Basocef-Actavis 2 G
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Module 1.3.1 SPC, Labelling & Package Leaflet |
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Vers. August 2009 |
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Basocef-Actavis 2g |
1.3 PRODUCT INFORMATION
1.3.1 SPC, Labelling and Package Leaflet
Wortlaut für die Fachinformation
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Basocef®-Actavis 1 g
Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung oder Infusionslösung
Basocef®-Actavis 2 g
Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung oder Infusionslösung
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoff: Cefazolin-Natrium
Basocef-Actavis 1 g:
1 Durchstechflasche enthält 1,048 g Cefazolin-Natrium (entsprechend 1 g Cefazolin).
Der Natrium-Gehalt beträgt 51 mg.
Basocef-Actavis 2 g:
1 Durchstechflasche enthält 2,096 g Cefazolin-Natrium (entsprechend 2 g Cefazolin).
Der Natrium-Gehalt beträgt 101 mg.
Sonstige Bestandteile
Keine
3. Darreichungsform
Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung oder Infusionslösung
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Akute und chronische bakterielle Infektionen unterschiedlicher Lokalisation und
Intensität mit Cefazolin-empfindlichen Keimen wie
-Infektionen der Atemwege (Streptococcus pneumoniae, Klebsiella-Spezies, Staphylococcus aureus, beta-hämolysierende Streptokokken der Gruppe A)
-Infektionen der Niere, der ableitenden Harnwege und der Geschlechtsorgane (E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella-Spezies, einige Stämme von Enterobacter)
-Infektionen der Haut und Weichteile
-Infektionen der Gallenwege
-Infektionen der Knochen und Gelenke
-Sepsis (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Proteus mirabilis, E. coli, Klebsiella-Spezies)
-Endokarditis (Staphylococcus aureus, Streptokokken der Gruppe A)
-perioperative Prophylaxe bei infektionsgefährdeten Operationen
4.1 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Erwachsene und Jugendliche über 14 Jahre
Erwachsene und Jugendliche über 14 Jahre erhalten bei Infektionen mit grampositiven Erregern im Allgemeinen eine Tagesdosis von 1,5 bis 2 g Cefazolin.
Bei Infektionen mit gramnegativen Erregern sollte die Tagesdosis 3 bis 4 g Cefazolin betragen.
Eine Anhebung der Tagesdosis auf 6 g Cefazolin ist möglich.
Bei ernsten, lebensbedrohlichen Infektionen können bis zu 12 g Cefazolin pro Tag notwendig sein.
Besondere Dosierungen
Unkomplizierte Harnwegsinfektion
1 g Cefazolin alle 12 Stunden.
Perioperative Prophylaxe
1 g Cefazolin 30 bis 60 min vor dem Eingriff und 0,5 bis 1 g Cefazolin alle 6 bis 8 Stunden während des postoperativen Tages.
Kinder:
Kinder ab dem zweiten Lebensmonat werden im Allgemeinen täglich 25 bis 50 mg Cefazolin pro kg Körpergewicht in 3 bis 4 Einzeldosen gegeben.
Eine Anhebung der Tagesdosis auf 100 mg Cefazolin pro kg Körpergewicht ist möglich.
Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion
Bei stark eingeschränkter Nierenfunktion muss mit einer Kumulation von Cefazolin gerechnet werden. Es wird daher empfohlen, bei gleichbleibender Initialdosis die Erhaltungsdosis für Erwachsene und Jugendliche über 14 Jahren wie folgt zu reduzieren:
Kreatinin-Clearance 35 bis 54 ml/ min
Normale Dosis, Gabe alle 8 Stunden.
Kreatinin-Clearance 10 bis 34 ml/min
Hälfte der Normaldosis, Gabe alle 12 Stunden.
Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml/min
Hälfte der Normaldosis, Gabe alle 18 bis 24 Stunden.
Kinder mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten nach einer normalen Initialdosis folgende Dosierungen erhalten:
Kreatinin-Clearance 40 bis 70 ml/min
Es genügen im Allgemeinen 60 % der üblichen Tagesdosis, aufgeteilt in 2 gleich große Einzeldosen, Gabe alle 12 Stunden.
Kreatinin-Clearance 20 bis 40ml/min
25% der üblichen Tagesdosis, aufgeteilt in 2 gleich große Einzeldosen, Gabe alle 12 Stunden
Kreatinin-Clearance weniger als 20 ml/min
10% der üblichen Tagesdosis, Gabe alle 24 Stunden
Art und Dauer der Anwendung
Basocef-Actavis 1 g und Basocef-Actavis 2 g werden intravenös injiziert oder infundiert.
Herstellung der gebrauchsfertigen Lösung
Das Trockenpulver wird unter Schütteln in Wasser für Injektionszwecke, isotonischer Natriumchloridlösung oder 5%iger Glucoselösung gelöst.
Zur i.v. Injektion wird 1 g Cefazolin in 5 ml Lösungsmittel und 2 g Cefazolin in 10 ml Lösungsmittel, zur i.v. Infusion in 50 bis 100 ml gelöst. Der Inhalt der Durchstechflasche ist bei einer vorgesehenen i.v. Infusion zunächst in einem kleineren Volumen Lösungsmittel zu lösen und anschließend in eine Infusionsflasche zu überführen.
Die Lösung ist stets frisch zuzubereiten und innerhalb von 24 Stunden zu verwenden, siehe auch Abschnitt 6.3 “Dauer der Haltbarkeit“. Basocef-Actavis 1 g und Basocef-Actavis 2 g und ihre Lösungen sind vor Lichteinwirkung und Wärme (mehr als +25C) zu schützen.
Verteilung der Einzeldosen
Tagesdosen von 2 bis 3 g Cefazolin können in 2 bzw. 3 Einzeldosen von je 1 g langsam intravenös injiziert werden.
Bei einer höheren Tagesdosis von Cefazolin (4 bis 6 g) ist wegen der gleichmäßigeren und länger anhaltenden Wirkspiegel die intravenöse Infusion zu bevorzugen. Tagesdosen von 4 g Cefazolin sollten in 2 Infusionen zu je 2 g, Tagesdosen von 6 g Cefazolin in 3 Infusionen zu je 2 g verabreicht werden. Die Dauer der Infusion sollte jeweils 30 bis 120 Minuten betragen.
Hinweis
Die gebrauchsfertige Lösung zur intravenösen Anwendung verursacht Schmerzen bei nicht bestimmungsgemäßer Applikation (intramuskuläre oder versehentliche paravenöse Gabe).
Die Injektion darf nicht intraarteriell erfolgen.
Bei Patienten mit schweren Elektrolytstörungen ist auf den Natriumgehalt des Präparates zu achten.
Dauer der Anwendung
Die Dauer der Behandlung richtet sich nach dem Ansprechen der Erreger und dem klinischen Bild. Die Therapie sollte auch nach Entfieberung bzw. Abklingen der Symptome noch einige Tage fortgesetzt werden.
4.3. Gegenanzeigen
Basocef-Actavis 1 g und Basocef-Actavis 2 g dürfen nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen Cefazolin, andere Cephalosporine oder einen anderen Bestandteil des Präparats, da die Gefahr eines anaphylaktischen Schocks besteht. Es kann eine Parallelallergie mit anderen Betalactam-Antibiotika (z. B. mit Penicillinen) bestehen.
Basocef-Actavis 1 g und Basocef-Actavis 2 g dürfen nur mit besonderer Vorsicht gegeben werden bei allergischer Reaktionsbereitschaft (z. B. bei Heuschnupfen oder Asthma bronchiale), da hierbei das Risiko für schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen erhöht ist.
Bei stark eingeschränkter Nierenfunktion mit einer glomerulären Filtrationsrate unter 55 ml/min ist mit einer Kumulation von Cefazolin zu rechnen, weshalb die Dosis entsprechend zu reduzieren bzw. das Dosierungsintervall zu verlängern ist (siehe Ziffer 4.2 ”Dosierung, Art und Dauer der Anwendung”).
Basocef-Actavis 1 g und Basocef-Actavis 2 g dürfen Frühgeborenen und Säuglingen im ersten Lebensmonat nicht gegeben werden, da hierfür bisher keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen.
