Azuprostat Sandoz 65 Mg Weichkapseln
Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Azuprostat Sandoz 65 mg Weichkapseln
Wirkstoff: Phytosterol
2. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht
Apothekenpflichtig
3. Zusammensetzung des Arzneimittels
3.1 Stoff- oder Indikationsgruppe
Urologikum/Prostatamittel pflanzlicher Herkunft
3.2 Arzneilich wirksame/r Bestandteil/e
1 Weichkapsel enthält:
Phytosterol 65 mg
3.3 Sonstige/r Bestandteil/e
Raffiniertes Erdnußöl, Kürbissamenöl, raffiniertes Rapsöl, all-rac--Tocopherol (Vitamin E) als Antioxidans, Gelatine, Glycerol, Hartfett, Polysorbat 80, entölte Phospholipide aus Sojabohnen, Sorbitollösung 70 % (nicht kristallisierend), Eisen(III)oxid (E 172), Eisenoxide und -hydroxide (E 172),Titandioxid (E171)
Enthält Erdnußöl.
4. Anwendungsgebiete
Zur symptomatischen Behandlung der benignen Prostatahyperplasie.
Hinweis:
Dieses Arzneimittel bessert die Beschwerden bei einer vergrößerten Prostata, ohne die Vergrößerung selbst zu beheben. Der Patient ist daher anzuhalten, in regelmäßigen Abständen den Arzt aufzusuchen. Er sollte insbesondere darauf hingewiesen werden, daß ein Arzt konsultiert werden muß, wenn Blut im Urin ist oder akutes Harnverhalten auftritt.
5. Gegenanzeigen
Azuprostat Sandoz 65 mg darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels, sowie bei nachgewiesener Hypersitosterolämie.
Patienten mit Unverträglichkeit gegenüber Sorbitol bzw. Fructose (Sorbitolintoleranz bzw. Fructoseintoleranz), z. B. bei Fructose-1,6-Diphosphatase-Mangel sollten Azuprostat Sandoz 65 mg nicht einnehmen.
6. Nebenwirkungen
In seltenen Fällen können Oberbauchbeschwerden, Bauchschmerzen, Übelkeit und Hautausschlag auftreten.
7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln
Keine bekannt.
8. Warnhinweise
Keine.
9. Wichtigste Inkompatibilitäten
Bisher keine bekannt.
10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben
Zur Langzeitbehandlung werden in der Regel 2 mal täglich 1 Weichkapsel Azuprostat Sandoz 65 mg, entsprechend 130 mg Phytosterol (ß-Sitosterin) über den Tag verteilt, eingenommen.
11. Art und Dauer der Anwendung
Die Weichkapseln werden ungeöffnet und stets unzerkaut möglichst zu den Mahlzeiten oder unmittelbar danach (nicht auf nüchternen Magen) mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen.
Bei einer 2x täglichen Einnahme von Azuprostat Sandoz 65 mg erfolgt diese morgens und abends.
Im Hinblick auf den chronischen Charakter der Erkrankung ist die Therapie mit Azuprostat Sandoz 65 mg als Langzeittherapie vorgesehen.
12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel
Entfällt
13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik, Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind
13.1 Pharmakologische Eigenschaften
Die Wirkungsweise des zur Therapie der benignen Prostatahyperplasie (BPH) eingesetzten Phytosterols ist noch nicht ausreichend untersucht.
Verschiedene Versuche an Zellkulturen und mit Tieren weisen auf einen Einfluß von Phytosterol auf den Arachidonsäurestoffwechsel hin, und zwar auf die Beeinflussung von Lipoxygenasen und/oder Cyclosoxygenasen.
Übereinstimmend hiermit greift Phytosterol beim Menschen offenbar in den Prostaglandinstoffwechsel der Prostata ein und senkt bei BPH-Patienten die erhöhten PGE2-und PGF2-Spiegel in bioptischem Adenomgewebe und die 6-Oxo-PGF1 und PGE2-Werte im Prostataexprimat.
Untersuchungen an isolierten menschlichen Prostatazellen weisen außerdem auf eine Beeinflussung von Wachstumsfaktoren hin.
