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Ateno-Isis 50

Document: 26.05.2008   Fachinformation (deutsch) change

FI-20/21/22-03/08

Fachinformation


Ateno-ISIS® 25
Ateno-ISIS® 50
Ateno-ISIS®100


1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL


Ateno-ISIS 25

Ateno-ISIS 50

Ateno-ISIS 100



2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG


Ateno-ISIS 25:

1 Filmtablette enthält 25 mg Atenolol.


Ateno-ISIS 50:

1 Filmtablette enthält 50 mg Atenolol.


Ateno-ISIS 100:

1 Filmtablette enthält 100 mg Atenolol.


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.



3. DARREICHUNGSFORM


Filmtablette


Runde, bikonvexe Filmtablette.



4. KLINISCHE ANGABEN


4.1 Anwendungsgebiete


Ateno-ISIS 25 / Ateno-ISIS 50:

Funktionelle Herz-Kreislauf-Beschwerden (hyperkinetisches Herzsyndrom, hypertone Regulationsstörungen)


Ateno-ISIS 50 / Ateno-ISIS 100:

-- zusätzliche therapeutische Maßnahme bei Sinustachykardie aufgrund von Thyreotoxikose

-- anfallsweise supraventrikuläre Tachykardie

-- Vorhofflimmern und Vorhofflattern (bei ungenügendem Ansprechen auf hochdosierte Therapie mit herzwirksamen Glykosiden)

Ventrikuläre Arrhythmien, wie

-- ventrikuläre Extrasystolen, sofern die Extrasystolen durch erhöhte Sympathikusaktivität

hervorgerufen werden (körperliche Belastung, Induktionsphase der Anästhesie, Halothan-

Anästhesie und Verabreichung exogener Sympathikomimetika)

-- ventrikuläre Tachykardien und Kammerflimmern (nur vorbeugend, besonders wenn die

ventrikulären Arrhythmien durch erhöhte Sympathikusaktivität hervorgerufen werden)

Arterielle Hypertonie


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung


Die Dosierung sollte individuell, vor allem nach dem Behandlungserfolg, festgelegt werden. Es gelten folgende Richtdosen:


Ateno-ISIS 25 / Ateno-ISIS 50:


Funktionelle Herz-Kreislauf-Beschwerden (hyperkinetisches Herzsyndrom, hypertone Regulationsstörungen)
1-mal täglich 25 mg Atenolol (entsprechend 1 Filmtablette Ateno-ISIS 25).


Bei behandlungsbedürftigem Abfall der Herzfrequenz und/oder des Blutdruckes oder anderen Komplikationen ist Ateno-ISIS sofort abzusetzen.


Ateno-ISIS 50 / Ateno-ISIS 100:


Chronische stabile Angina pectoris oder instabile Angina pectoris:

1-mal täglich 50 mg – 100 mg Atenolol (entsprechend 1 – 2 Filmtabletten Ateno-ISIS 50 bzw. 1 Filmtablette Ateno-ISIS 100).


Bluthochdruck:

Beginn der Behandlung mit 1-mal täglich 50 mg Atenolol (entsprechend 1 Filmtablette Ateno-ISIS 50). Falls erforderlich, kann die Tagesdosis nach einer Woche auf 100 mg Atenolol (entsprechend 2 Filmtabletten Ateno-ISIS 50 bzw. 1 Filmtablette Ateno-ISIS 100) gesteigert werden.


Supraventrikuläre und ventrikuläre Arrhythmien:

1 – 2-mal täglich 50 mg bzw. 1-mal täglich 100 mg Atenolol (entsprechend 1 – 2 Filmtabletten Ateno-ISIS 50bzw. 1-mal 2 Filmtabletten Ateno-ISIS 50 oder 1-mal 1 Filmtablette Ateno-ISIS 100).


Hinweis (für alle Stärken):

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Atenolol-Dosis der renalen Clearance anzupassen: bei Reduktion der Kreatinin-Clearance auf Werte von 10 – 30 ml/min (Serumkreatinin > 1,2 < 5 mg/dl) ist eine Dosisreduktion auf die Hälfte, bei Werten < 10 ml/min (Serumkreatinin > 5 mg/dl) auf ein Viertel der Standarddosis zu empfehlen.


Art und Dauer der Anwendung


Die Filmtabletten sind unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit vor den Mahlzeiten einzunehmen.


Soll die Behandlung mit Ateno-ISIS nach längerer Anwendung unterbrochen oder abgesetzt werden, soll dies, da abruptes Absetzen zur Herzischämie mit Exazerbation einer Angina pectoris oder zu einem Herzinfarkt oder zur Exazerbation einer Hypertonie führen kann, grundsätzlich langsam ausschleichend erfolgen.


4.3 Gegenanzeigen


Dieses Arzneimittel darf nicht angewendet werden bei:


Die intravenöse Applikation von Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid) bei Patienten, die mit Ateno-ISIS behandelt werden, ist kontraindiziert (Ausnahme: Intensivmedizin).


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich bei:


Bei Patienten mit einer Psoriasis in der Eigen- oder Familienanamnese sollte die Verordnung von Beta-Rezeptorenblockern nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.


Beta-Rezeptorenblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Deshalb ist eine strenge Indikationsstellung bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte und bei Patienten unter Desensibilisierungstherapie geboten (Vorsicht, überschießende anaphylaktische Reaktionen).


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Folgende Wechselwirkungen sind beschrieben worden bei gleichzeitiger Anwendung von Ateno-ISIS und:


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit


Ateno-ISIS darf in der Schwangerschaft nur unter strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewendet werden.


Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist während der Stillzeit erforderlich:

Atenolol passiert die Plazenta und erreicht im Nabelschnurblut etwa gleiche Konzentrationen wie im maternalen Blut. Zu einer Anwendung von Atenolol im ersten Trimenon der Schwangerschaft liegen keine Erfahrungen vor.

Bei einer Behandlung in der Nähe des Geburtstermines besteht die Möglichkeit des Auftretens von Bradykardie, Hypoglykämie und Atemdepression (neonatale Asphyxie) beim Neugeborenen; ebenso sind Fälle von Beta-Blockade beschrieben worden. Aus diesem Grund sollte Atenolol 24 – 48 Stunden vor der Entbindung abgesetzt werden.

Atenolol akkumuliert in der Muttermilch und erreicht dort ein mehrfaches der maternalen Serumkonzentration. Obwohl die mit der Milch aufgenommene Wirkstoffmenge wahrscheinlich keine Gefahr für das Kind darstellt, sollten Säuglinge auf Anzeichen für eine Beta-Blockade untersucht werden.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen


Die Behandlung mit diesem Arzneimittel bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle.

Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann das Reaktionsvermögen so weit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.


4.8 Nebenwirkungen


Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zu Grunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (<1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)


Herzerkrankungen

Gelegentlich: Übermäßige Blutdrucksenkung (Hypotonie), Bradykardie, Synkopen, atrioventrikuläre Überleitungsstörungen oder Verstärkung einer Herzinsuffizienz.

In vereinzelten Fällen ist bei Patienten mit Angina pectoris eine Verstärkung der Anfälle nicht auszuschließen.


Erkrankungen des Nervensystems

Gelegentlich: Insbesondere zu Beginn der Behandlung zentralnervöse Störungen wie Müdigkeit, Schwindelgefühl, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Schwitzen, Benommenheit, Verwirrtheit, Halluzinationen, Psychosen, Albträume oder verstärkte Traumaktivität, Schlafstörungen, depressive Verstimmungen.


Augenerkrankungen

Selten: Konjunktivitis oder verminderter Tränenfluss (dies ist beim Tragen von Kontaktlinsen zu beachten).


Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Infolge einer möglichen Erhöhung des Atemwegswiderstandes kann es bei Patienten mit Neigung zu bronchospastischen Reaktionen (insbesondere bei obstruktiven Atemwegserkrankungen) zu Atemnot kommen.


Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich: Vorübergehend Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Diarrhoe).

Selten: Mundtrockenheit.


Erkankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Beta-Rezeptorenblocker (z. B. Ateno-ISIS) können in Einzelfällen eine Psoriasis vulgaris auslösen, die Symptome dieser Erkrankung verschlechtern oder zu psoriasiformen Exanthemen führen.


Sklelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Selten: Muskelschwäche oder Muskelkrämpfe.


Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Selten: Ein bisher latenter Diabetes mellitus kann erkennbar werden, oder ein manifester Diabetes mellitus kann sich verschlechtern.

Nach längerem strengen Fasten oder schwerer körperlicher Belastung kann es bei gleichzeitiger Therapie mit Ateno-ISIS zu hypoglykämischen Zuständen kommen. Warnzeichen einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie und Tremor) können verschleiert werden.

Unter der Therapie mit Ateno-ISIS kann es zu Störungen im Fettstoffwechsel kommen. Bei meist normalem Gesamtcholesterin wurde eine Verminderung des HDL-Cholesterins und eine Erhöhung der Triglyceride im Plasma beobachtet.

Bei Patienten mit Hyperthyreose können unter der Therapie mit Ateno-ISIS die klinischen Zeichen einer Thyreotoxikose (z. B. Tachykardie, Tremor) verschleiert werden.


Gefäßerkrankungen

Gelegentlich: Parästhesien und Kältegefühl an den Extremitäten.

Eine Verstärkung der Beschwerden bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen (einschließlich Patienten mit Raynaud-Syndrom) wurde beobachtet.


Erkrankungen des Immunsystems

Gelegentlich: Allergische Hautreaktionen (Rötung, Pruritus, Exantheme).


Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Vereinzelt wurden Libido- und Potenzstörungen beobachtet.


Besondere Hinweise

Da bei schweren Nierenfunktionsstörungen unter der Therapie mit anderen Beta-Rezeptorenblockern in Einzelfällen eine Verschlechterung der Nierenfunktion beobachtet wurde, soll eine Anwendung von Ateno-ISIS unter entsprechender Überwachung der Nierenfunktion erfolgen.


Da unter der Therapie mit anderen Beta-Rezeptorenblockern schwere Leberschäden auftreten können, sollen unter der Therapie mit Ateno-ISIS in regelmäßigen Abständen die Leberwerte überprüft werden.


Da unter der Therapie mit anderen Beta-Rezeptorenblockern thrombozytopenische oder nicht-thrombozytopenische Purpura auftreten kann, ist unter der Therapie mit Ateno-ISIS auf entsprechende Anzeichen zu achten.


4.9 Überdosierung


Symptome einer Überdosierung

Das klinische Bild ist in Abhängigkeit vom Ausmaß der Intoxikation im Wesentlichen von kardiovaskulären und zentralnervösen Symptomen geprägt. Überdosierung kann zu schwerer Hypotonie, Bradykardie bis zum Herzstillstand, Herzinsuffizienz und kardiogenem Schock führen. Zusätzlich können Atembeschwerden, Bronchospasmen, Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, gelegentlich auch generalisierte Krampfanfälle auftreten.


Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

Bei Überdosierung oder bedrohlichem Abfall der Herzfrequenz und/oder des Blutdrucks muss die Behandlung mit Ateno-ISIS abgebrochen werden.
Unter intensivmedizinischen Bedingungen müssen die vitalen Parameter überwacht und gegebenenfalls korrigiert werden. Als Gegenmittel können gegeben werden:

Atropin: 0,5 – 2,0 mg intravenös als Bolus

Glukagon: initial 1 – 10 mg intravenös
anschließend 2 – 2,5 mg pro Std. als Dauerinfusion

Sympathomimetika in Abhängigkeit vom Körpergewicht und Effekt:

Dopamin, Dobutamin, Isoprenalin, Orciprenalin und Epinephrin.

Bei therapierefraktärer Bradykardie sollte eine temporäre Schrittmachertherapie durchgeführt werden.

Bei Bronchospasmus können β2-Sympathomimetika als Aerosol (bei ungenügender Wirkung auch intravenös) oder Aminophyllin i.v. gegeben werden.

Bei generalisierten Krampfanfällen empfiehlt sich die langsame intravenöse Gabe von Diazepam.

Atenolol ist dialysierbar.



5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Beta-Rezeptorenblocker

ATC-Code: C07AB03


Atenolol ist ein hydrophiler Beta-Rezeptorenblocker mit relativer β1-Selektivität ("Kardioselektivität"), ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) und ohne membranstabilisierender Wirkung.

Die Substanz senkt in Abhängigkeit von der Höhe des Sympathikotonus die Frequenz und die Kontraktionskraft des Herzens, die AV-Überleitungsgeschwindigkeit und die Plasma-Renin-Aktivität. Atenolol kann durch Hemmung von β2-Rezeptoren eine Erhöhung des Tonus der glatten Muskulatur bewirken.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Nach oraler Applikation wird Atenolol zu ca. 50 % aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Da Atenolol keinem First-pass-Metabolismus unterliegt, beträgt die systemische Verfügbarkeit ebenfalls ca. 50 %. Maximale Plasmaspiegel werden nach 2 – 4 Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung liegt bei ca. 3 %; das relative Verteilungsvolumen beträgt 0,7 l/kg.


Atenolol wird in sehr geringem Maße metabolisiert. Es entstehen keine aktiven Metaboliten mit klinischer Relevanz.


Etwa 90 % des systemisch verfügbaren Atenolols werden innerhalb 48 Stunden unverändert über die Nieren eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit von Atenolol beträgt bei normaler Nierenfunktion 6 – 10 Stunden. Bei terminaler Niereninsuffizienz kann die Eliminationshalbwertszeit auf bis zu 140 Stunden ansteigen.


Bioverfügbarkeit

Eine im Jahr 1987 mit Ateno-ISIS 100 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 12 männlichen Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat:

Testpräparat
Ateno-ISIS 100

Referenzpräparat

maximale Plasmakonzentration
(cmax) in ng/ml:

612 249

598 282

Zeitpunkt der max. Plasmakonz.
(tmax) in h:

2,8 0,9

2,3 0,6

Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC0-) in ng/ml h:

5510 1504

5432 1656

Angabe der Werte als Mittelwerte und Streubreite


Mittlere Plasmaspiegelverläufe im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentrations-Zeit-Diagramm:


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


Akute Toxizität

Siehe Abschnitt 4.9.


Chronische Toxizität

Bei Ratten und Hunden, die Atenolol in verschiedenen Dosierungen über längere Zeit (3 – 12 Monate) erhielten, zeigten sich keine signifikanten biochemischen, morphologischen oder hämatologischen Veränderungen. Eine Gewichtszunahme des Herzens und der Milz wurden unter sehr hohen Dosen festgestellt.


Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Atenolol wurde keiner ausführlichen Mutagenitätsprüfung unterzogen. Bisherige In-vitro- und In-vivo-Tests verliefen klar negativ.

In Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen ergaben sich keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potenzial von Atenolol.


Reproduktionstoxizität

Das embryotoxische Potenzial von Atenolol wurde an zwei Tierarten (Ratte und Kaninchen) untersucht. Fruchtresorptionen traten bei Dosen auf, die unterhalb des maternaltoxischen Bereiches lagen. Missbildungen wurden nicht beobachtet. Eine nachteilige Wirkung auf die Fertilität wurde nicht festgestellt.



6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile


Mikrokristalline Cellulose

Magnesiumcarbonat

Magnesiumstearat (Ph. Eur.)

Maisstärke

Natriumdodecylsulfat

Gelatine

Hypromellose

Glycerol 85 %

Titandioxid (E 171).


6.2 Inkompatibilitäten


Nicht zutreffend.


6.3 Dauer der Haltbarkeit


5 Jahre.


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.

Nicht über 25 °C aufbewahren


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


PVC/PVDC/Alu-Blisterpackungen mit:


Ateno-ISIS 25:

30 Filmtabletten (N1)

50 Filmtabletten (N2)

100 Filmtabletten (N3)

Klinikpackung mit 10 x 50 Filmtabletten


Ateno-ISIS 50:

30 Filmtabletten (N1)

50 Filmtabletten (N2)

100 Filmtabletten (N3)

Klinikpackung mit 10 x 50 Filmtabletten


Ateno-ISIS 100:

30 Filmtabletten (N1)

50 Filmtabletten (N2)

100 Filmtabletten (N3)

Klinikpackung mit 10 x 50 Filmtabletten


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung


Keine besonderen Anforderungen.



7. INHABER DER ZULASSUNG


Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Elisabeth-Selbert-Str. 1

40764 Langenfeld

Telefon: 02173/1674 – 0

Telefax: 02173/1674 – 240



8. ZULASSUNGSNUMMERN


Ateno-ISIS 25

12515.00.00


Ateno-ISIS 50

16495.01.00


Ateno-ISIS 100

12515.00.00



9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG


Ateno-ISIS 25

Datum der Zulassung: 21. März 1998

Datum der Verlängerung: 14. Januar 2004


Ateno-ISIS 50

Datum der Zulassung: 10. Oktober 1989

Datum der Verlängerung: 25. Februar 2008


Ateno-ISIS 100

Datum der Zulassung: 10. Oktober 1989

Datum der Verlängerung: 25. Februar 2008



10. STAND DER INFORMATION


März 2008



11. VERKAUFSABGRENZUNG


Verschreibungspflichtig

Ateno-ISIS, Filmtbl. KSt 21.05.08 Seite 18 von 18

Mustertext fi38009s.rtf v. 10.03.2000, überarb. gem. QRD-Template