Betaxolol-Hcl Saneca 20 Mg Tabletten
FACHINFORMATION
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Betaxolol-HCl Saneca 20 mg Tabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede Tablette enthält 20 mg Betaxololhydrochlorid.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Tablette
Fast weiße, runde, bikonvexe Tabletten, an einer Seite eingekerbt, mit einem Durchmesser von 8 mm.
Die Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Behandlung des Bluthochdrucks (arterielle Hypertonie).
Prophylaktische Behandlung von stabiler Angina Pectoris.
Das Produkt wird angewendet bei der Behandlung von Erwachsenen.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Erwachsene Arterielle Hypertonie
Bei leichter Hypertonie ist die Anfangsdosierung 10 mg einmal täglich. Zeigt dies ungenügende Wirkung, so kann diese Dosierung auf 20 mg täglich erhöht werden.
Bei mittelschwerer Hypertonie beträgt die Standarddosis 1-mal täglich 20 mg.
Stabile Angina Pectoris
Die Dosierung ist individuell anzupassen. Die Initialdosis ist 10 mg täglich. Diese kann erhöht werden bis zur üblichen Dosis von 20 mg einmal täglich. In bestimmten Fällen kann es nötig sein, die tägliche Dosis auf 40 mg zu erhöhen.
Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion
- Bei bestehender Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance bis zu 20 ml/Minute) ist eine Dosisanpassung für gewöhnlich nicht erforderlich. Es empfiehlt sich jedoch eine klinische Überwachung dieser Patienten bei Behandlungsbeginn bis eine stabile Plasmakonzentration des Arzneimittels erreicht wird (meist nach 4 Tagen).
- Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 20 ml/Minute) und bei Patienten mit Hämo- oder Peritonealdialyse sollte die Dosis von 10 mg/täglich nicht überschritten werden. Bei Dialyse-Patienten kann die Gabe der täglichen Dosis unabhängig vom Zeitpunkt der Dialyse-Behandlung erfolgen.
- Patienten mit einer Leberfunktionsstörung brauchen die Dosis nicht anzupassen. Es wird sorgfältige ärztliche Betreuung bei Beginn der Behandlung empfohlen.
Bei älteren Patienten sollte die Behandlung vorsichtig und in einer niedrigen Dosierung begonnen und eng überwacht werden (siehe Abschnitt 4.4).
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Betaxolol bei Kindern und Jugendlichen ist bisher noch nicht erwiesen, deshalb wird von der Anwendung von Betaxolol bei Kindern und Jugendlichen abgeraten(siehe Abschnitt 4.4).
Art der Anwendung Zum Einnehmen.
Die Einnahme und Zusammensetzung von Mahlzeiten hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Betaxolol. Das Produkt sollte immer zur gleichen Tageszeit eingenommen werden, möglichst am Morgen.
4.3 Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,
- schwere Formen von bronchialem Asthma und chronischen obstruktiven Lungenerkrankungen,
- dekompensiertes Herzversagen,
- kardiogener Schock,
- AV-Block (2. oder 3. Grades), außer bei Patienten mit Schrittmacher,
- Prinzmetal-Angina (in der reinen Form und mit Monotherapie),
- Sinusknoten-Syndrom (Sick-Sinus-Syndrom), einschließlich eines sinuatrialen Blocks,
- schwere Bradykardie (Herzfrequenz unter 45-50 Schläge/Minute),
- schwere Formen von Raynaud-Syndrom und periphere arterielle Durchblutungsstörungen,
- nicht behandeltes Phäochromozytom,
- Hypotonie,
- anaphylaktische Reaktionen in der Anamnese,
- metabolische Azidose,
- Kombination mit Floctafenin oder Sultoprid (siehe Abschnitt 4.5),
- gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern (Ausnahme MAO-B-Hemmstoffe),
- die intravenöse Gabe Calciumkanalblockern vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ sowie anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid oder Amiodaron) ist bei Patienten, die mit Betaxolol behandelt werden kontraindiziert. Eine Ausnahme stellt die Behandlung unter intensivmedizinischen Bedingungen dar, da hier eine sorgfältige und kontinuierliche Überwachung des Patienten gewährleistet ist (siehe Abschnitt 4.5).
