4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Patienten mit bestehenden kardialen Risiken (koro­nare Herzkrankheit, Herzrhythmus-störungen) sollten zur Durchführung endoskopischer Unter­suchungen am oberen Magen-Darm-Trakt BS Lindopharm Injektionslösung nur mit erhöhter Vor­sicht erhalten.

Durch die Störung der oculären Akkommodation und die Erhöhung der Lichtempfindlichkeit bei parenteraler Gabe von Butylscopolaminiumbromid muss mit einer Beeinträchtigung der Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr und zur Bedienung von Maschinen gerechnet werden.

BS Lindopharm Injektionslösung enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Ampulle.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die anticholinergen Wirkungen von Amantadin, trizy­klischen Antidepressiva, Chinidin, Antihistaminika, Disopyramid sowie die tachykarde Wirkung von ß-Sympathikomimetika können durch Butylscopolaminium­bromid verstärkt werden. Die gleichzeitige Therapie mit Metoclopramid oder Cisaprid kann zu einer gegen­seitigen Abschwächung der Wirkung auf die Motilität des Magen-Darm-Trakts führen.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Da keine ausreichenden Erfahrungen aus Unter­suchungen mit diesbezüglicher gezielter Frage­stellung beim Menschen vorliegen, sollte die Anwendung von BS Lindopharm Injektionslösung nur unter strenger Indikations­stellung erfolgen.

In der Stillzeit sollte BS Lindopharm Injektionslösung nicht gegeben werden, da Anticholinergika die Laktation hemmen können und Säuglinge empfindlich auf Anticholinergika reagieren können.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Nach parenteraler Gabe von Butylscopolaminiumbromid muss durch Störungen der

Akkommodation mit Beein­trächtigungen der Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am

Straßenverkehr und zur Bedienung von Maschinen ge­rechnet werden

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde

gelegt:

Sehr häufig ( 10 %)

Häufig ( 1 % - < 10 %)

Gelegentlich ( 0,1 % - < 1 %)

Selten ( 0,01 % - < 0,1 %)

Sehr selten (< 0,01 % oder unbekannt)

Es ist mit anticholinergen Effekten, wie zum Beispiel Hemmung der Schweißsekretion (mit Auftreten von heißer roter Haut), Hemmung der Speichel­sekretion (Mundtrockenheit), Miktionsstörungen (Nachtröpfeln, verminderter Harnstrahl, Harn­verhalt), Obstipation und Tachykardie zu rechnen.

Die Auslösung eines Glaukomanfalles (bei bisher unerkanntem Glaukom) wurde sehr selten beschrieben.

Aufgrund der chemischen Struktur von Butyl­scopolaminiumbromid erscheint das Auftreten von zentralnervösen Nebenwirkungen (Verwirrtheit, Erregtheit) unwahrscheinlich, kann jedoch bei Störungen der Blut-Hirn-Schranke nicht aus­geschlossen werden.

Nach Injektion von Butylscopolaminiumbromid ist mit dem Auftreten einer oculären Akkommodationsstörung und erhöhter Lichtempfindlichkeit zu rechnen. Dies gilt insbesondere für Patienten, die hyperop und nicht ausreichend korrigiert sind.

Gelegentlich wurde auch über Blutdruckabfall oder Schwindel bei der Injektion berichtet.

Weiterhin kann es zu Überempfindlichkeitsreaktionen wie Urtikaria, angioneurotisches Ödem oder Dyspnoe kommen. Sehr selten wurden auch Schockreaktionen beobachtet.

4.9 Überdosierung

Vergiftungserscheinungen sind beim Menschen bis­lang nicht bekannt geworden. Bei Überdosierung können anticholinerge Symptome wie Sehstörungen, Tachykardie, Mundtrockenheit und Hautrötung verstärkt auftreten.