4.4. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Eine Durchstechflasche Basocef-Actavis 1 g enthält 2,22 mmol (51 mg) Natrium
Eine Durchstechflasche Basocef-Actavis 2 g enthält 4,39 mmol (101 mg) Natrium
Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/kochsalzarmer) Diät.
4.5. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige
Wechselwirkungen
Antikoagulantien
Basocef-Actavis 1 g und Basocef-Actavis 2 g können selten zu plasmatischen Blutgerinnungsstörungen führen. Bei gleichzeitiger Therapie mit Arzneimitteln, die die Blutgerinnung beeinflussen (z. B. hochdosiertes Heparin, orale Antikoagulantien), müssen daher die Gerinnungsparameter regelmäßig überwacht werden (siehe Ziffer 4.8 ”Nebenwirkungen“, „Hinweise für die Behandlung”).
Probenecid
Die Gabe von Probenecid führt durch Hemmung der renalen Ausscheidung zu höheren Konzentrationen und einer längeren Verweildauer von Cefazolin im Blut.
Aminoglykoside/Diuretika
Es ist nicht ausgeschlossen, dass Basocef-Actavis 1 g und Basocef-Actavis 2 g die nephrotoxische Wirkung von Aminoglykosiden und schnell wirkenden Diuretika (z. B. Furosemid) verstärken. Bei gleichzeitiger Therapie sollte deshalb die Nierenfunktion kontrolliert werden.
Auswirkungen auf labordiagnostische Untersuchungen
Es können selten der nichtenzymatische Harnzuckernachweis und der Coombs-Test falsch positiv ausfallen.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Basocef-Actavis 1 g und Basocef-Actavis 2 g sollten in der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimenon, nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung verabreicht werden, da keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen und Cefazolin plazentagängig ist.
Cefazolin geht in geringen Mengen in die Muttermilch über und kann beim Säugling zu Durchfällen und Sprosspilzbesiedlung führen. Daher darf während der Behandlung mit Basocef-Actavis 1 g und Basocef-Actavis 2 g nicht gestillt werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen
von Maschinen
Keine Angaben
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥10%)
Häufig (≥1% bis <10%)
Gelegentlich (≥0,1% bis <1%)
Selten (≥0,01% bis <0,1%)
Sehr selten (<0,01% oder unbekannt)
Magen-Darm-Trakt
Häufig (1%-<10%) treten gastrointestinale Störungen in Form von Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Appetitmangel, Meteorismus und Bauchschmerzen auf, die meist leichter Natur sind und häufig während, sonst nach Absetzen der Therapie abklingen.
Bei schweren und anhaltenden Durchfällen muss an eine pseudomembranöse Enterokolitis gedacht werden, die einen Therapieabbruch erfordert und sofort behandelt werden muss (z. B. mit Vancomycin oral 4 mal 250 mg pro Tag). Peristaltikhemmende Mittel sind kontraindiziert.
Überempfindlichkeitsreaktionen
Häufig (1%-<10%) treten allergische Hautreaktionen wie Exantheme, Urtikaria und Pruritus auf. Schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen wie angioneurotisches Ödem und Arzneimittelfieber sind gelegentlich (0,1%-<1%) beobachtet worden. Sehr selten (<0,01%) kann es zum lebensbedrohlichen anaphylaktischen Schock kommen.
Blut und Blutbestandteile
Auswirkungen auf das Blutbild sind toxischer und allergischer Art und können sich in Form einer Thrombozytopenie, Neutropenie, Leukopenie oder Eosinophilie zeigen. Diese Erscheinungen sind gelegentlich (0,1%-<1%) und reversibel.
Bei der Gabe von Cephalosporinen wurde ebenfalls das Auftreten von Agranulozytose und hämolytischer Anämie beobachtet.
Unter der Behandlung mit Basocef-Actavis 1 g und Basocef-Actavis 2 g können selten (0,01%-<1%) plasmatische Blutgerinnungsstörungen und in deren Folge Blutungen auftreten. Gefährdet sind Patienten mit Risikofaktoren, die zu einem Vitamin K-Mangel führen oder andere Blutgerinnungsmechanismen beeinflussen, sowie Patienten mit Erkrankungen, die Blutungen auslösen oder verstärken können (siehe ”Hinweise für die Behandlung”).
Leber
Gelegentlich (0,1%-<1%) kommt es zu einer leichten, vorübergehenden Erhöhung der SGOT, SGPT und der AP sowie sehr selten (<0,01%) zu reversibler Hepatitis und cholestatischer Gelbsucht.
Niere
Interstitielle Nephritis und andere Nierenerkrankungen wurden selten (0,01%-<0,1%) beobachtet, meist bei schwerkranken Patienten, die mehrere Medikamente erhielten.
Nervensystem
Besonders bei Überdosierung oder nicht angepasster Dosis bei eingeschränkter Nierenfunktion kann es zu Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Parästhesien, zentralnervösen Erregungszuständen, Myoklonien und Krämpfen kommen.
Sonstige Nebenwirkungen
Gelegentlich (0,1%-<1%) kommt es nach intravenöser Applikation zu Phlebitis oder Thrombophlebitis.
Langfristige und wiederholte Anwendung kann zu einer Superinfektion oder Kolonisation mit resistenten Bakterien oder Sprosspilzen (Mundsoor, Moniliasis vaginalis) führen.
Hinweise für die Behandlung
Basocef-Actavis 1 g und Basocef-Actavis 2 g können selten (0,01%-<0,1%) zu plasmatischen Blutgerinnungsstörungen führen. Deshalb muss der Quickwert regelmäßig kontrolliert werden bei Patienten mit Erkrankungen, die zu Blutungen führen können (z. B. Magen- und Darmgeschwüre) sowie bei Patienten mit Gerinnungsstörungen (angeboren: z. B. bei Bluterkrankheit; erworben: z. B. bei parenteraler Ernährung, Mangelernährung, gestörter Leber- und Nierenfunktion oder Thrombozytopenie; medikamentös bedingt: z. B. durch Heparin oder orale Antikoagulantien). Gegebenenfalls kann Vitamin K (10 mg pro Woche) substituiert werden.
Basocef-Actavis 1 g und Basocef-Actavis 2 g sind aufgrund der schlechten Liquorgängigkeit nicht zur Behandlung einer Meningitis geeignet.
4.9 Überdosierung
Symptome einer Überdosierung sind Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Parästhesien, zentralnervöse Erregungszustände, Myoklonien und Krämpfe.
Bei einer Vergiftung sind eliminationsbeschleunigende Maßnahmen angezeigt. Ein spezifisches Antidot existiert nicht. Cefazolin ist hämodialysierbar.
In Einzelfällen kann es zu einem anaphylaktischen Schock kommen, der entsprechende Notfallmaßnahmen erfordert.
5 Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Cephalosporin, Breitspektrumantibiotikum
ATC-Klassifizierung
J 01DB04
Cefazolin ist ein bakterizid wirkendes Cephalosporin-Antibiotikum der ersten Generation zur parenteralen Anwendung. Cefazolin ist penicillinasefest.
Gute Empfindlichkeit zeigen grampositive Erreger wie
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Streptokokken Pneumokokken Staphylokokken (einschließlich penicillinasebildender Stämme) Diphtheriebakterien Bacillus anthracis Sowie gramnegative Keime wie E. coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Gonokokken Meningokokken |
Unterschiedliche In-vitro-Empfindlichkeit haben
gramnegative Erreger wie
Enterobacter spp.
Haemophilus influenzae
Nicht in das therapeutische Wirkungsspektrum fallen Pseudomonas aeruginosa, die meisten Stämme der indol-positiven Proteusarten, viele Enterokokkenstämme, außerdem Serratia-Spezies, Citrobacter, Providencia, Edwardsiella, Arizona, Acinetobacter, Bacteroides fragilis, Helicobacter, Nocardia, Mycardia, Mykoplasmen, Moraxellen, Brucellen und Enterobacter cloacae.