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die Therapie sollte bei Patienten mit stabiler Angina Pectoris nicht plötzlich abgesetzt werden, da der Therapieabbruch zu schweren Herzrhythmusstörungen, Herzinfarkt oder plötzlichem Tod führen könnte.
Absetzen der Therapie
Besonders bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung darf die Behandlung nicht plötzlich abgesetzt werden. Die Dosis soll schrittweise über einen Zeitraum von 1-2 Wochen langsam reduziert werden. Eine Substitutionstherapie mit einem anderen antianginösen Arzneimittel sollte nötigenfalls gleichzeitig mit der Reduktion der Betaxoxloldosis in Angriff genommen werden, um einer Verschlimmerung der Angina Pectoris vorzubeugen.
Asthma und chronisch obstruktive Lungenerkrankungen
Betablocker können nur bei milden Formen der Krankheit angewendet werden, kardioselektive Betablocker sollten nur in der niedrigsten Dosis vorgeschrieben werden und es wird empfohlen Lungenfunktionstests vor und nach Beginn der Behandlung mit Betablockern durchzuführen.
Während eines Asthma-Anfalls können Beta 2-agonistische Bronchodilatatoren zum Einsatz kommen.
Herzversagen
Bei Patienten mit kompensierter Herzinsuffizienz kann Betaxolol bei Bedarf in schrittweise gesteigerten Dosen angewendet werden. Die Behandlung sollte mit einer besonders niedrigen Dosierung beginnen. Der Zustand des Patienten ist aufmerksam zu überwachen.
Bradykardie
Die Dosis muss reduziert werden, falls der Ruhepuls des Patienten unter 50-55 Schläge pro Minute fällt und Bradykardie-assoziierte Beschwerden auftreten.
Atrioventrikulärer Block ersten Grades
Aufgrund der negativ dromotropen Wirkung von Betablockern sollte Betaxolol bei Patienten mit AV-Block 1. Grades mit Vorsicht eingesetzt werden.
Prinzmetal-Angina Pectoris
Betablocker können die Anzahl und Dauer der Angina-Anfälle bei Patienten mit der Prinzmetal-Variante der Angina Pectoris erhöhen. Bei leichten und Mischformen können kardioselektive Betablocker zum Einsatz kommen, vorausgesetzt es wird auch ein gefäßerweiterndes Medikament vorgeschrieben.
Periphere arterielle Erkrankungen
Bei Patienten mit peripheren arteriellen Erkrankungen (Raynaud-Syndrom, Raynaud-Krankheit, Vaskulitis oder chronische Ischämie der unteren Gliedmaßen), können Betablocker den Zustand verschlimmern.
Phäochromozytom
Werden Betablocker bei der Behandlung von sekundärer Hypertonie, die durch behandeltes Phäochromozytom verursacht wurde, eingesetzt, so muss der Blutdruck des Patienten sorgfältig überwacht werden. Betablocker sollten erst nach vorheriger Alphablockade verabreicht werden.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Betaxolol bei Kindern und Jugendlichen ist bisher noch nicht erwiesen, deshalb wird von der Anwendung von Betaxolol bei Kindern und Jugendlichen abgeraten.
Ältere Patienten
Die Dosierung sollte bei älteren Patienten so niedrig wie möglich bleiben und der klinische Zustand des Patienten sollte ärztlich streng überwacht werden.
Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
Für Patienten mit einer Niereninsuffizienz muss die Dosierung entsprechend dem SerumKreatininspiegel bzw. der Kreatinin-Clearance angepasst werden (siehe Abschnitt 4.2).
Diabetiker
Betablocker können Anzeichen von Hypoglykämie maskieren, insbesondere Tachykardie, Herzklopfen und Schwitzen (siehe Abschnitt 4.5).
