Antifungol Hexal Pumpspray
Zul.-Nr. 7311.00.00, 7626.00.00
Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben
Fachinformation
1. Bezeichnung der Arzneimittel
Antifungol®HEXAL®Lösung, 1 % Lösung zur Anwendung auf der Haut
Antifungol®HEXAL®Pumpspray, 1 % Spray zur Anwendung auf der Haut, Lösung
Wirkstoff: Clotrimazol
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Antifungol®HEXAL®Lösung
1 ml Lösung zur Anwendung auf der Haut enthält 10 mg Clotrimazol.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Propylenglycol
Antifungol®HEXAL®Pumpspray
1 ml Spray zur Anwendung auf der Haut, Lösung enthält 10 mg Clotrimazol.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Propylenglycol
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Antifungol®HEXAL®Lösung
Lösung zur Anwendung auf der Haut
Klare farblose Lösung
Antifungol®HEXAL®Pumpspray
Spray zur Anwendung auf der Haut, Lösung
Klare farblose Lösung
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Mykosen der Haut durch Dermatophyten, Hefen (z. B. Candida-Arten), Schimmelpilze und andere wie Malassezia furfur, z. B. Mykosen der Füße, Mykosen der Haut und der Hautfalten, Pityriasis versicolor, oberflächliche Candidosen
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Soweit nicht anders verordnet, wird die Lösung zur Anwendung auf der Haut 2- bis 3-mal täglich angewendet.
Es genügt meist eine kleine Menge (wenige Tropfen Lösung zur Anwendung auf der Haut bzw. ein 1- bis 2-maliges Niederdrücken des Sprühkopfes) für eine etwa handtellergroße Fläche.
Art der Anwendung
Antifungol®HEXAL®Lösung/ -Pumpspray wird auf die infizierten Hautpartien dünn aufgetragen bzw. aufgesprüht und leicht eingerieben. Der Sprühabstand sollte 10–30 cm betragen.
Vor der ersten Anwendung des Pumpsprays mehrmals auf den Sprühkopf drücken, bis ein feiner Nebel entsteht. Bei weiteren Anwendungen ist das Pumpspray sofort gebrauchsfertig.
Dauer der Anwendung
Wichtig für einen Erfolg der Behandlung ist die regelmäßige und ausreichend lange Anwendung.
Die Dauer der Behandlung richtet sich nach der Erkrankungsart und ist unterschiedlich lang. Um eine komplette Ausheilung zu erreichen, sollte die Behandlung nicht nach dem Abklingen der akuten entzündlichen Symptome oder subjektiven Beschwerden abgebrochen, sondern bis zu einer Behandlungsdauer von mindestens 4 Wochen fortgeführt werden.
Pityriasis versicolor heilt im Allgemeinen in 1‑3 Wochen ab.
Bei Fußpilz sollte - um
Rückfällen vorzubeugen - trotz rascher subjektiver Besserung
ca.
2 Wochen über das Verschwinden aller
Krankheitszeichen hinaus weiterbehandelt werden. Nach jedem Waschen
sollten die Füße gründlich abgetrocknet werden
(Zehenzwischenräume).
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Clotrimazol bzw. andere Imidazolderivate oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Propylenglycol, Macrogol (Polyethylenglycol) bzw. Empfindlichkeit gegen 2-Propanol (Isopropanol) empfiehlt es sich, anstelle der Lösung zur Anwendung auf der Haut eine andere Darreichungsform (z. B. eine Creme) zu verwenden, in der die genannten Bestandteile nicht enthalten sind.
Antifungol®HEXAL® Lösung/ -Pumpspray darf nicht in die Augen gelangen und ist aufgrund des Propanolgehalts entzündlich.
Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen. Antifungol®HEXAL® Lösung/ -Pumpspray soll aufgrund des Propylenglycolgehalts nicht auf Schleimhäute aufgetragen werden, da eine lokale Reizung möglich ist.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Clotrimazol vermindert die Wirksamkeit von Amphotericin und anderen Polyenantibiotika (Nystatin, Natamycin).
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Bei Anwendung wie in der Dosierungsanleitung beschrieben, wird der Wirkstoff Clotrimazol nur in sehr geringer Menge in den Körper aufgenommen; mit einer systemischen Wirkung ist deshalb nicht zu rechnen. Prospektive klinische Studien zur Anwendung von Clotrimazol während der Schwangerschaft liegen nicht vor.
Stillzeit
Wegen der geringen Resorption bei topischer Anwendung ist mit dem Stillen für den Säugling vermutlich kein Risiko verbunden.
Während der Stillzeit sollte Clotrimazol nicht an der milchgebenden Brust angewendet werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nicht zutreffend.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf der Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen des Immunsystems
Bei sehr seltenerÜberempfindlichkeit gegen Macrogol (Polyethylenglycol) und Propylenglycol sind allergische Reaktionen möglich.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlichkönnen Hautirritationen (z. B. vorübergehende Rötung, Brennen, Stechen)an den behandelten Stellen auftreten .
Bei der Anwendung kann es zur Austrocknung der Haut kommen.
4.9 Überdosierung
Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Imidazol-Derivat, Breitspektrum-Antimykotikum
ATC-Code: D01AC01
Der antimykotische Effekt von Clotrimazol ist primär fungistatisch, in hohen Konzentrationen auch fungizid. Clotrimazol wirkt nur auf proliferierende Pilze.
Der antimykotische Effekt von Clotrimazol ist nach derzeitiger Kenntnis auf eine Hemmung der Ergosterin-Biosynthese zurückzuführen. Da Ergosterin ein essentieller Bestandteil der Zellmembran von Pilzen ist, kommt es unter Einfluss von Clotrimazol mit einer Verzögerung, die auf den Verbrauch des zytoplasmatischen Ergosterins der Pilzzelle zurückzuführen ist, zu starken Veränderungen der Membranzusammensetzung und -eigenschaften. Die damit verbundene Störung der Membranpermeabilität führt schließlich zur Zell-Lyse.
Ferner interferiert Clotrimazol in fungistatischen Konzentrationen mit mitochondrialen und peroxisomalen Enzymen. Als Folge kommt es zu einer toxischen Erhöhung der Hydrogenperoxid-Konzentrationen, was wahrscheinlich zum Zelltod beiträgt („Hydrogenperoxid-Autodigestion“).
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Bei topischer Applikation ist auch bei Hautläsionen und bei Anwendung eines Okklusivverbandes mit einer nennenswerten systemischen Verfügbarkeit nicht zu rechnen.
In der Haut
nimmt die Konzentration von Clotrimazol nach Applikation von
speziellen Salbengrundlagen von der Epidermis (insbesondere
Hornschicht, hier wurden Gewebekonzentrationen von etwa 1 mg/ml
gemessen) über das Korium (Dermis, mit Gewebekonzentrationen
von
2–30 µg/ ml) zur Subkutis (Gewebekonzentrationen
kleiner als 0,1 µg/ml) stark ab. Dabei werden auch 6 Stunden nach
der Applikation dieser speziellen Zubereitung in der Epidermis
mikrobiologisch ausreichende Konzentrationen erreicht oder
überschritten.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Die akute orale Toxizität der Wirksubstanz (LD50) liegt bei Nagern zwischen 500 und 900 mg/kg KG, bei Kaninchen, Katzen und Hunden konnten aufgrund von Erbrechen der Prüfsubstanz ab 100 mg/kg KG letale Dosen nicht untersucht werden.
Bei subakuten bzw. subchronischen Toxizitätsstudien mit Dosen von bis zu 200 mg/kg KG an Hunden und Ratten mit oraler Verabreichung der Prüfsubstanz (bis 13 Wochen) waren Veränderungen der leberspezifischen Blutparameter (Transaminasen, alkalische Phosphatase) zu verzeichnen. Desweiteren waren makroskopisch Lebervergrößerung sowie mikroskopisch Leberzellhypertrophie zu beobachten. Leberzellnekrosen wurden nicht gesehen. Diese Veränderungen sind typisch für oral applizierte Azolantimykotika.
In chronischen Toxizitätsuntersuchungen an der Ratte mit oraler Applikation von Clotrimazol in Dosierungen von 10, 25, 50 und 150 mg/kg KG täglich über bis zu 78 Wochen wurden in Zwischensektionen nach 26 bis 52 Wochen sowie am Versuchsende dosisabhängig Leberzellhypertrophien beobachtet, eine mitgeführte Recovery-Gruppe, die nach 52 Wochen von der Behandlung abgesetzt wurde, zeigte bis zum Versuchsende eine Normalisierung der beobachteten Veränderungen. Es wurden hierbei keine karzinogenen Effekte beobachtet.
Bei subakuter dermaler Verabreichung an Kaninchen und vaginaler Gabe von Wirkstoffdosen bis 500 mg bei Hunden über 3 Wochen wurde eine gute dermale und vaginal lokale Verträglichkeit der verwendeten Prüfmuster festgestellt, der Wirkstoff erwies sich als nicht primär haut- oder schleimhautreizend. Die Prüfung der 1%igen Clotrimazol-Lösung auf Reizwirkung am Auge bei Kaninchen verlief ebenfalls schädigungslos.
Mutagenität, Teratogenität, Embryotoxizität
Mögliche mutagene Eigenschaften wurden im Dominant-Letal-Test sowie bei zytologischen Untersuchungen an Spermatogonien von Hamstern mit applizierten Dosierungen von 100 mg/kg KG ausgeschlossen.
Teratogenitätsstudien wurden an Mäusen, Ratten und Kaninchen mit oralen Wirkstoffgaben von bis zu 200 mg/kg KG durchgeführt, es ergaben sich keine Hinweise für embryotoxische oder teratogene Effekte. Bei den Untersuchungen an Ratten wurden die hohen Dosierungen von 100 mg/kg KG nur schlecht von den Muttertieren vertragen, sie wirkten deutlich maternaltoxisch und führten zu sekundär-embryotoxischen Effekten. Die oberste Dosis von 200 mg/kg KG war für die Muttertiere letal. Dosierungen von 50 mg/kg KG wurden jedoch bezüglich der embryonalen und letalen Entwicklungen schädigungslos vertragen. Dosierungen bis 100 mg/kg KG wirkten nicht teratogen. In einer Untersuchung an der Ratte mit intravaginaler Verabreichung von Dosen bis zu 100 mg/kg KG ergaben sich keinerlei Anhaltspunkte für fruchtschädigende Wirkungen.
Tierexperimentelle Daten brachten bisher keinen Hinweis auf eine embryotoxische Wirkung von Clotrimazol nach vaginaler und oraler Applikation des Wirkstoffes.
Fertilitätsuntersuchungen an der Ratte mit Dosierungen bis zu 50 mg/kg KG oral ergaben keine Hinweise auf eine Beeinflussung der Fruchtbarkeit.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Antifungol®HEXAL®Lösung/Antifungol®HEXAL®Pumpspray:
Macrogol 400
2-Propanol (Ph.Eur.)
Propylenglycol
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
Nach Anbruch 8 Wochen haltbar.
Die Arzneimittel sollen nach Ablauf des auf der Packung und dem Behältnis angegebenen Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Antifungol®HEXAL®Lösung
Weiße PE-Flasche mit Tropfeinsatz
Packungen mit 20 ml und 50 ml Lösung zur Anwendung auf der Haut
Antifungol®HEXAL®Pumpspray
Weiße PE-Pumpsprayflasche
Packungen mit 30 ml Spray zur Anwendung auf der Haut, Lösung
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. Inhaber der Zulassung
HEXAL AG
Industriestraße 25
83607 Holzkirchen
Telefon (08024) 908-0
Telefax (08024) 908-1290
E-Mail: medwiss@hexal.com
8. Zulassungsnummern
Antifungol®HEXAL®Lösung
7311.00.00
Antifungol®HEXAL®Pumpspray
7626.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung
Antifungol®HEXAL®Lösung
Datum der Erteilung der Zulassung:
01.07.1986
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung:
18.03.2004
Antifungol®HEXAL®Pumpspray
Datum der Erteilung der Zulassung:
01.07.1986
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung:
18.03.2004
10. Stand der Information
Dezember 2011
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig
ÄA Seite 14 von 14 2011-12