Sekundäre Resistenzentwicklung tritt in vitro bei grampositiven Keimen nach dem Vielschrittmuster auf, bei gramnegativen Keimen in wenigen Schritten. Parallelresistenz besteht bei Staphylococcus aureus mit penicillinasefesten Penicillinen. Keine Parallelresistenz liegt mit Benzylpenicillin vor.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Cefazolin wird parenteral appliziert. Maximale Serumspiegel werden bei
intramuskulärer Gabe nach 30 bis 75 Minuten erreicht. Die Plasmaproteinbindung beträgt 65 bis 92%. Cefazolin ist gut gewebegängig, passiert die Plazentaschranke und wird zu einem geringen Prozentsatz in die Muttermilch ausgeschieden. Die Diffusion in den Liquor (auch bei Meningitis) und in das Kammerwasser des Auges ist unzureichend.
Cefazolin wird nicht metabolisiert. Die Elimination erfolgt renal in unveränderter Form durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion. Ein kleiner Teil wird über die Galle ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden, sie kann bei niereninsuffizienten Patienten verlängert sein.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
a) Akute Toxizität
Die akute Toxizität von Cefazolin ist gering. Bei intravenöser Applikation liegt der LD50-Wert für Ratten bei 2400 bis 3700 mg/kg Körpergewicht.
b) Chronische Toxizität
In Langzeitstudien an Ratten mit subkutanen Dosen bis 2000 mg/kg Körpergewicht trat als einzige Veränderung eine Erschlaffung der Bauchmuskulatur auf. In einigen Studien wurden jedoch Hinweise auf Neuro- und Nephrotoxizität gefunden.
c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Für Cefazolin liegen weder Mutagenitätsstudien noch tierexperimentelle Studien zum tumorerzeugenden Potential vor. Ein mutagenes bzw. ein tumorerzeugendes Potential kann daher nicht beurteilt werden.
d) Reproduktionstoxizität
Cefazolin zeigte im Tierversuch keine teratogenen Wirkungen. Zu einer Anwendung am Menschen liegen bislang keine Erfahrungen vor. Cefazolin ist plazentagängig und geht in geringen Mengen in die Muttermilch über.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Keine
6.2 Inkompatibilität
Basocef-Actavis 1 g und Basocef-Actavis 2 g sind inkompatibel mit Amikacindisulfat, Amobarbital-Natrium, Bleomycinsulfat, Calciumgluceptat, Calciumgluconat, Cimetidinhydrochlorid, Colistinmethat-Natrium, Erythromycingluceptat, Kanamycinsulfat, Oxytetracyclinhydrochlorid, Pentobarbital-Natrium, Polymyxin-B-sulfat und Tetracyclinhydrochlorid.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.
Haltbarkeit nach Herstellung der gebrauchsfertigen Zubereitung:
Die Lösung ist stets frisch zuzubereiten und innerhalb von 24 Stunden zu verwenden. Aus mikrobiologischer Sicht sollte die gebrauchsfertige Zubereitung sofort verwendet werden, es sei denn, die Methode des Zubereitens und Verdünnens schließt das Risiko einer mikrobiellen Kontamination aus. Wenn die gebrauchsfertige Zubereitung nicht sofort verwendet wird, ist der Anwender für die Dauer und die Bedingungen der Aufbewahrung verantwortlich.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Im Originalbehältnis lagern, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
Nicht über 25°C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Basocef-Actavis 1 g:
Durchstechflaschen aus Klarglas (Glasart II oder III); Stopfen (Halobutylkautschuk) mit Aluminium „flipp-off“ Versiegelung.
OP mit 10 Durchstechflaschen (N3).
Basocef-Actavis 2 g:
Durchstechflaschen aus Klarglas (Glasart II); Stopfen (Halobutylkautschuk) mit Aluminium „flipp-off“ Versiegelung.
OP mit 10 Durchstechflaschen (N3).
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen
7. Inhaber der Zulassung
Actavis Group PTC ehf.
Reykjavikurvegur 76 - 78
220 Hafnarfjördur
Island
Mitvertrieb
Actavis Deutschland GmbH & Co. KG
Elisabeth-Selbert-Str. 1
40764 Langenfeld
Telefon: 02173/1674 – 0
Telefax: 02173/1674 – 240
8. Zulassungsnummer
Basocef-Actavis 1 g 22998.02.00
Basocef-Actavis 2 g 22998.03.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
11.01.1993 / 24.04.2003
10. Stand der Information
August 2009
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig
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