Der Patient muss darüber informiert werden, dass die Blutglucosewerte häufiger zu messen sind, insbesondere bei Beginn der Behandlung.
Psoriasis
Der Nutzen von Betablockern für Patienten mit Psoriasis in der persönlichen oder familiären Vorgeschichte ist sorgfältig abzuwägen, weil eine Verschlimmerung von Psoriasis beobachtet wurde bei mit Betablockern behandelten Patienten.
Allergische Reaktionen
Bei Patienten die zu akuten allergischen Allgemeinreaktionen neigen, insbesondere nach der Gabe von iodhaltigen Kontrastmitteln oder Floctafenin oder bei einer Desensibilisierungstherapie, kann die Behandlung mit Betablockern zu verschärften Überempfindlichkeitsreaktionen führen. Das Ansprechen auf Adrenalin in üblichen Dosen kann vermindert sein.
Vollnarkose
Bei Patienten die einer Vollnarkose unterzogen werden, reduzieren Betablocker die Inzidenz von Arrhythmie und myokardialer Ischämie während der Einleitung der Narkose, der Intubation und in der postoperativen Phase. Nach dem heutigen Stand wird davon abgeraten, eine laufende Therapie mit Betablockern vor der Operation abzubrechen.
Der Anästhesist sollte darüber informiert sein, dass der Patient mit einem Betablocker behandelt wird, weil mögliche Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln zu Bradyarrhythmien, zur Dämpfung von Reflextachykardie und verminderter reflexartiger Gegenregulation von Blutverlust führen kann.
Sollte ein Abbruch der Behandlung erforderlich sein, ist vermutlich 48 Stunden später eine ausreichende Sensitivität auf Katecholamine wiederhergestellt.
In einigen Fällen kann die Therapie mit Betablockern nicht abgebrochen werden:
- Besonders bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung ist es aufgrund der Risiken verbunden mit dem plötzlichen Absetzen der Betablocker empfehlenswert, die Behandlung bis zum Eingriff fortzusetzen.
- In Notfallsituationen oder wenn ein Absetzen nicht möglich ist, muss der Patient gegen ein Überwiegen des Vagus-Einflusses durch angemessene Prämedikation von Atropin geschützt werden (ggf. Atropin-Gabe wiederholen).
Ophthalmologie
Die beta-adrenerge Blockade reduziert den Augeninnendruck und kann entsprechende Messungen zur Diagnostik des Glaukoms beeinflussen. Der Augenarzt sollte über die Behandlung des Patienten mit Betaxolol informiert werden. Bei Patienten unter systemischer und intraokularer Behandlung mit Betablockern müssen mögliche additive Effekte überwacht werden.
Schilddrüsenfunktionsstörung
Betablocker können die kardiovaskulären Anzeichen der Thyreotoxikose maskieren.
Patienten mit Leberfunktionsstörungen
Es wird sorgfältige ärztliche Betreuung bei Beginn der Behandlung empfohlen.
Hypoglykämie
Es besteht eine erhöhte Neigung zur Hypoglykämie, beispielsweise während längerer Nüchternheit oder schwerer körperlicher Betätigung.
Sportler
Sportler müssen darauf hingewiesen werden, dass Betaxolol-HCl Saneca 20 mg einen Wirkstoff enthält, der zu einem positiven Dopingtest führen kann.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Kontraindizierte Kombinationsbehandlungen
- Floctafenin
Im Fall von Floctafenin-induziertem Schock oder Hypotonie verursachen Betablocker eine Reduktion der kardiovaskulären Kompensationsreaktionen.
- Sultoprid
Aufgrund des gemeinsamen bradykarden Effekts kann es zu einer Störung des Herzautomatismus (exzessiver Bradykardie) kommen.
Nicht empfohlene Kombinationen
- Amiodaron
Störungen der kardialen Kontraktilität, des Herzautomatismus sowie der Erregungsleitung durch Suppression der sympathischen Kompensationsmechanismen.
- zentralwirkende Antihypertonika, Herzglykoside
Bei gleichzeitiger Einname von Betaxolol und diesen Arzneimitteln kann es zu starker Bradykardie bzw. zu einer Verzögerung der Erregungsleitung am Herzen kommen. Nach abruptem Absetzen von Clonidin bei gleichzeitiger Einnahme von Betaxolol kann der Blutdruck überschießend ansteigen (Rebound-Hochdruck). Clonidin darf daher erst abgesetzt werden, wenn einige Tage zuvor die Verabreichung von Betaxolol beendet wurde. Anschließend kann Clonidin stufenweise abgesetzt werden.
Kombinationen, die Vorsichtsmaßnahmen erfordern
- Narkotika
Die gleichzeitige Anwendung von Betaxolol und Narkotika kann eine verstärkte Blutdrucksenkung zur Folge haben. Die negativ inotrope Wirkung von Anästhetika und Betaxolol kann sich addieren (die Betablockade kann während der Intervention durch ein BetaStimulans kompensiert werden). Generell sollte Betaxolol vor Eingriffen unter Allgemeinnarkose oder vor Anwendung peripherer Muskelrelaxanzien nicht abgesetzt werden. Der Narkosearzt muss aber über die Behandlung mit dem Betablocker informiert werden. Falls das Absetzen von Betaxolol notwendig erscheint, sollte eine 48-stündige Pause vor der Anästhesie eingehalten werden, um die Sensitivität auf Katecholamine wieder zu gewährleisten (siehe Abschnitt 4.4).
- Calciumkanalblocker (Bepridil, Diltiazem, Mibefradil und Verapamil)
Störungen des Herzautomatismus (exzessive Bradykardie, Sinusarrest), sinuatriale und atrioventrikulare Reizleitungsstörungen und Herzversagen (Synergismus).
Diese Kombinationen sind ausschließlich bei strenger elektrokardiographischer Überwachung anzuwenden, insbesondere bei älteren Patienten bzw. bei Beginn der Therapie.
- Antiarrhythmika (Propafenon und Klasse IA: Chinidin, Hydrochinidin und Disopyramid)
Störungen der kardialen Kontraktilität sowie der Erregungsleitung (Suppression der sympathischen Kompensationsmechanismen).
Elektrokardiographische Überwachung ist empfehlenswert.
- Baclofen
Erhöhtes Risiko auf Hypotension.
Der Blutdruck muss überwacht und die Dosierung des antihypertonischen Mittels gegebenenfalls angepasst werden.
- Insulin und blutzuckersenkende Sulfonamide (siehe Abschnitt 4.4)
Alle Betablocker maskieren bestimmte Symptome einer Hypoglykämie, wie Palpitationen und Tachykardie.
Der Patient muss darüber informiert werden, des Weiteren ist darauf hinzuweisen, dass die Blutglucosewerte häufiger zu messen sind, insbesondere bei Beginn der Behandlung.
- Lidocain
Wechselwirkungen mit Propranolol, Metoprolol und Nadolol wurden beschrieben.
Anstieg der Lidocain-Plasmaspiegel und eine damit verbundene mögliche Verstärkung von unerwünschten neurologischen und kardialen Nebenwirkungen (Reduktion der Lidocain-Metabolisierung in der Leber).
Die Dosierung von Lidocain sollte angepasst werden. Eine klinische und EKG-Überwachung sowie eine Kontrolle der Lidocain-Plasmaspiegel sollten während und nach Absetzen der Behandlung mit Betarezeptorenblockern durchgeführt werden.
- Iodhaltige Kontrastmittel
Im Fall von Schock oder Blutdruckabfall nach Verabreichung iodhaltiger Kontrastmittel verursachen Betablocker eine Reduktion kardiovaskulärer Kompensationsmechanismen.
Wenn möglich, sollten Betablocker daher vor einer radiologischen Kontrastmitteluntersuchung abgesetzt werden. Falls die Fortführung der Therapie mit Betablockern unumgänglich ist, muss die Möglichkeit einer Intensivbehandlung gegeben sein.
Arzneimittel, die Torsades de pointes auslösen können: Erhöhtes Risiko ventrikulärer Arrhythmien, speziell von Torsades de pointes.
In Kombination sind zu berücksichtigen
- Nicht steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs)
Abgeschwächter antihypertensiver Effekt (Hemmung vasodilatierender Prostaglandine durch NSAIDs, Wasser- und Natriumretention durch NSAIDs, die Pyrazolonderivate darstellen).
- Calciumkanalblocker: Dihydropyridine wie Nifedipin
Blutdruckabfall und Herzversagen bei Patienten mit latenter oder unkontrollierter Herzinsuffizienz (negativer inotroper Effekt von Dihydropyridinen in vitro, je nach Produkt in unterschiedlichem Ausmaß und wahrscheinlich additiv zu dem inotropen Effekt von Betablockern). Die gleichzeitige Anwendung mit Betablockern kann die reflexartige Reaktion des Sympathikus auf sehr starke hämodynamische Ereignisse vermindern.
- Trizyklische Antidepressiva ähnlich Imipramin und Neuroleptika
Verstärkter antihypertensiver Effekt und Risiko einer orthostatischen Hypotonie (additive Wirkung).
- Kortikoide und Tetracosactide
Verringerter antihypertensiver Effekt (Natrium- und Wasserretention).
- Mefloquin
Risiko für Bradykardie (additiver Bradykardie-induzierender Effekt).
- Sympathomimetika
Risiko einer Verringerung der Wirkung von Betablockern.
- Adrenalin
Die gleichzeitige Anwendung von Betaxolol und Adrenalin kann ein überschießend Ansteigen des Blutdrucks zur Folge haben.
- Alphablocker
Verstärkter blutdrucksenkender Effekt. Erhöhtes Risiko auf orthostatische Hypotonie.
- Nitrate und deren Derivate
Erhöhtes Risiko auf Hypotonie, speziell orthostatisch.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Teratogene Effekte: In tierexperimentellen Studien wurden keine teratogenen Effekte nachgewiesen. Bisher liegen keine Hinweise auf teratogene Effekte beim Menschen vor.
Betablocker vermindern die plazentare Durchblutung, was zu intrauterinem Fruchttod, Fehloder Frühgeburten führen kann. Des Weiteren kann es zum Auftreten von Nebenwirkungen (vor allem Hypoglykämie und Bradykardie) beim Fötus kommen.
Neugeborene: Effekte der mütterlichen Betablocker-Behandlung können sich beim Neugeborenen über mehrere Tage nach der Geburt auswirken. Für das Neugeborene besteht in der postnatalen Periode ein erhöhtes Risiko für kardiale und pulmonale Komplikationen. Falls es beim Neugeborenen zum Auftreten von Herzinsuffizienz kommt, ist eine Aufnahme auf eine Intensivstation notwendig (siehe Abschnitt 4.9), der Einsatz von Plasmaexpandern ist zu vermeiden (Risiko für akute pulmonale Ödeme). Über das Auftreten von Bradykardie, Atemdepression und Hypoglykämie wurde ebenfalls berichtet.
Eine intensivierte Überwachung des Neugeborenen hinsichtlich Herzfrequenz und Blutzucker innerhalb der ersten 3 - 5 Lebenstage wird daher empfohlen.
Die Anwendung von Betaxolol in der Schwangerschaft sollte nur bei zwingender Indikation und nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.
Stillzeit
Betaxolol geht in die Muttermilch über. Das Risiko einer eventuell auftretenden Hypoglykämie und Bradykardie bei Säuglingen wurde nicht untersucht, somit ist vom Stillen während der gesamten Behandlungsperiode abzuraten.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es liegen keine Studien über die Auswirkungen von Betaxolol auf die Verkehrstüchtigkeit vor. Beim Lenken von Fahrzeugen oder Bedienen von Maschinen ist zu berücksichtigen, dass es gelegentlich zum Auftreten von Schwindel und Müdigkeit kommen kann.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt: Sehr häufig (>1/10)
Häufig (> 1/100, < 1/10)
Gelegentlich (> 1/1.000, < 1/100)
Selten (> 1/10.000, < 1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Klinische Studien:
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Häufig: allergische Hautreaktionen (Rötung, Juckreiz, Exantheme) und Haarausfall
Selten: Betablocker können eine Psoriasis auslösen, die Symptome dieser Erkrankung verschlechtern oder zu psoriasiformen Hautausschlägen führen (siehe Abschnitt 4.4)
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann es zu Müdigkeit, Schwindelgefühl, Kopfschmerzen und Schwitzen kommen
Gelegentlich: kann es zu einem der Myasthenia gravis ähnlichen Krankheitsbild mit Muskelschwäche kommen
Sehr selten: Verstärkung einer bestehenden Myasthenia gravis, Parästhesien an den Extremitäten
Augenerkrankungen
Gelegentlich: Einschränkung des Tränenflusses (dies ist beim Tragen von Kontaktlinsen zu beachten)
Sehr selten: Sehstörungen
Psychiatrische Erkrankungen Häufig: Asthenie, Schlaflosigkeit Selten: Depressionen
Sehr selten: Halluzinationen, Verwirrung, Albträume
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit und Erbrechen
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Sehr selten: Hypoglykämie, Hyperglykämie. Ein latenter Diabetes mellitus kann manifest werden oder ein bereits bestehender kann sich verschlechtern.
Häufigkeit nicht bekannt: Bei Patienten mit Hyperthyreose können die klinischen Zeichen einer Thyreotoxikose (Tachykardie und Tremor) maskiert sein. Nach längerem strengem Fasten oder schwerer körperlicher Belastung kann es zu hypoglykämischen Zuständen kommen. Warnzeichen einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie und Tremor) können verschleiert werden.
Herzerkrankungen
Häufig: Bradykardie, möglicherweise schwerwiegend
Selten: Herzinsuffizienz, Blutdruckabfall, Überleitungsstörungen, oder Verstärkung eines bestehenden AV-Blocks
Gefäßerkrankungen
Häufig: Kältegefühl an den Extremitäten
Selten: Raynaud-Syndrom, eine Verstärkung einer bestehenden Claudicatio intermittens
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums Selten: Bronchospasmus
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse Häufig: Impotenz
Untersuchungen:
Selten wurde das Auftreten von antinukleären Antikörpern beobachtet: Nur in Ausnahmefällen begleitet von klinischen Lupus-erythematodes-ähnlichen Symptomen. Die Antikörper nehmen ab, sobald die Therapie beendet wird.
Während der Therapie mit Betaxolol können Lipidstoffwechselstörungen auftreten (Verringerung des HDL-Cholesterols, Zunahme der Triglyzeride).
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3 D-53175 Bonn
Website: www.bfarm.de
anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Symptome einer Überdosierung: schwere Hypotonie, Bradykardie bis zum Herzstillstand, akutes Herzversagen, kardiogener Schock, Bronchospasmen und gelegentlich generalisierte Krampfanfalle.
Bei einer lebensbedrohlichen Bradykardie oder einem übermäßigen Abfall des Blutdrucks können die folgenden Gegenmittel gegeben werden:
- Atropin: 1 bis 2 mg intravenös,
- Glucagon: initial 110 mg intravenös, anschließend 22,5 mg pro Stunde als Dauerinfusion,
- Sympathomimetika in Abhängigkeit von Körpergewicht und Effekt: Dopamin, Dobutamin, Orciprenalin und Adrenalin.
Bei Bronchospasmus können Beta-2-Agonisten als Aerosol (bei ungenügender Wirkung auch intravenös) oder Aminophyllin i.v. gegeben werden.
Bei generalisierten Krampfanfällen empfiehlt sich die langsame intravenöse Gabe von Diazepam i.v.
Bei Hämo- oder Peritonealdialyse sind Betaxolol und seine Metaboliten nur in geringem Maße eliminierbar.
Im Fall von kardialer Dekompensation bei neugeborenen Babys von mit Betablockern behandelten Müttern:
- eine Dosis Glucagon von 0,3 mg/kg,
- Hospitalisierung in einer Intensivstation für Neugeborene,
- Isoprenalin und Dobutamin: verlängerte Behandlung und hohe Dosierungen erfordern grundsätzlich ein spezielles Monitoring.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Beta-Adrenozeptor-Antagonisten, selektiv ATC-Code: C07AB05
Betaxolol blockiert die adrenergen Beta-1-Rezeptoren selektiv und weist eine Langzeitwirkung auf. Diese Wirkung ist 24 Stunden nach Einnahme von 20 mg Betaxolol noch nachweisbar. Nach Gabe therapeutischer Dosen bewirkt Betaxolol eine deutliche Abnahme des arteriellen Blutdruckes, der Herzfrequenz sowie des Schlagvolumens.
Betaxolol ist schwach membranstabilisierend und hat keine intrinsische sympathomimetische Wirkung (ISA). Betaxolol bewirkt keine Verminderung der Natriurese. Betaxolol senkt die Plasmareninaktivität.
Die für Betablocker bekannte Auswirkung auf die Blutfette ist für Betaxolol gering. Blutdrucksenkende Wirkung
Die tägliche Dosis von 20 mg Betaxolol hat eine vergleichbare Senkung des Blutdruckes zur Folge, wie nach 100 mg Atenolol oder 160-320 mg Propranolol täglich.
Antiischämische Wirkung
Die kardische antiischemische Wirkung von 20 mg Betaxolol als Einzelgabe ist vergleichbar mit der Wirkung von 100 mg Atenolol als Einzelgabe oder 160 mg Propranolol aufgeteilt in mehrere Einzelgaben.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach oraler Einnahme wird der Wirkstoff vollständig und schnell absorbiert mit geringem FirstPass-Effekt durch die Leber und einer hohen Bioverfügbarkeit von durchschnittlich 85%. Betaxolol wird zu zirka 50% an Plasmaproteine gebunden und das Verteilungsvolumen beträgt im Durchschnitt 6 l/kg.
85-90% der verabreichten Dosis werden in der Leber abgebaut. Nur ein Metabolit (2-3% der verabreichten Dosis), der aus einer aliphatischen Hydroxylierung des Moleküls entsteht, besitzt eine betablockierende Eigenwirkung. Diese ist selektiv und entspricht ungefähr 50 % der des Betaxolols. 10 bis 15% der gegebenen Dosis werden unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Metaboliten werden vorwiegend über die Nieren ausgeschieden. Die Plasmahöchstspiegel werden 2-4 Stunden nach oraler Einnahme von 20 mg erreicht und betragen 30 bis 60 ng/ml.
Die intra- und interindividuellen Schwankungen der Plasmahöchstspiegel im Steady State sind sehr gering. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit (16-20 Std.) ermöglicht eine tägliche Einzelgabe. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit ist verlängert bei älteren Patienten und dialysierten Patienten (24-30 Std.). Bei bestehender Leberinsuffizienz werden keine wesentlichen Veränderungen der pharmakokinetischen Werte beobachtet.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Präklinische Studien haben keine Befunde einer Mutagenizität oder Karzogenität von Betaxolol gezeigt.
In tierexperimentellen Studien wurden keine teratogene Effekte von Betaxolol nachgewiesen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Mikrokristalline Cellulose Croscarmellose-Natrium Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich] Hochdisperses Siliciumdioxid
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
4 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung Nicht über 30 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC/PVdC / Alu-Blisterpackung in Faltschachtel Packungsgröße: 10, 20, 30, 50, 60, 90 und 100 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Saneca Pharmaceuticals a.s.
Nitrianska 100 920 27 Hlohovec Slowakische Republik
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
93777.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG
03.07.2015
10. STAND DER INFORMATION
Juli 2015
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig