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Aspirin Coffein

Document: 13.09.2011   Fachinformation (deutsch) change

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Fachinformation

Aspirin Coffein


1. Bezeichnung des Arzneimittels

Aspirin Coffein

Tablette mit 500 mg Acetylsalicylsäure und 50 mg Coffein


2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 Tablette enthält: 500 mg Acetylsalicylsäure (Ph. Eur.) und 50 mg Coffein.


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.


3. Darreichungsform

Tablette


4. Klinische Angaben


4.1 Anwendungsgebiete


Bitte beachten Sie die Angaben für Kinder und Jugendliche (siehe Abschnitt 4.4).


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Falls nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:


Alter

Einzeldosis

Tagesgesamtdosis

Erwachsene

1 Tablette
(entsprechend 500 mg Acetylsalicylsäure und 50 mg Coffein)

Bis zu 3 Tabletten
(entsprechend 1500 mg Acetylsalicylsäure und 150 mg Coffein)

Die Einzeldosis kann, falls erforderlich, in Abständen von etwa 6 Stunden bis zu 3 x täglich eingenommen werden.


Die Tabletten werden mit Flüssigkeit oder in Wasser zerfallen, möglichst nach der Mahlzeit, eingenommen. Es wird empfohlen, reichlich Flüssigkeit (1/2 bis 1 Glas Wasser) nachzutrinken. Die Einnahme soll nicht auf nüchterenen Magen erfolgen.


Aspirin Coffein soll nicht länger als 4 Tage ohne Befragen des Arztes angewendet werden.


4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure, anderen Salicylaten oder einem der sonstigen Bestandteile von Aspirin Coffein;

Asthmaanfälle in der Vergangenheit, die durch die Verabreichung von Salicylaten oder Substanzen mit ähnlicher Wirkung, insbesondere nichtsteroidalen Antiphlogistika, ausgelöst wurden;


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung



Coffein soll nur in niedriger Dosierung (ca. 100 mg) bzw. unter ärztlicher Kontrolle eingenommen werden:


Worauf müssen Sie noch achten?

Bei dauerhafter Einnahme von Schmerzmitteln können Kopfschmerzen auftreten, die zu erneuter Einnahme führen und damit wiederum eine Fortdauer der Kopfschmerzen bewirken können.


Die gewohnheitsmäßige Einnahme von Schmerzmitteln kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen. Dieses Risiko ist besonders groß, wenn mehrere verschiedene Schmerzmittel kombiniert eingenommen werden.


Acetylsalicylsäure vermindert in niedriger Dosierung die Harnsäureausscheidung. Bei Patienten, die bereits zu geringer Harnsäureausscheidung neigen, kann dies unter Umständen einen Gichtanfall auslösen.


Acetylsalicylsäure soll bei Kindern und Jugendlichen mit fieberhaften Erkrankungen nur auf ärztliche Anweisung und nur dann angewendet werden, wenn andere Maßnahmen nicht wirken. Sollte es bei diesen Erkrankungen zu lang anhaltendem Erbrechen kommen, so kann dies ein Zeichen des Reye-Syndroms, einer sehr seltenen, aber lebensbedrohlichen Krankheit sein, die unbedingt sofortiger ärztlicher Behandlung bedarf.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Verstärkung der Wirkung bis hin zu erhöhtem Nebenwirkungsrisiko:


Abschwächung der Wirkung:


Sonstige Wechselwirkungen von Coffein:


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft:


Acetylsalicylsäure

Eine Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryonale / fetale Entwicklung ungünstig beeinflussen. Aufgrund von Daten aus epidemiologischen Studien ergeben sich Bedenken hinsichtlich eines erhöhten Risikos für Fehlgeburten und für Fehlbildungen nach der Einnahme von Prostaglandinsynthesehemmern in der Früh­schwangerschaft. Es wird angenommen, dass dieses Risiko mit der Dosis und der Anwendungsdauer zunimmt.

Die verfügbaren epidemiologischen Daten für Acetylsalicylsäure deuten auf ein erhöhtes Risiko für Gastroschisis hin.

Tierexperimentelle Studien zeigten Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3).

Während des 1. und 2. Trimenons der Schwangerschaft darf Acetylsalicylsäure nicht gegeben werden, außer dies ist eindeutig notwendig. Frauen mit Kinderwunsch oder Frauen im 1. und 2. Trimenon der Schwangerschaft sollten bei Einnahme acetylsalicylsäurehaltiger Arzneimittel die Dosis niedrig und die Behandlung so kurz wie möglich halten.

Während des 3. Trimenon der Schwangerschaft ist eine Exposition mit Prostaglandinsynthese-Hemmstoffen mit folgenden Risiken verbunden:

beim Feten:

- kardiopulmonare Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonarer Hypertonie)

- renale Dysfunktion, die bis zum Nierenversagen mit Oligohydramniosis fortschreiten kann

bei der Mutter und beim Kind am Ende der Schwangerschaft:

- mögliche Verlängerung der Blutungszeit, ein anti-aggregatorischer Effekt, der auch schon bei sehr geringer Dosierung auftreten kann

- Hemmung der Wehentätigkeit, die zu einer verzögerten oder verlängerten Geburt führen kann

Folglich ist Acetylsalicylsäure während des 3. Trimenons der Schwangerschaft kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).


Coffein

Für Coffein ist bei therapeutisch relevanten Dosen oder auch Kaffeegenuss kein erhöhtes Risiko in Bezug auf Schwangerschaftsverlauf und Entwicklung des Kindes beobachtet worden. Tierexperimentelle Studien haben für sehr hohe Dosen an Coffein eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3).


Fertilität:

Es gibt Hinweise, dass Arzneistoffe, die die Cyclooxygenase/Prostaglandinsynthese hemmen, durch einen Effekt auf die Ovulation eine Beeinträchtigung der weiblichen Fertilität hervorrufen können. Dieser Effekt ist nach Absetzen der Behandlung reversibel.


Stillzeit:

Die Wirkstoffe und ihre Abbauprodukte gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über. Da nachteilige Wirkungen auf den Säugling bisher nicht bekannt geworden sind, ist bei gelegentlicher Anwendung der empfohlenen Dosis eine Unterbrechung des Stillens nicht erforderlich. Bei längerer Anwendung bzw. Einnahme höherer Dosen sollte dennoch abgestillt werden. Während der Stillzeit kann das Befinden und Verhalten des Säuglings durch mit der Muttermilch aufgenommenes Coffein beeinträchtigt werden.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.


4.8 Nebenwirkungen

Die Aufzählung der folgenden unerwünschten Wirkungen umfasst alle bekannt gewordenen Nebenwirkungen unter der Behandlung mit Acetylsalicylsäure, auch solche unter hochdosierter Langzeittherapie bei Rheumapatienten. Die Häufigkeitsangaben, die über Einzelfälle hinausgehen, beziehen sich auf die kurzzeitige Anwendung bis zu Tagesdosen von maximal 3 g Acetylsalicylsäure.


Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:


Sehr häufig: 1/10

Häufig: 1/100 bis < 1/10

Gelegentlich: 1/1.000 bis < 1/100

Selten: 1/10.000 bis < 1/1.000

Sehr selten: 1/10.000

Nicht bekannt: Häufigkeit aufgrund der verfügbaren Datenlage nicht abschätzbar

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems:

Selten bis sehr selten sind auch schwerwiegende Blutungen wie z. B. cerebrale Blutungen, besonders bei Patienten mit nicht eingestelltem Bluthochdruck und/oder gleichzeitiger Behandlung mit Antikoagulantien berichtet worden, die in Einzelfällen möglicherweise lebensbedrohlich sein können.

Hämolyse und hämolytische Anämie wurden bei Patienten mit schwerem Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenasemangel berichtet.

Blutungen wie z. B. Nasenbluten, Zahnfleischbluten, Hautblutungen oder Blutungen des Urogenitaltraktes mit einer möglichen Verlängerung der Blutungszeit (siehe Abschnitt 4.4).

Diese Wirkung kann über 4 bis 8 Tage nach der Einnahme anhalten.


Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:

Häufig:

Gastrointestinale Beschwerden wie Sodbrennen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen

Selten:

Gastrointestinale Ulcera, die sehr selten zur Perforation führen können.

Gastrointestinale Blutungen, die sehr selten zu einer Eisenmangelanämie führen können. Gastrointestinale Entzündungen.


Erkrankungen des Nervensystems:

Nicht bekannt:

Der Coffeinanateil kann zu Schlaflosigkeit und innerer Unruhe führen.

Kopfschmerzen, Schwindel, gestörtes Hörvermögen, Ohrensausen (Tinnitus) und mentale Verwirrung können Anzeichen einer Überdosierung von Acetylsalicylsäure sein (siehe Abschnitt 4.9).

Auch bei weniger Empfindlichen können bei Dosen von über 200 mg Coffein Reizbarkeit, Kopfschmerzen und Verstärkung des physiologischen Tremors auftreten.


Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:

Gelegentlich:

Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautreaktionen.

Selten:

Überempfindlichkeitsreaktionen wie schwere Hautreaktionen (bis hin zu Erythema exsudativum multiforme).


Erkrankungen des Immunsystems:

Selten:

Überempfindlichkeitsreaktionen des Respirationstrakts, des Gastrointestinaltrakts und des kardivaskulären Systems, vor allem bei Asthmatikern.

Symptome können sein: Blutdruckabfall, Anfälle von Atemnot, Rhinitis, verstopfte Nase, anaphylaktischer Schock oder Quincke-Ödeme.


Leber- und Gallenerkrankungen:

Sehr selten:

Erhöhungen der Leberwerte.


Herzerkrankungen:

Nicht bekannt:

Flush, Hypertonie, Palpitationen, Tachykardie, Arrhythmien.


Erkrankungen der Nieren und Harnwege:

Nierenfunktionsstörungen und akutes Nierenversagen wurden berichtet.


4.9 Überdosierung

Die Symptomatik der Intoxikation mit einer Kombination aus Acetylsalicylsäure (ASS) und Coffein zeigt die Erscheinung der Überdosierungen beider Einzelsubstanzen.

Mit einer Intoxikation muss bei älteren Personen und vor allem bei Kleinkindern gerechnet werden (therapeutische Überdosierung oder versehentliche Intoxikationen können bei ihnen tödlich wirken).


Svmptomatologie:

Mäßige Intoxikation:

Tinnitus, Hörstörungen, Schwitzen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und Schwindel werden in allen Fällen von Überdosierung festgestellt und können durch Reduzierung der Dosierung abgestellt werden.


Schwere Intoxikation:

Fieber, Hyperventilation, Ketose, respiratorische Alkalose, metabolische Azidose, Koma, kardiovaskulärer Schock, Atemversagen, schwere Hypoglykämie.


Bei Überdosierungen mit Coffein können Vergiftungssymptome, z. B. zentralnervöse Symptome wie Krampfanfälle und Herz-Kreislauf-Reaktionen (Tachykardie, Myokardschäden), auftreten, die einer symptomatischen Therapie bedürfen.


Notfallbehandlung:

symptomatische Behandlung.


5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Nervensystem, andere Analgetika und Antipyretika, Salicylsäure und Derivate

ATC-Code: N02BA51


Acetylsalicylsäure gehört zur Gruppe der säurebildenden nichtsteroidalen Antiphlogistika mit analgetischen, antipyretischen und antiphlogistischen Eigenschaften. Ihr Wirkungsmechanismus beruht auf der irreversiblen Hemmung von Cyclo-Oxygenase-Enzymen, die an der Prostaglandinsynthese beteiligt sind.


Acetylsalicylsäure in oralen Dosierungen zwischen 0,3 und 1,0 g wird angewendet zur Behandlung von leichten bis mäßig starken Schmerzen und bei erhöhter Temperatur, wie z.B. bei Erkältung oder Grippe, zur Temperatursenkung und zur Behandlung von Gelenk – und Muskelschmerzen.


Es wird ebenfalls zur Behandlung akuter und chronisch entzündlicher Erkrankungen wie z.B. rheumatoide Arthritis, Ostheoarthritis und Spondylitis ankylosans angewendet.

Acetylsalicylsäure hemmt außerdem die Thrombozytenaggregation, da sie die Synthese von Thromboxan A2in den Thrombozyten blockiert. Aus diesem Grund werden bei verschiedenen kardiovaskulären Indikationen Dosierungen von 75 bis 300 mg täglich eingesetzt.


Coffein ist ein Xanthinderivat, das in therapeutischen Dosen vorwiegend als Antagonist an Adenosinrezeptoren wirkt. Dadurch wird die hemmende Wirkung des Adenosins auf das ZNS vermindert. Coffein hebt kurzfristig Ermüdungserscheinungen beim Menschen auf und fördert die psychische Leistungsbereitschaft und -fähigkeit.

Die direkten Effekte von Coffein, verursacht durch erhöhten Tonus und Widerstand der cerebralen Gefäße, können bei bestimmten Formen des Kopfschmerzes zur Schmerzlinderung beitragen.


Die Gabe von Acetylsalicylsäure in Kombination mit Coffein führt zur Einsparung von 30 bis 40% Acetylsalicylsäure bei gleicher analgetischer Wirkung. Bei Einnahme von 500 mg Acetylsalicylsäure plus 50 mg Coffein erhöht sich im Vergleich zur alleinigen Gabe von Acetylsalicylsäure deren Resorptionsgeschwindigkeit leicht und führt damit zu einem schnelleren Wirkungseintritt.

Es gibt keinen Hinweis darauf, dass ein mögliches Abhängigkeitspotential von Analgetika durch Coffein verstärkt werden kann.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach oraler Verabreichung wird Acetylsalicylsäure schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Während und nach der Resorption wird Acetylsalicylsäure in ihren aktiven Hauptmetaboliten Salicylsäure umgewandelt. Die maximalen Plasmaspiegel von Acetylsalicylsäure und Salicylsäure werden nach 10-20 Minuten beziehungsweise 0,3-2 Stunden erreicht.

Sowohl Acetylsalicylsäure als auch Salicylsäure werden weitgehend an Plasmaproteine gebunden und schnell in alle Teile des Körpers verteilt. Salicylsäure tritt in die Muttermilch über und ist plazentagängig.

Salicylsäure wird vor allem durch Metabolisierung in der Leber eliminiert; die Metaboliten sind Salicylursäure, Salicylphenolglucuronid, Salicylacylglucuronid, Gentisinsäure und Gentisursäure.

Die Eliminationskinetik von Salicylsäure ist dosisabhängig, da der Metabolismus durch die Kapazität der Leberenzyme begrenzt wird. Die Eliminationshalbwertzeit variiert daher und liegt nach niedrigen Dosen zwischen 2 bis 3 Stunden, während sie nach hohen Dosen bis zu etwa 15 Stunden beträgt. Salicylsäure und ihre Metaboliten werden vor allem über die Nieren ausgeschieden.


Auch Coffein wird oral rasch und vollständig resorbiert und zeigt eine Resorptionshalbwertszeit von 2 bis 13 min. Coffein wird im Organismus teilweise demethyliert und oxidiert und entweder als Methylharnsäure oder als Monomethylxanthin durch die Niere ausgeschieden.

Coffein und seine Metabolite werden vorwiegend renal eliminiert. 1-Methylharnsäure (12-38%), 1-Methylxanthin (8-19%) und 5-Acetylsamino-6-amino-3-methyl-uracil (15%) sind die Hauptmetabolite. Weniger als 2% Coffein erscheint unverändert im Urin. 2-5% des Coffeins werden über die Faeces ausgeschieden. Als Hauptmetabolit erscheint hier 1,7-Dimethylharnsäure (44%).

Die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen rund 4,1 und 5,7 Stunden und zeigt starke inter- und intraindividuelle Schwankungen. Enteral aufgenommenes Coffein ist praktisch vollständig bioverfügbar. Maximale Plasmaspiegel (9-10 µg/ml) werden nach Gabe von 5 mg/kg Körpergewicht innerhalb von 30 bis 40 min erreicht. Die Plasmaproteinbindung liegt zwischen 30 und 40%. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,52 – 1,06 l/kg. Coffein verteilt sich in alle Kompartimente, passiert rasch die Blut-Hirn- und die Plasmaschranke und tritt auch in die Muttermilch über.

Bei Neugeborenen ist die Plasmahalbwertszeit auf bis zu 100 h verlängert.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Acetylsalicylsäure

Das präklinische Sicherheitsprofil von Acetylsalicylsäure ist gut dokumentiert. Salicylate haben in tierexperimentellen Untersuchungen außer Nierenschädigungen keine weiteren Organschädigungen gezeigt. Acetylsalicylsäure wurde ausführlich auf Mutagenität und Kanzerogenität untersucht; es wurden keine relevanten Hinweise auf mutagenes oder kanzerogenes Potential festgestellt. Es wurde beobachtet, dass Salicylate bei einer Reihe von Tierarten teratogene Effekte haben (z. B. Fehlbildungen an Herz und Skelett, Gastroschisis). Es gibt Berichte über Implantationsstörungen, embryo- und fetotoxische Effekte und Beeinträchtigung der Lernfähigkeit bei den Nachkommen bei Einnahme von Salicylaten während der Schwangerschaft.

Eine gegenseitige Verstärkung der toxikologischen Eigenschaften der beiden Kombinationspartner konnte nicht beobachtet werden.


Coffein

Vergiftungssymptome können ab 1 g Coffein auftreten, wenn es in kurzer Zeit aufgenommen wird. Die tödlichen Coffein-Dosen liegen zwischen 3 g und 10 g.

Coffein besitzt, wie andere Methylxanthine auch, in-vitro ein chromosomenbrechendes Potential. Die Gesamtheit der wissenschaftlichen Untersuchungen zum Metabolismus und zur Mutagenität von Coffein deuten jedoch darauf hin, dass in-vivo keine mutagenen Wirkungen zu erwarten sind. Aus Langzeitstudien an Mäusen und Ratten ergaben sich keine Hinweise auf eine knazerogene Wirkung von Coffein.


6. Pharmazeutische Angaben


6.1. Liste der sonstigen Bestandteile

Maisstärke, Cellulosepulver.


6.2 Inkompatibilitäten

keine


6.3 Dauer der Haltbarkeit

4 Jahre


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 30°C lagern!


Art und Inhalt des Behältnisses

PP/Aluminium-Blister Papier kaschiert

Originalpackung mit 20 Tabletten


Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.


7. Inhaber der Zulassung

Bayer Vital GmbH

51368 Leverkusen, Deutschland


8. Zulassungsnummer

6245428.00.00


9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

22.09.1999 / 25.08.2009


10. Stand der Information

September 2011


11. Verkaufsabgrenzung

apothekenpflichtig

Fachinformation/Aspirin Coffein/Version 13 6245428.00.00 09/2011