Canesten Extra Spray
FACHINFORMATION
1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL
Canesten Extra Spray, Lösung mit 1% Bifonazol
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
100 g Lösung (des Sprays) enthalten 1 g Bifonazol.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1
3. DARREICHUNGSFORMEN
Spray (Lösung) zur Anwendung auf der Haut
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Mykosen der Haut, verursacht durch Dermatophyten, Hefen, Schimmelpilze und andere Pilze wie Malassezia furfur. Dies können sein z. B. Tinea pedum, Tinea manuum, Tinea corporis, Tinea inguinalis, Pityriasis versicolor, oberflächliche Candidosen sowie Erythrasma (Erkrankung durch Corynebacterium minutissimum).
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Canesten Extra wird 1-mal täglich, am besten abends vor dem Zubettgehen, auf die befallenen Hautpartien dünn aufgetragen und eingerieben. Meist genügt 1-2-maliges Niederdrücken des Sprühkopfes beim Spray zum Auftragen und Einreiben für eine etwa handtellergroße Fläche.
Um eine dauerhafte Ausheilung zu erreichen, sollte die Behandlung mit Canesten Extra auch dann über folgende Behandlungszeiten durchgeführt werden, wenn die Beschwerden bereits abgeklungen sind.
Die Behandlungsdauer beträgt im Allgemeinen bei:
Tinea pedum, Tinea pedum interdigitalis 3 Wochen
Tinea corporis, Tinea manuum, Tinea inguinalis 2-3 Wochen
Pityriasis versicolor, Erythrasma 2 Wochen
oberflächlichen Candidosen der Haut 2-4 Wochen
4.3 Gegenanzeigen
Canesten Extra darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Patienten, die Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber anderen Imidazol-Antimykotika (z. B. Econazol, Clotrimazol, Miconazol) in der Vorgeschichte aufweisen, dürfen Bifonazol-haltige Arzneimittel nur mit Vorsicht anwenden.
Canesten Extra nicht in die Augen bringen.
Canesten Extra sollte bei Säuglingen nur unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden. Eine orale Aufnahme sollte verhindert werden.
Canesten Extra: Nicht in Flammen oder auf glühende Gegenstände sprühen. Von Zündquellen fernhalten – nicht rauchen. Die Spraylösung ist aufgrund des Ethanolgehaltes leichtentzündlich.
Cetylstearylalkohol kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bisher sind keine Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln bekannt geworden.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Es liegen keine hinreichenden Daten für die Anwendung von Bifonazol bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien haben bei oraler Anwendung eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3.). Das potentielle Risiko ist für den Menschen nicht bekannt. Da es sich bei Bifonazol um einen ausschließlich topisch angewendeten Wirkstoff handelt, ist ein Risiko jedoch nicht zu erwarten.
Da eine systemische Wirkung von Bifonazol bei Stillenden vernachlässigbar ist, sind keine Auswirkungen auf das gestillte Kind zu erwarten. Bifonazol kann während der Stillzeit angewendet werden. Bifonazol sollte dann jedoch nicht im Brustbereich aufgetragen werden.
Trotzdem sollte die Anwendung von Bifonazol während der Schwangerschaft und Stillzeit nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abschätzung erfolgen.
Präklinische Studien geben keinen Hinweis, dass Bifonazol die männliche oder weibliche Fertilität beeinträchtigt.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Canesten Extra hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:
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Sehr häufig: 1/10 |
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Häufig: 1/100 bis 1/10 |
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Gelegentlich: 1/1.000 bis 1/100 |
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Selten: 1/10.000 bis 1/1.000 |
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Sehr selten: < 1/10.000 |
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Nicht bekannt: Häufigkeit aufgrund der verfügbaren Datenlage nicht abschätzbar |
Folgende Nebenwirkungen wurden nach Anwendung mit Canesten Extra beobachtet:
Haut
Gelegentlich: vorübergehende irritative Hautreaktionen, wie z. B. Rötung, Brennen.
Überempfindlichkeitsreaktionen
selten: Überempfindlichkeitsreaktionen gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe, die sich durch Juckreiz, Rötung, Bläschen auch über das Kontaktareal hinaus (sogenannte Streureaktionen nach direktem Hautkontakt bei allergischem Kontaktekzem) manifestieren können.
4.9 Überdosierung
Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antimykotika zur topischen Anwendung, Imidazol- und Triazol-Derivate, ATC-Code: D01AC10
Bifonazol ist ein Breitspektrum-Antimykotikum aus der Gruppe der Imidazol-Derivate mit Wirkung auf Dermatophyten, Hefen, Schimmelpilze und andere Pilze, wie Malassezia furfur; ferner wirkt es gegen Corynebacterium minutissimum.
