Cefaclor 125 Ts - 1 A Pharma
Fachinformation
Cefaclor 125 TS - 1 A Pharma®
Cefaclor 250 TS - 1 A Pharma®
Cefaclor 500 - 1 A Pharma®
1. Bezeichnung der Arzneimittel
Cefaclor 125 TS - 1 A Pharma®
Cefaclor 250 TS - 1 A Pharma®
Cefaclor 500 - 1 A Pharma®
Wirkstoff: Cefaclor
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Cefaclor 125 TS - 1 A Pharma
1 Flasche mit 63 g Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen enthält 2,622 g Cefaclor 1 H2O, entsprechend 2,5 g Cefaclor.
5 ml (1 Messlöffel) der zubereiteten Suspension enthalten 131,12 mg Cefaclor 1 H2O, entsprechend 125 mg Cefaclor.
Cefaclor 250 TS - 1 A Pharma
1 Flasche mit 63 g Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen enthält 5,244 g Cefaclor 1 H2O, entsprechend 5 g Cefaclor.
5 ml (1 Messlöffel) der zubereiteten Suspension enthalten 262,24 mg Cefaclor 1 H2O, entsprechend 250 mg Cefaclor.
Cefaclor 500 - 1 A Pharma
1 Filmtablette enthält 524,48 mg Cefaclor
1 H2O, entsprechend 500 mg Cefaclor.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Cefaclor 125/250 TS - 1 A Pharma
Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen
Cefaclor 500 - 1 A Pharma
Filmtabletten
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Zur Behandlung von akuten und chronischen Infektionen unterschiedlichen Schweregrades, die durch Cefaclor-empfindliche Krankheitserreger verursacht werden und einer oralen Therapie zugänglich sind.
Dazu zählen Infektionen
- der oberen und unteren Atemwege
- des Hals-Nasen-Ohrenbereichs, wie z. B. Otitis media, Sinusitis, Tonsillitis und Pharyngitis
- der Niere und der ableitenden Harnwege
- der Haut und der Weichteilgewebe
- Gonorrhö.
Die allgemein anerkannten Richtlinien für den angemessenen Gebrauch von antimikrobiellen Wirkstoffen sind bei der Anwendung von Cefaclor 125/250 TS - 1 A Pharma bzw. Cefaclor 500 - 1 A Pharma zu berücksichtigen.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben
Säuglinge und Kinder unter 6 Jahren
Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Normaldosierung30 mg Cefaclor/kg Körpergewicht/Tag aufgeteilt in 3 Einzeldosen (3-mal täglich 10 mg/kg KG).
Bei schwereren Infektionen, Otitis media oder bei Infektionen durch weniger empfindliche Erreger sind u. U. 40 (-50) mg Cefaclor/kg KG/Tag erforderlich, bei Kindern bis zu 6 Jahren jedoch höchstens 1 g Cefaclor pro Tag. Bei Otitis media kann die Gesamttagesdosis in zwei Teilgaben alle 12 Stunden gegeben werden.
Bei leichten
Infektionen, wie z. B.
unkomplizierten Infektionen der ableitenden Harnwege, ist eine
Dosierung von 20 mg Cefaclor/kg KG/Tag in zwei bis drei Teilgaben
alle
8 bzw. 12 Stunden
ausreichend.
Cefaclor 500 - 1 A Pharma ist für Kinder unter 6 Jahren nicht geeignet. Für diese Altersgruppe stehen Cefaclor 125 TS - 1 A Pharma bzw. Cefaclor 250 TS -
1 A Pharma zur Verfügung.
Kinder von 6 bis 10 Jahren
Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Normaldosierung
3-mal täglich 250 mg Cefaclor, entsprechend 3-mal täglich 2
Messlöffel Cefaclor 125 TS - 1 A Pharma bzw.
3-mal täglich 1 Messlöffel Cefaclor
250 TS - 1 A Pharma bzw. 3-mal täglich ½ Filmtablette Cefaclor 500
- 1 A Pharma.
Bei schwereren Infektionen, Otitis media oder Infektionen durch weniger empfindliche Erreger sind u. U. 4-mal täglich 250 mg Cefaclor erforderlich, entsprechend 4-mal täglich 2 Messlöffel Cefaclor 125 TS - 1 A Pharma bzw. 4-mal täglich 1 Messlöffel Cefa-
clor 250 TS - 1 A Pharma bzw. 4-mal täglich 1/2 Filmtablette Cefaclor 500 - 1 A Pharma.
Bei Otitis media können auch 2-mal täglich 500 mg Cefaclor eingenommen werden, entsprechend 2-mal täglich 4 Messlöffel Cefaclor 125 TS - 1 A Pharma bzw. 2-mal täglich 2 Messlöffel Cefaclor 250 TS - 1 A Pharma bzw. 2-mal täglich 1 Filmtablette Cefaclor 500 - 1 A Pharma.
Bei leichten Infektionen, wie z. B. unkomplizierten
Infektionen der ableitenden Harnwege, ist auch eine Dosierung von
2-mal täglich 250 mg Cefaclor, d. h. 2 Messlöffel Cefaclor 125 TS -
1 A Pharma bzw. 1 Messlöffel Cefaclor 250 TS - 1 A Pharma
bzw.
½ Filmtablette Cefaclor 500 - 1 A
Pharma, jeweils morgens und abends gegeben, ausreichend.
Zur Orientierung kann Tabelle I dienen.
Erwachsene und Kinder über 10 Jahre
Soweit nicht anders verordnet, beträgt die Normaldosierung 3-mal täglich 500 mg Cefaclor, entsprechend 3-mal täglich 4 Messlöffel Cefaclor 125 TS - 1 A Pharma bzw. 3-mal täglich 2 Messlöffel Cefaclor 250 TS - 1 A Pharma bzw. 3-mal täglich 1 Filmtablette Cefaclor 500 - 1 A Pharma.
Bei schwereren Infektionen(wie Lungenentzündung) oder solchen, die durch weniger empfindliche Erreger verursacht werden, kann die Dosis verdoppelt werden. In einzelnen Fällen wurden Erwachsenen Dosen bis zu 4 g täglich verabreicht, die gut vertragen wurden. Diese Dosis sollte nicht überschritten werden.
Bei leichten
Infektionen, wie z. B.
unkomplizierten Infektionen der ableitenden Harnwege, ist die
Dosierung von 3-mal täglich 250 mg Cefaclor, entsprechend 3-mal
täglich 2 Messlöffel Cefaclor 125 TS - 1 A Pharma bzw. 3-mal
täglich 1 Messlöffel Cefaclor
250 TS - 1 A Pharma bzw. 3-mal
täglich 1/2 Filmtablette Cefaclor 500 - 1 A Pharma
ausreichend.
Zur Behandlung der
akuten gonorrhoischen Urethritisbei Männern und Frauen werden
3 g Cefaclor, entsprechend 24
Messlöffel Cefaclor 125 TS - 1 A Pharma bzw. 12 Messlöffel
Cefaclor 250 TS - 1 A Pharma bzw. 6 Filmtabletten Cefaclor 500 - 1
A Pharma eventuell zusammen mit 1 g Probenecid gegeben.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Cefaclor 125/250 TS - 1 A Pharma bzw. Cefaclor 500 - 1 A Pharma kann auch bei eingeschränkter Nierenfunktion ohne Dosierungsanpassung verabreicht werden. Hämodialyse verkürzt die Serumhalbwertszeit um 25 - 30 %. Bei Patienten, die regelmäßig hämodialysiert werden, sollte vor der Dialyse eine Initialdosis von 250 mg bis zu 1 g Cefaclor gegeben werden. Die Erhaltungsdosis in der Zeit zwischen zwei Dialysen entspricht der oben angegebenen Dosierung.
Art und Dauer der Anwendung
Cefaclor 125/250 TS - 1 A Pharma
Zubereitung der Suspension
- Pulver durch Schütteln auflockern
- Öffnen des kindersicheren Verschlusses durch Niederdrücken und gleichzeitiges Linksdrehen
- kaltes Leitungswasser bis zur Ringmarkierung einfüllen
- Flasche verschließen und sofort kräftig kopfüber schütteln
- erneut mit Wasser bis zur Ringmarkierung auffüllen und schütteln.