Es wird angenommen, daß Phytosterol über diese Mechanismen zu einer Dekongestion und Abschwellung des Gewebes der Prostata führt. Die Symptome der BPH werden positiv beeinflußt, ohne daß dies jedoch zu einer nachweisbaren Verminderung des Prostatavolumens führt.
13.2 Toxikologische Eigenschaften
Akute Toxizität:
Die LD50 von ß-Sitosterin bei der Maus mit > 3000 mg/kg KG belegt, daß die Substanz nahezu untoxisch ist und eine große therapeutische Breite aufweist. Bei oraler Gabe von 1000 mg/kg Phytosterol bei Ratten, Kaninchen, Affen und beim Hund über 7 Tage traten keine toxischen Effekte auf.
Im Shay Rat-Test, sowie in einer gegen Acetylsalicylsäure und Indometacin kontrolliert durchgeführten Fasting Rat-Studie wurde für Phytosterol kein Hinweis auf ein ulcerogenes Potential gefunden.
Subakute Toxizität:
Die p.o. Applikation von 100-500 mg/kg KG Phytosterol an Ratten, Kaninchen, Hunden und Affen (Papio ursinus) über 6 Wochen, wurde ohne Nebenwirkungen toleriert. Es zeigten sich keine Abweichungen vom histologischen Kontrollbefund.
Chronische Toxizität:
Untersuchungen zur chronischen Toxizität, die bei Ratten über 26 bzw. 52 Wochen mit einer p.o. Dosierung von 250 mg/kg KG und bei Affen über 26 Wochen mit p.o. 100 mg/kg KG durchgeführt wurden, ergaben keine Abweichungen gegenüber den Kontrollgruppen.
Mutagenität, Reproduktionstoxizität und Teratogenität:
Untersuchungen liegen nicht vor.
13.3 Pharmakokinetik
Die Pharmakokinetik von Phytosterol wurde bisher noch nicht ausreichend untersucht. Zum Präparat Azuprostat Sandoz 65 mg liegen keine Untersuchungen beim Menschen vor.
Daten zur Pharmakokinetik von Phytosterol stammen aus Studien an Patienten mit Hypersitosterolämie (einer hereditäten Stoffwechselerkrankung) sowie aus Untersuchungen nach Verabreichung von Phytosterol bei Patienten mit erhöhten Cholesterolwerten. Bei der Behandlung der Hypersitosterolämie werden allerdings sehr viel höhere Wirkstoffmengen gegeben als bei der Therapie der BPH, und auf diese Weise die Resorptionskapazität für Cholesterin und Phytosterol (-Sitosterin) blockiert.
Bei der Verabreichung von Phytosterol zur Behandlung der Hypersitosterolämie beim Menschen konnten Resorptionsquoten von 5 – 6 % ermittelt werden.
Bei Tieren lagen die Raten der absoluten Bioverfügbarkeit unter 10 %, das scheinbare Verteilungsvolumen entsprach ungefähr dem Gesamtkörpergewicht. Die terminalen Halbwertszeiten betrugen jeweils mehrere Tage.
Aus den o.g. Daten kann gefolgert werden, daß Phytosterol nur zu einem geringen Ausmaß resorbiert wird und einer raschen Verteilungs- und langsamen Ausscheidungskinetik unterliegt. Phytosterol wird in Organgewebe wie der Prostata angereichert.
14. Sonstige Hinweise
Regelmäßige ärztliche Kontrolluntersuchungen sind zu empfehlen.
15. Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise
Nicht über 30°C lagern.
17. Darreichungsformen und Packungsgrößen
OP mit 50 Weichkapseln (N1)
OP mit 100 Weichkapseln (N2)
OP mit 200 Weichkapseln (N3)
18. Stand der Information
Oktober 2003
19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers
Sandoz Pharmaceuticals GmbH
Carl-Zeiss-Ring 3
85737 Ismaning
E-mail: info@sandoz.de
Azuprostat_Sandoz_65mg_FI_neu 10/10 Oktober 2003