Bifonazol hemmt die Ergosterol-Biosynthese an zwei verschiedenen Teilschritten der Synthesekette. Dieser doppelte Wirkansatz unterscheidet Bifonazol von anderen Azol-Derivaten und anderen Antimykotika. Die Hemmung der Ergosterol-Biosynthese führt so zu Störungen im Aufbau und in der Funktion der Zytoplasmamembran. Ergosterol ist ein essentieller Bestandteil der Zellmembran von Pilzen (siehe Abbildung).
Bifonazol zeigt ausgeprägte fungizide Effekte auf Dermatophyten, dies bereits bei Konzentrationen von 5 µg/ml und einer Einwirkungszeit von 6 Stunden. Gegenüber Hefen, wie z. B. Candida-Arten, wirkt Bifonazol in Konzentrationen von 20 µg/ml fungizid.
Darüber hinaus zeigt der Wirkstoff Hemmwirkung in Konzentrationen, die um den Faktor 2 bis 10 unter den MHK-Werten (minimale Hemmkonzentration) liegen. Bereits mit 3 µg/ml Substrat wird rasch proliferierendes Myzel von Trichophyton mentagrophytes gehemmt.
Bifonazol zeigt eine günstige Resistenzlage. Primär resistente Varianten empfindlicher Pilzspezies sind selten. Untersuchungen ergaben bisher keinen Hinweis auf eine Entwicklung sekundärer Resistenz bei ursprünglich empfindlichen Pilzstämmen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Bifonazol penetriert gut in die von der Infektion betroffenen Hautschichten. 6 Stunden nach Applikation werden Konzentrationen gemessen, die die MHK-Werte für die bei Dermatomykosen wichtigen Pilze erreichen oder um ein Vielfaches überschreiten: zwischen 1000 µg/cm3 in der obersten Schicht der Epidermis (Stratum corneum) und 5 µg/cm3 im Stratum papillare.
Die Hautverweildauer, gemessen als infektprotektive Wirkung am Meerschweinchen, beträgt für Canesten Extra mindestens 36 bis 48 Stunden in Abhängigkeit von der Darreichungsform.
Die lange Hautverweildauer von Canesten Extra in antimykotischen wirksamen Konzentrationen und die Berücksichtigung des fungiziden Wirkungstyps sind die Basis für die Einmal-Applikation in der lokalen Therapie.
Bei Resorptionsuntersuchungen nach topischer Applikation an intakter menschlicher Haut lagen die Konzentrationen im Serum stets unter der Nachweisgrenze, nur bei entzündeter Haut ließ sich eine geringe Resorption nachweisen. Diese äußerst geringen Wirkstoffkonzentrationen (im Allgemeinen weniger als 5 ng/ml) lassen eine systemische Wirkung nicht erwarten.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Die präklinischen Daten zeigten keine besonderen Gefahren für den Menschen basierend auf konventionellen Studien zur Toxizität bei einmaliger Verabreichung und zur Genotoxizität (Mutagenität).
Auswirkungen auf die Leber (Enzyminduktion, Leberverfettung) wurden in Toxizitätstudien bei wiederholten oralen Verabreichungen, die über der maximalen Exposition beim Menschen lagen, beobachtet und haben damit geringe Relevanz für die klinische Anwendung.
Mit Bifonazol wurden keine Karzinogenitätsstudien durchgeführt.
In Reproduktionstoxikologischen Studien an Ratten und Kaninchen führten orale Dosen von 30 mg/kg Körpergewicht und höher zu Embryo- bzw. Fetotoxizität einschließlich Letalität. Aufgrund der geringen Absorption des Wirkstoffs über die Haut haben diese Ergebnisse wenig Relevanz für die klinische Anwendung.
Bifonazol passiert die Plazentaschranke bei Ratten.
In oralen Dosen von bis zu 40 mg/kg Körpergewicht wurde keine Beeinträchtigung der männlichen oder weiblichen Fertilität bei Ratten beobachtet.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Spray: Ethanol 96%, Isopropylmyristat (Ph. Eur.).
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Spray: 5 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Spray: Glasflasche und Pumpzerstäuber in Faltschachteln mit 25 ml Lösung.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und besondere Hinweise zur Handhabung
Vor der erstmaligen Anwendung muss der Sprühkopf einige Male betätigt werden, bevor die Lösung versprüht werden kann.
7. Inhaber der Zuzlassung
Bayer Vital GmbH
51368 Leverkusen, Deutschland
8. ZULASSUNGSNUMMERN
Canesten Extra Spray: 27249.00.02
9 DATUM DER Erteilung der ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Canesten Extra Spray: 20.08.1993 / 19.09.2003
10. STAND DER INFORMATION
Januar 2012
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Apothekenpflichtig
Canesten Extra Spray D6 Januar 2012