Text der Fachinformation

Fachinformation

Carotana Kapseln

Wirkstoff: Betacaroten

Apothekenpflichtig

Stoff- oder Indikationsgruppe:

Vitamine

Arzneilich wirksame Bestandteile:

1 Weichkapsel Carotana enthält 15 mg Betacaroten

Sonstige Bestandteile:

all-rac--Tocopherol, Raffiniertes Sojaöl, Raffiniertes Maisöl, Partiell hydriertes Sojaöl, Glycerol, Gelatine, Gereinigtes Wasser, Titandioxid (E 171), Eisenoxide (E 172).

Zur Prävention von Vitamin-A-Mangelzuständen, wenn der Bedarf an Vitamin A durch geeignete Ernährung nicht gedeckt werden kann und sofern keine Symptome eines manifesten Vitamin-A-Mangels vorliegen.

Ein Betacaroten-/Vitamin-A-Mangel kann auftreten bei längerer Fehl- und Mangelernährung und gesteigertem Bedarf, z. B. bei Maldigestion oder Malabsorption infolge Morbus Crohn, ileojejunalem Bypass, langfristiger parenteraler Ernährung, Pankreaserkrankungen oder Alkoholabusus, Schwangerschaft und Stillzeit.

Carotana Kapseln sollten nicht bei Leberschäden angewendet werden.

Carotana Kapseln dürfen nicht eingenommen werden bei Überempfindlichkeit gegen Betacaroten, Soja, Erdnuss oder einem der sonstigen Bestandteile.

Carotana Kapseln sind für Kinder nicht geeignet.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Anwendung von Carotana Kapseln unter ärztlicher Kontrolle erfolgen.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit:

Obgleich für Betacaroten keine Berichte über eine teratogene Wirkung vorliegen, sollten Carotana Kapellen in der Schwangerschaft und Stillzeit nur nach strenger Indikationsstellung angewendet werden.

Es wird davon abgeraten, die angegebenen Dosierungen während Schwangerschaft und Stillzeit zu überschreiten.

Betacaroten ist plazentagängig und geht in die Muttermilch über.

Gelegentlich kann es zu Stuhlunregelmäßigkeiten (Diarrhoe) kommen, die jedoch keine Unterbrechung der Behandlung erfordern.

Sojaöl kann sehr selten allergische Reaktionen auslösen.

Carotana Kapseln sollten nicht zusammen mit Vitamin-A-Präparaten eingenommen werden.

Sojaöl kann sehr selten allergische Reaktionen auslösen.

Carotana Kapseln sollen von Rauchern nicht über einen längeren Zeitraum regelmäßig eingenommen werden. In klinischen Studien war das Risiko für das Auftreten von Lungenkrebserkrankungen bei Rauchern erhöht, wenn zusätzlich zur normalen Ernährung täglich 20 mg Betacaroten über einen längeren Zeitraum (bis 24 Monate) eingenommen wurden.

Bisher keine bekannt.

Prophylaxe

Soweit nicht anders verordnet, wird einmal täglich 1 Kapsel Carotana (entsprechend 15 mg Betacaroten) eingenommen.

Die Kapseln werden jeweils nach den Mahlzeiten mit reichlich Flüssigkeit eingenommen.

Bei Überdosierungen sind außer einer Dosisnormalisierung keine weitergehenden Maßnahmen erforderlich.

Überschüssiges Betacaroten wird mit dem Faeces eliminiert.

13.1. Pharmakologische Eigenschaften

Betacaroten ist neben dem Lycopin das wichtigste und am meisten verbreitete Carotinoid des Pflanzen- und Tierreiches. Die primäre Bedeutung des Betacarotens beruht auf der partiellen Umwandlung in Vitamin A. Von den mehr als 500 bekannten Carotinoiden kann aus etwa 50 Verbindungen die Bildung von Retinal erfolgen. Diese Umwandlung findet aber nur bei Vitamin-A-Mangel statt. Bestehen physiologische Vitamin-A-Spiegel im Serum, so wird kein Betacaroten zu Vitamin A abgebaut. Als Einheit für die biologische Vitamin-A-Wirkung werden I.E. bzw. Retinol-Equivalente (RE) verwendet. Dabei entspricht 1 Retinol-Equivalent 1 g Vitamin A bzw. 6 g Betacaroten sowie 3,33 I.E. Vitamin-A-Aktivität von Retinol bzw. 10 I.E. Vitamin-A-Aktivität von Betacaroten (1 I.E. = 0,3 g Retinol bzw. 0,6 g Betacaroten).

Betacaroten kann durch die Metabolisierung zu Vitamin A einen Vitamin A-Mangel ausgleichen. Vitamin A ist bei der Regulation und Differenzierung von epithelialen und mesenchymalen Strukturen beteiligt und beeinflußt Fortpflanzung und Embryonalentwicklung. Am meisten untersucht und gesichert ist die Funktion des 11-cis-Retinals als prosthetische Gruppe des Rhodopsins.

Betacaroten ist in der Lage, unter Einwirkung von Licht und Photosensibilisatoren in der Haut gebildete reaktive Sauerstoff-Spezies (Singulett-Sauerstoff, ¹O₂, ¹_gO₂) zu desaktivieren und dadurch Zellschädigungen zu vermeiden. Es wirkt dabei jedoch in den in der Haut erzielbaren Konzentrationen nicht als Lichtfiltersubstanz.

Betacaroten kann über die Bildung resonanzstabilisierter Radikale unter geeigneten Bedingungen Radikalketten-Reaktionen unterbinden. Eine damit verbundene mögliche Herabsetzung der Lipidperoxidation an Membranen und ähnliche Zellschädigungen sind in vivo bisher noch nicht überzeugend nachgewiesen.

13.2. Toxikologische Eigenschaften

a) Akute Toxizität

An Hunden wurden unter Dosen bis zu 8 g Betacaroten / kg KG keine akut toxischen Wirkungen beobachtet. Eine LD₅₀ wurde bisher nicht festgelegt. Fälle von akuten Vergiftungen oder akute Vergiftungssymptome am Menschen sind nicht bekannt.

b) Chronische Toxizität / Subchronische Toxizität

An Ratten, Mäusen, Hunden und Pavianen wurden keine toxischen Wirkungen nach längerer hochdosierter Betacaroten-Gabe gefunden. Unter mindestens 100 mg Betacaroten / kg KG wurde jedoch eine Zunahme von Fettvakuolen in der Leber von Ratten, Mäusen und Hunden beschrieben. Paviane, die 2-5 Jahre Alkohol und Betacaroten erhalten hatten, zeigten ebenfalls Zellveränderungen in der Leber. Toxische Wirkungen von Betacaroten am Menschen sind nicht bekannt, und auch Veränderungen der Leber sind selbst bei sehr hohen Betacaroten-Spiegeln nicht beschrieben worden. Vereinzelt werden jedoch etwas erhöhte Vitamin A-Serum-

Spiegel erzielt, und gelegentlich wurde über leichte Diarrhoen berichtet. Retinopathien wurden unter Betacaroten nicht beobachtet.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Betacaroten erwies sich im Ames-Test als nicht mutagen und erzeugt in Knochenmarkzellen der Maus in Dosen bis 234 mg / kg KG keine Chromosomen-Aberrationen (Micronucleus-Test). Langzeitstudien ergaben keine Anhaltspunkte für eine vermehrte spontane Bildung von Tumoren bzw. zytotoxische oder mutagene Effekte an Ratten und Mäusen bei täglichen Dosen von bis zu 1 g / kg KG über bis zu 105 Wochen.

d) Reproduktionstoxizität

An Albino-Kaninchen und Ratten erwies sich Betacaroten als nicht embryotoxisch und an Ratten als nicht teratogen oder reproduktionstoxisch. Aufgrund der geregelten Metabolisierung zu Vitamin A sind teratogene Effekte durch dieses nicht zu erwarten. Über eine teratogene Wirkung beim Menschen liegen keine Berichte vor.

13.3. Pharmakokinetik

Betacaroten wird intra- und interindividuell sehr unterschiedlich resorbiert, durchschnittlich bis zu etwa 30 % der zugeführten Menge. Ein geringer Fettgehalt der Nahrung oder Malabsorptionssyndrome senken die Resorptionsrate. Das unverändert aufgenommene Betacaroten wird mit den übrigen Carotinoiden in einer Gesamtmenge von 100-150 mg vor allem im Fettgewebe, in der Haut, der Leber und anderen Organen gespeichert. Die Serumkonzentrationen bei normaler Mischkost betragen 200 bis 400 g / l, wobei der Transport des Betacarotens durch Bindung an Lipoproteine (vor allem LDL) erfolgt. Bei einmaliger Gabe wird eine maximale Serum-Konzentration frühestens nach 5-7 Stunden, spätestens nach 15-24 Stunden erreicht. Eine längerfristige Applikation führt erst nach etwa vier Wochen zu einem konstant erhöhten Wert. Ab einer Serumkonzentration der Gesamtcarotinoide von etwa 4000 g / l spricht man von einer Hypercarotinämie, die an der Gelbfärbung der Haut zu erkennen ist.

Betacaroten ist plazentagängig und geht in die Muttermilch über.

Betacaroten wird vor allem im Jejunum, auch in der Leber, Lunge und Muskulatur durch die -Carotin-15,15`-dioxygenase (EC 1.13.11.21) zu Retinal (Vitamin-A-Aldehyd) gespalten. Die Konversionsrate (bezogen auf das applizierte Betacaroten zwischen 6:1 und 12:1) unterliegt einer metabolischen Kontrolle und ist invers mit der zugeführten Menge Betacaroten und der Versorgungslage mit Vitamin A gekoppelt. In Leber, Niere, Lunge und Fettgewebe tritt außerdem eine exzentrische Spaltung zu -Apo-Carotenalen unterschiedlicher Kettenlänge auf, aus denen ein Molekül Retinal gebildet wird.

In Fällen gestörter Dunkeladaptation ist eine ophthalmologische Kontrolle während der Behandlung angezeigt.

Eine Gelbfärbung der Haut, Akren und Faeces ist harmlos und tritt erst bei Dosierungen über 30 mg Betacaroten pro Tag über einen Zeitraum von mehr als 3 Wochen ein.

Die Wirksamkeit von Betacaroten als systemische Lichtschutz-Substanz für den gesunden Menschen ist klinisch nicht ausreichend belegt.

Vorkommen und Bedarfsdeckung:

Natürliches Betacaroten ist vor allem in (grünen) Pflanzen in höherer Konzentration enthalten, z. B. in Petersilie, Kerbel, Grünkohl, Spinat, Feldsalat und besonders in Möhren. Die durchschnittliche Aufnahme an Betacaroten beträgt 1,5 mg / Tag, und die DGE empfiehlt eine tägliche Zufuhr von 2 mg.

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Kapseln bitte trocken und nicht über 25°C lagern.

Originalpackung mit 30 und 60 Weichkapseln

September 2005

Astrid Twardy GmbH

Biol. med. Produkte

Feringastr. 4

D-85774 Unterföhring