Dieser Vorgang wird wiederholt, bis das Pulver fein verteilt ist und die Suspension das Niveau der Ringmarkierung erreicht hat.
Aufbewahrungshinweis
Cefaclor 125/250 TS - 1 A Pharma ist nach Zubereitung der Suspension im Kühlschrank (nicht über 8 °C) zu lagern und innerhalb von 14 Tagen zu verbrauchen.
Art der Einnahme
Cefaclor 125/250 TS - 1 A Pharma
Die Suspension kann auch während der Mahlzeiten eingenommen werden.
Die Flasche vor jeder Einnahme kräftig schütteln.
Zum Abmessen der richtigen Dosis beiliegenden Messlöffel mit Einteilungen bei 1,25 ml, 2,5 ml und 5 ml benutzen.
Cefaclor 500 - 1 A Pharma
Die Filmtabletten können geteilt werden. Das Arzneimittel
soll mit Flüssigkeit (z. B.
1 Glas Wasser) eingenommen
werden.
Die Filmtabletten können auch während der Mahlzeiten eingenommen werden. Die Resorption wird dadurch nicht beeinträchtigt.
Dauer der Einnahme
Cefaclor 125/250 TS - 1 A Pharma bzw. Cefaclor 500 - 1 A
Pharma soll in der Regel 7
(-10) Tage lang eingenommen werden,
mindestens bis 2-3 Tage nach Abklingen der
Krankheitserscheinungen.
Bei der Behandlung von Nebenhöhlenentzündungen und von
Infektionen mit
ß-hämolysierenden Streptokokken ist
aus Vorsorglichkeit eine Therapiedauer von mindestens 10 Tagen
angezeigt.
Bei schweren Magen-Darm-Störungen mit Erbrechen und Durchfall ist die orale Anwendung von Cefaclor nicht angebracht, da eine ausreichende Resorption nicht gewährleistet ist.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Cephalosporine oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorbekannte Überempfindlichkeitsreaktionen vom Soforttyp oder schwere Überempfindlichkeitsreaktionen, Anaphylaxie gegen Penicilline oder andere Betalaktam-Antibiotika.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Besondere Vorsicht vor der Anwendung von Cefaclor ist bei Patienten mit jeglicher Überempfindlichkeit gegen Penicillin und andere Betalaktam-Antibiotika erforderlich, da eine Parallelallergie bestehen kann (zu Gegenanzeigen bei bekannten Überempfindlichkeitsreaktionen siehe Abschnitt 4.3).
Bei Patienten mit allergischer Reaktionsbereitschaft sonstiger Art (z. B. mit Heuschnupfen oder Asthma bronchiale) sollte Cefaclor ebenfalls mit besonderer Vorsicht angewendet werden, da in diesen Fällen das Risiko für schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen erhöht ist.
Überempfindlichkeitsreaktionen aller Schweregrade bis hin zum anaphylaktischen Schock können bei der Anwendung von Cefaclor auftreten (siehe Abschnitt 4.8).
Bei schweren akuten Überempfindlichkeitsreaktionen muss die Behandlung mit Cefaclor sofort abgebrochen und entsprechende Notfallmaßnahmen müssen unverzüglich eingeleitet werden.
Bei schweren Magen-Darm-Störungen mit Erbrechen und Durchfall ist die Einnahme von Cefaclor nicht angebracht, da eine ausreichende Aufnahme aus dem Magen-Darm-Trakt nicht gewährleistet ist.
Bei Auftreten von schweren, anhaltenden Durchfällen während oder nach Beendigung der Therapie mit Cefaclor besteht der Verdacht auf eine schwerwiegende und unter Umständen lebensbedrohliche Dickdarmentzündung (pseudomembranöse Enterokolitis), meist ausgelöst durch Clostridium difficile. In diesem Fall muss Cefaclor unverzüglich abgesetzt und sofort eine entsprechende Behandlung eingeleitet werden. Peristaltikhemmende Mittel sind kontraindiziert.
Langfristige oder wiederholte Anwendung von Cefaclor kann zu einer Superinfektion und Kolonisation mit resistenten Keimen oder Sprosspilzen führen (z.B. Mundsoor, Vaginitis).
Einfluss auf Laboruntersuchungen
Das Ergebnis des direkten Coombs-Tests kann während oder nach der Behandlung mit Cefaclor vorübergehend positiv ausfallen. Dies gilt ebenso für Coombs-Tests bei Neugeborenen, deren Mütter vor der Entbindung eine Behandlung mit Cephalosporinen erhalten haben.
Während der Behandlung mit Cefaclor sollte der Harnzucker enzymatisch bestimmt werden (z. B. mit Teststreifen), da Reduktionstests fälschlicherweise erhöhte Werte liefern können.
Die Anwendung von Cefaclor kann zu Erbrechen und Durchfall führen (siehe Abschnitt 4.8). In diesem Fall kann die Wirksamkeit dieser und/oder anderer eingenommener Arzneimittel (wie z. B. orale Kontrazeptiva) beeinträchtigt werden.
Cefaclor 125/250 TS - 1 A Pharma
Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten Cefaclor 125/250 TS - 1 A Pharma nicht einnehmen.
5 ml (1 Messlöffel) der zubereiteten Suspension enthalten 3 g Sucrose (Zucker) entsprechend ca. 0,25 Broteinheiten (BE). Dies ist bei Patienten mit Diabetes mellitus zu berücksichtigen.
Der häufige und dauernde Gebrauch von Cefaclor 125/250 TS - 1 A Pharma kann schädlich für die Zähne sein (Karies).
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Cefaclor/andere Antibiotika
Cefaclor sollte möglichst nicht mit bakteriostatisch wirkenden Antibiotika (wie z. B. Chloramphenicol, Erythromycin, Sulfonamide oder Tetrazykline) kombiniert werden, da die Wirkung von Cefaclor vermindert werden kann.
Cefaclor/Probenecid
Die zusätzliche Gabe von Probenecid hemmt die Ausscheidung von Cefaclor durch die Niere und führt dadurch zu höheren und länger anhaltenden Cefaclor-Blutspiegeln.
Cefaclor/blutgerinnungshemmende Arzneimittel
In Einzelfällen wurden bei Patienten, die gleichzeitig Cefaclor und Antikoagulantien vom Cumarin-Typ erhielten, verlängerte Prothrombinzeiten mit oder ohne Blutung berichtet.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Cefaclor passiert die Plazentaschranke. Daten über eine begrenzte Anzahl von exponierten Schwangeren haben bisher keinen Hinweis auf Schädigung des im Mutterleib befindlichen Kindes ergeben.
Tierexperimentelle Studien haben keine fruchtschädigende Wirkung erkennen lassen.
Da
eine sichere Anwendung während der Schwangerschaft aber noch nicht
zweifelsfrei erwiesen ist, sollte Cefaclor während der
Schwangerschaft, besonders in den ersten
3 Monaten, nur nach strenger
Indikationsstellung eingenommen werden.
Cefaclor geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Beim mit Muttermilch ernährten Säugling kann es deshalb zu Veränderungen der Darmflora mit Durchfällen und zu einer Sprosspilzbesiedlung kommen, so dass das Stillen eventuell unterbrochen werden muss. Die Möglichkeit einer Sensibilisierung ist ebenfalls zu berücksichtigen. Cefaclor sollte in der Stillzeit nur nach einer sorgfältigen Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nach bisherigen Erfahrungen hat Cefaclor keinen Einfluss auf Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit. Durch das Auftreten von Nebenwirkungen (siehe Abschnitt 4.8) kann jedoch das Reaktionsvermögen verändert und die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr und zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt sein.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zu Grunde gelegt:
Sehr häufig (>1/10)
Häufig (>1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (>1/1.000 bis < 1/100)
Selten (>1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
4.9 Überdosierung
Cefaclor ist von geringer Toxizität. Auch hohe Dosen, über längere Zeit verabreicht, werden gut vertragen. Berichte über Vergiftungsfälle mit Cefaclor liegen nicht vor.
Schwerwiegende Unverträglichkeitserscheinungen wurden nicht mitgeteilt, wenn die Tagesdosen nicht mehr als um das 5-fache überschritten wurden (bei Erwachsenen sind das ca. 15 g und bei Kindern 250 mg Cefaclor pro kg Körpergewicht).
Ein spezifisches Antidot gibt es nicht.
Über die Wirksamkeit einer forcierten Diurese, Peritoneal- oder Hämodialyse sowie Hämoperfusion über Aktivkohle gibt es keine ausreichenden Untersuchungen, die eine Anwendung empfehlen könnten.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe
Cefaclor ist ein Betalaktam-Antibiotikum aus der Gruppe der Oralcephalosporine.
ATC-Code: J01DC04
Wirkungsweise
Der Wirkungsmechanismus von Cefaclor beruht auf einer Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese (in der Wachstumsphase) durch Blockade der Penicillin-bindenden Proteine (PBPs), wie z. B. der Transpeptidasen. Hieraus resultiert eine bakterizide Wirkung.
Beziehung zwischen Pharmakokinetik und Pharmakodynamik
Die Wirksamkeit hängt im Wesentlichen von der Zeitdauer ab, während der der Wirkstoffspiegel oberhalb der minimalen Hemmkonzentration (MHK) des Erregers liegt.
Resistenzmechanismen
Eine Resistenz gegenüber Cefaclor kann auf folgenden Mechanismen beruhen:
- Inaktivierung durch Betalaktamasen: Cefaclor besitzt eine weitgehende Stabilität gegenüber Penicillinasen Gram-positiver Bakterien, allerdings nur eine geringe Stabilität gegenüber plasmidkodierten Betalaktamasen (z. B. TEM, SHV), Betalaktamasen mit erweitertem Spektrum (sog. extended spectrum betalactamases, ESBLs) sowie chromosomal kodierten Betalaktamasen vom AmpC-Typ.
- Reduzierte Affinität von PBPs gegenüber Cefaclor: Die erworbene Resistenz bei Pneumokokken und anderen Streptokokken beruht auf Modifikationen vorhandener PBPs als Folge einer Mutation. Für die Resistenz bei Methicillin (Oxacillin)-resistenten Staphylokokken hingegen ist die Bildung eines zusätzlichen PBPs mit verminderter Affinität gegenüber Cefaclor verantwortlich.
- Unzureichende Penetration von Cefaclor durch die äußere Zellwand kann bei Gram-negativen Bakterien dazu führen, dass die PBPs nicht ausreichend gehemmt werden.
- Durch Effluxpumpen kann Cefaclor aktiv aus der Zelle transportiert werden.
Eine partielle oder vollständige Kreuzresistenz von Cefaclor besteht mit anderen Cephalosporinen und Penicillinen.
Grenzwerte
Die Testung von Cefaclor erfolgt unter Benutzung der üblichen Verdünnungsreihe.
Folgende minimale Hemmkonzentrationen für sensible und resistente Keime wurden festgelegt:
EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) Grenzwerte
Erreger Sensibel Resistent
Staphylococcus spp. 1) - 1) - 1)
Streptococcus spp.
(Gruppen A, B, C, G) 2) - 2) - 2)
Streptococcus pneumoniae <0,03 mg/l > 0,5 mg/l
Haemophilus influenzae <0,5 mg/l > 0,5 mg/l
Moraxella catarrhalis <0,5 mg/l > 0,5 mg/l
1)Für Staphylococcus spp. wird das Testergebnis von Oxacillin übernommen. Methicillin (Oxacillin)-resistente Staphylokokken werden unabhängig vom Testergebnis als resistent gewertet.
2)Für Streptococcus spp. (Gruppen A, B, C, G) wird das Testergebnis von Penicillin G übernommen.
Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland
Die Prävalenz der erworbenen Resistenz einzelner Spezies kann örtlich und im Verlauf der Zeit variieren. Deshalb sind – insbesondere für die adäquate Behandlung schwerer Infektionen – lokale Informationen über die Resistenzsituation erforderlich.
Falls auf Grund der lokalen Resistenzsituation die Wirksamkeit von Cefaclor in Frage gestellt ist, sollte eine Therapieberatung durch Experten angestrebt werden.
Insbesondere bei schwerwiegenden Infektionen oder bei Therapieversagen ist eine mikrobiologische Diagnose mit dem Nachweis des Erregers und dessen Empfindlichkeit gegenüber Cefaclor anzustreben.
Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland auf der Basis von Daten der letzen 5 Jahre aus nationalen Resistenzüberwachungsprojekten und -studien:
Üblicherweise empfindliche Spezies
Aerobe Gram-positive Mikroorganismen
Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)
Staphylococcus saprophyticus°
Streptococcus agalactiae°
Streptococcus pyogenes
Spezies, bei denen erworbene Resistenzen ein Problem bei der Anwendung darstellen können
Aerobe Gram-positive Mikroorganismen
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis +
Staphylococcus haemolyticus +
Staphylococcus hominis +
Streptococcus pneumoniae $
Aerobe Gram-negative Mikroorganismen
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Von Natur aus resistente Spezies
Aerobe Gram-positive Mikroorganismen
Enterococcus spp.
Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)
Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediär und -resistent)
Aerobe Gram-negative Mikroorganismen
Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa
Andere Mikroorganismen
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp.
° Bei Veröffentlichung der Tabelle lagen keine aktuellen Daten vor. In der Primärliteratur,
Standardwerken und Therapieempfehlungen wird von einer Empfindlichkeit ausgegangen.
$Die natürliche Empfindlichkeit der meisten Isolate liegt im intermediären Bereich.
+ In mindestens einer Region liegt die Resistenzrate bei über 50%.
Im ambulanten Bereich liegt die Resistenzrate bei <10%.
Hohe Dosierung erforderlich
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Cefaclor wird zu mindestens 75 % bis über 92 % überwiegend
aus dem oberen Dünndarm resorbiert. Nach nüchterner Einnahme einer
einzelnen Dosis von 250 mg, 500 mg bzw. 1000 mg Cefaclor werden
Plasmaspitzenkonzentrationen von ca. 7, 15 bzw.
26 mg/l nach 60 Minuten
erreicht.
Bei Säuglingen und Kindern wurden nach Gabe von 10 mg/kg bzw. von 15 mg/kg auf nüchternen Magen Serumspitzenkonzentrationen von etwa 10,8 mg/l bzw. 13,1 mg/l gemessen. Bei Cefaclor-Gabe über einen Zeitraum von 10 Tagen kommt es zu keiner Akkumulation des Antibiotikums.
Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst das Ausmaß der Resorption (AUC) nicht, jedoch deren Geschwindigkeit, so dass tmax vergrößert und Cmax um 30 % niedriger ist.
4 - 6 Stunden nach der Einnahme ist im Plasma in der Regel keine aktive Substanz mehr nachweisbar.
Verteilung
Cefaclor verteilt sich in verschiedene Gewebe und Körperflüssigkeiten. Hohe Konzentrationen werden z. B. in der Prostata und in der Galle erreicht.
Die Bindung an Serumproteine beträgt etwa 25 %.
In der folgenden Tabelle sind Cefaclor-Konzentrationen in Geweben und Körperflüssigkeiten des Menschen aufgeführt.
Die angegebenen Konzentrationsbereiche umfassen die Ergebnisse verschiedener Untersucher zu unterschiedlichen Zeiten nach der Einnahme.
Metabolismus und Ausscheidung
Cefaclor ist in Lösung chemisch instabil. Es zerfällt z. B. spontan in Körperflüssigkeiten, wie im Urin. Das Ausmaß der echten metabolischen Clearance ist daher schwer abzuschätzen. Wenn überhaupt vorhanden, ist der metabolisierte Anteil unter den Zerfallsprodukten sehr gering. Die Exkretion erfolgt überwiegend renal. In den ersten 8 Stunden nach Einnahme werden 50 - 70 % einer Dosis als mikrobiologisch aktive Substanz im Urin wiedergefunden und bis zu 30 % als inaktive Zerfallsprodukte.
Von radioaktiv markiertem Cefaclor wurden 92 % im Urin und 4 % in den Faeces wiedergefunden.
Die Plasmahalbwertszeit beträgt im Mittel 45 Minuten (Bereich: 29-60 Min). Sie ist dosisabhängig, d. h. nach Gabe höherer Einzeldosen (z. B. 500 mg bzw. 1000 mg) wurden etwas längere Halbwertszeiten ermittelt als nach niedrigeren Einzeldosen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Serumhalbwertszeit verlängert. Es kommt jedoch dadurch bei 3-mal täglicher Einnahme nicht zur Kumulation. Bei anurischen Patienten beträgt die Serumhalbwertszeit von Cefaclor bis 3,5 Stunden. Cefaclor ist hämodialysierbar. Hämodialyse verkürzt die Serumhalbwertszeit um 25 - 30 %. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt etwa 26 l. Die renale Clearance des Cefaclors liegt bei 188 bis 230 ml/min und die totale Clearance liegt bei 370 bis 455 ml/min.
Ergebnisse pharmakokinetischer Untersuchungen bei Kindern weichen nur unwesentlich von denen bei Erwachsenen ab. Die Halbwertszeiten, zum Beispiel, liegen in der gleichen Größenordnung.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Chronische Toxizität / subchronische Toxizität
Ratten und Hunden wurden 1 Jahr lang Cefaclor-Dosen bis zu
675 mg/kg bzw.
400 mg/kg oral gegeben. Dabei wurden
keine Veränderungen beobachtet, die auf eine Toxizität der Substanz
hinweisen.
Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Cefaclor wurde bezüglich mutagener Wirkungen nicht geprüft. Langzeituntersuchungen am Tier zum tumorerzeugenden Potential liegen nicht vor.
Reproduktionstoxizität
Teratogenitätsstudien wurden mit Ratten und Mäusen durchgeführt. Fertilitäts- und Reproduktionsstudien wurden mit Ratten durchgeführt. In diesen Untersuchungen wurden keine teratogenen Wirkungen oder Schädigungen der Fortpflanzungsfähigkeit festgestellt.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Cefaclor 125/250 TS - 1 A Pharma
Sucrose
Hymetellose
Natriumdodecylsulfat
Simeticon-Emulsion
Poly-(O-carboxymethyl)stärke, Natriumsalz
Xanthan-Gummi
Aromastoffe (Erdbeere/Himbeere)
Cefaclor 500 - 1 A Pharma
mikrokristalline Cellulose
Poly-(O-carboxymethyl)stärke, Natriumsalz
Croscarmellose-Natrium
Povidon
hochdisperses Siliciumdioxid
Magnesiumstearat (Ph.Eur.)
Poly[butylmethacrylat-co-(2-dimethyl-aminoethyl)methacrylat-co-methyl-methacrylat] (1:2:1)
Macrogol 6000
Talkum
Titandioxid
Eisenoxidhydrat
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Cefaclor 125/250 TS - 1 A Pharma
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Das Granulat nicht über 25°C lagern.
Die zubereitete Suspension ist bei Aufbewahrung im Kühlschrank 14 Tage haltbar. Danach sind nicht verwendete Reste zu vernichten.
Cefaclor 500 - 1 A Pharma
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Das Verfalldatum dieser Arzneimittel ist auf der Verpackung aufgedruckt.
Verwenden Sie den Inhalt dieser Packung nicht mehr nach diesem Datum!
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Cefaclor 125/250 TS - 1 A Pharma
Zubereitete Suspension im Kühlschrank (nicht über 8 °C) aufbewahren.
Cefaclor 500 - 1 A Pharma
Die Filmtabletten sind im Originalbehältnis und nicht über 30 °C zu lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Cefaclor 125/250 TS - 1 A Pharma
Originalpackung mit 1 Glasflasche mit 63 g Granulat zur Herstellung von 100 ml Suspension zum Einnehmen.
Originalpackung mit 2 Glasflaschen mit je 63 g Granulat zur Herstellung von je 100 ml Suspension zum Einnehmen.
Cefaclor 500 - 1 A Pharma
Originalpackungen mit 10, 14, 20 und 30 Filmtabletten im Blister.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Nicht verwendete Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.
7. Inhaber der Zulassung
1 A Pharma GmbH
Keltenring 1 + 3
82041 Oberhaching
Telefon: 089/6138825 - 0
Telefax: 089/6138825 - 65
E-Mail: medwiss@1apharma.com
8. Zulassungsnummern
39961.00.00
39961.01.00
34964.00.00
9. Datum der Erteilung der Verlängerung der Zulassungen
13.02.2003
13.02.2003
21.02.2003
10. Stand der Information
November 2010
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig