Apocit
Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Apocit® 2,4 g,
Granulat zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen.
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoff: Kalium-natrium-hydrogen-citrat (6:6:3:5)
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
1 Beutel mit 2,5 g Granulat zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Dieses Arzneimittel ist ein Alkalicitrat und Urolithiasismittel.
- Zur Therapie und Metaphylaxe von Harnsäuresteinen
- Zur Metaphylaxe von calciumhaltigen Steinen (Calciumoxalatsteine, Ca-Oxalat/Ca-Phosphat-Mischsteine und Ca-Oxalat/Harnsäure-Mischsteine)
Hinweis: Die Anwendung des Präparates sollte nur im Rahmen eines Gesamtkonzeptes der Metaphylaxe (z.B. Diät, vermehrte Flüssigkeitsaufnahme usw.) erfolgen.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
a) Zur Therapie und Metaphylaxe von Harnsäuresteinen:
Täglich 4 Beutel (= 10 g Granulat entsprechend 88 mmol Alkali) in 3 Einzelgaben nach den Mahlzeiten einnehmen, d.h. morgens und mittags jeweils 1 Beutel und abends 2 Beutel nach den Mahlzeiten.
Der pH-Wert des frischen Harns sollte im Bereich von 6,2 bis 6,8 liegen.
Bei pH-Werten unterhalb des angegebenen Bereichs ist die Tagesdosis um einen halben Beutel (11 mmol Alkali) abends zu erhöhen. Bei pH-Werten oberhalb des angegebenen Bereichs ist die Tagesdosis um einen halben Beutel (11 mmol Alkali) abends zu verringern.
Die richtige Dosis ist dann gefunden, wenn der pH-Wert des frischen Harns vor der Einnahme von Apocit® stets innerhalb des angegebenen Bereiches liegt.
Zur Metaphylaxe von Harnsäuresteinen ist eine regelmäßige Kontrolle des Urin-pH-Wertes zu empfehlen.
b) Zur Metaphylaxe von calciumhaltigen Steinen:
3x täglich ist 1 Beutel (Tagesdosis: 7,5 g Granulat entsprechend 66 mmol Alkali) nach den Mahlzeiten einzunehmen.
Ein pH-Wert von 7,0 sollte angestrebt werden. Der pH-Wert sollte zwischen
6,2 und 7,4 liegen. Der Patient ist anzuleiten, die richtige Dosis entsprechend der gemessenen pH-Werte herauszufinden.
Apocit® darf bei Kindern unter 12 Jahren nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3).
Art der Anwendung
Das Granulat wird in einem Glas Wasser aufgelöst und getrunken.
Messung des pH-Wertes im Urin:
Unmittelbar vor jeder Einnahme wird ein Teststreifen des beiliegenden Indikatorpapiers ggf. unter Verwendung der beiliegenden Klammer mit frischem Urin benetzt.
Der Farbton des feuchten Teststreifens wird dann mit der Farbtafel verglichen und der entsprechende pH-Wert unter der übereinstimmenden Farbe abgelesen.
Der gefundene pH-Wert und die Zahl der jeweils eingenommenen Beutel Granulat sind in den pH-Kontrollkalender einzutragen.
4.3 Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile von Apocit®
- Akutes oder chronisches Nierenversagen
- Absolutes Kochsalzverbot
- Schwere Störungen des Säure-Basen-Haushalts (metabolische Alkalose)
- Harnwegsinfekte mit Harnstoff spaltenden Bakterien
- Kinder unter 12 Jahren
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Vor Therapiebeginn sollten Zustände bzw. Erkrankungen ausgeschlossen werden, die das Auftreten von Harnsteinen begünstigen können und die einer gezielten Behandlung zugänglich sind (z.B. Adenome der Nebenschilddrüsen, Malignome bei Harnsäuresteinen).
Vor der ersten Anwendung sind die Elektrolyte im Serum zu bestimmen und die Nierenfunktion zu kontrollieren. Bei Verdacht auf renal-tubuläre Azidose (RTA) ist zusätzlich der Säure-Basen-Status zu kontrollieren.
Eine mittlere Tagesdosis von 10 g Apocit® enthält 44 mmol Natrium (entsprechend 2600 mg Kochsalz bzw. 1000 mg Natrium). Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/- kochsalzarmer) Diät.
Eine mittlere Tagesdosis von 10 g Apocit® enthält 44 mmol Kalium (entsprechend 1720 mg). Dies ist zu berücksichtigen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie Personen unter Kalium kontrollierter Diät.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Eine Erhöhung der extrazellulären Kaliumkonzentration vermindert die Wirkung von Herzglykosiden, eine Erniedrigung verstärkt die arrhythmogene Wirkung von Herzglykosiden. Aldosteronantagonisten, kaliumsparende Diuretika, ACE-Hemmer, nichtsteroidale Antiphlogistika und periphere Analgetika vermindern die renale Kaliumausscheidung. Es ist zu beachten, dass 10 g Apocit® (mittlere Tagesdosis) 1,72 g entsprechend 44 mmol Kalium enthalten.
Eine gleichzeitige Gabe von citrat- und aluminiumhaltigen Substanzen kann zu einer erhöhten Aluminiumresorption führen; daher sollte bei erforderlicher Einnahme solcher Präparate eine zeitversetzte Verabreichung von mindestens 2 Stunden erfolgen.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf eine Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3).
Hinweise auf schädliche Wirkungen während Schwangerschaft und Stillzeit sind nicht bekannt.
Es liegen keine Untersuchungen zur Beeinflussung der Fertilität vor.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Apocit® hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig (> 1/10)
Häufig (> 1/100, < 1/10)
Gelegentlich (> 1/1.000, < 1/100)
Selten (> 1/10.000, < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Magen-Darm-Bereich
Häufig: Magen- oder Bauchschmerzen
Selten: milder Durchfall, Übelkeit.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach __ der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nut-zen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: http://www.bfarm .de
anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Bei ausreichender Nierenfunktion ist eine unerwünschte Beeinflussung stoffwechselphysiologischer Parameter auch bei höheren als bei der empfohlenen Dosierung nicht zu erwarten, da die Ausscheidung eines Basenüberschusses durch die Nieren einen natürlichen Regulationsmechanismus zur Aufrechterhaltung des Säure-Basen-Gleichgewichtes darstellt.
Ein mehrtägiges Überschreiten des angegebenen Urin-pH-Bereiches sollte unterbleiben, da bei wesentlich höheren pH-Werten einerseits das Risiko der Phosphatkristallisation steigt und andererseits keine längerfristige deutliche al-kalotische Stoffwechsellage erreicht werden kann. Eine eventuelle Überdosierung kann jederzeit durch Dosisreduktion korrigiert werden; gegebenenfalls ist an entsprechende Maßnahmen zur Behandlung einer metabolischen Alkalose zu denken.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Alkalicitrat, Urolithiasismittel ATC-Code: G04BC01
Zur Alkalisierung (Neutralisationstherapie) bieten sich Salze starker Basen mit schwachen Säuren an, wobei die Säurekomponente metabolisierbar sein soll. Das Citrat-Ion aus Alkalicitraten wird oxidativ zu CO2 bzw. Hydrogencarbonat verstoffwechselt. Der durch die verbleibenden Alkali-Ionen resultierende Basenüberschuss wird renal eliminiert und bewirkt eine Erhöhung des Urin-pH-Wertes.
Durch die orale Gabe von Alkalicitraten kann dosisabhängig eine Neutralisierung oder Alkalisierung des Harns erreicht werden.
1 g Kalium-natrium-hydrogen-citrat (8,8 mmol Alkali) bewirkt einen Anstieg des Urin-pH-Wertes um 0,2 bis 0,3 Einheiten. Dadurch erhöht sich der Dissoziationsgrad und somit die Löslichkeit von Harnsäure. Die Litholyse von Harnsäuresteinen ist röntgenologisch nachgewiesen.
Neben der Harnalkalisierung kommt es zu einer erhöhten Citratausscheidung infolge vermehrter Citratsekretion und einer gleichzeitigen Senkung der Calciumausscheidung bzw. Calciumionisation. Diese Mechanismen bewirken eine Abnahme des Aktivitätsproduktes von Calciumoxalat, weil Citrat im schwach basischen Milieu mit Calcium stabile Komplexe bildet.
Darüber hinaus ist das Citrat-Ion als sehr wirksamer physiologischer Inhibitor der Calciumoxalat- (und Calciumphosphat-) Kristallbildung und der Aggregation dieser Kristalle anzusehen.
Da auch erhöhte Harnsäurekonzentrationen im Urin in Lösung gehalten werden, kann es zu keiner heterogenen Calciumoxalatkristallisation kommen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Kalium-natrium-hydrogen-citrat ist zu 100% bioverfügbar. Citrat wird nahezu vollständig verstoffwechselt. Nur 1,5 bis 2% der zugeführten Menge erscheinen unverändert im Urin.
Mit 10 g Kalium-natrium-hydrogen-citrat werden ca. 36 mmol Citrat zugeführt. Das entspricht weniger als 2% der täglich im Körper für den Energiestoffwechsel umgesetzten Citratmenge.
Nach eintägiger Einnahme von Kalium-natrium-hydrogen-citrat werden die zugeführten Natrium- und Kaliummengen innerhalb von 24 bis 48 Stunden quantitativ über die Nieren ausgeschieden. Bei Dauerverabreichung entspricht die Tagesausscheidung von Natrium und Kalium der täglichen Zufuhr.
Im Blut bzw. Serum werden keine signifikanten Veränderungen der Blutgase und der Elektrolyte beobachtet. Das bedeutet, dass das Säure-BasenGleichgewicht im Körper durch die renale Regulation der Alkalisierung erhalten bleibt. Bei ausreichender Nierenfunktion ist eine Kumulation von Natrium und Kalium ausgeschlossen.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Nach den vorliegenden tierexperimentellen Ergebnissen besitzt Kalium-natrium-hydrogen-citrat eine sehr geringe Toxizität. In chronischen Versuchen an Hunden und Ratten erwiesen sich orale Dosen bis 1,2 g/kg bzw. 3 g/kg Körpergewicht als unbedenklich.
In reproduktionstoxikologischen Versuchen wurden bei Ratten und Kaninchen bei 2 g/kg KG weder teratogene noch embryotoxische/fetotoxische Wirkungen nachgewiesen.
Kanzerogene und mutagene Effekte sind bei der vorgesehenen Anwendungsart und -dauer unter Beachtung der Gegenanzeigen und Hinweise nicht zu erwarten.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Aromastoff: Citronenöl Apocit® ist gluten- und lactosefrei.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
5 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Packungen mit 100 Beuteln zu je 2,5 g Granulat (N3)
Die Packungen enthalten Indikatorpapier und pH-Kontrollkalender.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
APOGEPHA Arzneimittel GmbH Kyffhäuserstr. 27, 01309 Dresden Telefon 0351 3363-3 Telefax 0351 3 363-440 info@apogepha.de www.apogepha.de
8. Zulassungsnummer
22273.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung
24.07.1990
10. Stand der Information
Juli 2014
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig
Bei dem beiliegenden Indikator-Papier handelt es sich um ein Medizinprodukt. CE 0197.
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