ein mutagenes Potential liegen nicht vor.
Reproduktionstoxizität
Betamethason induziert bei Maus, Ratte und Kaninchen Gaumenspalten. Bei Nachkommen von während der Spätträchtigkeit behandelten Rhesusaffenweibchen stellte man eine verzögerte Lungenreifung sowie eine Niereninsuffizienz fest.
14. Sonstige Hinweise
Die Behandlung von Hauterkrankungen mit Kortikoiden, bei denen sich eine Infektion entwickelt, erfordert eine angemessene antimikrobielle Therapie. Falls sich eine solche Infektion dennoch ausbreitet, muß die äußerliche Kortikoid‑Behandlung abgebrochen und der behandelnde Arzt aufgesucht werden, der dann über eine spezifische Weiterbehandlung entscheidet.
Schwangerschaft
Während einer Schwangerschaft soll eine langfristige lokale Behandlung- besonders in den ersten drei Monaten ‑ nur nach sorgfältiger Risiko‑Nutzen‑Abwägung vorgenommen werden.
Für den Menschen liegen bisher keine Hinweise auf eine teratogene Wirkung vor, intrauterine Wachstumsstörungen durch Glukokortikoide sind bei einer oralen Langzeittherapie jedoch nicht auszuschließen.
Bei einer Behandlung zum Ende der Schwangerschaft besteht für den Feten die Gefahr einer Atrophie der Nebennierenrinde, die eine ausschleichende Substitutionstherapie beim Neugeborenen erforderlich macht.
Stillzeit
Betamethason geht in die Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings ist bisher nicht bekannt geworden. Trotzdem sollte die Indikation in der Stillzeit streng gestellt werden. Sind aus Krankheitsgründen höhere Dosen bzw. eine großflächigere Anwendung von mehr als 20 % der Körperoberfläche erforderlich, sollte das Abstillen empfohlen werden.
Nicht anzuwenden an der Brust von Stillenden.
Hinweis:
Dieses Arzneimittel darf bei Anwendung im Gesichtsbereich nicht mit Augen oder Schleimhäuten in Berührung kommen.
Säuglinge unter 1 Jahr sollen nicht mit Betamethasonvalerat-Präparaten behandelt werden.
Ebenso sollte keine Anwendung unter Okklusivbedingungen, wie z.B. unter Windeln erfolgen.
15. Dauer der Haltbarkeit:3 Jahre
16. Besondere Lager‑ und Aufbewahrungshinweise: keine vorgesehen
17. Darreichungsformen und Packungsgrößen
Originalpackung mit 25 g Creme (N1)
Originalpackung mit 50 g Creme (N2)
Originalpackung mit100 g Creme (N3)
"Unverkäufliches Muster" zu 25 g Creme.
18. Stand der Information:November 2003
19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers
docpharm®
Arzneimittelvertrieb GmbH & Co. KGaA
Reetzstr. 83
76327 Pfinztal
Tel.: 07240/94301-0
Fax: 07240/94 301-16
E-Mail: d.gartner@docpharm.de
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