Tierexperimentell zeigte sich nach extrem hohen Dosen folgendes Vergiftungsbild: Ataxie, Tremor, klonische Krämpfe, Paresen der quergestreiften Muskulatur, paralytischer Ileus, Blasenlähmung, Dyspnoe, Atemlähmung.

b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

- Bei Glaukomanfall Pilocarpin lokal

- Bei Harnverhaltung katheterisieren

- Falls erforderlich Parasympathomimetika (Neostigmin 0,5 bis 2,5) i.m. oder i.v.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Mittel bei funktionellen gastrointestinalen Störungen

ATC-Code: A03BB01

Butylscopolaminiumbromid ist ein halbsynthetisches Derivat des Pflanzeninhaltsstoffes Scopolamin. Als quartäre Ammoniumverbindung besitzt es keine zentrale, sondern eine periphere anticholinerge Wirkung. Diese beruht sowohl auf der Hemmung der ganglionären Übertragung als auch auf einer Hemmung von muskarinergen Rezeptoren der glatten Muskel­zellen.

Butylscopolaminiumbromid vermindert den Tonus der glatten Muskulatur im Bereich des Magen-Darm- und Urogenitaltraktes und hemmt die Bronchial-, Speichel- und Schweißsekretion sowie in hohen Dosen die Magensäuresekretion und lähmt die Akkommodation.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Verteilung nach intravenöser Gabe von Butyl­scopolaminiumbromid erfolgt rasch. Die terminale Halbwertszeit beträgt ca. 5 Stunden.

Nach parenteraler Gabe werden ca. 50% der appli­zierten Dosis unverändert mit dem Urin

aus­geschieden. Ein geringer Teil wird ebenfalls unverändert biliär sezerniert.

Infolge der geringen enteralen Resorption ist ein nennenswerter enterohepatischer Kreislauf

nicht zu erwarten.

Aufgrund seiner Struktur überschreitet Butyl­scopolaminiumbromid die Blut-Hirn-Schranke

nicht.

Die Plasmaproteinbindung beträgt 3 - 11 %.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

a) und b): Akute und chronische Toxizität:

In Studien zur akuten und chronischen Toxizität traten keine für die therapeutische Anwendung relevanten Effekte auf.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Für Butylscopolaminiumbromid wurde zur Über­prüfung der Mutagenität bislang nur eine Unter­suchung an Bakterien durchgeführt, die negativ verlief. Diese Prüfung reicht für eine ab­schließende Beurteilung nicht aus.

Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumor­erzeugendes Potential liegen nicht vor.

d) Reproduktionstoxizität

Scopolamin passiert die Plazenta und kann so z.B. zu Tachykardie beim Fetus führen. Über toxische Effekte - postnatal - wurde berichtet. Anticholinergika können die Laktation hemmen. Auf einige Anticholinergika reagierten Neugeborene empfindlich.

Tierexperimentelle Untersuchungen zur embryo­toxischen Wirkung nach oraler Verabreichung von 200 mg/kg oral und 50 mg/kg subcutan beim Kaninchen zeigten keine teratogenen Effekte. Die Fetengewichte waren nach 200 mg/kg leicht vermindert. Nach Verabreichung von 50 bzw. 200 mg/kg mit dem Futter an männliche und weib­liche Ratten vor der Verpaarung und während 3 Reproduktionszyklen konnte kein Einfluss auf die Fertilität beobachtet werden. Die Fetengewichte und die Überlebensrate der Nachkommen während der Laktationsperiode waren nach 200 mg/kg bei allen 3 Verpaarungen vermindert. Ausreichende Erfahrungen mit der Anwendung von Butylscopolaminiumbromid beim Menschen in der Schwangerschaft und Stillzeit liegen nicht vor.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke.

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

6.4 Besondere Lagerungshinweise

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Glasampullen, Packungen mit 5 Ampullen zu 1 ml

Klinikpackung mit 50 Ampullen zu 1 ml

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Hinweise für die Handhabung und Entsorgung

Abb. Bruchstelle unter Abb. Daumen auf den Punkt

dem farbigen Punkt legen und Ampullenhals

nach hinten umbrechen

7. Inhaber der Zulassung

Lindopharm GmbH

Neustraße 82

40721 Hilden

Telefon: (02103) 206-5

Telefax: (02103) 206-600

E-mail: info@lindopharm.de

8. Zulassungsnummer

3002004.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung

25. 02. 2003

10. Stand der Information

Mai 2008

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig