Azuprostat Sandoz 65 Mg Weichkapseln
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Azuprostat Sandoz 65 mg Weichkapseln
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoff: Phytosterol
1 Weichkapsel enthält: Phytosterol 65 mg
Sonstige Bestandteile: Erdnussöl, Phospholipide aus Sojabohnen, Sorbitol
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Weichkapseln
Azuprostat Sandoz 65 mg sind längsseits
versiegelte, oblongförmige Weichgelatinekapseln mit einer
rot-braunen und einer beige-grauen Hälfte. Sie enthalten eine
homogene gelbe pastöse Masse.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Zur symptomatischen Behandlung der benignen Prostatahyperplasie.
Hinweis:
Dieses Arzneimittel bessert die Beschwerden bei einer vergrößerten Prostata, ohne die Vergrößerung selbst zu beheben. Der Patient ist daher anzuhalten, in regelmäßigen Abständen den Arzt aufzusuchen. Er sollte insbesondere darauf hingewiesen werden, dass ein Arzt konsultiert werden muss, wenn Blut im Urin ist oder akutes Harnverhalten auftritt.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Zur Langzeitbehandlung werden in der Regel 2-mal täglich 1 Weichkapsel Azuprostat Sandoz 65 mg, entsprechend 130 mg Phytosterol (ß-Sitosterin) über den Tag verteilt, eingenommen.
Die Weichkapseln werden ungeöffnet und stets unzerkaut möglichst zu den Mahlzeiten oder unmittelbar danach (nicht auf nüchternen Magen) mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen.
Bei einer 2-mal täglichen Einnahme von Azuprostat Sandoz 65 mg erfolgt diese morgens und abends.
Im Hinblick auf den chronischen Charakter der Erkrankung ist die Therapie mit Azuprostat Sandoz 65 mg als Langzeittherapie vorgesehen.
4.3 Gegenanzeigen
Azuprostat Sandoz 65 mg darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen Phytosterol, Erdnuss, Soja oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels, sowie bei nachgewiesener Hypersitosterolämie.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Regelmäßige ärztliche Kontrolluntersuchungen sind zu empfehlen.
Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz sollten Azuprostat Sandoz 65 mg nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Keine bekannt
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Nicht zutreffend
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nicht zutreffend
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1000)
Sehr selten (< 1/10 000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
In seltenen Fällen können Oberbauchbeschwerden, Bauchschmerzen, Übelkeit und Hautausschlag auftreten.
Erdnussöl kann selten schwere allergische Reaktionen hervorrufen.
Phospholipide aus Sojabohnen können sehr selten allergische Reaktionen hervorrufen.
4.9 Überdosierung
Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Pflanzliche Prostatamittel, Beta-Sitosterin
ATC-Code: G04CP01
Die Wirkungsweise des zur Therapie der benignen Prostatahyperplasie (BPH) eingesetzten Phytosterols ist noch nicht ausreichend untersucht.
Verschiedene Versuche an Zellkulturen und mit Tieren weisen auf einen Einfluss von Phytosterol auf den Arachidonsäurestoffwechsel hin, und zwar auf die Beeinflussung von Lipoxygenasen und/oder Cyclooxygenasen.
Übereinstimmend hiermit greift Phytosterol beim Menschen offenbar in den Prostaglandinstoffwechsel der Prostata ein und senkt bei BPH-Patienten die erhöhten PGE2-und PGF2-Spiegel in bioptischem Adenomgewebe und die 6-Oxo-PGF1und PGE2-Werte im Prostataexprimat.
Untersuchungen an isolierten menschlichen Prostatazellen weisen außerdem auf eine Beeinflussung von Wachstumsfaktoren hin.
Es wird angenommen, dass Phytosterol über diese Mechanismen zu einer Dekongestion und Abschwellung des Gewebes der Prostata führt. Die Symptome der BPH werden positiv beeinflusst, ohne dass dies jedoch zu einer nachweisbaren Verminderung des Prostatavolumens führt.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Die Pharmakokinetik von Phytosterol wurde bisher noch nicht ausreichend untersucht. Zum Präparat Azuprostat Sandoz 65 mg liegen keine Untersuchungen beim Menschen vor.
Daten zur Pharmakokinetik von Phytosterol stammen aus Studien an Patienten mit Hypersitosterolämie (einer hereditäten Stoffwechselerkrankung) sowie aus Untersuchungen nach Verabreichung von Phytosterol bei Patienten mit erhöhten Cholesterolwerten. Bei der Behandlung der Hypersitosterolämie werden allerdings sehr viel höhere Wirkstoffmengen gegeben als bei der Therapie der BPH, und auf diese Weise die Resorptionskapazität für Cholesterin und Phytosterol (-Sitosterin) blockiert.
Bei der Verabreichung von Phytosterol zur Behandlung der Hypersitosterolämie beim Menschen konnten Resorptionsquoten von 5 – 6 % ermittelt werden.
Bei Tieren lagen die Raten der absoluten Bioverfügbarkeit unter 10 %, das scheinbare Verteilungsvolumen entsprach ungefähr dem Gesamtkörpergewicht. Die terminalen Halbwertszeiten betrugen jeweils mehrere Tage.
Aus den o.g. Daten kann gefolgert werden, dass Phytosterol nur zu einem geringen Ausmaß resorbiert wird und einer raschen Verteilungs- und langsamen Ausscheidungskinetik unterliegt. Phytosterol wird in Organgewebe wie der Prostata angereichert.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute Toxizität:
Die LD50von ß-Sitosterin bei der Maus mit > 3000 mg/kg KG belegt, dass die Substanz nahezu untoxisch ist und eine große therapeutische Breite aufweist. Bei oraler Gabe von 1000 mg/kg Phytosterol bei Ratten, Kaninchen, Affen und beim Hund über 7 Tage traten keine toxischen Effekte auf.
Im Shay Rat-Test, sowie in einer gegen Acetylsalicylsäure und Indometacin kontrolliert durchgeführten Fasting Rat-Studie wurde für Phytosterol kein Hinweis auf ein ulcerogenes Potential gefunden.
Subakute Toxizität:
Die p.o. Applikation von 100-500 mg/kg KG Phytosterol an Ratten, Kaninchen, Hunden und Affen (Papio ursinus) über 6 Wochen, wurde ohne Nebenwirkungen toleriert. Es zeigten sich keine Abweichungen vom histologischen Kontrollbefund.
Chronische Toxizität:
Untersuchungen zur chronischen Toxizität, die bei Ratten über 26 bzw. 52 Wochen mit einer p.o. Dosierung von 250 mg/kg KG und bei Affen über 26 Wochen mit p.o. 100 mg/kg KG durchgeführt wurden, ergaben keine Abweichungen gegenüber den Kontrollgruppen.
Mutagenität, Reproduktionstoxizität und Teratogenität:
Untersuchungen liegen nicht vor.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Raffiniertes Erdnussöl, Kürbissamenöl, raffiniertes Rapsöl, all-rac--Tocopherol (Vitamin E) als Antioxidanz, Gelatine, Glycerol, Hartfett, Polysorbat 80, entölte Phospholipide aus Sojabohnen, Sorbitollösung 70 % (nicht kristallisierend), Eisen(III)oxid (E 172), Eisenoxide und -hydroxide (E 172),Titandioxid (E 171)
6.2 Inkompatibilitäten
Bisher keine bekannt
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC/PVDC-Aluminium-Blister
OP mit 50 Weichkapseln (N1)
OP mit 100 Weichkapseln (N2)
OP mit 200 Weichkapseln (N3)
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen
7. Inhaber der Zulassung
Sandoz Pharmaceuticals GmbH
Raiffeisenstraße 11
83607 Holzkirchen
E-Mail: info@sandoz.de
8. Zulassungsnummer
6427767.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung
04.05.2000
10. Stand der Information
Mai 2008
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig
55abd2c414846f8f8de29aa1b2eec953.rtf 7/6 Mai 2008